დიკლოფენაკის გელი 1% 10 მგ/გ

Voltaren Emulgel (დიკლოფენაკის გელი 1%)

დიკლოფენაკი (Diclofenac) — ATC: M02AA15

gel · 10 მგ/გ · 50 გ

აქტიური ნივთიერება: Diclofenac (დიკლოფენაკი) — 10 მგ/გ. მწარმოებელი: Novartis.

დიკლოფენაკის 1%-იანი გელი არის თეთრიდან თითქმის თეთრამდე ფერის, ერთგვაროვანი, კრემისებრი კონსისტენციის გელი. შეფუთულია ლამინირებულ ან ალუმინის ტუბებში, სხვადასხვა მოცულობის (მაგ., 20გ, 50გ, 100გ). გელს აქვს დამახასიათებელი სუნი.

ATC M02AA15 ·

დიკლოფენაკი მიეკუთვნება არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების ჯგუფს (ATC: M02AA15 — ადგილობრივი NSAID). მოქმედების მექანიზმი მოიცავს ციკლოოქსიგენაზა (COX) ფერმენტების დათრგუნვას, რაც ამცირებს პროსტაგლანდინების წარმოქმნას ანთების კერაში. ჩვენებები: ლოკალური რბილი ქსოვილების ტკივილი და ანთება — მწვავე დაზიანებები (დაჭიმვა, დაჟეჟილობა), სპორტული ტრავმები, ოსტეოართრიტის (მაგ., ხერხემლის, მუხლის, ხელის სახსრების) ტკივილი, ტენდინიტი (მყესის ანთება). გელი კანის გავლით შეიწოვება და ადგილობრივად მოქმედებს ანთების კერაში, რაც მნიშვნელოვნად ამცირებს სისტემური გვერდითი ეფექტების რისკს პერორალურ ფორმებთან შედარებით.

კანზე ადგილობრივი გამოყენების შემდეგ, დიკლოფენაკი შეიწოვება კანში და აღწევს ქვედა ქსოვილებში, როგორიცაა სახსრები და კუნთები. სისტემური აბსორბცია მინიმალურია პერორალურ მიღებასთან შედარებით. პლაზმაში პიკური კონცენტრაცია (Cmax) და სისტემური ექსპოზიცია (AUC) მნიშვნელოვნად დაბალია (დაახლოებით 6% პერორალური დოზის) და ვარიაბელურია. დიკლოფენაკი ძირითადად კონცენტრირდება დამუშავებულ უბანში. სინოვიალურ სითხეში კონცენტრაცია უფრო მაღალია, ვიდრე პლაზმაში. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება მაღალია (>99%). სისტემურად შეწოვილი დიკლოფენაკი მეტაბოლიზდება ღვიძლში, ძირითადად ჰიდროქსილირებით და გლუკურონიდაციით. მეტაბოლიზმში მონაწილეობს CYP2C9, CYP2C19 და CYP1A2 ფერმენტები. ძირითადი მეტაბოლიტები არააქტიურია. დიკლოფენაკი და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა ძირითადად შარდით (დაახლოებით 60%) და ნაღველით (დაახლოებით 35%). სისტემური ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T½) პლაზმაში შეადგენს დაახლოებით 1-2 საათს, თუმცა ადგილობრივ ქსოვილებში მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდი უფრო ხანგრძლივია.

დიკლოფენაკი მიეკუთვნება არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების ჯგუფს (ATC: M02AA15 — ადგილობრივი NSAID). მოქმედების მექანიზმი მოიცავს ციკლოოქსიგენაზა (COX) ფერმენტების დათრგუნვას, რაც ამცირებს პროსტაგლანდინების წარმოქმნას ანთების კერაში. ჩვენებები: ლოკალური რბილი ქსოვილების ტკივილი და ანთება — მწვავე დაზიანებები (დაჭიმვა, დაჟეჟილობა), სპორტული ტრავმები, ოსტეოართრიტის (მაგ., ხერხემლის, მუხლის, ხელის სახსრების) ტკივილი, ტენდინიტი (მყესის ანთება). გელი კანის გავლით შეიწოვება და ადგილობრივად მოქმედებს ანთების კერაში, რაც მნიშვნელოვნად ამცირებს სისტემური გვერდითი ეფექტების რისკს პერორალურ ფორმებთან შედარებით.

