კარბამაზეპინი 200მგ

Tegretol (კარბამაზეპინი 200მგ)

კარბამაზეპინი (Carbamazepine) — ATC: N03AF01

tablets · 200 მგ · 50 ც.

აქტიური ნივთიერება: Carbamazepine (კარბამაზეპინი) — 200 მგ. მწარმოებელი: Novartis.

თეთრი, მრგვალი, ორმხრივამოზნექილი ტაბლეტები გამყოფი ხაზით ერთ მხარეს. შეფუთულია ბლისტერებში, რომლებიც მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში. თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 200 მგ კარბამაზეპინს.

ATC N03AF01 ·

კარბამაზეპინი მიეკუთვნება ანტიეპილეფსიურ საშუალებებს (ATC: N03AF01). მოქმედების მექანიზმი: აფერხებს ნატრიუმის არხებს ნერვულ უჯრედებში, რითიც ამცირებს ელექტრული იმპულსების არანორმალურ გადაცემას თავის ტვინში. ჩვენებები: (1) ეპილეფსია — ფოკალური (კეროვანი) და გენერალიზებული ტონიკურ-კლონიკური გულყრები; (2) ტრიგემინალური ნევრალგია — სახის ნერვის მწვავე, ელვისებური ტკივილი; (3) ბიპოლარული აფექტური აშლილობა — მანიაკალური ეპიზოდების პროფილაქტიკა, განსაკუთრებით ლითიუმის არაეფექტურობის შემთხვევაში. კარბამაზეპინი არ არის ეფექტური აბსანსური (პეტიტ მალ) გულყრებისთვის — შეიძლება გააუარესოს კიდეც.

კარბამაზეპინი ნელა და თითქმის მთლიანად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. პიკური კონცენტრაცია პლაზმაში მიიღწევა 4-16 საათში (ზოგჯერ 35 საათამდე) პერორალური მიღებიდან. საკვების მიღება ზრდის აბსორბციის სიჩქარესა და ხარისხს. პლაზმის ცილებს უკავშირდება დაახლოებით 75-80%. განაწილების მოცულობა შეადგენს 0.8-1.9 ლ/კგ. გადის ჰემატოენცეფალურ ბარიერს, პლაცენტას და გამოიყოფა დედის რძეში. მეტაბოლიზდება ღვიძლში, ძირითადად ციტოქრომ P450 სისტემის CYP3A4 იზოფერმენტის მეშვეობით, აქტიურ მეტაბოლიტად – კარბამაზეპინ-10,11-ეპოქსიდად. კარბამაზეპინი არის ძლიერი ღვიძლის ფერმენტების ავტოინდუქტორი (CYP3A4, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, UGT), რაც იწვევს მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდის შემცირებას ქრონიკული გამოყენებისას. საწყისი ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 25-65 საათს, ხოლო ქრონიკული თერაპიისას მცირდება 10-20 საათამდე. გამოიყოფა თირკმელებით (72% მეტაბოლიტების სახით) და განავლით (28%).

კარბამაზეპინი მიეკუთვნება ანტიეპილეფსიურ საშუალებებს (ATC: N03AF01). მოქმედების მექანიზმი: აფერხებს ნატრიუმის არხებს ნერვულ უჯრედებში, რითიც ამცირებს ელექტრული იმპულსების არანორმალურ გადაცემას თავის ტვინში. ჩვენებები: (1) ეპილეფსია — ფოკალური (კეროვანი) და გენერალიზებული ტონიკურ-კლონიკური გულყრები; (2) ტრიგემინალური ნევრალგია — სახის ნერვის მწვავე, ელვისებური ტკივილი; (3) ბიპოლარული აფექტური აშლილობა — მანიაკალური ეპიზოდების პროფილაქტიკა, განსაკუთრებით ლითიუმის არაეფექტურობის შემთხვევაში. კარბამაზეპინი არ არის ეფექტური აბსანსური (პეტიტ მალ) გულყრებისთვის — შეიძლება გააუარესოს კიდეც.

