ესციტალოპრამი 10მგ

Cipralex (ესციტალოპრამი 10მგ)

ესციტალოპრამი (Escitalopram) — ATC: N06AB10

tablets · 10 მგ · 28 ც.

აქტიური ნივთიერება: Escitalopram (ესციტალოპრამი) — 10 მგ. მწარმოებელი: Lundbeck.

ესციტალოპრამი 10 მგ ტაბლეტები არის თეთრი, ოვალური, ორმხრივამოზნექილი, აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები, ერთ მხარეს გამყოფი ხაზით. ტაბლეტები მოთავსებულია ბლისტერულ შეფუთვაში, რომელიც თავის მხრივ მუყაოს კოლოფშია.

ATC N06AB10 ·

ესციტალოპრამი მიეკუთვნება სეროტონინის სელექციური უკუმიტაცების ინჰიბიტორებს (SSRI, ATC: N06AB10). მოქმედების მექანიზმი: ზრდის სეროტონინის კონცენტრაციას ტვინის სინაფსებში, რაც არეგულირებს განწყობას, ძილსა და შფოთვას.

ჩვენებები: • დიდი დეპრესიული აშლილობა (MDD) — მწვავე ეპიზოდის მკურნალობა და რეციდივის პროფილაქტიკა. • გენერალიზებული შფოთვითი აშლილობა (GAD) — ქრონიკული, გადაჭარბებული ნერვიულობა, რომელიც ყოველდღიურ ცხოვრებას ართულებს. • პანიკური აშლილობა — აგორაფობიით (ღია/შეკრული სივრცის შიში) ან მის გარეშე. • სოციალური შფოთვითი აშლილობა — ადამიანებთან ურთიერთობისა და საჯარო სიტუაციების გადაჭარბებული შიში. • ობსესიურ-კომპულსიური აშლილობა (OCD) — შემაწუხებელი აზრები და განმეორებადი ქცევები.

ესციტალოპრამი ციტალოპრამის ფარმაკოლოგიურად აქტიური S-ენანტიომერია და მას ციტალოპრამთან შედარებით უფრო სელექციური მოქმედება აქვს.

ესციტალოპრამი პერორალური მიღების შემდეგ კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) პლაზმაში მიიღწევა მიღებიდან დაახლოებით 4 საათში. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 80%-ია. განაწილების მოცულობა (Vd) დაახლოებით 12-26 ლ/კგ-ია. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება დაახლოებით 80%-ს შეადგენს. ესციტალოპრამი მეტაბოლიზდება ღვიძლში, ძირითადად CYP2C19, CYP3A4 და CYP2D6 იზოფერმენტების მონაწილეობით, დემეთილირებულ და დიდემეთილირებულ მეტაბოლიტებად. ორივე მეტაბოლიტი ფარმაკოლოგიურად აქტიურია, თუმცა ნაკლებად ეფექტური. ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T½) შეადგენს დაახლოებით 27-32 საათს, რაც საშუალებას იძლევა დღეში ერთხელ მიღების. წონასწორული კონცენტრაცია მიიღწევა დაახლოებით 7 დღეში. ექსკრეცია ხდება როგორც თირკმელებით, ასევე ღვიძლით. შარდით გამოიყოფა როგორც უცვლელი ესციტალოპრამი, ასევე მისი მეტაბოლიტები.

ესციტალოპრამი მიეკუთვნება სეროტონინის სელექციური უკუმიტაცების ინჰიბიტორებს (SSRI, ATC: N06AB10). მოქმედების მექანიზმი: ზრდის სეროტონინის კონცენტრაციას ტვინის სინაფსებში, რაც არეგულირებს განწყობას, ძილსა და შფოთვას.

ჩვენებები: • დიდი დეპრესიული აშლილობა (MDD) — მწვავე ეპიზოდის მკურნალობა და რეციდივის პროფილაქტიკა. • გენერალიზებული შფოთვითი აშლილობა (GAD) — ქრონიკული, გადაჭარბებული ნერვიულობა, რომელიც ყოველდღიურ ცხოვრებას ართულებს. • პანიკური აშლილობა — აგორაფობიით (ღია/შეკრული სივრცის შიში) ან მის გარეშე. • სოციალური შფოთვითი აშლილობა — ადამიანებთან ურთიერთობისა და საჯარო სიტუაციების გადაჭარბებული შიში. • ობსესიურ-კომპულსიური აშლილობა (OCD) — შემაწუხებელი აზრები და განმეორებადი ქცევები.

