დიაზეპამი 5მგ

Relanium (დიაზეპამი 5მგ)

დიაზეპამი (Diazepam) — ATC: N05BA01

tablets · 5 მგ · 20 ც.

აქტიური ნივთიერება: Diazepam (დიაზეპამი) — 5 მგ. მწარმოებელი: Polfa.

რელანიუმი 5მგ ტაბლეტები არის თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის, მრგვალი, ორმხრივამოზნექილი, გამყოფი ხაზით ერთ მხარეს. შეფუთულია ბლისტერებში. თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 5 მგ დიაზეპამს.

ATC N05BA01 ·

დიაზეპამი მიეკუთვნება ბენზოდიაზეპინებს (ATC: N05BA01) — ცენტრალური ნერვული სისტემის დამამშვიდებლებს. მოქმედებს GABA-A რეცეპტორებზე, რაც ამცირებს ნერვული უჯრედების აგზნებადობას და იწვევს დამშვიდებას, კუნთების მოდუნებას და კრუნჩხვების შეწყვეტას.

ძირითადი ჩვენებები: • შფოთვითი აშლილობა — მუდმივი მოუსვენრობა, პანიკის შეტევები, ძლიერი ნერვიულობა. • ძილის დარღვევა, რომელიც შფოთვით არის გამოწვეული. • კუნთების სპაზმი — ზურგის, კისრის ტკივილი კუნთების დაჭიმვის გამო. • ეპილეფსიური კრუნჩხვები — მწვავე სტატუსის შეწყვეტა და პროფილაქტიკა. • ალკოჰოლის მოხსნის სინდრომი — ტრემორი, აგზნება, კრუნჩხვების პრევენცია. • ოპერაციის წინა პრემედიკაცია — შფოთვის მოხსნა ანესთეზიამდე.

დიაზეპამი ხანგრძლივი მოქმედების ბენზოდიაზეპინია — ეფექტი გრძელდება 6-12 საათი, ხოლო აქტიური მეტაბოლიტები (დესმეთილდიაზეპამი) ორგანიზმში რამდენიმე დღე რჩება.

დიაზეპამი პერორალური მიღების შემდეგ სწრაფად და თითქმის მთლიანად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, პლაზმაში პიკურ კონცენტრაციას აღწევს 1-1.5 საათში. ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 90%-ია. ის მაღალი ლიპოფილურობის გამო სწრაფად ნაწილდება ცენტრალურ ნერვულ სისტემასა და სხვა ქსოვილებში, პლაზმის ცილებს უკავშირდება 98%-ით. მეტაბოლიზდება ღვიძლში CYP2C19 და CYP3A4 ფერმენტების მეშვეობით, წარმოქმნის აქტიურ მეტაბოლიტებს: დესმეთილდიაზეპამს (ნორდიაზეპამი), თემაზეპამს და ოქსაზეპამს. დიაზეპამის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 20-100 საათს (საშუალოდ 48 სთ), ხოლო მისი ძირითადი აქტიური მეტაბოლიტის, დესმეთილდიაზეპამის, ნახევარგამოყოფის პერიოდი 30-200 საათია, რაც განაპირობებს პრეპარატის ხანგრძლივ მოქმედებას. მეტაბოლიტები გამოიყოფა ძირითადად თირკმელებით.

დიაზეპამი მიეკუთვნება ბენზოდიაზეპინებს (ATC: N05BA01) — ცენტრალური ნერვული სისტემის დამამშვიდებლებს. მოქმედებს GABA-A რეცეპტორებზე, რაც ამცირებს ნერვული უჯრედების აგზნებადობას და იწვევს დამშვიდებას, კუნთების მოდუნებას და კრუნჩხვების შეწყვეტას.

ძირითადი ჩვენებები: • შფოთვითი აშლილობა — მუდმივი მოუსვენრობა, პანიკის შეტევები, ძლიერი ნერვიულობა. • ძილის დარღვევა, რომელიც შფოთვით არის გამოწვეული. • კუნთების სპაზმი — ზურგის, კისრის ტკივილი კუნთების დაჭიმვის გამო. • ეპილეფსიური კრუნჩხვები — მწვავე სტატუსის შეწყვეტა და პროფილაქტიკა. • ალკოჰოლის მოხსნის სინდრომი — ტრემორი, აგზნება, კრუნჩხვების პრევენცია. • ოპერაციის წინა პრემედიკაცია — შფოთვის მოხსნა ანესთეზიამდე.