უკუჩვენებულია: კარბამაზეპინის ან ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობა; ატრიოვენტრიკულარული ბლოკადა (გულის გამტარობის დარღვევა); ძვლის ტვინის ფუნქციის დარღვევა ანამნეზში; პორფირია. ფრთხილად: მკურნალობის დაწყებამდე და პერიოდულად აუცილებელია სისხლის საერთო ანალიზი, ღვიძლის ფუნქციის ტესტები და ნატრიუმის დონის კონტროლი. არ შეწყვიტოთ მკურნალობა უეცრად — გულყრები შეიძლება განმეორდეს. HLA-B*1502 გენის სკრინინგი რეკომენდებულია აზიური წარმოშობის პაციენტებში.

დოზირება ინდივიდუალურია და უნდა განისაზღვროს ექიმის მიერ პაციენტის მდგომარეობის, ასაკისა და თერაპიაზე რეაგირების მიხედვით. რეკომენდებულია მკურნალობის დაწყება დაბალი დოზით და თანდათანობითი გაზრდა ოპტიმალური ეფექტის მიღწევამდე.

ზრდასრულები

• ეპილეფსია: საწყისი დოზაა 100-200 მგ 1-2-ჯერ დღეში. დოზა თანდათან იზრდება 200 მგ-ით ყოველ 1-2 დღეში, სანამ არ მიიღწევა ოპტიმალური კონტროლი. შემანარჩუნებელი დოზა ჩვეულებრივ შეადგენს 400-600 მგ-ს 2-3-ჯერ დღეში. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 1200 მგ, თუმცა ზოგიერთ შემთხვევაში შეიძლება საჭირო გახდეს 1600-2000 მგ/დღეში.
• ტრიგემინალური ნევრალგია: საწყისი დოზაა 100 მგ 2-ჯერ დღეში. დოზა თანდათან იზრდება 100 მგ-ით ყოველ 12 საათში, ტკივილის გაქრობამდე. შემანარჩუნებელი დოზა ჩვეულებრივ 200-400 მგ-ს შეადგენს 2-ჯერ დღეში. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 1200 მგ.
• ბიპოლარული აშლილობა: საწყისი დოზაა 200 მგ 2-ჯერ დღეში. დოზა თანდათან იზრდება კვირაში 200 მგ-ით. შემანარჩუნებელი დოზა ჩვეულებრივ 400-600 მგ-ს შეადგენს 2-ჯერ დღეში. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 1200 მგ.

მიღების ხერხი: ტაბლეტები უნდა მიიღოთ ჭამის დროს ან მის შემდეგ, მცირე რაოდენობით წყალთან ერთად.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევა

• კრეატინინის კლირენსი (CrCl) >30 მლ/წთ: დოზის კორექცია, როგორც წესი, არ არის საჭირო, მაგრამ რეკომენდებულია სიფრთხილე.
• CrCl <30 მლ/წთ: საჭიროა დოზის შემცირება ან მიღების ინტერვალის გაზრდა. რეკომენდებულია პლაზმაში კარბამაზეპინის კონცენტრაციის მონიტორინგი.
• დიალიზზე მყოფ პაციენტებში: კარბამაზეპინი დიალიზდება. დიალიზის შემდეგ შეიძლება საჭირო გახდეს დამატებითი დოზა.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა

• Child-Pugh A და B კლასის მქონე პაციენტებში: საჭიროა სიფრთხილე და დოზის შემცირება. რეკომენდებულია ღვიძლის ფუნქციის რეგულარული მონიტორინგი.
• Child-Pugh C კლასის მქონე პაციენტებში: კარბამაზეპინის გამოყენება უკუნაჩვენებია ან დასაშვებია მხოლოდ მკაცრი სამედიცინო მეთვალყურეობის ქვეშ, რისკისა და სარგებლის ფრთხილად შეფასების შემდეგ.

ხშირი გვერდითი ეფექტები (>5%): თავბრუსხვევა, ძილიანობა, თავის ტკივილი, გულისრევა, ღებინება, კოორდინაციის დარღვევა (ატაქსია), ორმაგი მხედველობა. ხშირად ეს ეფექტები მკურნალობის დასაწყისში ვლინდება და თანდათან მცირდება. სერიოზული გვერდითი ეფექტები (იშვიათი, მაგრამ საშიში): ალერგიული კანის მძიმე რეაქციები — სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი (განსაკუთრებით HLA-B*1502 გენის მატარებლებში, აზიური წარმოშობის პაციენტებში); აგრანულოციტოზი და აპლასტიური ანემია (სისხლის უჯრედების მკვეთრი დაქვეითება); ღვიძლის ტოქსიკური დაზიანება; ჰიპონატრიემია (ნატრიუმის შემცირება სისხლში). დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს, თუ შეამჩნევთ: გამონაყარს, ცხელებას, ყელის ტკივილს, პირის ღრუს წყლულებს, სისხლჩაქცევებს ან სიყვითლეს.