ესციტალოპრამი ციტალოპრამის ფარმაკოლოგიურად აქტიური S-ენანტიომერია და მას ციტალოპრამთან შედარებით უფრო სელექციური მოქმედება აქვს.

უკუჩვენებულია: • ესციტალოპრამის ან ციტალოპრამის მიმართ ალერგიის შემთხვევაში. • MAO ინჰიბიტორებთან ერთდროული მიღება ან მათი მიღება ბოლო 14 დღის განმავლობაში — სეროტონინის სინდრომის საშიშროება. • QT ინტერვალის მემკვიდრეობითი გახანგრძლივება ან ამ მდგომარეობის გამომწვევი პრეპარატების ერთდროული მიღება. • პიმოზიდთან ერთდროული მიღება.

სიფრთხილე: • 25 წლამდე ასაკში — სუიციდური აზრების რისკი მაღალია პირველ კვირებში. • ეპილეფსია ან კრუნჩხვების ისტორია. • ბიპოლარული აშლილობა — შესაძლოა მანიის ეპიზოდი გამოიწვიოს. • მკურნალობა უეცრად არ შეწყვიტოთ — აუცილებელია დოზის თანდათანობითი შემცირება (მოხსნის სინდრომი: თავბრუსხვევა, გაღიზიანებადობა, გულისრევა).

ზრდასრულებში: საწყისი დოზაა 10 მგ დღეში ერთხელ. კლინიკური პასუხის მიხედვით, დოზა შეიძლება გაიზარდოს მაქსიმუმ 20 მგ-მდე დღეში ერთხელ. დოზის გაზრდა რეკომენდებულია მკურნალობის დაწყებიდან მინიმუმ ერთი კვირის შემდეგ. პანიკური აშლილობის დროს, მკურნალობა უნდა დაიწყოს 5 მგ-ით დღეში ერთხელ პირველი კვირის განმავლობაში, რათა შემცირდეს შფოთვის გამწვავების რისკი, შემდეგ კი გაიზარდოს 10 მგ-მდე. მიიღება პერორალურად, დღეში ერთხელ, დილით ან საღამოს, ჭამისგან დამოუკიდებლად. თირკმლის ფუნქციის დარღვევა: მსუბუქი ან საშუალო სიმძიმის თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი CrCl >30 მლ/წთ) დოზის კორექცია საჭირო არ არის. მძიმე თირკმლის უკმარისობის დროს (CrCl <30 მლ/წთ) რეკომენდებულია სიფრთხილე და დოზის შემცირება, ვინაიდან მონაცემები შეზღუდულია. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა: მსუბუქი ან საშუალო სიმძიმის ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (Child-Pugh A ან B) რეკომენდებულია საწყისი დოზა 5 მგ დღეში ერთხელ და მაქსიმალური დოზა 10 მგ დღეში ერთხელ. მძიმე ღვიძლის უკმარისობის (Child-Pugh C) შემთხვევაში მონაცემები შეზღუდულია და საჭიროა განსაკუთრებული სიფრთხილე, ექიმის მეთვალყურეობით.

ხშირი გვერდითი ეფექტები (პაციენტთა >5%-ში): • გულისრევა — განსაკუთრებით მკურნალობის პირველ 1-2 კვირაში; ჭამასთან ერთად მიღებისას მცირდება. • თავის ტკივილი და თავბრუსხვევა. • ძილის დარღვევა (უძილობა ან მომატებული ძილიანობა). • პირის სიმშრალე. • ოფლიანობის მომატება. • სექსუალური ფუნქციის დარღვევა (ლიბიდოს შემცირება, ორგაზმის გაძნელება) — ხშირია, მაგრამ პაციენტები ხშირად არ აღნიშნავენ; აცნობეთ ექიმს. • დიარეა ან ყაბზობა.

