იტრაკონაზოლი 100 მგ

Janssen (იტრაკონაზოლი)

იტრაკონაზოლი (Itraconazole) — ATC: J02AC02

კაფსულები · 100 მგ · 14 ან 28 კაფ.

აქტიური ნივთიერება: Itraconazole (იტრაკონაზოლი) — 100 მგ. მწარმოებელი: Janssen (Sporanox).

ორუნგალი 100მგ არის მყარი ჟელატინის კაფსულა, რომელიც შეიცავს 100მგ იტრაკონაზოლს. კაფსულები, როგორც წესი, არის ლურჯი და ვარდისფერი ფერის, ან სხვა სპეციფიკური შეფერილობის, მწარმოებლის მიხედვით. შეფუთულია ბლისტერებში, რომლებიც მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში. თითოეული ბლისტერი შეიცავს კაფსულების განსაზღვრულ რაოდენობას.

ATC J02AC02 · ანტიფუნგალური, ტრიაზოლები

ჩვენებები

• ფრჩხილების სოკო (ონიქომიკოზი) — pulse-თერაპია (1 კვირა/თვე × 3 თვე)
• კანის სოკოვანი ინფექციები (Tinea pedis, corporis)
• პერიოდული ვაგინალური კანდიდოზი
• ასპერგილოზი
• ჰისტოპლაზმოზი, ბლასტომიკოზი (სისტემური)
• პიტირიაზის versicolor

იტრაკონაზოლის პერორალური ბიოშეღწევადობა დამოკიდებულია დოზაზე, მიღების ფორმაზე და კუჭის მჟავიანობაზე. კაფსულების ბიოშეღწევადობა მაქსიმალურია ჭამის შემდეგ მიღებისას. პიკური პლაზმური კონცენტრაცია (Tmax) მიიღწევა 2-5 საათში. იტრაკონაზოლი ფართოდ ნაწილდება ქსოვილებში, განსაკუთრებით კერატინიზებულ ქსოვილებში (კანი, ფრჩხილები) და ცხიმოვან ქსოვილში, სადაც კონცენტრაცია პლაზმაზე მაღალია. პლაზმის ცილებთან კავშირი მაღალია (დაახლოებით 99.8%). მეტაბოლიზდება ღვიძლში CYP3A4 ფერმენტის მეშვეობით, წარმოქმნის აქტიურ მეტაბოლიტს, ჰიდროქსიიტრაკონაზოლს, რომელსაც ასევე გააჩნია სოკოს საწინააღმდეგო აქტივობა. იტრაკონაზოლის ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T½) შეადგენს დაახლოებით 20-30 საათს, ხოლო ჰიდროქსიიტრაკონაზოლის T½ დაახლოებით 30-40 საათს. ექსკრეცია ხდება მეტაბოლიტების სახით, ძირითადად ფეკალიებით (3-18%) და თირკმელებით (დაახლოებით 35%).

ჩვენებები

• ფრჩხილების სოკო (ონიქომიკოზი) — pulse-თერაპია (1 კვირა/თვე × 3 თვე)
• კანის სოკოვანი ინფექციები (Tinea pedis, corporis)
• პერიოდული ვაგინალური კანდიდოზი
• ასპერგილოზი
• ჰისტოპლაზმოზი, ბლასტომიკოზი (სისტემური)
• პიტირიაზის versicolor

FDA Black Box: გულის უკმარისობა — უკუნაჩვენებია. ღვიძლის ფერმენტების შემოწმება (LFT) მკურნალობის წინ და ხანგრძლივი მიღებისას. ორსულობა — Category C.

იტრაკონაზოლის დოზირება და მკურნალობის ხანგრძლივობა ინდივიდუალურია და დამოკიდებულია ინფექციის ტიპზე, სიმძიმესა და პაციენტის მდგომარეობაზე. კაფსულები უნდა მიიღოთ დაუყოვნებლივ სრული ჭამის შემდეგ, რათა უზრუნველყოფილი იყოს მაქსიმალური შეწოვა. საჭიროა საკმარისი კუჭის მჟავიანობა შეწოვისთვის. თუ პაციენტი იღებს ანტაციდებს, ისინი უნდა მიიღოს იტრაკონაზოლის მიღებიდან მინიმუმ 2 საათის შემდეგ.

