დაპაგლიფლოზინი 10მგ

Forxiga (დაპაგლიფლოზინი 10მგ)

დაპაგლიფლოზინი (Dapagliflozin) — ATC: A10BK01

tablets · 10 მგ · 28 ც.

აქტიური ნივთიერება: Dapagliflozin (დაპაგლიფლოზინი) — 10 მგ. მწარმოებელი: AstraZeneca.

ფორქსიგა 10მგ ტაბლეტები არის ყვითელი, მრგვალი, ორმხრივამოზნექილი, აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები. ერთ მხარეს ამოტვიფრულია "10", ხოლო მეორე მხარეს "1428". ტაბლეტები მოთავსებულია ბლისტერულ შეფუთვაში.

ATC A10BK01 ·

დაპაგლიფლოზინი მიეკუთვნება SGLT2 ინჰიბიტორების ჯგუფს (ATC: A10BK01). მოქმედების მექანიზმი: ბლოკავს თირკმელებში ნატრიუმ-გლუკოზის კოტრანსპორტერ 2-ს (SGLT2), რაც ამცირებს გლუკოზის უკუშეწოვას და ზედმეტი შაქარი შარდით გამოიყოფა. ამით მცირდება სისხლში შაქრის დონე ინსულინისგან დამოუკიდებელი გზით. ჩვენებები: (1) მე-2 ტიპის შაქრიანი დიაბეტი — მონოთერაპიით ან სხვა ანტიდიაბეტურ პრეპარატებთან კომბინაციაში, როცა დიეტა და ვარჯიში საკმარისი არ არის; (2) გულის უკმარისობა (შემცირებული განდევნის ფრაქციით — HFrEF, ან შენარჩუნებული განდევნის ფრაქციით — HFpEF) — სტანდარტულ თერაპიასთან დამატებით; (3) თირკმლის ქრონიკული დაავადება — პროგრესირების შენელებისთვის. დამატებით ამცირებს სხეულის წონას (საშუალოდ 2-3 კგ) და არტერიულ წნევას.

აბსორბცია: დაპაგლიფლოზინი სწრაფად და კარგად შეიწოვება პერორალური მიღების შემდეგ. პიკური კონცენტრაცია (Tmax) მიიღწევა დაახლოებით 1-2 საათში. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 78%-ია. საკვები ოდნავ ანელებს შეწოვას, მაგრამ არ მოქმედებს ბიოშეღწევადობაზე. განაწილება: პლაზმის ცილებთან შეკავშირება დაახლოებით 91%-ია. განაწილების მოცულობა (Vd) დაახლოებით 118 ლიტრია. მეტაბოლიზმი: დაპაგლიფლოზინი ინტენსიურად მეტაბოლიზდება, ძირითადად გლუკურონიდაციით (UGT1A9 ფერმენტის მეშვეობით) არააქტიურ მეტაბოლიტად, დაპაგლიფლოზინ-3-O-გლუკურონიდი. CYP-ით განპირობებული მეტაბოლიზმი მინიმალურია. ექსკრეცია: დაპაგლიფლოზინის და მისი მეტაბოლიტების ექსკრეცია ხდება ძირითადად შარდით (დაახლოებით 75%) და განავლით (დაახლოებით 21%). ნახევარგამოყოფის საბოლოო პერიოდი (T½) შეადგენს დაახლოებით 12.9 საათს ჯანმრთელ სუბიექტებში. თირკმლის ფუნქციის დარღვევა ახანგრძლივებს T½-ს.

დაპაგლიფლოზინი მიეკუთვნება SGLT2 ინჰიბიტორების ჯგუფს (ATC: A10BK01). მოქმედების მექანიზმი: ბლოკავს თირკმელებში ნატრიუმ-გლუკოზის კოტრანსპორტერ 2-ს (SGLT2), რაც ამცირებს გლუკოზის უკუშეწოვას და ზედმეტი შაქარი შარდით გამოიყოფა. ამით მცირდება სისხლში შაქრის დონე ინსულინისგან დამოუკიდებელი გზით. ჩვენებები: (1) მე-2 ტიპის შაქრიანი დიაბეტი — მონოთერაპიით ან სხვა ანტიდიაბეტურ პრეპარატებთან კომბინაციაში, როცა დიეტა და ვარჯიში საკმარისი არ არის; (2) გულის უკმარისობა (შემცირებული განდევნის ფრაქციით — HFrEF, ან შენარჩუნებული განდევნის ფრაქციით — HFpEF) — სტანდარტულ თერაპიასთან დამატებით; (3) თირკმლის ქრონიკული დაავადება — პროგრესირების შენელებისთვის. დამატებით ამცირებს სხეულის წონას (საშუალოდ 2-3 კგ) და არტერიულ წნევას.

