ტიოტროპიუმი 18მკგ

Spiriva (ტიოტროპიუმი 18მკგ)

ტიოტროპიუმი (Tiotropium) — ATC: R03BB04

inhaler · 18 მკგ · 30 კაფსულა

აქტიური ნივთიერება: Tiotropium (ტიოტროპიუმი) — 18 მკგ. მწარმოებელი: Boehringer Ingelheim.

ტიოტროპიუმი 18მკგ წარმოადგენს თეთრ ფხვნილს მყარი ჟელატინის კაფსულაში, რომელიც განკუთვნილია ინჰალაციისთვის HandiHaler ინჰალატორის გამოყენებით. კაფსულები შეფუთულია ბლისტერებში. თითოეული კაფსულა შეიცავს 18 მკგ ტიოტროპიუმს (ტიოტროპიუმის ბრომიდის მონოჰიდრატის სახით), რაც ექვივალენტურია 10 მკგ მიწოდებული დოზისა ინჰალატორიდან.

ATC R03BB04 ·

ტიოტროპიუმი მიეკუთვნება ხანგრძლივი მოქმედების ანტიქოლინერგულ ბრონქოდილატატორებს (ATC: R03BB04). ის ბლოკავს მუსკარინულ რეცეპტორებს (M3) სასუნთქი გზების გლუვ კუნთებში, რაც იწვევს ბრონქების გაფართოებას და სუნთქვის გაუმჯობესებას 24 საათის განმავლობაში. ძირითადი ჩვენებები: ქრონიკული ობსტრუქციული ფილტვის დაავადება (COPD) — როგორც შემანარჩუნებელი თერაპია ქოშინის, ხიხინის და ხველის შესამცირებლად; COPD-ის გამწვავებების სიხშირის შესამცირებლად; მძიმე ან საშუალო სიმძიმის ბრონქული ასთმა — როგორც დამატებითი თერაპია, როდესაც ინჰალაციური კორტიკოსტეროიდები და ხანგრძლივი ბეტა-აგონისტები საკმარის ეფექტს არ იძლევა. ტიოტროპიუმი არ არის განკუთვნილი მწვავე ბრონქოსპაზმის მოსახსნელად.

ინჰალაციის შემდეგ, ტიოტროპიუმის სისტემური აბსორბცია დაბალია. ფილტვებში დეპონირებული დოზის ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 19.5%-ია. პიკური კონცენტრაცია პლაზმაში მიიღწევა 5-7 წუთში. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება შეადგენს დაახლოებით 72%-ს, ხოლო განაწილების მოცულობა მაღალია (32 ლ/კგ), რაც მიუთითებს ქსოვილებში ფართო განაწილებაზე. ტიოტროპიუმი მინიმალურად მეტაბოლიზდება, ძირითადად CYP2D6 და CYP3A4 ფერმენტების მონაწილეობით, თუმცა ეს არ არის ძირითადი მეტაბოლური გზა და არ წარმოიქმნება აქტიური მეტაბოლიტები. გამოიყოფა ძირითადად უცვლელი სახით შარდით (დაახლოებით 14% ინტრავენური დოზის) და ნაწლავებით (დაახლოებით 85%). ნახევარგამოყოფის საბოლოო პერიოდი მრავალჯერადი დოზირების შემდეგ შეადგენს დაახლოებით 5-6 დღეს, რაც უზრუნველყოფს ხანგრძლივ მოქმედებას. თირკმლის კლირენსი შეადგენს 186 მლ/წთ-ს.

ტიოტროპიუმი მიეკუთვნება ხანგრძლივი მოქმედების ანტიქოლინერგულ ბრონქოდილატატორებს (ATC: R03BB04). ის ბლოკავს მუსკარინულ რეცეპტორებს (M3) სასუნთქი გზების გლუვ კუნთებში, რაც იწვევს ბრონქების გაფართოებას და სუნთქვის გაუმჯობესებას 24 საათის განმავლობაში. ძირითადი ჩვენებები: ქრონიკული ობსტრუქციული ფილტვის დაავადება (COPD) — როგორც შემანარჩუნებელი თერაპია ქოშინის, ხიხინის და ხველის შესამცირებლად; COPD-ის გამწვავებების სიხშირის შესამცირებლად; მძიმე ან საშუალო სიმძიმის ბრონქული ასთმა — როგორც დამატებითი თერაპია, როდესაც ინჰალაციური კორტიკოსტეროიდები და ხანგრძლივი ბეტა-აგონისტები საკმარის ეფექტს არ იძლევა. ტიოტროპიუმი არ არის განკუთვნილი მწვავე ბრონქოსპაზმის მოსახსნელად.

