ეზეტიმიბი 10მგ

Ezetrol (ეზეტიმიბი 10მგ)

ეზეტიმიბი (Ezetimibe) — ATC: C10AX09

tablets · 10 მგ · 30 ც.

აქტიური ნივთიერება: Ezetimibe (ეზეტიმიბი) — 10 მგ. მწარმოებელი: MSD.

ეზეტიმიბი 10მგ წარმოდგენილია თეთრიდან თითქმის თეთრამდე ფერის, ოვალური, ორმხრივამოზნექილი ტაბლეტების სახით. შეფუთულია ბლისტერებში.

ATC C10AX09 ·

ეზეტიმიბი მიეკუთვნება ქოლესტერინის შეწოვის ინჰიბიტორებს (ATC: C10AX09). ის ბლოკავს ქოლესტერინის შეწოვას ნაწლავებში საკვებიდან და ნაღვლიდან. შედეგად, ღვიძლი სისხლიდან მეტ ქოლესტერინს იღებს და LDL-ქოლესტერინი მცირდება. ჩვენებები: პირველადი ჰიპერქოლესტერინემია (მაღალი ქოლესტერინი) — მონოთერაპიით, როცა სტატინი უკუნაჩვენებია ან არ აიტანება, ან სტატინთან კომბინაციაში, როცა სტატინი საკმარის ეფექტს ვერ იძლევა. ჰომოზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემია — სტატინთან ერთად. ჰომოზიგოტური სიტოსტეროლემია (ფიტოსტეროლემია) — იშვიათი მდგომარეობა, როდესაც მცენარეული სტეროლები გროვდება სისხლში. ეზეტიმიბი LDL-ს საშუალოდ 18-20%-ით ამცირებს, სტატინთან კომბინაციაში კი დამატებით 23-24%-მდე შემცირება მიიღწევა.

ეზეტიმიბი პერორალური მიღების შემდეგ კარგად შეიწოვება და განიცდის ინტენსიურ მეტაბოლიზმს წვრილ ნაწლავსა და ღვიძლში გლუკურონიდაციის გზით, აქტიურ ფენოლურ გლუკურონიდულ მეტაბოლიტად (ეზეტიმიბ-გლუკურონიდი) გარდაქმნით. პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) მიიღწევა 4-12 საათში. ორივე, ეზეტიმიბი და მისი გლუკურონიდი, ფარმაკოლოგიურად აქტიურია. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება მაღალია (>90%). CYP450 სისტემის მეშვეობით მეტაბოლიზმი მინიმალურია. გამოიყოფა ძირითადად განავლით (დაახლოებით 78%) და შარდით (დაახლოებით 11%). ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T½) როგორც ეზეტიმიბისთვის, ასევე მისი გლუკურონიდისთვის შეადგენს დაახლოებით 22 საათს.

ეზეტიმიბი მიეკუთვნება ქოლესტერინის შეწოვის ინჰიბიტორებს (ATC: C10AX09). ის ბლოკავს ქოლესტერინის შეწოვას ნაწლავებში საკვებიდან და ნაღვლიდან. შედეგად, ღვიძლი სისხლიდან მეტ ქოლესტერინს იღებს და LDL-ქოლესტერინი მცირდება. ჩვენებები: პირველადი ჰიპერქოლესტერინემია (მაღალი ქოლესტერინი) — მონოთერაპიით, როცა სტატინი უკუნაჩვენებია ან არ აიტანება, ან სტატინთან კომბინაციაში, როცა სტატინი საკმარის ეფექტს ვერ იძლევა. ჰომოზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემია — სტატინთან ერთად. ჰომოზიგოტური სიტოსტეროლემია (ფიტოსტეროლემია) — იშვიათი მდგომარეობა, როდესაც მცენარეული სტეროლები გროვდება სისხლში. ეზეტიმიბი LDL-ს საშუალოდ 18-20%-ით ამცირებს, სტატინთან კომბინაციაში კი დამატებით 23-24%-მდე შემცირება მიიღწევა.