უკუჩვენებულია: მე-1 ტიპის დიაბეტის დროს; მძიმე თირკმლის უკმარისობისას (eGFR <25 მლ/წთ — გლიკემიური ეფექტურობა არ არის, თუმცა გულის/თირკმლის ჩვენებით შესაძლოა გამოიყენებოდეს ექიმის გადაწყვეტილებით); ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში. სიფრთხილე: ხანდაზმულ პაციენტებში (≥75 წ.) — გაუწყლოების და ჰიპოტენზიის რისკი მაღალია; დიურეტიკებთან ერთად მიღებისას; ქირურგიული ჩარევის წინ — შეწყვიტეთ მინიმუმ 3 დღით ადრე კეტოაციდოზის პრევენციისთვის. თუ მძიმე ინფექცია ან გაუწყლოება გაქვთ, დროებით შეწყვიტეთ და ექიმს მიმართეთ.

ზრდასრულები: რეკომენდებული საწყისი და მაქსიმალური დოზაა 10 მგ დღეში ერთხელ. მიიღება პერორალურად, დილით, ჭამის მიუხედავად. თირკმლის ფუნქციის დარღვევა:

• eGFR ≥45 მლ/წთ/1.73მ²: დოზის კორექცია არ არის საჭირო.
• eGFR <45 მლ/წთ/1.73მ²: გლიკემიური კონტროლისთვის დაპაგლიფლოზინის დაწყება არ არის რეკომენდებული. თუმცა, თუ პაციენტი უკვე იღებს დაპაგლიფლოზინს გულის უკმარისობის ან თირკმლის ქრონიკული დაავადების სამკურნალოდ და eGFR შემცირდა <45 მლ/წთ/1.73მ²-მდე, მკურნალობა შეიძლება გაგრძელდეს 10 მგ დღეში ერთხელ.
• eGFR <25 მლ/წთ/1.73მ²: არ არის რეკომენდებული მკურნალობის დაწყება.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა:

• მსუბუქი და ზომიერი (Child-Pugh A ან B): დოზის კორექცია არ არის საჭირო.
• მძიმე (Child-Pugh C): რეკომენდებულია საწყისი დოზა 5 მგ დღეში ერთხელ. თუ კარგად გადაიტანება, დოზა შეიძლება გაიზარდოს 10 მგ-მდე დღეში ერთხელ.

მიღების ხერხი: ტაბლეტი უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად, წყალთან ერთად. მიიღეთ ყოველდღიურად, სასურველია დილით, ერთსა და იმავე დროს.

ხშირი გვერდითი მოვლენები (>5%): სასქესო ორგანოების სოკოვანი ინფექციები (კანდიდოზი) — განსაკუთრებით ქალებში; შარდგამომტანი სისტემის ინფექციები; ხშირი შარდვა და შარდის მოცულობის ზრდა; წელის ან ზურგის ტკივილი. საშუალოდ ხშირი (1-5%): თავბრუსხვევა (არტერიული წნევის დაცემის გამო), გაუწყლოება (დეჰიდრატაცია), კუჭ-ნაწლავის დისკომფორტი. სერიოზული (იშვიათი, მაგრამ საყურადღებო): დიაბეტური კეტოაციდოზი (DKA) — შეიძლება განვითარდეს შაქრის ნორმალური დონის ფონზეც (ე.წ. ეუგლიკემიური DKA); სიმპტომებია: გულისრევა, ღებინება, მუცლის ტკივილი, ძლიერი დაღლილობა, სუნთქვის გაძნელება — ასეთ შემთხვევაში დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს. ფურნიეს განგრენა (პერინეალური ნეკროზული ფასციტი) — ძალიან იშვიათი, სასწრაფო მდგომარეობაა. ჰიპოგლიკემია (შაქრის ძლიერ დაცემა) — იშვიათია მონოთერაპიისას, მაგრამ რისკი იზრდება ინსულინთან ან სულფონილშარდოვანასთან კომბინაციისას.

დოზის გადაჭარბებისას (500 მგ-მდე კლინიკურ კვლევებში ტოლერანტული იყო) ძირითადი რისკი: ჭარბი შარდვა, გაუწყლოება, ელექტროლიტური დისბალანსი, წნევის დაცემა. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. რა უნდა გააკეთოთ: უხვად მიიღეთ სითხე, დაუკავშირდით ექიმს ან გამოიძახეთ სასწრაფო. საჭიროა სითხის შევსება და ელექტროლიტების მონიტორინგი.

1. ინსულინი და სულფონილშარდოვანა (გლიმეპირიდი, გლიკლაზიდი) — ჰიპოგლიკემიის რისკი იზრდება; ექიმმა შეიძლება ინსულინის ან სულფონილშარდოვანას დოზა შეამციროს. 2. შარდმდენები (ფუროსემიდი, ჰიდროქლოროთიაზიდი) — ორმაგი დიურეზული ეფექტი იწვევს გაუწყლოებისა და წნევის ვარდნის რისკს; მონიტორინგი საჭიროა. 3. ლითიუმი — დაპაგლიფლოზინმა შეიძლება შეცვალოს ლითიუმის კონცენტრაცია, საჭიროა ლითიუმის დონის კონტროლი. 4. NSAID პრეპარატები (იბუპროფენი, დიკლოფენაკი) — ერთდროული გამოყენება ზრდის თირკმლის დაზიანების რისკს, განსაკუთრებით გაუწყლოების ფონზე.