უკუჩვენებულია ატროპინის ან მისი მსგავსი ნივთიერებების მიმართ ალერგიის შემთხვევაში. სიფრთხილეა საჭირო: კუთხის დახურვის გლაუკომა — ტიოტროპიუმს შეუძლია თვალშიდა წნევის მომატება; პროსტატის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზია ან შარდის ბუშტის ყელის ობსტრუქცია — შარდის შეკავების რისკი; თირკმლის მძიმე უკმარისობა (GFR <30) — აუცილებელია ექიმთან კონსულტაცია. ინჰალაციისას არ მოახვედროთ თვალებში. არ გამოიყენოთ მწვავე ბრონქოსპაზმის შესაჩერებლად.

ზრდასრულებში (18 წელზე უფროსი ასაკის) რეკომენდებული დოზაა ერთი 18 მკგ კაფსულის შემცველობის ინჰალაცია დღეში ერთხელ, HandiHaler ინჰალატორის გამოყენებით. მიიღეთ ყოველდღე ერთსა და იმავე დროს. კაფსულა არ უნდა გადაიყლაპოს. პაციენტებს უნდა მიეცეთ ინსტრუქცია ინჰალატორის სწორად გამოყენების შესახებ. თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში: მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის თირკმლის უკმარისობისას (კრეატინინის კლირენსი CrCl ≥50 მლ/წთ) დოზის კორექცია არ არის საჭირო. მძიმე თირკმლის უკმარისობისას (CrCl <50 მლ/წთ) ტიოტროპიუმის სისტემური ექსპოზიცია იზრდება, ამიტომ პრეპარატი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული და საჭიროა ექიმის მეთვალყურეობა. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში: ღვიძლის უკმარისობა გავლენას არ ახდენს ტიოტროპიუმის ფარმაკოკინეტიკაზე, რადგან იგი მინიმალურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში. ამიტომ, დოზის კორექცია არ არის საჭირო.

ხშირი გვერდითი მოვლენები (>5%): პირის სიმშრალე — ყველაზე გავრცელებული, ჩვეულებრივ მსუბუქი და დროებითი; ზედა სასუნთქი გზების ინფექცია (ფარინგიტი, სინუსიტი); ხმის ჩახლეჩა (დისფონია). ნაკლებად ხშირი, მაგრამ მნიშვნელოვანი: ყაბზობა; შარდის შეკავება — განსაკუთრებით პროსტატის ჰიპერპლაზიის მქონე მამაკაცებში; თვალშიდა წნევის მომატება (გლაუკომა) — თუ პრეპარატი შემთხვევით მოხვდა თვალში. სერიოზული (იშვიათი, მაგრამ საჭიროებს სასწრაფო სამედიცინო დახმარებას): ანაფილაქსია ან ანგიონევროზული შეშუპება (სახის, ტუჩების, ენის შეშუპება, სუნთქვის გაძნელება); პარადოქსული ბრონქოსპაზმი — ინჰალაციის შემდეგ სუნთქვა უარესდება გაუმჯობესების ნაცვლად; გულის რითმის დარღვევა (ტაქიკარდია). ნებისმიერი სერიოზული რეაქციისას შეწყვიტეთ პრეპარატის მიღება და მიმართეთ ექიმს.

ტიოტროპიუმის დოზის გადაჭარბება ინჰალაციური ფორმით ნაკლებად მოსალოდნელია, მაგრამ შესაძლო სიმპტომებია: პირის ძლიერი სიმშრალე, ტაქიკარდია (გულის ფრიალი), მხედველობის დაბინდვა, შარდის შეკავება. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში შეწყვიტეთ პრეპარატის მიღება და მიმართეთ ექიმს. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს — მკურნალობა სიმპტომურია.

1. მოკლე მოქმედების ანტიქოლინერგული საშუალებები (იპრატროპიუმი) — ერთდროული გამოყენება აძლიერებს ანტიქოლინერგულ ეფექტებს: პირის სიმშრალე, ყაბზობა, შარდის შეკავება. 2. ბეტა-ბლოკატორები (პროპრანოლოლი, ატენოლოლი) — შეიძლება შეასუსტონ ტიოტროპიუმის ბრონქოდილატაციური ეფექტი; კარდიოსელექტიური ბეტა-ბლოკატორები უპირატესია, მაგრამ აუცილებელია ექიმთან შეთანხმება. 3. სხვა ანტიქოლინერგული პრეპარატები (ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, I თაობის ანტიჰისტამინები) — კუმულაციური ანტიქოლინერგული ტვირთი: ყაბზობა, კოგნიტური დაქვეითება, პირის სიმშრალე. 4. დიურეტიკები — ჰიპოკალიემიის (კალიუმის დაქვეითების) რისკის ზრდა, განსაკუთრებით ბეტა-აგონისტებთან კომბინაციაში.