კარბამაზეპინის დოზის გადაჭარბების სიმპტომები: ძლიერი თავბრუსხვევა, ძილიანობა ან კომა, კრუნჩხვები, სუნთქვის დათრგუნვა, გულისცემის დარღვევა (ტაქიკარდია ან ბრადიკარდია), არტერიული წნევის ვარდნა. რა უნდა გააკეთოთ: დაუყოვნებლივ გამოიძახეთ სასწრაფო (112). სახლში ღებინების გამოწვევა არ არის რეკომენდებული. საავადმყოფოში ხდება კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირის მიცემა და სასიცოცხლო ფუნქციების მონიტორინგი. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს.

1. ჰორმონალური კონტრაცეპტივები (აბები, პლასტირები) — კარბამაზეპინი მკვეთრად ამცირებს მათ ეფექტურობას; გამოიყენეთ ბარიერული მეთოდი (პრეზერვატივი). 2. ვარფარინი და სხვა ანტიკოაგულანტები — კარბამაზეპინი აჩქარებს მათ დაშლას და ამცირებს ეფექტს; INR-ის კონტროლი სავალდებულოა. 3. MAO ინჰიბიტორები (ანტიდეპრესანტები) — ერთდროული მიღება უკუჩვენებულია; MAO ინჰიბიტორის შეწყვეტის შემდეგ მინიმუმ 14 დღე უნდა გავიდეს. 4. გრეიფრუტის წვენი — ზრდის კარბამაზეპინის დონეს სისხლში და ტოქსიკურობის რისკს; მოერიდეთ. 5. სხვა ანტიეპილეფსიური საშუალებები (ვალპროატი, ლამოტრიჯინი, ფენიტოინი) — ურთიერთქმედება რთულია; დოზის კორექცია ექიმის მიერ სავალდებულოა.

უკუჩვენებულია: კარბამაზეპინის ან ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობა; ატრიოვენტრიკულარული ბლოკადა (გულის გამტარობის დარღვევა); ძვლის ტვინის ფუნქციის დარღვევა ანამნეზში; პორფირია. ფრთხილად: მკურნალობის დაწყებამდე და პერიოდულად აუცილებელია სისხლის საერთო ანალიზი, ღვიძლის ფუნქციის ტესტები და ნატრიუმის დონის კონტროლი. არ შეწყვიტოთ მკურნალობა უეცრად — გულყრები შეიძლება განმეორდეს. HLA-B*1502 გენის სკრინინგი რეკომენდებულია აზიური წარმოშობის პაციენტებში.

კარბამაზეპინი მიეკუთვნება FDA ორსულობის კატეგორია D-ს, რაც ნიშნავს, რომ არსებობს ნაყოფისთვის რისკის მტკიცებულება, მაგრამ პოტენციური სარგებელი შეიძლება აღემატებოდეს რისკს გარკვეულ სიტუაციებში. კარბამაზეპინის გამოყენება ორსულობის დროს დაკავშირებულია თანდაყოლილი მანკების გაზრდილ რისკთან, მათ შორის ნერვული მილის დეფექტებთან (მაგ., spina bifida), კრანიოფაციალურ დეფექტებთან, გულის მანკებთან და თითების ჰიპოპლაზიასთან. რისკი დამოკიდებულია დოზაზე და ორსულობის ტრიმესტრზე, განსაკუთრებით მაღალია პირველ ტრიმესტრში. ორსულობის დაგეგმვისას და ორსულობის განმავლობაში რეკომენდებულია ფოლიუმის მჟავის მაღალი დოზის (4-5 მგ/დღეში) მიღება. მკურნალობის აუცილებლობის შემთხვევაში, ექიმმა უნდა შეაფასოს პოტენციური სარგებელი დედისთვის და რისკი ნაყოფისთვის. სასურველია მონოთერაპია ყველაზე დაბალი ეფექტური დოზით. კარბამაზეპინი გადადის დედის რძეში. ძუძუთი კვების დროს ჩვილის მონიტორინგი აუცილებელია გვერდითი ეფექტების (მაგ., ძილიანობა, ცუდი კვება, გამონაყარი) გამოსავლენად. ძუძუთი კვებასთან დაკავშირებული გადაწყვეტილება უნდა მიიღოს ექიმმა, რისკისა და სარგებლის შეფასებით.

