კლოპიდოგრელი 75მგ

Plavix (კლოპიდოგრელი 75მგ)

კლოპიდოგრელი (Clopidogrel) — ATC: B01AC04

tablets · 75 მგ · 28 ც.

აქტიური ნივთიერება: Clopidogrel (კლოპიდოგრელი) — 75 მგ. მწარმოებელი: Sanofi.

კლოპიდოგრელი 75 მგ არის ვარდისფერი, მრგვალი, ორმხრივამოზნექილი, აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები. შეფუთულია ალუმინის/ალუმინის ბლისტერებში. თითოეული ბლისტერი შეიცავს ტაბლეტებს, რომლებიც დაცულია ტენისა და სინათლისგან.

ATC B01AC04 ·

კლოპიდოგრელი მიეკუთვნება ანტითრომბოციტულ (სისხლის შედედების საწინააღმდეგო) პრეპარატებს (ATC: B01AC04). მისი მოქმედების მექანიზმი: შეუქცევადად ბლოკავს თრომბოციტების P2Y12 რეცეპტორს, რაც აფერხებს ADP-ით გამოწვეულ თრომბოციტების აგრეგაციას. ჩვენებები: ათეროსკლეროზული თრომბოზული მოვლენების პროფილაქტიკა მიოკარდიუმის ინფარქტის (გულის შეტევა), იშემიური ინსულტის ან პერიფერიული არტერიული დაავადების ფონზე. მწვავე კორონარული სინდრომი (არასტაბილური სტენოკარდია, ST-ელევაციის და არა-ST-ელევაციის მიოკარდიუმის ინფარქტი) — ჩვეულებრივ ასპირინთან კომბინაციაში. კორონარული სტენტის ჩადგმის შემდეგ ორმაგი ანტითრომბოციტული თერაპიის ფარგლებში. წინაგულთა ფიბრილაციის დროს, თუ პაციენტს არ შეუძლია ანტიკოაგულანტების მიღება.

კლოპიდოგრელი არის პროწამალი, რომელიც სწრაფად შეიწოვება პერორალური მიღების შემდეგ. მისი ბიოშეღწევადობა დაბალია (დაახლოებით 50%) ღვიძლში ინტენსიური პირველადი გავლის მეტაბოლიზმის გამო. აქტიური მეტაბოლიტის პიკური კონცენტრაცია პლაზმაში მიიღწევა 30-60 წუთში. კლოპიდოგრელი და მისი ძირითადი არააქტიური მეტაბოლიტი მაღალ დონეზე უკავშირდება პლაზმის ცილებს (შესაბამისად 98% და 94%). მეტაბოლიზდება ღვიძლში ორი ძირითადი გზით: ესთერაზების საშუალებით არააქტიურ კარბოქსილის მჟავას წარმოებულად (ცირკულირებადი წამლის 85%) და ციტოქრომ P450 ფერმენტების (ძირითადად CYP2C19, ასევე CYP1A2, CYP2B6, CYP3A4) საშუალებით აქტიურ თიოლ მეტაბოლიტად. აქტიური მეტაბოლიტი პასუხისმგებელია ანტითრომბოციტულ აქტივობაზე. CYP2C19 გენეტიკური პოლიმორფიზმის მქონე პაციენტებში (ნელი მეტაბოლიზატორები) აქტიური მეტაბოლიტის წარმოქმნა შემცირებულია, რაც იწვევს ანტითრომბოციტული ეფექტის დაქვეითებას. დაახლოებით 50% გამოიყოფა შარდით და 48% განავლით 120 საათის განმავლობაში. ძირითადი არააქტიური მეტაბოლიტის ნახევარგამოყოფის პერიოდი დაახლოებით 8 საათია.

კლოპიდოგრელი მიეკუთვნება ანტითრომბოციტულ (სისხლის შედედების საწინააღმდეგო) პრეპარატებს (ATC: B01AC04). მისი მოქმედების მექანიზმი: შეუქცევადად ბლოკავს თრომბოციტების P2Y12 რეცეპტორს, რაც აფერხებს ADP-ით გამოწვეულ თრომბოციტების აგრეგაციას. ჩვენებები: ათეროსკლეროზული თრომბოზული მოვლენების პროფილაქტიკა მიოკარდიუმის ინფარქტის (გულის შეტევა), იშემიური ინსულტის ან პერიფერიული არტერიული დაავადების ფონზე. მწვავე კორონარული სინდრომი (არასტაბილური სტენოკარდია, ST-ელევაციის და არა-ST-ელევაციის მიოკარდიუმის ინფარქტი) — ჩვეულებრივ ასპირინთან კომბინაციაში. კორონარული სტენტის ჩადგმის შემდეგ ორმაგი ანტითრომბოციტული თერაპიის ფარგლებში. წინაგულთა ფიბრილაციის დროს, თუ პაციენტს არ შეუძლია ანტიკოაგულანტების მიღება.

