გაბაპენტინი 300მგ

Neurontin (გაბაპენტინი 300მგ)

გაბაპენტინი (Gabapentin) — ATC: N03AX12

capsules · 300 მგ · 50 ც.

აქტიური ნივთიერება: Gabapentin (გაბაპენტინი) — 300 მგ. მწარმოებელი: Pfizer.

გაბაპენტინი 300მგ წარმოდგენილია მყარი, გაუმჭვირვალე ჟელატინის კაფსულების სახით, როგორც წესი, ყვითელი ან ნარინჯისფერ-ყვითელი ფერის. კაფსულები შეფუთულია ბლისტერებში. თითოეული კაფსულა შეიცავს 300 მგ გაბაპენტინს.

ATC N03AX12 ·

გაბაპენტინი მიეკუთვნება ანტიეპილეფსიურ საშუალებათა ჯგუფს (ATC: N03AX12). მოქმედებს ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე, ამცირებს რა ნერვული უჯრედების ჭარბ აქტივობას. ძირითადი ჩვენებებია: 1) ნეიროპათიული ტკივილი (ნერვის დაზიანებით გამოწვეული) — პოსტჰერპესული ნევრალგია, დიაბეტური ნეიროპათია; 2) ეპილეფსია — კერძოდ, ფოკალური (ნაწილობრივი) კრუნჩხვები, როგორც დამხმარე თერაპია სხვა ანტიეპილეფსიურ საშუალებებთან ერთად მოზრდილებსა და 6 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში. მოქმედების მექანიზმი ბოლომდე ნათელი არ არის, თუმცა ცნობილია, რომ ის უკავშირდება კალციუმის არხების ალფა-2-დელტა ქვეერთეულს ნერვულ სისტემაში, რაც ამცირებს ნერვულ აგზნებასა და ტკივილის სიგნალების გადაცემას.

გაბაპენტინის ბიოშეღწევადობა დოზადამოკიდებულია და მცირდება დოზის ზრდასთან ერთად. პიკური პლაზმური კონცენტრაცია (Tmax) მიიღწევა მიღებიდან 2-3 საათში. საკვები მნიშვნელოვნად არ მოქმედებს შეწოვაზე. გაბაპენტინი არ უკავშირდება პლაზმის ცილებს და მისი განაწილების მოცულობა დაახლოებით 57.7 ლიტრია. ის კვეთს ჰემატოენცეფალურ ბარიერს. გაბაპენტინი პრაქტიკულად არ მეტაბოლიზდება ადამიანის ორგანიზმში. გამოიყოფა ექსკლუზიურად თირკმელებით უცვლელი სახით. ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T½) შეადგენს 5-7 საათს. თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას ნახევარგამოყოფის პერიოდი ხანგრძლივდება.

გაბაპენტინი მიეკუთვნება ანტიეპილეფსიურ საშუალებათა ჯგუფს (ATC: N03AX12). მოქმედებს ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე, ამცირებს რა ნერვული უჯრედების ჭარბ აქტივობას. ძირითადი ჩვენებებია: 1) ნეიროპათიული ტკივილი (ნერვის დაზიანებით გამოწვეული) — პოსტჰერპესული ნევრალგია, დიაბეტური ნეიროპათია; 2) ეპილეფსია — კერძოდ, ფოკალური (ნაწილობრივი) კრუნჩხვები, როგორც დამხმარე თერაპია სხვა ანტიეპილეფსიურ საშუალებებთან ერთად მოზრდილებსა და 6 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში. მოქმედების მექანიზმი ბოლომდე ნათელი არ არის, თუმცა ცნობილია, რომ ის უკავშირდება კალციუმის არხების ალფა-2-დელტა ქვეერთეულს ნერვულ სისტემაში, რაც ამცირებს ნერვულ აგზნებასა და ტკივილის სიგნალების გადაცემას.

უკუნაჩვენებია გაბაპენტინის ან კაფსულის ნებისმიერი შემადგენელი ნაწილის მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის შემთხვევაში. არ შეწყვიტოთ მიღება უეცრად, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს კრუნჩხვების გახშირება ეპილეფსიით დაავადებულ პაციენტებში ან მოხსნის სიმპტომები (შფოთვა, უძილობა, გულისრევა, ტკივილი, ოფლიანობა). დოზა უნდა შემცირდეს თანდათანობით, მინიმუმ 1 კვირის განმავლობაში. სიფრთხილეა საჭირო: ხანდაზმულ პაციენტებში (გაძლიერებული ძილიანობა, დაცემის რისკი), სუნთქვის პრობლემების მქონე პაციენტებში, ასევე ოპიოიდების მიმღებ პირებში. ფსიქიატრიული ანამნეზის მქონე პაციენტებმა ექიმს აუცილებლად უნდა აცნობონ.