არ გამოიყენოთ ღია ჭრილობებზე, ინფიცირებულ ან დაზიანებულ კანზე, ლორწოვან გარსებზე ან თვალების მიდამოში. უკუჩვენებები: NSAID-ების ან ასპირინის მიმართ ცნობილი ალერგია (მათ შორის ასპირინით გამოწვეული ასთმა). ორსულობის III ტრიმესტრში მისი გამოყენება აკრძალულია. 14 წლამდე ბავშვებში გამოიყენება მხოლოდ ექიმის დანიშნულებით. არ დაფაროთ გელით დამუშავებული ზონა ჰერმეტული სახვევით, თუ ექიმმა სხვაგვარად არ გირჩიათ. არ გამოიყენოთ ერთდროულად სხვა ადგილობრივ NSAID-თან ან გამაღიზიანებელ საშუალებასთან ერთად.

მოზრდილები და 14 წელზე უფროსი ასაკის მოზარდები: დაზიანებულ უბანზე წაისვით გელის მცირე რაოდენობა (დაახლოებით ალუბლის ან კაკლის ზომის, რაც შეესაბამება 2-4 გრამს) 3-4-ჯერ დღეში. ნაზად შეიზილეთ კანში, სანამ მთლიანად არ შეიწოვება. მაქსიმალური დღიური დოზა: არ გადააჭარბოთ 16 გრამ გელს დღეში. მკურნალობის ხანგრძლივობა: რბილი ქსოვილების დაზიანებებისას (დაჭიმვა, დაჟეჟილობა) მკურნალობის ხანგრძლივობა არ უნდა აღემატებოდეს 14 დღეს. ოსტეოართრიტის დროს ექიმის კონსულტაციის გარეშე არ გამოიყენოთ 21 დღეზე მეტ ხანს. თუ სიმპტომები არ გაუმჯობესდა 7 დღის განმავლობაში, მიმართეთ ექიმს. თირკმლის ფუნქციის დარღვევა (CrCl): დიკლოფენაკის გელის სისტემური აბსორბცია მინიმალურია, ამიტომ თირკმლის ფუნქციის მსუბუქი ან ზომიერი დარღვევის მქონე პაციენტებში დოზის კორექცია, როგორც წესი, საჭირო არ არის. თირკმლის მძიმე უკმარისობის (CrCl <30 მლ/წთ) დროს, სიფრთხილეა საჭირო, თუმცა სისტემური ექსპოზიციის დაბალი დონის გამო, რისკი მცირეა. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა (Child-Pugh): ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი ან ზომიერი დარღვევის მქონე პაციენტებში (Child-Pugh A ან B) დოზის კორექცია, როგორც წესი, საჭირო არ არის. ღვიძლის მძიმე უკმარისობის (Child-Pugh C) დროს სიფრთხილეა საჭირო, თუმცა სისტემური აბსორბციის დაბალი დონის გამო, რისკი მცირეა. მიღების ხერხი: მხოლოდ გარეგანი გამოყენებისთვის. არ გადაყლაპოთ. გამოყენების შემდეგ დაიბანეთ ხელები, თუ ხელები არ არის სამკურნალო ზონა.

ხშირი (>5%): კანის წვა, გაწითლება ან ქავილი გელის წასმის ადგილას; კანის სიმშრალე; მსუბუქი გამონაყარი ან დერმატიტი აპლიკაციის ზონაში. ნაკლებად ხშირი: ფოტოსენსიტიურობა (მზის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა) — მოერიდეთ მზის ინტენსიურ დასხივებას დამუშავებულ უბანზე. სერიოზული (იშვიათი, მაგრამ საჭიროებს სამედიცინო დახმარებას): ალერგიული რეაქციები — ჭინჭრის ციება, სახის ან ყელის შეშუპება, სუნთქვის გაძნელება. ასთმის შეტევის პროვოცირება ასპირინის მიმართ მგრძნობიარე პაციენტებში. თუ რომელიმე სერიოზული სიმპტომი განვითარდა, შეწყვიტეთ გამოყენება და მიმართეთ ექიმს.