უკუჩვენებები: აქტიური პათოლოგიური სისხლდენა (მაგ. კუჭის წყლული, თავის ტვინის სისხლჩაქცევა). ჰიპერმგრძნობელობა კლოპიდოგრელის მიმართ. მძიმე ღვიძლის უკმარისობა. ფრთხილად: ქირურგიული ოპერაციის წინ — ექიმს აცნობეთ, რომ იღებთ კლოპიდოგრელს; ჩვეულებრივ 5-7 დღით ადრე წყდება მიღება. კუჭის წყლულის ანამნეზი — შეიძლება საჭირო გახდეს კუჭის დამცავი საშუალება (ომეპრაზოლი არ არის რეკომენდებული — იხილეთ ურთიერთქმედებები). გენეტიკური CYP2C19 ნელი მეტაბოლიზმის დროს ეფექტურობა მცირდება — ექიმი განსაზღვრავს ალტერნატივის საჭიროებას.

მოზრდილები: ათეროსკლეროზული თრომბოზული მოვლენების პროფილაქტიკისთვის რეკომენდებული დოზაა 75 მგ ერთხელ დღეში. მწვავე კორონარული სინდრომის დროს (ST-ელევაციის გარეშე მიოკარდიუმის ინფარქტი ან არასტაბილური სტენოკარდია), მკურნალობა იწყება ერთჯერადი 300 მგ ან 600 მგ დატვირთვის დოზით, რასაც მოჰყვება 75 მგ დღეში ასპირინთან კომბინაციაში. ST-ელევაციის მიოკარდიუმის ინფარქტის დროს, 75 მგ დღეში დატვირთვის დოზის გარეშე, ასპირინთან კომბინაციაში. მიიღება პერორალურად, საკვებთან ერთად ან მის გარეშე, დღის ერთსა და იმავე დროს. თირკმლის უკმარისობა: მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის თირკმლის უკმარისობის (კრეატინინის კლირენსი >30 მლ/წთ) მქონე პაციენტებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის. მძიმე თირკმლის უკმარისობის (კრეატინინის კლირენსი <30 მლ/წთ) დროს მონაცემები შეზღუდულია; სიფრთხილეა საჭირო, დოზის კორექცია უნდა განიხილოს ექიმმა კლინიკური შეფასების საფუძველზე. ღვიძლის უკმარისობა: მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის ღვიძლის უკმარისობის (Child-Pugh A ან B) მქონე პაციენტებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის. მძიმე ღვიძლის უკმარისობის (Child-Pugh C) დროს პრეპარატი უკუნაჩვენებია სისხლდენის გაზრდილი რისკის გამო.

ხშირი გვერდითი ეფექტები (>5%): სისხლდენის გაზრდილი რისკი — ცხვირიდან სისხლდენა, კანქვეშა სისხლჩაქცევები (იისფერი ლაქები), ჭრილობიდან ხანგრძლივი სისხლდენა, კუჭ-ნაწლავის დისკომფორტი (დიარეა, მუცლის ტკივილი). შედარებით იშვიათი, მაგრამ სერიოზული: კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა (შავი განავალი, სისხლიანი ღებინება), თავის ტვინის სისხლჩაქცევა (მოულოდნელი ძლიერი თავის ტკივილი, მხედველობის, მეტყველების დარღვევა), თრომბოციტოპენიური პურპურა (TTP) — ცხელება, იისფერი ლაქები კანზე, თირკმლის პრობლემები, ნევროლოგიური სიმპტომები. თუ შეამჩნევთ უჩვეულო სისხლდენას, შავ განავალს ან აუხსნელ იისფერ ლაქებს — დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს.

ჭარბი მიღების სიმპტომები: სისხლდენის დროის გახანგრძლივება, სისხლდენა (ცხვირიდან, ღრძილებიდან, კუჭ-ნაწლავიდან). სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. თუ ეჭვი გაქვთ ჭარბ მიღებაზე — დაუყოვნებლივ დარეკეთ 112-ზე ან მიმართეთ გადაუდებელ სამედიცინო დახმარებას. სასწრაფო შემთხვევაში შესაძლოა საჭირო გახდეს თრომბოციტული მასის გადასხმა.