მოზრდილებში ნეიროპათიული ტკივილისა და ეპილეფსიის დროს საწყისი დოზაა 300 მგ დღეში ერთხელ პირველ დღეს, 300 მგ დღეში ორჯერ მეორე დღეს და 300 მგ დღეში სამჯერ მესამე დღეს. შემდეგ დოზა თანდათან იზრდება 900-3600 მგ-მდე დღეში, გაყოფილი სამ მიღებაზე. მაქსიმალური რეკომენდებული დოზაა 3600 მგ დღეში. პრეპარატი მიიღება პერორალურად, საკვებთან ერთად ან მის გარეშე, კაფსულა უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევა (კრეატინინის კლირენსი, CrCl)

• CrCl ≥ 80 მლ/წთ: 900-3600 მგ/დღეში (გაყოფილი 3 მიღებაზე)
• CrCl 50-79 მლ/წთ: 600-1800 მგ/დღეში (გაყოფილი 3 მიღებაზე)
• CrCl 30-49 მლ/წთ: 300-900 მგ/დღეში (გაყოფილი 3 მიღებაზე)
• CrCl 15-29 მლ/წთ: 300-600 მგ/დღეში (ერთჯერადად დღეში ან დღეგამოშვებით)
• CrCl < 15 მლ/წთ: 300 მგ დღეგამოშვებით (ან 100 მგ დღეში)
• ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში: საწყისი დატვირთვის დოზა 300-400 მგ, შემდეგ 200-300 მგ ყოველი 4-საათიანი ჰემოდიალიზის სესიის შემდეგ.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა: დოზის კორექცია არ არის საჭირო, რადგან გაბაპენტინი ღვიძლში არ მეტაბოლიზდება.

ხშირი გვერდითი მოვლენები (>5%): ძილიანობა და თავბრუსხვევა (განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში), დაღლილობა, თავის ტკივილი, შეშუპება (მაგ., ტერფების, ხელების), წონის მომატება, პირის სიმშრალე, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დარღვევები (გულისრევა, ღებინება, ყაბზობა ან დიარეა), კოორდინაციის დარღვევა. სერიოზული გვერდითი მოვლენები (იშვიათი, მაგრამ მოითხოვს სასწრაფო სამედიცინო დახმარებას): სუიციდური აზრები ან ქცევის ცვლილებები (FDA-ის გაფრთხილება ყველა ანტიეპილეფსიურ საშუალებაზე); ალერგიული რეაქცია (გამონაყარი, სახის შეშუპება, სუნთქვის გაძნელება); მძიმე კანის რეაქციები (სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ძალიან იშვიათად); სუნთქვის დათრგუნვა, განსაკუთრებით ოპიოიდებთან ერთად მიღებისას.

დოზის გადაჭარბებისას შესაძლოა განვითარდეს: ძლიერი ძილიანობა, ორმაგი მხედველობა, გაუგებარი მეტყველება, დიარეა, ლეთარგია, მძიმე შემთხვევებში კომა. მოქმედება: დაუყოვნებლივ დარეკეთ 112-ზე ან მიმართეთ უახლოეს სასწრაფო დახმარების განყოფილებას. ნუ ეცდებით ღებინების გამოწვევას დამოუკიდებლად. ჰემოდიალიზით გაბაპენტინი სისხლიდან გამოიყოფა, ამიტომ საავადმყოფოში ეფექტური მკურნალობა შესაძლებელია.

1) ოპიოიდური ანალგეტიკები (მორფინი, ოქსიკოდონი, ტრამადოლი) — ძილიანობისა და სუნთქვის დათრგუნვის რისკი მკვეთრად იზრდება; ამ კომბინაციამ შეიძლება სიცოცხლისთვის საშიში მდგომარეობა გამოიწვიოს. 2) ანტაციდები (ალუმინის/მაგნიუმის შემცველი, მაგ., მაალოქსი) — ამცირებენ გაბაპენტინის შეწოვას; გაბაპენტინი უნდა მიიღოთ ანტაციდიდან მინიმუმ 2 საათის შემდეგ. 3) სედატიური საშუალებები და ბენზოდიაზეპინები (დიაზეპამი, ალპრაზოლამი) — ძილიანობისა და ცენტრალური ნერვული სისტემის (ცნს) დათრგუნვის კუმულაციური ეფექტი. 4) ალკოჰოლი — აძლიერებს ძილიანობას, თავბრუსხვევასა და კოორდინაციის დარღვევას. 5) მორფინი სპეციფიკურად ზრდის გაბაპენტინის პლაზმაში კონცენტრაციას.

