გენტამიცინის სულფატი 80 mg

Gentamicin Sulfate (გენტამიცინის სულფატი)

gentamicine (Gentamicin sulfate) — ATC: J01GB01

ampoule · 80 mg

აქტიური ნივთიერება: Gentamicin sulfate (gentamicine) — 80 mg. მწარმოებელი: ბიოპოლუსი.

გენტამიცინის სულფატის ამპულები შეიცავს გამჭვირვალე, უფერო ან ოდნავ მოყვითალო ხსნარს. თითოეული ამპულა შეიცავს 80 მგ გენტამიცინს (სულფატის სახით) 2 მლ ხსნარში. ამპულები დამზადებულია მინისგან და მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში, რომელიც შეიცავს 10 ან 50 ამპულას. შეფუთვა უზრუნველყოფს პრეპარატის სტაბილურობას და იცავს სინათლისა და ტენიანობისგან.

ATC J01GB01 ·

გენტამიცინის სულფატი მიეკუთვნება ამინოგლიკოზიდების ჯგუფის ანტიბიოტიკებს. ის ეფექტურია მრავალი გრამ-უარყოფითი და ზოგიერთი გრამ-დადებითი ბაქტერიის წინააღმდეგ. გენტამიცინი გამოიყენება მძიმე ინფექციების სამკურნალოდ, როგორიცაა სეპსისი, მუცლის ღრუს ინფექციები, შარდსასქესო სისტემის ინფექციები, სასუნთქი გზების ინფექციები (მაგ. პნევმონია), კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები, ძვლებისა და სახსრების ინფექციები. პრეპარატი მოქმედებს ბაქტერიის უჯრედში ცილის სინთეზის დათრგუნვით, რაც იწვევს ბაქტერიის სიკვდილს.

გენტამიცინი ხშირად ინიშნება კომბინაციაში სხვა ანტიბიოტიკებთან, განსაკუთრებით გრამ-დადებითი ბაქტერიებით გამოწვეული ინფექციებისას (მაგ. ენტეროკოკებით ან სტაფილოკოკებით). მისი გამოყენება ხდება მხოლოდ ექიმის დანიშნულებით, რადგან პრეპარატს გააჩნია სერიოზული გვერდითი მოვლენების პოტენციალი.

გენტამიცინის სულფატი ხასიათდება ნელი და არასრული აბსორბციით პერორალური მიღებისას, ამიტომ ის ძირითადად პარენტერალურად (ინტრამუსკულარული ან ინტრავენური ინექცია) გამოიყენება. ინტრამუსკულარული შეყვანის შემდეგ, მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია მიიღწევა 30-60 წუთში. პრეპარატი ფართოდ არ უკავშირდება პლაზმის ცილებს (დაახლოებით 0-10%). განაწილება ხდება ძირითადად ექსტრაცელულარულ სითხეში, თუმცა აღწევს ქსოვილებში, მათ შორის თირკმელებში, ღვიძლში, გულის კუნთში და ფილტვებში. გენტამიცინი არ მეტაბოლიზდება ღვიძლში. მისი ნახევრადგამოყოფის პერიოდი (T½) ჯანმრთელ მოზრდილებში შეადგენს დაახლოებით 2-4 საათს, ხოლო თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას შეიძლება მნიშვნელოვნად გაიზარდოს. ექსკრეცია ხდება ძირითადად უცვლელი სახით თირკმელებით გორგლოვანი ფილტრაციის გზით. თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში პრეპარატის კუმულაცია მოსალოდნელია, რაც ზრდის ტოქსიკურობის რისკს.

გენტამიცინის სულფატი მიეკუთვნება ამინოგლიკოზიდების ჯგუფის ანტიბიოტიკებს. ის ეფექტურია მრავალი გრამ-უარყოფითი და ზოგიერთი გრამ-დადებითი ბაქტერიის წინააღმდეგ. გენტამიცინი გამოიყენება მძიმე ინფექციების სამკურნალოდ, როგორიცაა სეპსისი, მუცლის ღრუს ინფექციები, შარდსასქესო სისტემის ინფექციები, სასუნთქი გზების ინფექციები (მაგ. პნევმონია), კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები, ძვლებისა და სახსრების ინფექციები. პრეპარატი მოქმედებს ბაქტერიის უჯრედში ცილის სინთეზის დათრგუნვით, რაც იწვევს ბაქტერიის სიკვდილს.

