დაბიგატრანი 150მგ

Pradaxa (დაბიგატრანი 150მგ)

დაბიგატრანი (Dabigatran) — ATC: B01AE07

capsules · 150 მგ · 60 ც.

აქტიური ნივთიერება: Dabigatran (დაბიგატრანი) — 150 მგ. მწარმოებელი: Boehringer Ingelheim.

პრადაქსა 150მგ არის მყარი ჟელატინის კაფსულა, ღია ცისფერი, გაუმჭვირვალე თავსახურითა და კორპუსით. კაფსულაზე შესაძლოა იყოს აღნიშვნა "R150". შეფუთულია ბლისტერებში, რომლებიც იცავს კაფსულებს ტენიანობისგან.

ATC B01AE07 ·

დაბიგატრანი პირდაპირი მოქმედების ანტიკოაგულანტების (DOAC) ჯგუფს მიეკუთვნება. ATC კლასი: B01AE07 — პირდაპირი თრომბინის ინჰიბიტორი. მოქმედების მექანიზმი: პირდაპირ ბლოკავს თრომბინს — ფერმენტს, რომელიც სისხლის შედედებას იწვევს. ამით ამცირებს თრომბის წარმოქმნის რისკს. ჩვენებები: (1) ინსულტისა და სისტემური ემბოლიის პრევენცია არავალვულური წინაგულების ფიბრილაციის მქონე პაციენტებში; (2) ღრმა ვენური თრომბოზისა (DVT) და ფილტვის არტერიის თრომბოემბოლიის (PE) მკურნალობა და რეციდივის პრევენცია; (3) მუხლის ან თეძოს სახსრის ენდოპროთეზირების შემდეგ ვენური თრომბოემბოლიის პროფილაქტიკა. სტანდარტული ზრდასრულთა დოზა: 150მგ ორჯერ დღეში. 80 წელზე მეტის ასაკის, თირკმლის ფუნქციის დაქვეითების ან სხვა რისკ-ფაქტორების არსებობისას დოზა ექიმის მიერ კორექტირდება.

დაბიგატრანის ეტექსილატი (პროწამალი) სწრაფად და სრულად ჰიდროლიზდება აქტიურ დაბიგატრანად პლაზმაში და ღვიძლში ესთერაზების საშუალებით. პერორალური ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 6.5%-ია. პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა მიღებიდან 0.5-2 საათში. საკვები ოდნავ აყოვნებს შეწოვას, მაგრამ არ მოქმედებს საერთო ბიოშეღწევადობაზე. დაბიგატრანი სუსტად უკავშირდება პლაზმის ცილებს (დაახლოებით 35%). განაწილების მოცულობა დაახლოებით 60-70 ლიტრია. დაბიგატრანი არ მეტაბოლიზდება CYP450 ფერმენტების მიერ. გამოიყოფა ძირითადად შეუცვლელი სახით თირკმელებით (დაახლოებით 80%). ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T½) ჯანმრთელ პირებში 12-17 საათია, თუმცა თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას შეიძლება გაიზარდოს.

დაბიგატრანი პირდაპირი მოქმედების ანტიკოაგულანტების (DOAC) ჯგუფს მიეკუთვნება. ATC კლასი: B01AE07 — პირდაპირი თრომბინის ინჰიბიტორი. მოქმედების მექანიზმი: პირდაპირ ბლოკავს თრომბინს — ფერმენტს, რომელიც სისხლის შედედებას იწვევს. ამით ამცირებს თრომბის წარმოქმნის რისკს. ჩვენებები: (1) ინსულტისა და სისტემური ემბოლიის პრევენცია არავალვულური წინაგულების ფიბრილაციის მქონე პაციენტებში; (2) ღრმა ვენური თრომბოზისა (DVT) და ფილტვის არტერიის თრომბოემბოლიის (PE) მკურნალობა და რეციდივის პრევენცია; (3) მუხლის ან თეძოს სახსრის ენდოპროთეზირების შემდეგ ვენური თრომბოემბოლიის პროფილაქტიკა. სტანდარტული ზრდასრულთა დოზა: 150მგ ორჯერ დღეში. 80 წელზე მეტის ასაკის, თირკმლის ფუნქციის დაქვეითების ან სხვა რისკ-ფაქტორების არსებობისას დოზა ექიმის მიერ კორექტირდება.

უკუჩვენებები: აქტიური სისხლდენა, ხელოვნური გულის სარქველი (მექანიკური), მძიმე თირკმლის უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი <30 მლ/წთ), ღვიძლის მძიმე დაზიანება, სხვა ანტიკოაგულანტებთან ერთდროული მიღება. ქირურგიულ ან სტომატოლოგიურ პროცედურამდე აუცილებლად აცნობეთ ექიმს ამ წამლის მიღების შესახებ — შესაძლოა საჭირო გახდეს დროებით შეწყვეტა. არ შეწყვიტოთ წამლის მიღება ექიმის გარეშე — ეს მკვეთრად ზრდის თრომბოზის რისკს. კაფსულა გადაყლაპეთ მთლიანად; დაზიანებული ან გახსნილი კაფსულა მნიშვნელოვნად ცვლის წამლის შეწოვას და ზრდის სისხლდენის რისკს.

