ფლუკონაზოლი 150მგ

Diflucan (ფლუკონაზოლი 150მგ)

ფლუკონაზოლი (Fluconazole) — ATC: J02AC01

capsules · 150 მგ · 1 ც.

აქტიური ნივთიერება: Fluconazole (ფლუკონაზოლი) — 150 მგ. მწარმოებელი: Pfizer.

ფლუკონაზოლი 150მგ კაფსულები არის მყარი ჟელატინის კაფსულები, როგორც წესი, თეთრი ან თეთრ-მოყვითალო ფერის, ოვალური ფორმის. კაფსულები მოთავსებულია ალუმინის/PVC ბლისტერებში, რომლებიც შეფუთულია მუყაოს კოლოფში. თითოეული კაფსულა შეიცავს 150 მგ ფლუკონაზოლს.

ATC J02AC01 ·

ფლუკონაზოლი ტრიაზოლური ანტიმიკოტიკია. ის ბლოკავს ფერმენტს (CYP51), რომელიც სოკოს უჯრედის მემბრანის ასაგებად სჭირდება. შედეგად, სოკო ვეღარ მრავლდება და იღუპება.

ძირითადი ჩვენებები: ვაგინალური კანდიდოზი („მოლოქნილი“), პირის ღრუსა და ხახის კანდიდოზი, კანის სოკოვანი ინფექციები (დერმატომიკოზები), ფრჩხილის სოკო (ონიქომიკოზი), ბალანიტი (კანდიდოზური). ასევე გამოიყენება სისტემური კანდიდოზისა და კრიპტოკოკოზის სამკურნალოდ — ასეთ შემთხვევაში ექიმი ნიშნავს ხანგრძლივ კურსს.

ფლუკონაზოლი პერორალური მიღების შემდეგ კარგად შეიწოვება, ბიოშეღწევადობა აღემატება 90%-ს. პლაზმაში პიკური კონცენტრაცია (Cmax) მიიღწევა მიღებიდან 0.5-1.5 საათში. საკვების მიღება მნიშვნელოვნად არ მოქმედებს შეწოვაზე. განაწილების მოცულობა დაახლოებით 0.7 ლ/კგ-ია. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება დაბალია (11-12%). ფლუკონაზოლი კარგად აღწევს ორგანიზმის ყველა სითხეში, მათ შორის ცერებროსპინალურ სითხეში (პლაზმური დონის 50-90%), ნერწყვში, ნახველში, ვაგინალურ სითხეში, კანში და ფრჩხილებში. ფლუკონაზოლი მინიმალურად მეტაბოლიზდება. ის არის CYP2C9-ის ძლიერი ინჰიბიტორი და CYP2C19-ისა და CYP3A4-ის ზომიერი ინჰიბიტორი. ელიმინაციის ძირითადი გზა თირკმელებით ექსკრეციაა, მიღებული დოზის დაახლოებით 80% გამოიყოფა შარდით შეუცვლელი სახით. პლაზმური ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T½) დაახლოებით 30 საათია, რაც საშუალებას იძლევა მრავალი ჩვენებისას დღეში ერთხელ მიღებისთვის.

ფლუკონაზოლი ტრიაზოლური ანტიმიკოტიკია. ის ბლოკავს ფერმენტს (CYP51), რომელიც სოკოს უჯრედის მემბრანის ასაგებად სჭირდება. შედეგად, სოკო ვეღარ მრავლდება და იღუპება.

ძირითადი ჩვენებები: ვაგინალური კანდიდოზი („მოლოქნილი“), პირის ღრუსა და ხახის კანდიდოზი, კანის სოკოვანი ინფექციები (დერმატომიკოზები), ფრჩხილის სოკო (ონიქომიკოზი), ბალანიტი (კანდიდოზური). ასევე გამოიყენება სისტემური კანდიდოზისა და კრიპტოკოკოზის სამკურნალოდ — ასეთ შემთხვევაში ექიმი ნიშნავს ხანგრძლივ კურსს.

არ მიიღოთ, თუ: ალერგია გაქვთ ფლუკონაზოლზე ან სხვა აზოლურ ანტიმიკოტიკზე; ერთდროულად იღებთ ტერფენადინს, ასტემიზოლს, პიმოზიდს ან ქინიდინს (გულის რითმის დარღვევის რისკი).

სიფრთხილით: თუ გაქვთ ღვიძლის ან თირკმლის პრობლემები — აუცილებლად აცნობეთ ექიმს; თუ გქონიათ გულის რითმის დარღვევა ან ელექტროლიტური დისბალანსი. 150მგ ერთჯერადი დოზით, ურეცეპტოდ გამოყენება მხოლოდ ვაგინალური კანდიდოზისთვისაა. სხვა ჩვენებებისას — საჭიროა ექიმის დანიშნულება.