სერიოზული (იშვიათი, მაგრამ მნიშვნელოვანი): • სუიციდური აზრების რისკი — განსაკუთრებით 25 წლამდე ასაკში, მკურნალობის პირველ კვირებში. შეატყობინეთ ექიმს ან ახლობელს აზრების/ქცევის ნებისმიერი ცვლილებისას. • სეროტონინის სინდრომი (ტემპერატურა, ტრემორი, აგიტაცია, ტაქიკარდია) — განსაკუთრებით სხვა სეროტონინერგულ პრეპარატებთან კომბინაციაში. • QT ინტერვალის გახანგრძლივება — გულის რითმის დარღვევის რისკი, განსაკუთრებით მაღალ დოზებზე. • ჰიპონატრიემია (სისხლში ნატრიუმის შემცირება) — განსაკუთრებული ყურადღება ხანდაზმულებში. • სისხლდენის რისკის მომატება (განსაკუთრებით ანტიკოაგულანტებთან ერთად).

სიმპტომები: გულისრევა, ღებინება, კრუნჩხვები, თავბრუსხვევა, ტაქიკარდია (სწრაფი გულისცემა), ძილიანობა. მაღალ დოზებზე — QT გახანგრძლივება, სეროტონინის სინდრომი, კომა.

რა უნდა გააკეთოთ: დარეკეთ სასწრაფო დახმარებაში ან გადაიყვანეთ პაციენტი საავადმყოფოში. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს — მკურნალობა სიმპტომატურია. ნუ გამოიწვევთ ღებინებას საკუთარი ინიციატივით.

კლინიკურად ყველაზე მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედებები:

1. MAO ინჰიბიტორები (მოკლობემიდი, სელეგილინი, ლინეზოლიდი) — სეროტონინის სინდრომის მაღალი რისკი. კომბინაცია აკრძალულია; MAO ინჰიბიტორის შეწყვეტიდან 14 დღის ინტერვალი აუცილებელია.

1. სხვა სეროტონინერგული პრეპარატები (ტრამადოლი, ტრიპტანები, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, ტრიპტოფანი, ლითიუმი) — სეროტონინის სინდრომის რისკი იზრდება.

1. ანტიკოაგულანტები და არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები (ვარფარინი, ასპირინი, იბუპროფენი) — სისხლდენის რისკი მატულობს. თუ ერთდროულად იღებთ, აცნობეთ ექიმს.

1. QT-ის გამახანგრძლივებელი პრეპარატები (ამიოდარონი, ერითრომიცინი, ანტიფსიქოტიკები) — გულის არითმიის რისკი.

1. ომეპრაზოლი, ციმეტიდინი (CYP2C19 ინჰიბიტორები) — ესციტალოპრამის კონცენტრაცია შესაძლოა მოიმატოს; ექიმმა შესაძლოა დოზა შეამციროს.

უკუჩვენებულია: • ესციტალოპრამის ან ციტალოპრამის მიმართ ალერგიის შემთხვევაში. • MAO ინჰიბიტორებთან ერთდროული მიღება ან მათი მიღება ბოლო 14 დღის განმავლობაში — სეროტონინის სინდრომის საშიშროება. • QT ინტერვალის მემკვიდრეობითი გახანგრძლივება ან ამ მდგომარეობის გამომწვევი პრეპარატების ერთდროული მიღება. • პიმოზიდთან ერთდროული მიღება.

სიფრთხილე: • 25 წლამდე ასაკში — სუიციდური აზრების რისკი მაღალია პირველ კვირებში. • ეპილეფსია ან კრუნჩხვების ისტორია. • ბიპოლარული აშლილობა — შესაძლოა მანიის ეპიზოდი გამოიწვიოს. • მკურნალობა უეცრად არ შეწყვიტოთ — აუცილებელია დოზის თანდათანობითი შემცირება (მოხსნის სინდრომი: თავბრუსხვევა, გაღიზიანებადობა, გულისრევა).