უკუჩვენებულია ატროპინის ან მისი მსგავსი ნივთიერებების მიმართ ალერგიის შემთხვევაში. სიფრთხილეა საჭირო: კუთხის დახურვის გლაუკომა — ტიოტროპიუმს შეუძლია თვალშიდა წნევის მომატება; პროსტატის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზია ან შარდის ბუშტის ყელის ობსტრუქცია — შარდის შეკავების რისკი; თირკმლის მძიმე უკმარისობა (GFR <30) — აუცილებელია ექიმთან კონსულტაცია. ინჰალაციისას არ მოახვედროთ თვალებში. არ გამოიყენოთ მწვავე ბრონქოსპაზმის შესაჩერებლად.

FDA კატეგორია C. ორსულ ქალებში ტიოტროპიუმის გამოყენების შესახებ მონაცემები შეზღუდულია. ცხოველებზე ჩატარებულ კვლევებში გამოვლინდა რეპროდუქციული ტოქსიკურობა მაღალი დოზებისას. ტიოტროპიუმი არ არის რეკომენდებული ორსულობის დროს, თუ პოტენციური სარგებელი დედისთვის არ აღემატება პოტენციურ რისკს ნაყოფისთვის. უცნობია გამოიყოფა თუ არა ტიოტროპიუმი დედის რძეში. ძუძუთი კვების პერიოდში მისი გამოყენება უნდა მოხდეს სიფრთხილით და მხოლოდ ექიმის გადაწყვეტილებით, დედისთვის პრეპარატის სარგებლისა და ბავშვისთვის პოტენციური რისკის შეფასების შემდეგ.

ტიოტროპიუმის უსაფრთხოება და ეფექტურობა 18 წლამდე ასაკის ბავშვებსა და მოზარდებში არ არის დადგენილი. ამიტომ, პრეპარატი არ არის რეკომენდებული ამ ასაკობრივ ჯგუფში გამოსაყენებლად. მონაცემები ბავშვებში დოზირების შესახებ არ არსებობს.

65 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში დოზის კორექცია არ არის საჭირო, თუმცა რეკომენდებულია თირკმლის ფუნქციის რეგულარული მონიტორინგი, რადგან ასაკთან ერთად თირკმლის ფუნქცია ბუნებრივად მცირდება. სიფრთხილეა საჭირო სხვა ანტიქოლინერგულ საშუალებებთან ერთად გამოყენებისას (პოლიფარმაცია), რათა თავიდან იქნას აცილებული კუმულაციური ანტიქოლინერგული გვერდითი ეფექტები, როგორიცაა პირის სიმშრალე, ყაბზობა, შარდის შეკავება და კოგნიტური დაქვეითება, რომლებიც უფრო ხშირია ხანდაზმულ პაციენტებში.

ტიოტროპიუმმა შეიძლება გამოიწვიოს გვერდითი მოვლენები, როგორიცაა თავბრუსხვევა, მხედველობის დაბინდვა ან ძილიანობა. ამიტომ, პაციენტებმა, რომლებსაც აღენიშნებათ მსგავსი სიმპტომები, თავი უნდა შეიკავონ ავტომობილის მართვისგან ან მექანიზმების მართვისგან. პაციენტებს უნდა ეცნობოთ პოტენციური რისკების შესახებ.

შეინახეთ 25°C-ზე დაბალ ტემპერატურაზე. დაიცავით სინათლისა და ტენიანობისგან. შეინახეთ ორიგინალ შეფუთვაში, რათა თავიდან აიცილოთ ტენიანობის შეწოვა. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. კაფსულები უნდა იქნას გამოყენებული ბლისტერიდან ამოღებისთანავე.

პრეპარატის ვარგისიანობის ვადა მითითებულია შეფუთვაზე. არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ. HandiHaler ინჰალატორი ვარგისია პირველი გამოყენებიდან 12 თვის განმავლობაში, ან 60 კაფსულის გამოყენების შემდეგ, რომელი უფრო ადრე დადგება. კაფსულები უნდა იქნას გამოყენებული ბლისტერის გახსნისთანავე.