ზრდასრულები:

• ვაგინალური კანდიდოზი: ერთჯერადი დოზა 150 მგ პერორალურად.
• პირის ღრუსა და ხახის კანდიდოზი: საწყისი დოზა 50-100 მგ დღეში ერთხელ, 7-14 დღის განმავლობაში. მძიმე შემთხვევებში შესაძლებელია დოზის გაზრდა 200 მგ-მდე დღეში.
• კანის სოკოვანი ინფექციები (დერმატომიკოზები, ონიქომიკოზი): 50 მგ დღეში ერთხელ ან 150 მგ კვირაში ერთხელ. მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია ინფექციის ტიპსა და სიმძიმეზე (2-6 კვირა კანის ინფექციებისთვის, 6-12 თვე ფრჩხილის ინფექციებისთვის).
• სისტემური კანდიდოზი/კრიპტოკოკოზი: საწყისი დოზა 400 მგ პირველ დღეს, შემდეგ 200-400 მგ დღეში ერთხელ. მკურნალობის ხანგრძლივობა ინდივიდუალურია და განისაზღვრება ექიმის მიერ.

მიღების ხერხი: კაფსულები მიიღება პერორალურად, მთლიანად, წყლის მიყოლებით, საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად. თირკმლის ფუნქციის დარღვევა (CrCl):

• CrCl > 50 მლ/წთ: დოზის კორექცია არ არის საჭირო.
• CrCl ≤ 50 მლ/წთ (არა-ვაგინალური კანდიდოზისას): რეკომენდებულია საწყისი ნორმალური დოზის მიღება, შემდეგ კი დოზის განახევრება. მაგალითად, თუ ჩვეულებრივი დოზაა 100 მგ დღეში, შემცირდეს 50 მგ-მდე დღეში.
• ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში: ყოველი დიალიზის სესიის შემდეგ უნდა მიიღონ რეკომენდებული დოზა, რადგან დიალიზი ამცირებს ფლუკონაზოლის კონცენტრაციას.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა (Child-Pugh): ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში ფლუკონაზოლის დოზის კორექციის აუცილებლობა არ არის დადგენილი. თუმცა, რეკომენდებულია სიფრთხილე და ღვიძლის ფუნქციის მონიტორინგი, განსაკუთრებით ხანგრძლივი მკურნალობისას.

ხშირი (ყოველ მეათეს შეიძლება შეხვდეს): თავის ტკივილი, გულისრევა, მუცლის ტკივილი, დიარეა, კანზე გამონაყარი. ეს სიმპტომები ჩვეულებრივ მსუბუქია და თავისით გაივლის.

სერიოზული (იშვიათი, მაგრამ მნიშვნელოვანი): ღვიძლის დაზიანება — კანის გაყვითლება, მუქი შარდი, მუცლის მარჯვენა მხარეს ტკივილი. მძიმე ალერგიული რეაქცია — სახის შეშუპება, სუნთქვის გაძნელება, ფართო გამონაყარი. გულის რითმის დარღვევა (QT ინტერვალის გახანგრძლივება) — გულისცემა, თავბრუსხვევა. რომელიმე ამ სიმპტომის შემჩნევისას — დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს.

სიმპტომები: გულისრევა, ღებინება, დიარეა. მძიმე შემთხვევებში — ჰალუცინაციები, პარანოიდული ქცევა. რა უნდა გააკეთოთ: დაუყოვნებლივ დარეკეთ 112-ზე ან მიმართეთ უახლოეს გადაუდებელ დახმარებას. წაიღეთ წამლის შეფუთვა. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს — მკურნალობა სიმპტომურია. ჰემოდიალიზი ამცირებს პრეპარატის კონცენტრაციას.

ვარფარინი (სისხლის გამათხელებელი) — ფლუკონაზოლი ზრდის ვარფარინის ეფექტს, რაც ზრდის სისხლდენის რისკს. INR-ის კონტროლი სავალდებულოა.

სტატინები (სიმვასტატინი, ატორვასტატინი) — იზრდება კუნთის დაზიანების (რაბდომიოლიზი) რისკი. აუცილებლად აცნობეთ ექიმს.

ციკლოსპორინი (იმუნოსუპრესორი) — ფლუკონაზოლი ზრდის ციკლოსპორინის კონცენტრაციას სისხლში, ზრდის ტოქსიურობის რისკს.

ბენზოდიაზეპინები (მიდაზოლამი, ტრიაზოლამი) — მკვეთრად ძლიერდება ძილიანობა და სედაცია.

მეტფორმინი — იზრდება ჰიპოგლიკემიის (სისხლში შაქრის დაქვეითების) რისკი. საჭიროა სისხლში შაქრის დონის მონიტორინგი.

არ მიიღოთ, თუ: ალერგია გაქვთ ფლუკონაზოლზე ან სხვა აზოლურ ანტიმიკოტიკზე; ერთდროულად იღებთ ტერფენადინს, ასტემიზოლს, პიმოზიდს ან ქინიდინს (გულის რითმის დარღვევის რისკი).

სიფრთხილით: თუ გაქვთ ღვიძლის ან თირკმლის პრობლემები — აუცილებლად აცნობეთ ექიმს; თუ გქონიათ გულის რითმის დარღვევა ან ელექტროლიტური დისბალანსი. 150მგ ერთჯერადი დოზით, ურეცეპტოდ გამოყენება მხოლოდ ვაგინალური კანდიდოზისთვისაა. სხვა ჩვენებებისას — საჭიროა ექიმის დანიშნულება.