უკუნაჩვენებია გაბაპენტინის ან კაფსულის ნებისმიერი შემადგენელი ნაწილის მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის შემთხვევაში. არ შეწყვიტოთ მიღება უეცრად, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს კრუნჩხვების გახშირება ეპილეფსიით დაავადებულ პაციენტებში ან მოხსნის სიმპტომები (შფოთვა, უძილობა, გულისრევა, ტკივილი, ოფლიანობა). დოზა უნდა შემცირდეს თანდათანობით, მინიმუმ 1 კვირის განმავლობაში. სიფრთხილეა საჭირო: ხანდაზმულ პაციენტებში (გაძლიერებული ძილიანობა, დაცემის რისკი), სუნთქვის პრობლემების მქონე პაციენტებში, ასევე ოპიოიდების მიმღებ პირებში. ფსიქიატრიული ანამნეზის მქონე პაციენტებმა ექიმს აუცილებლად უნდა აცნობონ.

გაბაპენტინი ორსულობის კატეგორია C-ს მიეკუთვნება FDA-ს მიხედვით. ცხოველებზე ჩატარებულ კვლევებში გამოვლინდა განვითარების ტოქსიკურობა, თუმცა ადამიანებში მონაცემები შეზღუდულია. ორსულობის დროს მისი გამოყენება რეკომენდებულია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ პოტენციური სარგებელი აღემატება ნაყოფისთვის შესაძლო რისკს. გაბაპენტინი გამოიყოფა დედის რძეში. ძუძუთი კვების დროს მისი გამოყენებისას უნდა შეფასდეს პრეპარატის აუცილებლობა დედისთვის და შესაძლო გვერდითი ეფექტები ჩვილზე (მაგალითად, სედაცია, კვების პრობლემები). გადაწყვეტილება უნდა მიიღოს ექიმმა.

ეპილეფსიის სამკურნალოდ გაბაპენტინი დამტკიცებულია 6 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში ფოკალური კრუნჩხვების დამხმარე თერაპიისთვის. საწყისი დოზაა 10-15 მგ/კგ/დღეში, გაყოფილი სამ მიღებაზე. დოზა თანდათან იზრდება დაახლოებით 3 დღის განმავლობაში სამიზნე დოზამდე, რომელიც შეადგენს 25-35 მგ/კგ/დღეში, გაყოფილი სამ მიღებაზე. მაქსიმალური დოზაა 50 მგ/კგ/დღეში. ნეიროპათიული ტკივილის სამკურნალოდ გაბაპენტინი არ არის დამტკიცებული ბავშვებში.

ხანდაზმულ პაციენტებში (65 წელზე ზემოთ) ხშირად საჭიროა დოზის კორექცია თირკმლის ფუნქციის ასაკთან დაკავშირებული შემცირების გამო. რეკომენდებულია მკურნალობის დაწყება დაბალი დოზებით. ამ ასაკობრივ ჯგუფში იზრდება ძილიანობის, თავბრუსხვევისა და დაცემის რისკი. აუცილებელია თირკმლის ფუნქციის (კრეატინინის კლირენსი) რეგულარული მონიტორინგი და პოლიფარმაციის გათვალისწინება.

გაბაპენტინმა შეიძლება გამოიწვიოს ცენტრალური ნერვული სისტემის გვერდითი ეფექტები, როგორიცაა ძილიანობა, თავბრუსხვევა, დაღლილობა და კოორდინაციის დარღვევა. პაციენტებს ურჩევენ, თავი შეიკავონ ავტომობილის მართვისგან ან მექანიზმების მართვისგან მანამ, სანამ არ დარწმუნდებიან, თუ როგორ მოქმედებს მათზე პრეპარატი. ეს ეფექტები შეიძლება განსაკუთრებით გამოხატული იყოს მკურნალობის დასაწყისში ან დოზის შეცვლისას.

შეინახეთ გაბაპენტინი 25°C-ზე დაბალ ტემპერატურაზე, ორიგინალურ შეფუთვაში, ტენისა და სინათლისგან დაცულ ადგილას. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. კაფსულების ბლისტერული შეფუთვის გამო, გახსნის შემდეგ შენახვის სპეციალური ვადა არ არის განსაზღვრული, ვინაიდან თითოეული დოზა დალუქულია.

გაბაპენტინის შენახვის ვადა, როგორც წესი, შეადგენს 2-3 წელს წარმოების თარიღიდან. ბლისტერული შეფუთვის გამო, გახსნის შემდეგ შენახვის ვადა არ იცვლება, რადგან თითოეული კაფსულა ინდივიდუალურად არის დაცული.