გენტამიცინი ხშირად ინიშნება კომბინაციაში სხვა ანტიბიოტიკებთან, განსაკუთრებით გრამ-დადებითი ბაქტერიებით გამოწვეული ინფექციებისას (მაგ. ენტეროკოკებით ან სტაფილოკოკებით). მისი გამოყენება ხდება მხოლოდ ექიმის დანიშნულებით, რადგან პრეპარატს გააჩნია სერიოზული გვერდითი მოვლენების პოტენციალი.

გენტამიცინის სულფატის გამოყენება უკუნაჩვენებია შემდეგ შემთხვევებში:

• პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ მომატებული მგრძნობელობა გენტამიცინის, სხვა ამინოგლიკოზიდების ან პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ.
• მძიმე თირკმლის უკმარისობისას, თუ არ ხდება თირკმლის ფუნქციის მუდმივი მონიტორინგი და დოზის კორექცია.
• მიასთენია გრავისის მქონე პაციენტებში (კუნთების სისუსტის დაავადება).

სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული

• პაციენტებში სმენისა და თირკმლის ფუნქციის დარღვევით.
• ხანდაზმულ პაციენტებში, რადგან მათში ტოქსიკურობის რისკი უფრო მაღალია.
• ახალშობილებსა და ნაადრევად დაბადებულ ჩვილებში, რომლებსაც აქვთ თირკმლის ფუნქციის უმწიფრობა.
• პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად იღებენ სხვა ნეფროტოქსიკურ ან ოტოტოქსიკურ პრეპარატებს (მაგ. ამფოტერიცინი B, ცეფალოსპორინები, დიურეტიკები, პლატინას შემცველი ქიმიოთერაპიული საშუალებები).
• პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ნეირომუსკულურ ბლოკატორებს.

მოზრდილებში საწყისი დოზა შეადგენს 1 მგ/კგ სხეულის მასაზე ყოველ 8 საათში ან 5-7 მგ/კგ სხეულის მასაზე ყოველ 24 საათში (ერთჯერადი დღიური დოზა). მაქსიმალური დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 5 მგ/კგ სხეულის მასაზე. მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია ინფექციის სიმძიმესა და ლოკალიზაციაზე, ჩვეულებრივ 7-10 დღე. თირკმლის ფუნქციის კორექცია აუცილებელია: CrCl >50 მლ/წთ — დოზა უცვლელი, ყოველ 8 სთ-ში; CrCl 10-50 მლ/წთ — დოზა იგივე, ყოველ 12 სთ-ში; CrCl <10 მლ/წთ — დოზა იგივე, ყოველ 24 სთ-ში ან ნაკლები. ღვიძლის უკმარისობისას (Child-Pugh A, B, C) დოზის კორექცია საჭირო არ არის, თუმცა აუცილებელია თირკმლის ფუნქციის მონიტორინგი. პრეპარატი შეჰყავთ ინტრამუსკულარულად ან ინტრავენურად (ნელი ინფუზია 30-60 წუთის განმავლობაში).

გენტამიცინის სულფატის გამოყენებისას შესაძლებელია განვითარდეს სერიოზული გვერდითი მოვლენები, რაც მოითხოვს დაუყოვნებელ სამედიცინო ჩარევას.

ყველაზე ხშირი გვერდითი მოვლენები

• გულისრევა, ღებინება
• დიარეა
• თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა
• გამონაყარი კანზე, ქავილი

სერიოზული გვერდითი მოვლენები (მოითხოვს ექიმთან კონსულტაციას)

• სმენითი ნეიროტოქსიკურობა: სმენის დაქვეითება, შუილი ყურებში, თავბრუსხვევა. ეს გვერდითი მოვლენა შეიძლება შეუქცევადი იყოს.
• ნეფროტოქსიკურობა (თირკმლის დაზიანება): შარდვის შემცირება, შეშუპება, სისხლის შარდში გამოჩენა. თირკმლის ფუნქციის მონიტორინგი აუცილებელია მკურნალობის პერიოდში.
• ნეირომუსკულური ბლოკადა: კუნთების სისუსტე, სუნთქვის გაძნელება. განსაკუთრებით საშიშია პაციენტებში, რომლებიც იღებენ სხვა ნეირომუსკულურ ბლოკატორებს ან ანესთეზიას.
• ალერგიული რეაქციები: ანაფილაქსიური შოკი (სუნთქვის მწვავე გაძნელება, სახის, ტუჩების, ენის ან ყელის შეშუპება, კანის გამონაყარი, არტერიული წნევის დაცემა).