მოზრდილები

• ვაგინალური კანდიდოზი: 200 მგ ორჯერ დღეში 1 დღის განმავლობაში, ან 200 მგ ერთხელ დღეში 3 დღის განმავლობაში.
• პირის ღრუს კანდიდოზი: 100 მგ ერთხელ დღეში 15 დღის განმავლობაში.
• პიტირიაზის ვერსიკოლორი: 200 მგ ერთხელ დღეში 7 დღის განმავლობაში.
• დერმატომიკოზი: 100 მგ ერთხელ დღეში 15 დღის განმავლობაში, ან 200 მგ ერთხელ დღეში 7 დღის განმავლობაში (მაღალ კერატინიზებულ ზონებზე).
• ონიქომიკოზი (ფრჩხილის სოკო):
• პულს-თერაპია: 200 მგ ორჯერ დღეში 1 კვირის განმავლობაში, რასაც მოსდევს 3-კვირიანი შესვენება. ხელის ფრჩხილებისთვის – 2 პულსური კურსი; ფეხის ფრჩხილებისთვის – 3 პულსური კურსი.
• უწყვეტი თერაპია: 200 მგ ერთხელ დღეში 3 თვის განმავლობაში.
• სისტემური მიკოზები (ასპერგილოზი, ჰისტოპლაზმოზი, ბლასტომიკოზი): დოზა მერყეობს 100-200 მგ-დან ერთხელ ან ორჯერ დღეში, მკურნალობის ხანგრძლივობა რამდენიმე თვიდან ერთ წლამდე, ინფექციის ტიპისა და სიმძიმის მიხედვით. მაქსიმალური დღიური დოზა, როგორც წესი, არ უნდა აღემატებოდეს 400 მგ-ს.

თირკმლის უკმარისობა: მონაცემები შეზღუდულია. იტრაკონაზოლის ექსკრეცია თირკმელებით უმნიშვნელოა, თუმცა მეტაბოლიტების დაგროვების რისკი არსებობს. CrCl <30 მლ/წთ შემთხვევაში რეკომენდებულია დოზის შემცირება და პლაზმური კონცენტრაციის მონიტორინგი. მკურნალობა უნდა დაიწყოს დაბალი დოზით და სიფრთხილით.

ღვიძლის უკმარისობა: იტრაკონაზოლი მეტაბოლიზდება ღვიძლში. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში (განსაკუთრებით Child-Pugh B ან C კლასი) პლაზმური კონცენტრაცია შეიძლება გაიზარდოს. რეკომენდებულია დოზის კორექცია და ღვიძლის ფუნქციის რეგულარული მონიტორინგი. მკურნალობა უნდა დაიწყოს სიფრთხილით და შემცირებული დოზით.

ხშირი: გულისრევა, კუჭის ტკივილი, თავის ტკივილი, კანის გამონაყარი. სერიოზული: გულის უკმარისობა (FDA Black Box), ჰეპატოტოქსიკურობა (იშვიათი მაგრამ მძიმე), QT ↑, Stevens-Johnson სინდრომი.

სიმპტომატური. მიმართე ექიმს.

ბევრი ურთიერთქმედება (CYP3A4 ინჰიბიტორი): სიმვასტატინი (რაბდომიოლიზი), ალპრაზოლამი, ცისაპრიდი (QT), ვარფარინი, კალციუმის ბლოკატორები. ანტაციდები + PPI — აბსორბცია ↓ (ცარიელი კუჭი + მჟავიანი წვენი — დასაშვები).

FDA Black Box: გულის უკმარისობა — უკუნაჩვენებია. ღვიძლის ფერმენტების შემოწმება (LFT) მკურნალობის წინ და ხანგრძლივი მიღებისას. ორსულობა — Category C.