FDA კატეგორია:

• ერთჯერადი 150 მგ დოზა: კატეგორია C. ცხოველებზე ჩატარებულ კვლევებში გამოვლინდა ტერატოგენული ეფექტები მაღალი დოზებით. ადამიანებში ერთჯერადი დოზის მიღებისას რისკი დაბალია, მაგრამ მაინც რეკომენდებულია სიფრთხილე.
• მაღალი/განმეორებითი დოზები (სისტემური ინფექციები): კატეგორია D. ორსულობის პირველ ტრიმესტრში ფლუკონაზოლის მაღალი დოზებით (400-800 მგ/დღეში) ხანგრძლივი გამოყენება დაკავშირებულია თანდაყოლილი ანომალიების (კრანიო-სახის, ძვლის, გულის დეფექტები) გაზრდილ რისკთან.

რეკომენდაცია: ორსულობის დროს ფლუკონაზოლის გამოყენება თავიდან უნდა იქნას აცილებული, გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც დედისთვის მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს. ერთჯერადი 150 მგ დოზის მიღება ვაგინალური კანდიდოზის დროს უნდა მოხდეს მხოლოდ ექიმთან კონსულტაციის შემდეგ. ლაქტაცია: ფლუკონაზოლი გამოიყოფა დედის რძეში პლაზმურ კონცენტრაციებთან მიახლოებული დონეებით. ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ ძუძუთი კვება შეიძლება გაგრძელდეს, თუმცა რეკომენდებულია ექიმთან კონსულტაცია. განმეორებითი ან მაღალი დოზების მიღებისას ძუძუთი კვება არ არის რეკომენდებული.

ასაკობრივი ლიმიტი: 16 წლამდე ასაკის ბავშვებში ფლუკონაზოლის 150 მგ დოზის ერთჯერადი მიღება ვაგინალური კანდიდოზის სამკურნალოდ არ არის რეკომენდებული. სხვა ჩვენებები (მხოლოდ ექიმის დანიშნულებით): 16 წლამდე ასაკის ბავშვებში ფლუკონაზოლის გამოყენება შესაძლებელია სხვა სოკოვანი ინფექციების სამკურნალოდ, მაგრამ დოზირება განისაზღვრება ბავშვის წონის მიხედვით (ჩვეულებრივ 3-12 მგ/კგ/დღეში) და ინფექციის სიმძიმით. ახალშობილებში (0-4 კვირა) დოზირების რეჟიმი განსხვავებულია, სიფრთხილეა საჭირო თირკმლის მოუმწიფებლობის გამო. რეკომენდაცია: ბავშვებში ფლუკონაზოლის გამოყენება უნდა მოხდეს მხოლოდ პედიატრის ან სპეციალისტის მეთვალყურეობის ქვეშ, ინდივიდუალური რისკ-სარგებლის შეფასების შემდეგ.

დოზის კორექცია: ხანდაზმულ პაციენტებში (65+ წელი) დოზის კორექცია, როგორც წესი, არ არის საჭირო, თუ თირკმლის ფუნქცია ნორმალურია. თირკმლის ფუნქციის მონიტორინგი: ვინაიდან ფლუკონაზოლი ძირითადად თირკმელებით გამოიყოფა, ხანდაზმულ პაციენტებში, რომლებსაც ხშირად აქვთ თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება, რეკომენდებულია კრეატინინის კლირენსის მონიტორინგი. თუ CrCl ≤ 50 მლ/წთ, დოზის კორექცია უნდა მოხდეს ისევე, როგორც ზრდასრულებში თირკმლის უკმარისობის დროს (იხ. "დოზირება"). პოლიფარმაცია: ხანდაზმულ პაციენტებში ხშირია მრავალი მედიკამენტის ერთდროული მიღება (პოლიფარმაცია). ფლუკონაზოლს აქვს მნიშვნელოვანი წამლთაშორისი ურთიერთქმედებები (იხ. "ურთიერთქმედებები"), ამიტომ აუცილებელია თანმხლები მედიკამენტების გულდასმით შეფასება.

ფლუკონაზოლმა შეიძლება გამოიწვიოს თავბრუსხვევა ან კრუნჩხვები (იშვიათად). პაციენტებმა უნდა გაითვალისწინონ ეს ეფექტები ავტომობილის მართვამდე ან მექანიზმების მართვამდე. თუ აღინიშნება თავბრუსხვევა ან მხედველობის დარღვევა, თავი უნდა შეიკავოთ ავტომობილის მართვისგან ან მექანიზმებთან მუშაობისგან.

შეინახეთ არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე. შეინახეთ ორიგინალ შეფუთვაში, სინათლისა და ტენიანობისგან დაცულ ადგილას. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. არ გამოიყენოთ ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.

პრეპარატის ვარგისობის ვადა მითითებულია შეფუთვაზე და, როგორც წესი, შეადგენს 2-3 წელს წარმოების დღიდან. გახსნის შემდეგ (ბლისტერიდან ამოღების შემდეგ) კაფსულა დაუყოვნებლივ უნდა იქნას მიღებული.