უკუჩვენებულია ეზეტიმიბის ან ტაბლეტის რომელიმე კომპონენტის მიმართ ალერგიისას. სტატინთან კომბინაციაში არ გამოიყენება აქტიური ღვიძლის დაავადების ან ღვიძლის ფერმენტების (ტრანსამინაზების) აუხსნელად მომატებული დონისას. ორსულობისა და ძუძუთი კვების პერიოდში სტატინთან კომბინაცია უკუნაჩვენებია. ფიბრატებთან (ფენოფიბრატი, გემფიბროზილი) ერთად მიღებისას იზრდება ნაღვლის ბუშტის პრობლემების რისკი. ღვიძლის საშუალო ან მძიმე უკმარისობისას — საჭიროა ექიმის შეფასება.

მოზრდილები: რეკომენდებული დოზაა 10 მგ დღეში ერთხელ, საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად. მიღება შესაძლებელია როგორც მონოთერაპიის სახით, ასევე სტატინთან კომბინაციაში. თირკმლის უკმარისობა: თირკმლის მსუბუქი, საშუალო ან მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი CrCl >30 მლ/წთ) დოზის კორექცია საჭირო არ არის. CrCl <30 მლ/წთ შემთხვევაში სიფრთხილეა საჭირო, თუმცა დოზის სპეციფიკური კორექცია არ არის რეკომენდებული შეზღუდული მონაცემების გამო. ღვიძლის უკმარისობა: ღვიძლის მსუბუქი უკმარისობის მქონე პაციენტებში (Child-Pugh A) დოზის კორექცია საჭირო არ არის. ღვიძლის საშუალო (Child-Pugh B) ან მძიმე (Child-Pugh C) უკმარისობის დროს ეზეტიმიბის გამოყენება არ არის რეკომენდებული გაზრდილი ექსპოზიციისა და უსაფრთხოების მონაცემების სიმცირის გამო. მიღების ხერხი: ტაბლეტი მიიღება პერორალურად, მთლიანად, წყლის მიყოლებით, დღეში ერთხელ, დღის ნებისმიერ დროს.

ხშირი გვერდითი მოვლენები (>5%): თავის ტკივილი, მუცლის ტკივილი, დიარეა, მეტეორიზმი (გაზების დაგროვება), დაღლილობა. სტატინთან კომბინაციისას შესაძლოა დაემატოს კუნთების ტკივილი (მიალგია) და ღვიძლის ფერმენტების მომატება. სერიოზული, იშვიათი მოვლენები: ალერგიული რეაქცია — გამონაყარი, სახის/ენის შეშუპება, სუნთქვის გაძნელება (დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს); რაბდომიოლიზი (კუნთების მძიმე დაშლა) — განსაკუთრებით სტატინთან ერთად, სიმპტომებია: აუხსნელი ძლიერი კუნთების ტკივილი, სისუსტე, მუქი ფერის შარდი; ჰეპატიტი, პანკრეატიტი — ძალიან იშვიათად. კუნთების ნებისმიერი აუხსნელი ტკივილის ან სისუსტის შემთხვევაში, დაუყოვნებლივ აცნობეთ ექიმს.

ეზეტიმიბის დოზის გადაჭარბება, როგორც წესი, კარგად აიტანება. შესაძლო სიმპტომებია: გულისრევა, მუცლის ტკივილი, დიარეა. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში მიმართეთ ექიმს ან ტოქსიკოლოგიურ ცენტრს. მკურნალობა სიმპტომატური და დამხმარეა.

1. სტატინები (ატორვასტატინი, როზუვასტატინი) — კომბინაცია თერაპიულად გამოიყენება, თუმცა კუნთების გვერდითი მოვლენების რისკი ოდნავ იზრდება; ექიმი უზრუნველყოფს მონიტორინგს. 2. ციკლოსპორინი (იმუნოსუპრესანტი) — ეზეტიმიბის კონცენტრაცია სისხლში მნიშვნელოვნად იზრდება; კომბინაცია მხოლოდ ექიმის მკაცრი მეთვალყურეობის ქვეშ. 3. ფიბრატები (გემფიბროზილი, ფენოფიბრატი) — ზრდის ეზეტიმიბის დონეს და ნაღვლკენჭოვანი დაავადების რისკს; გემფიბროზილთან კომბინაცია არ არის რეკომენდებული. 4. ვარფარინი (სისხლის გამათხელებელი) — საჭიროა INR-ის მონიტორინგი კომბინაციის დაწყებისას. 5. ქოლესტირამინი (ნაღვლმჟავების სორბენტი) — ამცირებს ეზეტიმიბის შეწოვას; მიიღეთ ეზეტიმიბი ქოლესტირამინამდე 2 საათით ადრე ან 4 საათით გვიან.

