ეპლერენონი 25 mg

Eplerenona (ეპლერენონი)

ეპლერენონი (Eplerenona) — ATC: C03DA04

tablets · 25 mg

აქტიური ნივთიერება: Eplerenona (ეპლერენონი) — 25 mg.

ეპლერენონი 25მგ ტაბლეტები არის თეთრი ან თითქმის თეთრი, მრგვალი, ორმხრივამოზნექილი ტაბლეტები, დაფარული გარსით. თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 25მგ ეპლერენონს. ტაბლეტები შეფუთულია ბლისტერებში, თითოეული ბლისტერი შეიცავს 10 ტაბლეტს. შეფუთვაში შეიძლება იყოს 30 ან 60 ტაბლეტი.

ATC C03DA04 ·

ეპლერენონი 25 მგ მიეკუთვნება ალდოსტერონის ანტაგონისტების ჯგუფს. ის მოქმედებს თირკმელებზე, ამცირებს ორგანიზმში მარილისა და წყლის შეკავებას, რითაც ამცირებს არტერიულ წნევას და ამსუბუქებს გულის დატვირთვას. პრეპარატი გამოიყენება მაღალი არტერიული წნევის (ჰიპერტენზია) სამკურნალოდ, როგორც მონოთერაპიის სახით, ასევე სხვა ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან კომბინაციაში. ასევე, გამოიყენება გულის უკმარისობის სამკურნალოდ პაციენტებში, რომლებსაც გადატანილი აქვთ გულის ინფარქტი (მიოკარდიუმის ინფარქტი).

ეპლერენონი კარგად შეიწოვება პერორალურად მიღებისას, მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია (Cmax) მიიღწევა დაახლოებით 2 საათში. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 67%-ს. საკვებთან ერთად მიღებამ შესაძლოა შეამციროს Cmax 37%-ით, ხოლო AUC (ფართობი ფლუ-დრონის ქვეშ) 15%-ით, თუმცა ეს კლინიკურად უმნიშვნელოა. ეპლერენონი ზომიერად უკავშირდება პლაზმის ცილებს (დაახლოებით 50%). მეტაბოლიზმი ძირითადად ხდება ღვიძლში CYP3A4 ფერმენტის მეშვეჯით. მთავარი მეტაბოლიტი არის 17-ალფა-ჰიდროქსილეპლერენონი, რომელსაც არ გააჩნია კლინიკურად მნიშვნელოვანი ფარმაკოლოგიური აქტივობა. ეპლერენონის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი (T½) შეადგენს დაახლოებით 3-6 საათს. პრეპარატი გამოიყოფა ძირითადად თირკმელებით (დაახლოებით 32% უცვლელი სახით) და განავლით (დაახლოებით 67%). თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (განსაკუთრებით მძიმე ფორმის) და ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (Child-Pugh კლასი B) აღინიშნება AUC-ის ზრდა.

ეპლერენონი 25 მგ მიეკუთვნება ალდოსტერონის ანტაგონისტების ჯგუფს. ის მოქმედებს თირკმელებზე, ამცირებს ორგანიზმში მარილისა და წყლის შეკავებას, რითაც ამცირებს არტერიულ წნევას და ამსუბუქებს გულის დატვირთვას. პრეპარატი გამოიყენება მაღალი არტერიული წნევის (ჰიპერტენზია) სამკურნალოდ, როგორც მონოთერაპიის სახით, ასევე სხვა ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან კომბინაციაში. ასევე, გამოიყენება გულის უკმარისობის სამკურნალოდ პაციენტებში, რომლებსაც გადატანილი აქვთ გულის ინფარქტი (მიოკარდიუმის ინფარქტი).

❌ არ მიიღოთ ეპლერენონი, თუ გაქვთ ალერგია ეპლერენონზე ან მის რომელიმე კომპონენტზე; თუ გაქვთ ჰიპერკალიემია (სისხლში კალიუმის მაღალი დონე); თუ გაქვთ თირკმლის მძიმე უკმარისობა ან ღვიძლის მძიმე დაავადება; თუ იღებთ სხვა კალიუმშემნახველ დიურეტიკებს ან კალიუმის დანამატებს ექიმის დანიშნულების გარეშე. ⚠ მიმართეთ ექიმს ან ფარმაცევტს ეპლერენონის მიღებამდე, თუ გაქვთ თირკმლის ან ღვიძლის პრობლემები, შაქრიანი დიაბეტი, ან თუ იღებთ ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორებს (ACE-I) ან ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ბლოკერებს (ARB).