დიაზეპამი ხანგრძლივი მოქმედების ბენზოდიაზეპინია — ეფექტი გრძელდება 6-12 საათი, ხოლო აქტიური მეტაბოლიტები (დესმეთილდიაზეპამი) ორგანიზმში რამდენიმე დღე რჩება.

უკუჩვენებები: • მძიმე სუნთქვითი უკმარისობა. • ძილის აპნოე (ძილში სუნთქვის შეწყვეტა). • მძიმე ღვიძლის უკმარისობა. • მიასთენია გრავისი (კუნთების ავტოიმუნური სისუსტე). • ალერგია დიაზეპამის ან სხვა ბენზოდიაზეპინის მიმართ.

სპეციალური გაფრთხილებები: • არ მიიღოთ 2-4 კვირაზე მეტხანს ექიმის მეთვალყურეობის გარეშე — დამოკიდებულების რისკი. • მკვეთრად არ შეწყვიტოთ — დოზის თანდათანობითი შემცირება აუცილებელია (მოხსნის სინდრომი: კრუნჩხვები, ტრემორი, უძილობა). • ხანდაზმულებში დოზა ნაკლებია — დაცემის და დაბნეულობის რისკი. • დეპრესიის მქონე პაციენტებში სიფრთხილე — შეიძლება გამოვლინდეს სუიციდალური აზრები.

მოზრდილები

• შფოთვითი აშლილობა: საწყისი დოზაა 2-5 მგ დღეში 2-4-ჯერ. ჩვეულებრივი შემანარჩუნებელი დოზაა 5-10 მგ დღეში 2-4-ჯერ. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა, როგორც წესი, არ უნდა აღემატებოდეს 40 მგ-ს.
• უძილობა (შფოთვით გამოწვეული): 5-15 მგ ძილის წინ.
• კუნთების სპაზმი: 2-10 მგ დღეში 2-4-ჯერ.
• ალკოჰოლის მოხსნის სინდრომი: საწყის 24 საათში 10 მგ 3-4-ჯერ, შემდეგ 5 მგ 3-4-ჯერ დღეში საჭიროებისამებრ.
• პრემედიკაცია: 5-20 მგ ოპერაციამდე 1 საათით ადრე.

მიღების წესი: ტაბლეტები მიიღება პერორალურად, მთლიანად, წყლის მიყოლებით, საკვებთან ერთად ან მის გარეშე. თირკმლის ფუნქციის დარღვევა: მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის თირკმლის უკმარისობის დროს დოზის კორექცია, როგორც წესი, არ არის საჭირო. თუმცა, მძიმე თირკმლის უკმარისობის (CrCl <30 მლ/წთ) დროს საჭიროა სიფრთხილე მეტაბოლიტების დაგროვების რისკის გამო. რეკომენდებულია მკურნალობის დაწყება შემცირებული დოზით და პაციენტის მდგომარეობის გულმოდგინე მონიტორინგი. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა: მძიმე ღვიძლის უკმარისობის დროს დიაზეპამი უკუნაჩვენებია. მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის ღვიძლის უკმარისობის (Child-Pugh A ან B) დროს საჭიროა დოზის შემცირება (მაგ., საწყისი დოზის 50%-ით) და დოზის ტიტრაცია სიფრთხილით, გვერდითი ეფექტების გაზრდილი რისკის გამო.

ხშირი გვერდითი მოვლენები (10%-ზე მეტ პაციენტში): • ძილიანობა, დაღლილობა — განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში. • თავბრუსხვევა, კოორდინაციის დარღვევა. • კუნთების სისუსტე. • ყურადღების კონცენტრაციის დაქვეითება.

ნაკლებად ხშირი: • მეხსიერების დარღვევა (ამნეზია) — განსაკუთრებით მაღალ დოზებზე. • დეპრესიული განწყობა, ემოციური ბლაგვობა. • თავის ტკივილი, ბუნდოვანი მხედველობა. • კუჭ-ნაწლავის მხრივ: გულისრევა, ყაბზობა.