ადგილობრივი გელის ჭარბი დოზა ნაკლებად სავარაუდოა. კანზე ზედმეტი რაოდენობის წასმისას ჩამოიბანეთ წყლით. შემთხვევითი პერორალური მიღებისას (განსაკუთრებით ბავშვის მიერ) შესაძლოა გამოვლინდეს გულისრევა, ღებინება, ეპიგასტრიული ტკივილი. ასეთ შემთხვევაში დაუყოვნებლივ დარეკეთ ტოქსიკოლოგიურ ცენტრში ან მიმართეთ საგანგებო სამედიცინო დახმარებას.

1. სხვა ადგილობრივი NSAID-ები ან ტკივილგამაყუჩებელი გელები — ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს ადგილობრივი გვერდითი მოვლენები. 2. პერორალური ანტიკოაგულანტები (ვარფარინი, აპიქსაბანი) — თუმცა სისტემური შეწოვა მცირეა, ფართო ზედაპირზე ხანგრძლივმა გამოყენებამ შესაძლოა ურთიერთქმედება გამოიწვიოს; აცნობეთ ექიმს. 3. მეთოტრექსატი — იშვიათ შემთხვევაში ადგილობრივმა დიკლოფენაკმა შესაძლოა გაზარდოს მეთოტრექსატის კონცენტრაცია სისხლში. 4. ლითიუმი — ხანგრძლივი ადგილობრივი გამოყენებისას თეორიულად შესაძლოა მოხდეს ლითიუმის დონის მატება. ამ წამლების მიმღებმა პაციენტებმა უნდა მიმართონ ფარმაცევტს ან ექიმს.

არ გამოიყენოთ ღია ჭრილობებზე, ინფიცირებულ ან დაზიანებულ კანზე, ლორწოვან გარსებზე ან თვალების მიდამოში. უკუჩვენებები: NSAID-ების ან ასპირინის მიმართ ცნობილი ალერგია (მათ შორის ასპირინით გამოწვეული ასთმა). ორსულობის III ტრიმესტრში მისი გამოყენება აკრძალულია. 14 წლამდე ბავშვებში გამოიყენება მხოლოდ ექიმის დანიშნულებით. არ დაფაროთ გელით დამუშავებული ზონა ჰერმეტული სახვევით, თუ ექიმმა სხვაგვარად არ გირჩიათ. არ გამოიყენოთ ერთდროულად სხვა ადგილობრივ NSAID-თან ან გამაღიზიანებელ საშუალებასთან ერთად.

FDA კატეგორია: ორსულობის I და II ტრიმესტრში დიკლოფენაკი მიეკუთვნება C კატეგორიას (რისკი არ არის გამორიცხული), ხოლო III ტრიმესტრში D კატეგორიას (რისკის მტკიცებულება არსებობს). I და II ტრიმესტრი: ამ პერიოდში დიკლოფენაკის გელის გამოყენება რეკომენდებულია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ პოტენციური სარგებელი აღემატება ნაყოფისთვის შესაძლო რისკს და მხოლოდ ექიმის დანიშნულებით. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა რეპროდუქციული ტოქსიკურობა. III ტრიმესტრი: დიკლოფენაკის გელის გამოყენება უკუნაჩვენებია ორსულობის მესამე ტრიმესტრში, რადგან NSAID-ებმა შეიძლება გამოიწვიოს ნაყოფის არტერიული სადინრის ნაადრევი დახურვა, ფილტვის ჰიპერტენზია, თირკმლის ფუნქციის დარღვევა (რაც იწვევს ოლიგოჰიდრამნიონს), მშობიარობის გახანგრძლივება და სისხლდენის რისკის გაზრდა როგორც დედაში, ასევე ნაყოფში. ლაქტაცია: დიკლოფენაკი მცირე რაოდენობით გადადის დედის რძეში. თუმცა, ადგილობრივი გამოყენებისას სისტემური აბსორბცია მინიმალურია, რის გამოც ჩვილზე ზემოქმედება ნაკლებად სავარაუდოა. მიუხედავად ამისა, მეძუძურმა დედებმა სიფრთხილით უნდა გამოიყენონ პრეპარატი და თავი აარიდონ გელის წასმას მკერდის მიდამოში. გამოყენებამდე გაიარეთ კონსულტაცია ექიმთან.