ზრდასრულთათვის რეკომენდებული საწყისი დოზა ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ არის 50მგ დღეში ერთხელ. ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში გულის უკმარისობის შემდეგ მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდეგ, საწყისი დოზა შეადგენს 25მგ დღეში ერთხელ, რომელიც თანდათან იზრდება 50მგ-მდე დღეში ერთხელ 4 კვირის განმავლობაში, პაციენტის კალიუმის დონისა და თირკმლის ფუნქციის გათვალისწინებით. მაქსიმალური რეკომენდებული დოზაა 50მგ დღეში ერთხელ. პაციენტებში თირკმლის ფუნქციის მსუბუქი ან ზომიერი დარღვევით (CrCl 30-60 მლ/წთ) საწყისი დოზაა 25მგ დღეში ერთხელ, რომელიც შეიძლება გაიზარდოს 50მგ-მდე დღეში ერთხელ, კალიუმის დონის მონიტორინგის პირობებში. პაციენტებში CrCl <30 მლ/წთ, ეპლერენონის გამოყენება უკუნაჩვენებია. ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (Child-Pugh კლასი A და B) საჭიროა დოზის კორექცია და კალიუმის დონის ხშირი მონიტორინგი. პრეპარატი მიიღება პერორალურად, დღეში ერთხელ, სასურველია ჭამის შემდეგ, წყლის დაყოლებით. დოზის გამოტოვების შემთხვევაში, მიიღეთ გამოტოვებული დოზა რაც შეიძლება მალე, თუ არ ამოიწურა მომდევნო დოზის მიღებამდე. ამ შემთხვევაში, გამოტოვეთ გამოტოვებული დოზა და გააგრძელეთ ჩვეული სქემით. არ მიიღოთ ორმაგი დოზა.

ხშირი გვერდითი ეფექტები (1%-10%): ჰიპერკალიემია (სისხლში კალიუმის მომატება), თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, დიარეა, გულისრევა, ღებინება, თირკმლის ფუნქციის დარღვევა. იშვიათი გვერდითი ეფექტები (<1%): არტერიული ჰიპოტენზია (დაბალი წნევა), თრომბოემბოლია, ხველა, ანგიოედემა (ალერგიული შეშუპება), კანის გამონაყარი, გინეკომასტია (მკერდის გადიდება მამაკაცებში), ჰიპონატრიემია (სისხლში ნატრიუმის დაქვეითება), კრეატინინის მომატება. სერიოზული გვერდითი მოვლენები: ჰიპერკალიემიის მძიმე ფორმები, გულის რითმის დარღვევები. დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს, თუ შეამჩნევთ ძლიერ თავბრუსხვევას, გულის წასვლას, სუნთქვის გაძნელებას, კანზე გამონაყარს ან შეშუპებას.

ეპლერენონის გადაჭარბებული დოზის მიღების სიმპტომები შეიძლება იყოს: არტერიული წნევის მნიშვნელოვანი დაქვეითება (ჰიპოტენზია), თავბრუსხვევა, სისუსტე, გულის რითმის დარღვევა და ჰიპერკალიემია (სისხლში კალიუმის მომატება). დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში დაუყოვნებლივ მიმართეთ სამედიცინო დახმარებას. დარეკეთ 112-ზე ან სასწრაფო დახმარების სამსახურში. წაიღეთ წამლის შეფუთვა ექიმთან.

ეპლერენონმა შესაძლოა გააძლიეროს სხვა მედიკამენტების მოქმედება ან თავად გახდეს უფრო ეფექტური/ტოქსიკური:

• კალიუმშემნახველი დიურეტიკები და კალიუმის დანამატები: ზრდის ჰიპერკალიემიის (სისხლში კალიუმის მომატება) რისკს.
• ACE ინჰიბიტორები (მაგ. ენალაპრილი, ლიზინოპრილი) და ARB (მაგ. ლოსარტანი, ვალსარტანი): ზრდის ჰიპერკალიემიის რისკს.
• ტრიმეტოპრიმი (ანტიბიოტიკი): ზრდის ჰიპერკალიემიის რისკს.
• ციკლოსპორინი, ტაკროლიმუსი: ზრდის თირკმლის ფუნქციის დაზიანებისა და ჰიპერკალიემიის რისკს.
• არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები (NSAIDs, მაგ. იბუპროფენი, ნაპროქსენი): ამცირებს ეპლერენონის ჰიპოტენზიურ ეფექტს და ზრდის თირკმლის დაზიანების რისკს.