უკუჩვენებულია: მე-1 ტიპის დიაბეტის დროს; მძიმე თირკმლის უკმარისობისას (eGFR <25 მლ/წთ — გლიკემიური ეფექტურობა არ არის, თუმცა გულის/თირკმლის ჩვენებით შესაძლოა გამოიყენებოდეს ექიმის გადაწყვეტილებით); ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში. სიფრთხილე: ხანდაზმულ პაციენტებში (≥75 წ.) — გაუწყლოების და ჰიპოტენზიის რისკი მაღალია; დიურეტიკებთან ერთად მიღებისას; ქირურგიული ჩარევის წინ — შეწყვიტეთ მინიმუმ 3 დღით ადრე კეტოაციდოზის პრევენციისთვის. თუ მძიმე ინფექცია ან გაუწყლოება გაქვთ, დროებით შეწყვიტეთ და ექიმს მიმართეთ.

FDA კატეგორია: არ არის მკაფიოდ განსაზღვრული FDA-ს მიერ, თუმცა, ზოგადად, SGLT2 ინჰიბიტორები არ არის რეკომენდებული ორსულობის დროს. რისკი ტრიმესტრების მიხედვით: მონაცემები შეზღუდულია. ცხოველებზე ჩატარებულ კვლევებში დაფიქსირდა თირკმლის განვითარების დარღვევები ორსულობის გვიან ეტაპზე. ამიტომ, დაპაგლიფლოზინი უკუნაჩვენებია ორსულობის მეორე და მესამე ტრიმესტრში. პირველ ტრიმესტრში გამოყენების შესახებ მონაცემები არასაკმარისია. ლაქტაციის უსაფრთხოება: ცხოველებზე ჩატარებულ კვლევებში დაპაგლიფლოზინი გამოიყოფა რძეში. უცნობია გამოიყოფა თუ არა ადამიანის რძეში. რისკის გამო, ძუძუთი კვება არ არის რეკომენდებული დაპაგლიფლოზინით მკურნალობისას. რეკომენდაცია: დაპაგლიფლოზინი არ უნდა იქნას გამოყენებული ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში. მკურნალობის დაწყებამდე უნდა გამოირიცხოს ორსულობა.

ასაკობრივი ლიმიტი: დაპაგლიფლოზინის უსაფრთხოება და ეფექტურობა 18 წლამდე ასაკის ბავშვებსა და მოზარდებში დადგენილი არ არის. რეკომენდაცია: არ არის რეკომენდებული ამ ასაკობრივ ჯგუფში გამოყენება. მონაცემები შეზღუდულია.

65+ კორექცია: ასაკის მიხედვით დოზის კორექცია არ არის საჭირო. პოლიფარმაცია: ხანდაზმულ პაციენტებში (განსაკუთრებით ≥75 წელი) იზრდება გაუწყლოების, ჰიპოტენზიის და თირკმლის ფუნქციის გაუარესების რისკი, განსაკუთრებით დიურეტიკებთან ერთად მიღებისას. თირკმლის ფუნქციის მონიტორინგი: რეკომენდებულია თირკმლის ფუნქციის რეგულარული მონიტორინგი მკურნალობის დაწყებამდე და პერიოდულად მკურნალობის განმავლობაში, განსაკუთრებით ხანდაზმულ პაციენტებში.

ცენტრალური ნერვული სისტემის ეფექტი: დაპაგლიფლოზინს არ აქვს პირდაპირი გავლენა ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. ჰიპოგლიკემიის რისკი: მონოთერაპიისას ჰიპოგლიკემიის რისკი დაბალია, მაგრამ იზრდება ინსულინთან ან სულფონილშარდოვანასთან კომბინაციისას, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს თავბრუსხვევა და გავლენა მოახდინოს მართვის უნარზე. რეკომენდაცია: პაციენტებს უნდა ეცნობოთ ჰიპოგლიკემიის რისკის შესახებ (თუ მიიღება სხვა ანტიდიაბეტურ საშუალებებთან ერთად) და გაუწყლოებით გამოწვეული თავბრუსხვევის შესაძლებლობის შესახებ. სიფრთხილეა საჭირო ავტომობილის მართვისას ან მექანიზმებთან მუშაობისას.

ტემპერატურა: შეინახეთ არაუმეტეს 30°C ტემპერატურაზე. მზის შუქი და ტენი: დაიცავით ტენისგან. შეინახეთ ორიგინალ შეფუთვაში. ბავშვებისგან დაცვა: შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

წარმოების-შემდგომი ვადა: შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადა (EXP) ეხება გაუხსნელ შეფუთვას. გახსნის შემდგომი ვადა: ბლისტერული შეფუთვის გახსნის შემდეგ, ტაბლეტები უნდა იქნას გამოყენებული შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის ფარგლებში. არ არის სპეციალური ვადა ბლისტერის გახსნის შემდეგ.