კარბამაზეპინის გამოყენება 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში შეზღუდულია და მონაცემები არასაკმარისია. ამ ასაკობრივ ჯგუფში მკურნალობა უნდა მოხდეს მხოლოდ პედიატრის ან ნევროლოგის მკაცრი მეთვალყურეობის ქვეშ.

6-12 წლის ბავშვები: საწყისი დოზაა 100 მგ 2-ჯერ დღეში. დოზა თანდათან იზრდება 100 მგ-ით კვირაში, სანამ არ მიიღწევა ოპტიმალური კონტროლი. შემანარჩუნებელი დოზა ჩვეულებრივ 400-800 მგ/დღეში (20-30 მგ/კგ/დღეში) გაყოფილი დოზებით. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 1000 მგ-ს.

12-15 წლის ბავშვები: საწყისი დოზაა 200 მგ 2-ჯერ დღეში. დოზა თანდათან იზრდება, როგორც მოზრდილებში. შემანარჩუნებელი დოზა ჩვეულებრივ 600-1000 მგ/დღეში გაყოფილი დოზებით. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 1200 მგ-ს.

ბავშვებში რეკომენდებულია პლაზმაში კარბამაზეპინის კონცენტრაციის რეგულარული მონიტორინგი.

ხანდაზმულ პაციენტებში (65 წელზე ზემოთ) კარბამაზეპინის დოზირება უნდა მოხდეს განსაკუთრებული სიფრთხილით. რეკომენდებულია მკურნალობის დაწყება უფრო დაბალი დოზით და დოზის ნელი ტიტრაცია გვერდითი ეფექტების რისკის შესამცირებლად. ხანდაზმულები უფრო მგრძნობიარენი არიან კარბამაზეპინის გვერდითი ეფექტების მიმართ, როგორიცაა თავბრუსხვევა, ატაქსია და ჰიპონატრიემია. თირკმლის და ღვიძლის ფუნქციის დაქვეითება უფრო ხშირია ხანდაზმულებში, ამიტომ აუცილებელია ამ ფუნქციების რეგულარული მონიტორინგი, ასევე ელექტროლიტების (განსაკუთრებით ნატრიუმის) დონის კონტროლი. პოლიფარმაციის მაღალი რისკის გამო, ყურადღება უნდა მიექცეს წამლებთან ურთიერთქმედებას.

კარბამაზეპინმა შეიძლება გამოიწვიოს ცენტრალური ნერვული სისტემის გვერდითი ეფექტები, როგორიცაა ძილიანობა, თავბრუსხვევა, მხედველობის დაბინდვა, დიპლოპია (ორმაგი მხედველობა) და კოორდინაციის დარღვევა (ატაქსია). ამ ეფექტებმა შეიძლება მნიშვნელოვნად იმოქმედოს ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. პაციენტებს ურჩევენ თავი შეიკავონ ავტომობილის მართვისგან ან ისეთი აქტივობებისგან, რომლებიც საჭიროებს მაღალ კონცენტრაციას, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში, დოზის გაზრდისას ან ალკოჰოლთან ერთად მიღებისას. გადაწყვეტილება მართვის ან მექანიზმებთან მუშაობის შესახებ უნდა მიიღოს ექიმმა, პაციენტის ინდივიდუალური რეაქციის შეფასების შემდეგ.

შეინახეთ ორიგინალ შეფუთვაში, სინათლისა და ტენიანობისგან დაცულ ადგილას. შეინახეთ არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

კარბამაზეპინის ტაბლეტების შენახვის ვადა, როგორც წესი, შეადგენს 3-5 წელს წარმოების თარიღიდან. ბლისტერის გახსნის შემდეგ, ტაბლეტები ინარჩუნებენ სტაბილურობას ვარგისიანობის ვადის ბოლომდე, თუ ინახება მითითებული პირობების დაცვით.