იტრაკონაზოლი უკუნაჩვენებია ორსულობის დროს. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა ტერატოგენული ეფექტები. ადამიანებში მონაცემები შეზღუდულია, მაგრამ პოტენციური რისკი ნაყოფისთვის არ არის გამორიცხული, განსაკუთრებით პირველ ტრიმესტრში. ქალებმა, რომლებიც იღებენ იტრაკონაზოლს, უნდა გამოიყენონ ეფექტური კონტრაცეფციის მეთოდები მკურნალობის განმავლობაში და მისი დასრულებიდან მინიმუმ 2 თვის განმავლობაში. თუ ორსულობა დადგება მკურნალობის დროს, პრეპარატი დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს და პაციენტმა უნდა მიმართოს ექიმს. ლაქტაციის პერიოდში იტრაკონაზოლი გამოიყოფა დედის რძეში. ამიტომ, ძუძუთი კვება არ არის რეკომენდებული იტრაკონაზოლით მკურნალობის დროს. ექიმმა უნდა შეაფასოს დედისთვის მკურნალობის სარგებელი და ბავშვისთვის პოტენციური რისკი.

იტრაკონაზოლის გამოყენება პედიატრიულ პოპულაციაში (18 წლამდე ასაკის ბავშვებში) არ არის რეკომენდებული, რადგან ამ ასაკობრივ ჯგუფში უსაფრთხოებისა და ეფექტურობის შესახებ მონაცემები შეზღუდულია. გამონაკლის შემთხვევებში, როდესაც სარგებელი აღემატება რისკს (მაგალითად, სიცოცხლისთვის საშიში სისტემური სოკოვანი ინფექციები), პრეპარატის დანიშვნა შესაძლებელია მხოლოდ სპეციალისტის მეთვალყურეობით და მკაცრად ინდივიდუალური დოზირებით, რისკების გათვალისწინებით.

ხანდაზმულ პაციენტებში (65 წელზე ზევით) იტრაკონაზოლის გამოყენების შესახებ მონაცემები შეზღუდულია. ზოგადად, რეკომენდებულია სიფრთხილე, რადგან ამ ასაკობრივ ჯგუფში ხშირად აღინიშნება თირკმლის, ღვიძლის ან გულის ფუნქციის დაქვეითება, ასევე თანმხლები დაავადებები და პოლიფარმაცია. დოზის კორექცია შეიძლება საჭირო გახდეს თირკმლის ფუნქციის გაუარესების შემთხვევაში. მკურნალობის დაწყებამდე რეკომენდებულია თირკმლის ფუნქციის შეფასება და გვერდითი ეფექტების გულდასმით მონიტორინგი.

იტრაკონაზოლმა შეიძლება გამოიწვიოს ისეთი გვერდითი ეფექტები, როგორიცაა თავბრუსხვევა, მხედველობის დარღვევა (მათ შორის ორმაგი მხედველობა) და სმენის დაქვეითება. ამ სიმპტომების გამოვლენის შემთხვევაში, პაციენტებმა თავი უნდა შეიკავონ ავტომობილის მართვისგან ან მექანიზმებთან მუშაობისგან. სიფრთხილეა საჭირო მანამ, სანამ პაციენტი არ დარწმუნდება, რომ პრეპარატი არ ახდენს გავლენას მის ფსიქომოტორულ რეაქციებზე.

შეინახეთ არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე, ორიგინალურ შეფუთვაში, სინათლისა და ტენიანობისგან დაცულ ადგილას. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

პრეპარატის ვარგისიანობის ვადა მითითებულია შეფუთვაზე (წარმოების თარიღიდან 3-5 წელი, მწარმოებლის მიხედვით). გახსნის შემდეგ კაფსულების შენახვის ვადა არ იცვლება, თუ ისინი ინახება ორიგინალურ შეფუთვაში და დაცულია ზემოთ აღწერილი პირობები.