ზრდასრულები:

• არავალვულური წინაგულების ფიბრილაციის მქონე პაციენტებში ინსულტისა და სისტემური ემბოლიის პრევენცია: რეკომენდებული დოზაა 150მგ ორჯერ დღეში.
• ღრმა ვენური თრომბოზისა (DVT) და ფილტვის არტერიის თრომბოემბოლიის (PE) მკურნალობა და რეციდივის პრევენცია: 150მგ ორჯერ დღეში, პარენტერალური ანტიკოაგულანტების მინიმუმ 5-10 დღიანი თერაპიის შემდეგ.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევა:

• კრეატინინის კლირენსი (CrCl) >50 მლ/წთ: დოზის კორექცია არ არის საჭირო.
• CrCl 30-50 მლ/წთ: ინსულტისა და სისტემური ემბოლიის პრევენციისთვის, 150მგ ორჯერ დღეში, მაგრამ სისხლდენის მაღალი რისკის მქონე პაციენტებში შეიძლება განიხილოს 110მგ ორჯერ დღეში. DVT/PE მკურნალობისა და პრევენციისთვის რჩება 150მგ ორჯერ დღეში.
• CrCl <30 მლ/წთ: უკუნაჩვენებია.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა:

• Child-Pugh A ან B: დოზის კორექცია არ არის საჭირო.
• Child-Pugh C: მონაცემები შეზღუდულია, არ არის რეკომენდებული.

მიღების წესი: კაფსულა უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად, წყალთან ერთად, საკვებთან ერთად ან მის გარეშე. არ გახსნათ, არ დაღეჭოთ და არ დატეხოთ კაფსულა. დოზის გამოტოვების შემთხვევაში, თუ მომდევნო დოზამდე 6 საათზე მეტია დარჩენილი, მიიღეთ გამოტოვებული დოზა რაც შეიძლება მალე. თუ 6 საათზე ნაკლებია დარჩენილი, გამოტოვებული დოზა გამოტოვეთ და განაგრძეთ ჩვეულებრივი სქემით.

ხშირი გვერდითი მოვლენები (>5%): სისხლდენა (ცხვირიდან, ღრძილებიდან, შარდიდან, მენსტრუაციის გაძლიერება), საჭმლის მომნელებელი სისტემის პრობლემები — კუჭის ტკივილი, გულისრევა, დისპეფსია, დიარეა. სერიოზული გვერდითი მოვლენები (იშვიათი, მაგრამ საშიში): კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა (შავი განავალი, სისხლიანი ღებინება), ინტრაკრანიალური (თავის ტვინის) სისხლჩაქცევა, ალერგიული რეაქცია (გამონაყარი, სახის შეშუპება, სუნთქვის გაძნელება). გადაუდებლად მიმართეთ ექიმს, თუ: გაჩნდა უჩვეულო ან გახანგრძლივებული სისხლდენა, შავი ან სისხლიანი განავალი, ძლიერი თავის ტკივილი ან მხედველობის დაბინდვა, სუნთქვის გაძნელება.

სიმპტომები: გაძლიერებული სისხლდენა (ცხვირიდან, ღრძილებიდან, ჭრილობიდან, შარდში ან განავალში), კანქვეშა სისხლჩაქცევები, არტერიული წნევის დაქვეითება. რა უნდა გააკეთოთ: დაუყოვნებლივ გამოიძახეთ სასწრაფო დახმარება. არსებობს სპეციფიკური ანტიდოტი — იდარუციზუმაბი (Praxbind), რომელიც საავადმყოფოში შეჰყავთ ვენაში და სწრაფად ბლოკავს დაბიგატრანის ეფექტს. არ გამოიწვიოთ ღებინება.

1. ვარფარინი და სხვა ანტიკოაგულანტები — ერთდროული მიღება მკვეთრად ზრდის სისხლდენის რისკს; კატეგორიულად აკრძალულია. 2. ასპირინი, იბუპროფენი, დიკლოფენაკი (NSAID-ები) — სისხლდენის რისკი მნიშვნელოვნად იზრდება; ექიმმა უნდა შეაფასოს. 3. კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი (სოკოს საწინააღმდეგო) — ზრდის დაბიგატრანის კონცენტრაციას სისხლში, ერთდროული მიღება უკუნაჩვენებია. 4. რიფამპიცინი, კარბამაზეპინი, ფენიტოინი — ამცირებს დაბიგატრანის ეფექტს, თრომბოზის რისკი იზრდება. 5. ამიოდარონი, ვერაპამილი — ზრდის დაბიგატრანის დონეს; დოზის კორექცია საჭიროა ექიმის მიერ.