გენტამიცინის სულფატის დოზის გადაჭარბებისას შეიძლება განვითარდეს ძლიერი ტოქსიკური ეფექტები, განსაკუთრებით თირკმელებსა და სმენაზე. სიმპტომები შეიძლება მოიცავდეს: მომატებულ სისუსტეს, გულისრევას, ღებინებას, თავბრუსხვევას, შუილს ყურებში, სმენის დაქვეითებას, შარდვის შემცირებას ან შეწყვეტას. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში დაუყოვნებლივ უნდა მიმართოთ ექიმს ან სასწრაფო დახმარებას. მკურნალობა სიმპტომურია და შეიძლება მოიცავდეს პრეპარატის მოხსნას და, საჭიროების შემთხვევაში, ჰემოდიალიზს.

გენტამიცინის სულფატის ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან შეიძლება გაზარდოს გვერდითი მოვლენების რისკი:

• სხვა ამინოგლიკოზიდები, ვანკომიცინი, პოლიმიქსინები, ცეფალოსპორინები: ზრდის თირკმლის (ნეფროტოქსიკურობა) და სმენის (ოტოტოქსიკურობა) დაზიანების რისკს.
• დიურეტიკები (მარყუჟოვანი დიურეტიკები, როგორიცაა ფუროსემიდი): ზრდის ამინოგლიკოზიდების ოტოტოქსიკურობის რისკს.
• ნეირომუსკულური ბლოკატორები (მაგ. სუქცინილქოლინი, ტუბოკურარინი): გენტამიცინი აძლიერებს მათ ეფექტს, რაც იწვევს კუნთების დამბლას და სუნთქვის დათრგუნვას.
• ამფოტერიცინი B, ციკლოსპორინი, ტაკროლიმუსი: ზრდის ნეფროტოქსიკურობის რისკს.

გენტამიცინის სულფატის გამოყენება უკუნაჩვენებია შემდეგ შემთხვევებში:

• პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ მომატებული მგრძნობელობა გენტამიცინის, სხვა ამინოგლიკოზიდების ან პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ.
• მძიმე თირკმლის უკმარისობისას, თუ არ ხდება თირკმლის ფუნქციის მუდმივი მონიტორინგი და დოზის კორექცია.
• მიასთენია გრავისის მქონე პაციენტებში (კუნთების სისუსტის დაავადება).

სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული

• პაციენტებში სმენისა და თირკმლის ფუნქციის დარღვევით.
• ხანდაზმულ პაციენტებში, რადგან მათში ტოქსიკურობის რისკი უფრო მაღალია.
• ახალშობილებსა და ნაადრევად დაბადებულ ჩვილებში, რომლებსაც აქვთ თირკმლის ფუნქციის უმწიფრობა.
• პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად იღებენ სხვა ნეფროტოქსიკურ ან ოტოტოქსიკურ პრეპარატებს (მაგ. ამფოტერიცინი B, ცეფალოსპორინები, დიურეტიკები, პლატინას შემცველი ქიმიოთერაპიული საშუალებები).
• პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ნეირომუსკულურ ბლოკატორებს.

FDA კატეგორია: D. გენტამიცინი აღწევს პლაცენტაში და შეიძლება გამოიწვიოს ნაყოფის სმენისა და თირკმლის დაზიანება, განსაკუთრებით ორსულობის მეორე და მესამე ტრიმესტრში. ამიტომ, ორსულობის პერიოდში პრეპარატის გამოყენება დასაშვებია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს და სხვა უსაფრთხო ალტერნატივები არ არსებობს. ლაქტაციის პერიოდში გენტამიცინი მცირე რაოდენობით გადადის დედის რძეში, თუმცა სისტემური აბსორბცია ბავშვის მიერ მინიმალურია. მიუხედავად ამისა, ძუძუთი კვებისას პრეპარატის გამოყენება რეკომენდებული არ არის, ან მოითხოვს სიფრთხილეს და ბავშვის მდგომარეობის მონიტორინგს. ნებისმიერ შემთხვევაში, ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში გენტამიცინის გამოყენების გადაწყვეტილება უნდა მიიღოს ექიმმა.