სერიოზული (იშვიათი, მაგრამ მოითხოვს სასწრაფო სამედიცინო დახმარებას): • სუნთქვის დათრგუნვა — განსაკუთრებით ოპიოიდებთან ან ალკოჰოლთან ერთად. [FDA Black Box გაფრთხილება: ბენზოდიაზეპინები + ოპიოიდები = სუნთქვის გაჩერების რისკი.] • პარადოქსული რეაქცია — აგზნება, აგრესია, ჰალუცინაციები (განსაკუთრებით ხანდაზმულებში). • მძიმე ალერგიული რეაქცია: სახის შეშუპება, სუნთქვის გაძნელება. • ფიზიკური დამოკიდებულება ხანგრძლივი მიღებისას — მოხსნის სინდრომი.

ზედოზირების სიმპტომები: ძლიერი ძილიანობა, დაბნეულობა, მეტყველების გაურკვევლობა, კოორდინაციის დარღვევა. მძიმე შემთხვევებში — კომა, სუნთქვის გაჩერება, არტერიული წნევის მკვეთრი ვარდნა. ალკოჰოლთან ან ოპიოიდებთან ერთად ზედოზირება განსაკუთრებით საშიშია.

რა უნდა გააკეთოთ: დაუყოვნებლივ გამოიძახეთ სასწრაფო დახმარება (112). ნუ აიძულებთ პირღებინებას. თუ პაციენტი გონებადაკარგულია — გვერდზე დააწვინეთ. საავადმყოფოში არსებობს სპეციფიკური ანტიდოტი — ფლუმაზენილი.

კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედებები:

1. ოპიოიდები (მორფინი, ტრამადოლი, კოდეინი) — სუნთქვის დათრგუნვის მძიმე რისკი, შესაძლოა ფატალური. ერთდროული მიღება მხოლოდ განსაკუთრებულ შემთხვევაში, ექიმის მკაცრი მეთვალყურეობით.

1. ალკოჰოლი — მკვეთრად აძლიერებს სედაციას (ძილიანობა) და სუნთქვის დათრგუნვას. კატეგორიულად აკრძალულია.

1. სხვა ცნს-ის დამთრგუნველები (საძილე საშუალებები, ანტიდეპრესანტები, ანტიფსიქოტიკები) — აძლიერებს დამთრგუნველ ეფექტს, დაცემის და ზედოზირების რისკი.

1. კეტოკონაზოლი, ფლუკონაზოლი (სოკოს საწინააღმდეგო) — ანელებს დიაზეპამის მეტაბოლიზმს (CYP3A4 ინჰიბიცია), რაც ზრდის მის კონცენტრაციას სისხლში.

1. ომეპრაზოლი, ფლუოქსეტინი — ასევე ამცირებს დიაზეპამის დაშლას (CYP2C19 ინჰიბიცია), ეფექტი ძლიერდება.

უკუჩვენებები: • მძიმე სუნთქვითი უკმარისობა. • ძილის აპნოე (ძილში სუნთქვის შეწყვეტა). • მძიმე ღვიძლის უკმარისობა. • მიასთენია გრავისი (კუნთების ავტოიმუნური სისუსტე). • ალერგია დიაზეპამის ან სხვა ბენზოდიაზეპინის მიმართ.

სპეციალური გაფრთხილებები: • არ მიიღოთ 2-4 კვირაზე მეტხანს ექიმის მეთვალყურეობის გარეშე — დამოკიდებულების რისკი. • მკვეთრად არ შეწყვიტოთ — დოზის თანდათანობითი შემცირება აუცილებელია (მოხსნის სინდრომი: კრუნჩხვები, ტრემორი, უძილობა). • ხანდაზმულებში დოზა ნაკლებია — დაცემის და დაბნეულობის რისკი. • დეპრესიის მქონე პაციენტებში სიფრთხილე — შეიძლება გამოვლინდეს სუიციდალური აზრები.