უკუჩვენებები: აქტიური სისხლდენა, ხელოვნური გულის სარქველი (მექანიკური), მძიმე თირკმლის უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი <30 მლ/წთ), ღვიძლის მძიმე დაზიანება, სხვა ანტიკოაგულანტებთან ერთდროული მიღება. ქირურგიულ ან სტომატოლოგიურ პროცედურამდე აუცილებლად აცნობეთ ექიმს ამ წამლის მიღების შესახებ — შესაძლოა საჭირო გახდეს დროებით შეწყვეტა. არ შეწყვიტოთ წამლის მიღება ექიმის გარეშე — ეს მკვეთრად ზრდის თრომბოზის რისკს. კაფსულა გადაყლაპეთ მთლიანად; დაზიანებული ან გახსნილი კაფსულა მნიშვნელოვნად ცვლის წამლის შეწოვას და ზრდის სისხლდენის რისკს.

FDA კატეგორია: არ არის მკაფიოდ მინიჭებული FDA კატეგორია, თუმცა ცხოველებზე ჩატარებულ კვლევებში მაღალ დოზებზე რეპროდუქციული ტოქსიკურობა გამოვლინდა. რისკი: ორსულ ქალებში დაბიგატრანის გამოყენების შესახებ მონაცემები შეზღუდულია. არსებობს დედისა და ნაყოფისთვის სისხლდენის პოტენციური რისკი. არ არის რეკომენდებული ორსულობის დროს, განსაკუთრებით მესამე ტრიმესტრში, მშობიარობის დროს სისხლდენის გაზრდილი რისკის გამო. რეკომენდაცია: დაბიგატრანი უნდა იქნას გამოყენებული ორსულობის დროს მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება პოტენციურ რისკს. მკურნალობის პერიოდში ნაყოფიერი ასაკის ქალებმა უნდა გამოიყენონ კონტრაცეფციის ეფექტური მეთოდები. ლაქტაცია: დაბიგატრანი გამოიყოფა ცხოველების რძეში. უცნობია გამოიყოფა თუ არა ადამიანის დედის რძეში. ძუძუთი კვება არ არის რეკომენდებული დაბიგატრანით მკურნალობის დროს.

დაბიგატრანი დამტკიცებულია ვენური თრომბოემბოლიის (VTE) სამკურნალოდ და რეციდივის პრევენციისთვის პედიატრიულ პაციენტებში (0-დან <18 წლამდე) პარენტერალური ანტიკოაგულანტული თერაპიის მინიმუმ 5 დღის შემდეგ. დოზირება დამოკიდებულია ასაკსა და წონაზე და უნდა განისაზღვროს ექიმის მიერ ინდივიდუალურად. მაგალითად, 11-18 წლის, >50კგ წონის პაციენტებისთვის რეკომენდებულია 150მგ ორჯერ დღეში. უმცროსი ბავშვებისთვის საჭიროა უფრო დაბალი, წონაზე გათვლილი დოზები. სხვა ჩვენებებისთვის (მაგ., წინაგულების ფიბრილაცია) 18 წლამდე ასაკის ბავშვებში დაბიგატრანის უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის.

ასაკი 75-80 წელი: რეკომენდებული დოზაა 150მგ ორჯერ დღეში. სისხლდენის მაღალი რისკის მქონე პაციენტებში შეიძლება განიხილოს 110მგ ორჯერ დღეში. ასაკი >80 წელი: რეკომენდებული დოზაა 110მგ ორჯერ დღეში, სისხლდენის გაზრდილი რისკისა და თირკმლის ფუნქციის სავარაუდო დაქვეითების გამო. თირკმლის ფუნქცია: ხანდაზმულ პაციენტებში თირკმლის ფუნქცია რეგულარულად უნდა შემოწმდეს (წელიწადში ერთხელ მაინც, ან უფრო ხშირად კლინიკური ჩვენებისას). პოლიფარმაცია: თანმხლები მედიკამენტების გამო იზრდება წამალთაშორისი ურთიერთქმედებებისა და სისხლდენის რისკი. აუცილებელია ყველა მიღებული მედიკამენტის ფრთხილად შეფასება.

დაბიგატრანს არ აქვს ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე ცნობილი პირდაპირი გვერდითი ეფექტები, როგორიცაა ძილიანობა ან თავბრუსხვევა, რამაც შეიძლება გავლენა მოახდინოს ავტომობილის მართვის ან მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. თუმცა, თუ პაციენტს აღენიშნება რაიმე უჩვეულო სიმპტომი (მაგალითად, სისხლდენით გამოწვეული სისუსტე), სიფრთხილეა საჭირო.

შეინახეთ არაუმეტეს 30°C ტემპერატურაზე. დაიცავით ტენიანობისგან. შეინახეთ ორიგინალ ბლისტერულ შეფუთვაში. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. არ ამოიღოთ კაფსულა ბლისტერიდან გამოყენებამდე.

პრეპარატის ვარგისიანობის ვადა მითითებულია შეფუთვაზე და ჩვეულებრივ შეადგენს 3 წელს წარმოების დღიდან. ბლისტერული შეფუთვის გახსნის შემდეგ ვარგისიანობის ვადა იგივეა, რაც შეფუთვაზე მითითებული საერთო ვადა.