ასაკობრივი ლიმიტი: 14 წლამდე ასაკის ბავშვებში დიკლოფენაკის 1%-იანი გელის გამოყენება უკუნაჩვენებია, გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც ექიმი ჩათვლის საჭიროდ და დანიშნავს მკაცრი მეთვალყურეობის ქვეშ. მონაცემების ნაკლებობა: ამ ასაკობრივ ჯგუფში ეფექტურობისა და უსაფრთხოების მონაცემები შეზღუდულია. 14 წელზე უფროსი ასაკის მოზარდები: 14 წელზე უფროსი ასაკის მოზარდებში დოზირება და გამოყენების წესი იგივეა, რაც მოზრდილებში, თუმცა მკურნალობის ხანგრძლივობა ექიმის კონსულტაციის გარეშე არ უნდა აღემატებოდეს 7 დღეს.

დოზის კორექცია: ხანდაზმულ პაციენტებში (65 წელზე ზემოთ) დიკლოფენაკის გელის დოზის სპეციალური კორექცია, როგორც წესი, საჭირო არ არის. სიფრთხილე: თუმცა, ხანდაზმულ პაციენტებს შესაძლოა ჰქონდეთ თირკმლის ან ღვიძლის ფუნქციის დაქვეითება, ასევე უფრო მგრძნობიარენი იყვნენ გვერდითი ეფექტების მიმართ. მიუხედავად იმისა, რომ სისტემური აბსორბცია დაბალია, სიფრთხილეა საჭირო, განსაკუთრებით თუ პაციენტი იღებს სხვა მედიკამენტებს (პოლიფარმაცია). თირკმლის ფუნქციის მონიტორინგი: მიუხედავად დაბალი სისტემური ექსპოზიციისა, თირკმლის ფუნქციის რეგულარული მონიტორინგი რეკომენდებულია ხანდაზმულ პაციენტებში, განსაკუთრებით ხანგრძლივი გამოყენებისას ან თანმხლები დაავადებების არსებობისას.

დიკლოფენაკის გელის ადგილობრივი გამოყენებისას სისტემური აბსორბცია მინიმალურია, შესაბამისად, ნაკლებად სავარაუდოა, რომ მან გავლენა მოახდინოს ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე და გამოიწვიოს ისეთი გვერდითი ეფექტები, როგორიცაა ძილიანობა ან თავბრუსხვევა. ამიტომ, პრეპარატი არ ახდენს ან უმნიშვნელო გავლენას ახდენს ავტომობილის მართვისა და მექანიზმების მართვის უნარზე.

შეინახეთ არაუმეტეს 30°C ტემპერატურაზე. არ გაყინოთ. შეინახეთ ორიგინალ შეფუთვაში სინათლისა და ტენიანობისგან დასაცავად. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. გამოყენების შემდეგ მჭიდროდ დაახურეთ თავსახური.

გელის შენახვის ვადა მითითებულია შეფუთვაზე და ჩვეულებრივ შეადგენს 3-5 წელს წარმოების დღიდან. ტუბის გახსნის შემდეგ შენახვის ვადა იგივეა, რაც მითითებულია შეფუთვაზე, თუ არ არის მითითებული სხვა რამ. არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.