FDA კატეგორია D: არსებობს ადამიანის ნაყოფზე რისკის დამადასტურებელი მტკიცებულებები, მაგრამ ზოგიერთ შემთხვევაში პოტენციური სარგებელი შეიძლება აღემატებოდეს რისკს (მაგ., სიცოცხლისათვის საშიში მდგომარეობები). პირველი ტრიმესტრი: არსებობს თანდაყოლილი მანკების (მაგ., "კურდღლის ტუჩი", "მგლის ხახა") გაზრდილი რისკი. მეორე და მესამე ტრიმესტრი: ორსულობის გვიან პერიოდში გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს "დუნე ჩვილის სინდრომი" (ჰიპოტონია, ლეთარგია, კვების სირთულეები) და ახალშობილში მოხსნის სიმპტომები. ლაქტაცია: დიაზეპამი და მისი აქტიური მეტაბოლიტები გამოიყოფა დედის რძეში. ამან შეიძლება გამოიწვიოს ჩვილის სედაცია, კვების გაძნელება და წონის კლება. ამიტომ, დიაზეპამის მიღება ლაქტაციის პერიოდში არ არის რეკომენდებული. რეკომენდაცია: ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში თავიდან უნდა იქნას აცილებული. თუ მკურნალობა აუცილებელია, უნდა იქნას გამოყენებული ყველაზე დაბალი ეფექტური დოზა უმოკლეს დროში, და ჩვილი უნდა იყოს მონიტორინგის ქვეშ. გადაწყვეტილება უნდა მიიღოს მხოლოდ ექიმმა.

დიაზეპამი, როგორც წესი, არ არის რეკომენდებული 6 თვემდე ასაკის ბავშვებში. ბავშვები (6 თვიდან 17 წლამდე):

• შფოთვა/კუნთების სპაზმი: 1-2.5 მგ დღეში 3-4-ჯერ, ან 0.12-0.8 მგ/კგ/დღეში 3-4 გაყოფილ დოზად. მაქსიმალური ერთჯერადი დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 10 მგ-ს.
• ეპილეფსიური კრუნჩხვები (შემანარჩუნებელი თერაპია): 0.1-0.3 მგ/კგ დღეში 3-4-ჯერ.

ბავშვებში დიაზეპამის გამოყენება უნდა მოხდეს მხოლოდ ექიმის მკაცრი ზედამხედველობის ქვეშ, დოზა ინდივიდუალურად შეირჩევა ბავშვის ასაკის, წონისა და მდგომარეობის მიხედვით.

ხანდაზმულ პაციენტებში (65 წელზე მეტი) დიაზეპამის მეტაბოლიზმი შენელებულია და ცნს-ზე მისი ეფექტები უფრო გამოხატულია. ამიტომ, რეკომენდებულია მკურნალობის დაწყება ჩვეულებრივი მოზრდილთა დოზის ნახევრით (მაგ., 2-2.5 მგ დღეში 1-2-ჯერ) და დოზის ნელა ტიტრაცია. გაზრდილია გვერდითი ეფექტების, როგორიცაა ძილიანობა, თავბრუსხვევა, კოორდინაციის დარღვევა და დაცემის რისკი. პოლიფარმაციის მქონე ხანდაზმულებში იზრდება წამალთაშორისი ურთიერთქმედებების რისკი, განსაკუთრებით სხვა ცნს-ის დამთრგუნველ საშუალებებთან. საჭიროა თირკმლისა და ღვიძლის ფუნქციის რეგულარული მონიტორინგი.

დიაზეპამი იწვევს მნიშვნელოვან ძილიანობას, თავბრუსხვევას, კონცენტრაციის დაქვეითებას და მოძრაობის კოორდინაციის დარღვევას. მისი ხანგრძლივი ნახევარგამოყოფის პერიოდისა და აქტიური მეტაბოლიტების გამო, ეს ეფექტები შეიძლება გაგრძელდეს მომდევნო დღესაც. პაციენტები გაფრთხილებულნი უნდა იყვნენ, რომ არ მართონ ავტომობილი ან არ იმუშაონ მექანიზმებთან მკურნალობის პერიოდში.

შეინახეთ არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე, ორიგინალ შეფუთვაში, სინათლისა და ტენიანობისგან დაცულ ადგილას. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

პრეპარატის ვარგისიანობის ვადა წარმოების თარიღიდან შეადგენს 3-5 წელს. შეფუთვის გახსნის შემდეგ ტაბლეტებისთვის ვარგისიანობის ვადა იგივეა, რაც მითითებულია შეფუთვაზე.