❌ არ მიიღოთ ეპლერენონი, თუ გაქვთ ალერგია ეპლერენონზე ან მის რომელიმე კომპონენტზე; თუ გაქვთ ჰიპერკალიემია (სისხლში კალიუმის მაღალი დონე); თუ გაქვთ თირკმლის მძიმე უკმარისობა ან ღვიძლის მძიმე დაავადება; თუ იღებთ სხვა კალიუმშემნახველ დიურეტიკებს ან კალიუმის დანამატებს ექიმის დანიშნულების გარეშე. ⚠ მიმართეთ ექიმს ან ფარმაცევტს ეპლერენონის მიღებამდე, თუ გაქვთ თირკმლის ან ღვიძლის პრობლემები, შაქრიანი დიაბეტი, ან თუ იღებთ ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორებს (ACE-I) ან ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ბლოკერებს (ARB).

ეპლერენონის გამოყენების უსაფრთხოება ორსულობის დროს დადგენილი არ არის. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა რეპროდუქციული ტოქსიკურობა. ამიტომ, ორსულობის პერიოდში ეპლერენონის გამოყენება რეკომენდებული არ არის, თუ პოტენციური სარგებელი არ აღემატება ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს. FDA კატეგორია: C (ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა გვერდითი მოვლენები ნაყოფზე, მაგრამ არ არსებობს ადეკვატური და კარგად კონტროლირებადი კვლევები ორსულ ქალებში). ლაქტაციის პერიოდში ეპლერენონის გამოყენება არ არის რეკომენდებული, რადგან უცნობია გამოიყოფა თუ არა ის დედის რძეში. თუ პრეპარატის მიღება აუცილებელია, ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს. ნებისმიერ შემთხვევაში, ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში ეპლერენონის მიღების გადაწყვეტილება უნდა მიიღოს ექიმმა.

ეპლერენონის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ბავშვებში და მოზარდებში (18 წლამდე) დადგენილი არ არის. ამ ასაკობრივ ჯგუფში პრეპარატის გამოყენება რეკომენდებული არ არის. შესაბამისი კლინიკური კვლევები არ ჩატარებულა.

65 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში ეპლერენონის დოზის კორექცია, როგორც წესი, არ არის საჭირო, თუ არ არსებობს თირკმლის ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა. თუმცა, ხანდაზმულ პაციენტებში, განსაკუთრებით მრავალმედიკამენტოზური თერაპიის ფონზე, რეკომენდებულია სიფრთხილე და თირკმლის ფუნქციისა და კალიუმის დონის რეგულარული მონიტორინგი, რადგან ამ ჯგუფში უფრო მაღალია ჰიპერკალიემიის განვითარების რისკი. პოლიფარმაციის მქონე პაციენტებში აუცილებელია ურთიერთქმედებების გათვალისწინება.

ეპლერენონმა შეიძლება გამოიწვიოს ისეთი გვერდითი მოვლენები, როგორიცაა თავბრუსხვევა და თავის ტკივილი, რამაც შესაძლოა გავლენა მოახდინოს სატრანსპორტო საშუალების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. პაციენტებმა, რომლებსაც აღენიშნებათ ასეთი სიმპტომები, უნდა მოერიდონ მართვასა და მექანიზმებთან მუშაობას, სანამ არ დარწმუნდებიან, რომ პრეპარატი არ ახდენს მათზე უარყოფით გავლენას.

შეინახეთ ოთახის ტემპერატურაზე (15-25°C). დაიცავით სინათლისა და ტენისგან. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ. გახსნილი შეფუთვის შენახვის ვადა დამოკიდებულია მწარმოებლის რეკომენდაციებზე, მაგრამ ზოგადად, ბლისტერები უნდა ინახებოდეს ორიგინალ შეფუთვაში.

წარმოების ვადის გასვლის თარიღი მითითებულია შეფუთვაზე. არ გამოიყენოთ პრეპარატი მითითებული ვადის გასვლის შემდეგ. გახსნილი შეფუთვის შენახვის ვადა: ბლისტერული შეფუთვები უნდა ინახებოდეს ორიგინალ შეფუთვაში, სინათლისაგან დაცულ ადგილას. მწარმოებლის რეკომენდაციით, გახსნის შემდეგ პრეპარატი ინარჩუნებს თვისებებს მითითებულ ვადამდე.