პედიატრიულ პრაქტიკაში გენტამიცინი გამოიყენება მძიმე ბაქტერიული ინფექციების სამკურნალოდ. დოზირება განისაზღვრება ბავშვის ასაკისა და წონის მიხედვით. ნაადრევად დაბადებულ ჩვილებში (≤37 კვირის გესტაციის ასაკი) და ახალშობილებში (0-4 კვირა) დოზა შეადგენს 2.5 მგ/კგ ყოველ 24 საათში. 4 კვირაზე უფროს ბავშვებში დოზა შეადგენს 2-2.5 მგ/კგ ყოველ 8 საათში ან 7.5 მგ/კგ ყოველ 24 საათში. თირკმლის ფუნქციის მქონე ბავშვებში დოზა უნდა შეესაბამებოდეს თირკმლის ფუნქციას. აუცილებელია პლაზმური კონცენტრაციის მონიტორინგი ტოქსიკურობის თავიდან ასაცილებლად. ზუსტი დოზირებისთვის რეკომენდებულია სპეციალიზებული პედიატრიული კლინიკური გაიდლაინების გამოყენება.

ხანდაზმულ პაციენტებში (65 წელზე მეტი) გენტამიცინის სულფატის გამოყენებისას იზრდება ნეფროტოქსიკურობისა და ოტოტოქსიკურობის რისკი, რადგან ასაკთან ერთად ხშირად მცირდება თირკმლის ფუნქცია. რეკომენდებულია დოზის შემცირება და/ან დოზებს შორის ინტერვალის გაზრდა, თირკმლის ფუნქციის (კრეატინინის კლირენსის) მუდმივი მონიტორინგის საფუძველზე. პოლიფარმაციის მქონე პაციენტებში, რომლებიც იღებენ სხვა ნეფროტოქსიკურ ან ოტოტოქსიკურ პრეპარატებს, გენტამიცინის გამოყენება უნდა მოხდეს განსაკუთრებული სიფრთხილით. მკურნალობის დაწყებამდე და მის პერიოდში აუცილებელია თირკმლის ფუნქციის და სმენის ფუნქციის რეგულარული შეფასება.

გენტამიცინის სულფატმა შეიძლება გამოიწვიოს ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ გვერდითი მოვლენები, როგორიცაა თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი და ნეირომუსკულური ბლოკადა. ამ სიმპტომებმა შეიძლება გავლენა მოახდინოს პაციენტის უნარზე, მართოს ავტომობილი ან იმუშაოს მექანიზმებთან. პაციენტებს უნდა ეცნობოთ ამ პოტენციური რისკების შესახებ და ურჩიოთ, თავი შეიკავონ ისეთი აქტივობებისგან, რომლებიც მოითხოვს ყურადღების მაღალ კონცენტრაციას, სანამ არ გაირკვევა, თუ როგორ მოქმედებს მათზე პრეპარატი.

პრეპარატი უნდა ინახებოდეს ოთახის ტემპერატურაზე (15-25°C), სინათლისა და ტენიანობისგან დაცულ ადგილას. ამპულები უნდა ინახებოდეს ორიგინალ შეფუთვაში. დაუშვებელია პრეპარატის გაყინვა. პრეპარატი უნდა ინახებოდეს ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. გახსნილი ამპულა უნდა იქნას გამოყენებული დაუყოვნებლივ, დარჩენილი ხსნარი არ ექვემდებარება შენახვას.

წარმოების თარიღიდან შენახვის ვადა შეადგენს 24 თვეს. პრეპარატი არ უნდა იქნას გამოყენებული შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ. ვარგისიანობის ვადა ეხება შენახვის ბოლო დღეს. გახსნილი ამპულის შიგთავსი უნდა იქნას გამოყენებული დაუყოვნებლივ. თუ პრეპარატი ინახება გახსნილი სახით (რაც არ არის რეკომენდებული), მისი გამოყენება დაუშვებელია.