1. ომეპრაზოლი / ესომეპრაზოლი — მნიშვნელოვნად ამცირებს კლოპიდოგრელის ეფექტურობას (CYP2C19 ინჰიბიცია). საჭიროების შემთხვევაში ექიმმა შეიძლება პანტოპრაზოლზე გადაგიყვანოთ. 2. ანტიკოაგულანტები (ვარფარინი, რივაროქსაბანი, აპიქსაბანი) — სისხლდენის რისკი მნიშვნელოვნად იზრდება; კომბინაცია დასაშვებია მხოლოდ ექიმის მკაცრი კონტროლით. 3. არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები (იბუპროფენი, დიკლოფენაკი) — ზრდის კუჭ-ნაწლავის სისხლდენის რისკს. 4. SSRI ანტიდეპრესანტები (ფლუოქსეტინი, სერტრალინი) — ზრდის სისხლდენის რისკს. 5. ასპირინი — ხშირად ინიშნება კომბინაციაში, მაგრამ დოზა და ხანგრძლივობა მხოლოდ ექიმმა უნდა განსაზღვროს.

უკუჩვენებები: აქტიური პათოლოგიური სისხლდენა (მაგ. კუჭის წყლული, თავის ტვინის სისხლჩაქცევა). ჰიპერმგრძნობელობა კლოპიდოგრელის მიმართ. მძიმე ღვიძლის უკმარისობა. ფრთხილად: ქირურგიული ოპერაციის წინ — ექიმს აცნობეთ, რომ იღებთ კლოპიდოგრელს; ჩვეულებრივ 5-7 დღით ადრე წყდება მიღება. კუჭის წყლულის ანამნეზი — შეიძლება საჭირო გახდეს კუჭის დამცავი საშუალება (ომეპრაზოლი არ არის რეკომენდებული — იხილეთ ურთიერთქმედებები). გენეტიკური CYP2C19 ნელი მეტაბოლიზმის დროს ეფექტურობა მცირდება — ექიმი განსაზღვრავს ალტერნატივის საჭიროებას.

კლოპიდოგრელის გამოყენების შესახებ ორსულ ქალებში მონაცემები შეზღუდულია. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა არ აჩვენა პირდაპირი ან არაპირდაპირი მავნე ზემოქმედება ორსულობაზე, ემბრიონის/ნაყოფის განვითარებაზე, მშობიარობაზე ან პოსტნატალურ განვითარებაზე. სიფრთხილის ზომებიდან გამომდინარე, სასურველია კლოპიდოგრელის გამოყენების თავიდან აცილება ორსულობის დროს. ექიმმა უნდა შეაფასოს პოტენციური სარგებელი დედისთვის და პოტენციური რისკი ნაყოფისთვის. არ არის ცნობილი, გამოიყოფა თუ არა კლოპიდოგრელი ადამიანის დედის რძეში. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა მისი ექსკრეცია რძეში. გადაწყვეტილება ძუძუთი კვების შეწყვეტის ან კლოპიდოგრელით თერაპიის შეწყვეტის/თავის არიდების შესახებ უნდა მიიღოს ექიმმა, ბავშვისთვის ძუძუთი კვების სარგებლისა და ქალისთვის თერაპიის სარგებლის გათვალისწინებით.

კლოპიდოგრელის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ბავშვებსა და მოზარდებში (18 წლამდე) დადგენილი არ არის. ამიტომ, პრეპარატი არ არის რეკომენდებული ამ ასაკობრივ ჯგუფში გამოსაყენებლად. მონაცემები შეზღუდულია და საჭიროა ექიმის ინდივიდუალური გადაწყვეტილება.

ხანდაზმულ პაციენტებში (75 წელზე მეტი) დოზის კორექცია საჭირო არ არის. თუმცა, ხანდაზმულ პაციენტებს შესაძლოა ჰქონდეთ სისხლდენის გაზრდილი რისკი, განსაკუთრებით თანმხლები დაავადებების ან პოლიფარმაციის (მაგ., არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები, სხვა ანტითრომბოციტული საშუალებები) შემთხვევაში. რეკომენდებულია თირკმლის ფუნქციის მონიტორინგი, რადგან ასაკთან ერთად თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება ხშირია და შეიძლება გავლენა იქონიოს წამლის ელიმინაციაზე.

კლოპიდოგრელს არ აქვს ან აქვს უმნიშვნელო გავლენა ავტომობილის მართვისა და მექანიზმების მართვის უნარზე. თუმცა, თუ პაციენტს აღენიშნება გვერდითი მოვლენები, როგორიცაა თავბრუსხვევა, რეკომენდებულია თავი შეიკავოს მართვისგან ან მექანიზმების მართვისგან.

შეინახეთ არაუმეტეს 30°C ტემპერატურაზე. შეინახეთ ორიგინალურ შეფუთვაში ტენისა და სინათლისგან დასაცავად. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. ბლისტერის გახსნის შემდეგ ტაბლეტების შენახვის სპეციფიკური ვადა არ არის მითითებული, რადგან თითოეული ტაბლეტი ინდივიდუალურად არის დალუქული.

კლოპიდოგრელის შენახვის ვადა, როგორც წესი, 2-3 წელია წარმოების თარიღიდან. ვარგისიანობის ვადა მითითებულია მუყაოს კოლოფზე და ბლისტერზე. არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.