ესციტალოპრამი ორსულობის დროს მიეკუთვნება FDA კატეგორია C-ს (ძველი კლასიფიკაციით). ორსულობის დროს მისი გამოყენება რეკომენდებული არ არის, თუ პოტენციური სარგებელი არ აღემატება ნაყოფისთვის შესაძლო რისკს. პირველ ტრიმესტრში SSRI-ების გამოყენება შესაძლოა დაკავშირებული იყოს გულის თანდაყოლილი მანკების მცირე მომატებულ რისკთან, თუმცა მონაცემები ურთიერთგამომრიცხავია. ორსულობის ბოლო ტრიმესტრში მიღებისას, ახალშობილებში შეიძლება განვითარდეს მოხსნის სიმპტომები (სუნთქვის გაძნელება, კვების პრობლემები, გაღიზიანებადობა) ან ახალშობილთა პერსისტირებადი ფილტვის ჰიპერტენზია (PPHN). ესციტალოპრამი გამოიყოფა დედის რძეში. ძუძუთი კვების დროს გამოყენება არ არის რეკომენდებული, თუ ექიმი არ მიიჩნევს აუცილებლად. საჭიროა ჩვილის მონიტორინგი ძილიანობის, კვების გაძნელების ან წონის მომატების შეფერხების ნიშნებზე. გადაწყვეტილება უნდა მიიღოს ექიმმა სარგებლისა და რისკის შეფასების საფუძველზე.

ესციტალოპრამი არ არის რეკომენდებული 18 წლამდე ასაკის ბავშვებსა და მოზარდებში დიდი დეპრესიული აშლილობის ან გენერალიზებული შფოთვითი აშლილობის სამკურნალოდ, სუიციდური აზრებისა და ქცევის მომატებული რისკის გამო. ობსესიურ-კომპულსიური აშლილობის (OCD) სამკურნალოდ 12-17 წლის მოზარდებში შესაძლებელია გამოყენება სპეციალისტის მეთვალყურეობით, საწყისი დოზით 10 მგ დღეში ერთხელ, მაქსიმუმ 20 მგ-მდე გაზრდით. ნებისმიერ შემთხვევაში, ბავშვებსა და მოზარდებში მკურნალობა უნდა დაინიშნოს მხოლოდ პედიატრი ან ბავშვთა ფსიქიატრის მიერ.

65 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში რეკომენდებულია საწყისი დოზა 5 მგ დღეში ერთხელ და მაქსიმალური დოზა 10 მგ დღეში ერთხელ. ხანდაზმულ პაციენტებში ესციტალოპრამის კლირენსი შეიძლება შემცირდეს, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს პლაზმური კონცენტრაციის მატება. ამ ასაკობრივ ჯგუფში იზრდება გვერდითი ეფექტების, განსაკუთრებით ჰიპონატრიემიის, QT ინტერვალის გახანგრძლივების და სისხლდენის რისკი. აუცილებელია თირკმლის ფუნქციის რეგულარული მონიტორინგი და პოლიფარმაციის გათვალისწინება წამალთაშორისი ურთიერთქმედებების რისკის გამო.

ესციტალოპრამმა შეიძლება გამოიწვიოს თავბრუსხვევა, ძილიანობა, კონცენტრაციის დაქვეითება და მხედველობის დარღვევა. პაციენტებს ურჩევენ სიფრთხილე გამოიჩინონ ავტომობილის მართვისას ან მექანიზმებთან მუშაობისას, სანამ არ დარწმუნდებიან, თუ როგორ მოქმედებს მათზე პრეპარატი. თუ აღნიშნული სიმპტომები გამოვლინდა, თავი უნდა შეიკავონ სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და პოტენციურად საშიში მექანიზმების მართვისგან.

შეინახეთ არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე. შეინახეთ ორიგინალურ შეფუთვაში სინათლისა და ტენიანობისგან დასაცავად. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. ტაბლეტებისთვის, გახსნის შემდეგ შენახვის სპეციფიკური ვადა არ არის განსაზღვრული, ვარგისიანობის ვადა მოქმედებს შეფუთვის გახსნის შემდეგაც, თუ პრეპარატი ინახება სწორად.

პრეპარატის ვარგისიანობის ვადა მითითებულია შეფუთვაზე და ჩვეულებრივ შეადგენს 3-5 წელს წარმოების თარიღიდან. გახსნის შემდეგ, თუ პრეპარატი ინახება შეფუთვის ინსტრუქციის შესაბამისად, ვარგისიანობის ვადა უცვლელი რჩება შეფუთვაზე მითითებულ თარიღამდე.