უკუჩვენებულია ეზეტიმიბის ან ტაბლეტის რომელიმე კომპონენტის მიმართ ალერგიისას. სტატინთან კომბინაციაში არ გამოიყენება აქტიური ღვიძლის დაავადების ან ღვიძლის ფერმენტების (ტრანსამინაზების) აუხსნელად მომატებული დონისას. ორსულობისა და ძუძუთი კვების პერიოდში სტატინთან კომბინაცია უკუნაჩვენებია. ფიბრატებთან (ფენოფიბრატი, გემფიბროზილი) ერთად მიღებისას იზრდება ნაღვლის ბუშტის პრობლემების რისკი. ღვიძლის საშუალო ან მძიმე უკმარისობისას — საჭიროა ექიმის შეფასება.

ეზეტიმიბის გამოყენება ორსულობის დროს არ არის რეკომენდებული. ორსულ ქალებში ეზეტიმიბის გამოყენების შესახებ მონაცემები შეზღუდულია. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა არ გამოავლინა პირდაპირი მავნე ზემოქმედება რეპროდუქციულ ფუნქციაზე. თუ ორსულობა დადგება მკურნალობის პერიოდში, პრეპარატი უნდა შეწყდეს. სტატინებთან კომბინაციაში გამოყენებისას, სტატინების უკუჩვენებები ორსულობის დროს მკაცრად უნდა იქნას გათვალისწინებული (უმეტესად უკუნაჩვენებია). უცნობია გამოიყოფა თუ არა ეზეტიმიბი დედის რძეში. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა, რომ ეზეტიმიბი გამოიყოფა რძეში, ამიტომ ძუძუთი კვების პერიოდში მისი გამოყენება არ არის რეკომენდებული.

ეზეტიმიბი დამტკიცებულია 10 წლის და უფროსი ასაკის ბავშვებში პირველადი ჰიპერქოლესტერინემიისა და ჰომოზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიის სამკურნალოდ. რეკომენდებული დოზაა 10 მგ დღეში ერთხელ. 10 წლამდე ასაკის ბავშვებში ეზეტიმიბის უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის, ამიტომ ამ ასაკობრივ ჯგუფში მისი გამოყენება არ არის რეკომენდებული, გარდა ექიმის მკაცრი მეთვალყურეობისა და ინდივიდუალური შეფასებისა.

ხანდაზმულ პაციენტებში (65 წელზე უფროსი) დოზის კორექცია საჭირო არ არის. თუმცა, ამ ასაკობრივ ჯგუფში ეზეტიმიბის და მისი გლუკურონიდის ექსპოზიცია ოდნავ გაზრდილია, რაც კლინიკურად მნიშვნელოვნად არ ითვლება. რეკომენდებულია თირკმლის ფუნქციის რეგულარული მონიტორინგი, რადგან მისი დაქვეითება ასაკთან ერთად მოსალოდნელია. გასათვალისწინებელია პოლიფარმაციის რისკი.

ეზეტიმიბის მიღებისას ზოგიერთ პაციენტს შეიძლება განუვითარდეს თავბრუსხვევა, ძილიანობა ან დაღლილობის შეგრძნება. ამ გვერდითი ეფექტების გამოვლენის შემთხვევაში, პაციენტებმა თავი უნდა შეიკავონ ავტომობილის მართვისგან ან მექანიზმებთან მუშაობისგან, სანამ არ დარწმუნდებიან, თუ როგორ მოქმედებს მათზე პრეპარატი.

შეინახეთ 30°C-ზე დაბალ ტემპერატურაზე. დაიცავით სინესტისა და სინათლისგან. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

პრეპარატის შენახვის ვადა მითითებულია შეფუთვაზე და ჩვეულებრივ შეადგენს 2-3 წელს წარმოების თარიღიდან. ბლისტერის გახსნის შემდეგ ტაბლეტები უნდა იქნას გამოყენებული მითითებული ვადის ფარგლებში.