ციპროფლოქსაცინი 500მგ

Ciprobay (ციპროფლოქსაცინი 500მგ)

ციპროფლოქსაცინი (Ciprofloxacin) — ATC: J01MA02

tablets · 500 მგ · 10 ც.

აქტიური ნივთიერება: Ciprofloxacin (ციპროფლოქსაცინი) — 500 მგ. მწარმოებელი: Bayer.

ციპროფლოქსაცინი 500 მგ ტაბლეტები არის თეთრიდან თითქმის თეთრამდე ფერის, მოგრძო, ორმხრივამოზნექილი, აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები, ერთ მხარეს გამყოფი ხაზით. ტაბლეტები მოთავსებულია ბლისტერულ შეფუთვაში, რომელიც შემდეგ მუყაოს კოლოფშია. თითოეული ბლისტერი შეიცავს 10 ტაბლეტს.

ATC J01MA02 ·

ციპროფლოქსაცინი ფართო სპექტრის ანტიბიოტიკია ფტორქინოლონების კლასის. მოქმედებს ბაქტერიული ფერმენტების — ტოპოიზომერაზა II (დნმ-გირაზა) და ტოპოიზომერაზა IV — ინჰიბირებით, რაც აჩერებს ბაქტერიის დნმ-ის რეპლიკაციას და იწვევს უჯრედის სიკვდილს. ჩვენებები მოიცავს: გართულებული და გაურთულებელი საშარდე გზების ინფექციები (მათ შორის ცისტიტი და პიელონეფრიტი); ქრონიკული ბაქტერიული პროსტატიტი; ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციები (მაგ., ქრონიკული ობსტრუქციული ფილტვის დაავადების გამწვავება); კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები; ძვლებისა და სახსრების ინფექციები; ინფექციური დიარეა; ტიფოიდური ცხელება; ინჰალაციური ჯილეხის პოსტექსპოზიციური პროფილაქტიკა. EMA-სა და NICE-ის რეკომენდაციით, ციპროფლოქსაცინი უნდა იქნას გამოყენებული მხოლოდ მაშინ, როცა სხვა, უფრო უსაფრთხო ანტიბიოტიკები არაეფექტურია ან არ გამოდგება — ფტორქინოლონების სერიოზული გვერდითი ეფექტების გამო.

ციპროფლოქსაცინი პერორალური მიღების შემდეგ სწრაფად და კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 70-80%-ს. მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია (Tmax) მიიღწევა 1-2 საათში. პრეპარატი ფართოდ ნაწილდება ქსოვილებში, მათ შორის ფილტვებში, თირკმელებში, პროსტატაში, ძვლებში და სითხეებში. ცილებთან შეკავშირება შედარებით დაბალია (20-40%). ციპროფლოქსაცინი მეტაბოლიზდება ღვიძლში, თუმცა დოზის უმეტესი ნაწილი (50-70%) გამოიყოფა შეუცვლელი სახით თირკმელებით, როგორც გლომერულური ფილტრაციის, ისე ტუბულარული სეკრეციის გზით. მცირე ნაწილი (15-30%) გამოიყოფა განავლით. ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T½) შეადგენს 3-5 საათს ნორმალური თირკმლის ფუნქციის მქონე პაციენტებში. ციპროფლოქსაცინი არის CYP1A2 ფერმენტის ზომიერი ინჰიბიტორი.

ციპროფლოქსაცინი ფართო სპექტრის ანტიბიოტიკია ფტორქინოლონების კლასის. მოქმედებს ბაქტერიული ფერმენტების — ტოპოიზომერაზა II (დნმ-გირაზა) და ტოპოიზომერაზა IV — ინჰიბირებით, რაც აჩერებს ბაქტერიის დნმ-ის რეპლიკაციას და იწვევს უჯრედის სიკვდილს. ჩვენებები მოიცავს: გართულებული და გაურთულებელი საშარდე გზების ინფექციები (მათ შორის ცისტიტი და პიელონეფრიტი); ქრონიკული ბაქტერიული პროსტატიტი; ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციები (მაგ., ქრონიკული ობსტრუქციული ფილტვის დაავადების გამწვავება); კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები; ძვლებისა და სახსრების ინფექციები; ინფექციური დიარეა; ტიფოიდური ცხელება; ინჰალაციური ჯილეხის პოსტექსპოზიციური პროფილაქტიკა. EMA-სა და NICE-ის რეკომენდაციით, ციპროფლოქსაცინი უნდა იქნას გამოყენებული მხოლოდ მაშინ, როცა სხვა, უფრო უსაფრთხო ანტიბიოტიკები არაეფექტურია ან არ გამოდგება — ფტორქინოლონების სერიოზული გვერდითი ეფექტების გამო.

უკუჩვენებაა ციპროფლოქსაცინის ან სხვა ქინოლონების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობა. არ მიიღება ტიზანიდინთან ერთად (სერიოზული ჰიპოტენზიის რისკი). სიფრთხილით გამოიყენება 60 წელს ზემოთ ასაკის, კორტიკოსტეროიდების მიმღებ პაციენტებში და ორგანოტრანსპლანტაციის შემდეგ (მყესის გაწყვეტის რისკი მკვეთრად იზრდება). მიასთენია გრავისის დროს ციპროფლოქსაცინმა შესაძლოა გააუარესოს სიმპტომები. ეპილეფსიის ან კრუნჩხვითი მზაობის მქონე პაციენტებში — ცენტრალური ნერვული სისტემის ეფექტების რისკი. არ არის რეკომენდებული ბავშვებსა და მოზარდებში (ხრტილის დაზიანების რისკი), გარდა სპეციფიკური ჩვენებებისა. თირკმლის ან ღვიძლის უკმარისობისას დოზის კორექცია სავალდებულოა, რომელსაც ექიმი განსაზღვრავს.

მოზრდილები: დოზირება დამოკიდებულია ინფექციის ტიპზე, სიმძიმეზე და პაციენტის მდგომარეობაზე. გაურთულებელი საშარდე გზების ინფექციების დროს რეკომენდებული დოზაა 250 მგ ორჯერ დღეში. გართულებული საშარდე გზების ინფექციების ან პიელონეფრიტის დროს 500 მგ ორჯერ დღეში. მძიმე ინფექციების დროს (მაგ., ძვლებისა და სახსრების ინფექციები) დოზა შეიძლება გაიზარდოს 750 მგ-მდე ორჯერ დღეში. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 1500 მგ. მიიღება პერორალურად, საკვებთან ერთად ან მის გარეშე, მაგრამ რძის პროდუქტების ან კალციუმით გამდიდრებული სასმელების მიღებამდე/შემდეგ 2 საათის ინტერვალი უნდა იყოს დაცული. მიიღეთ დიდი რაოდენობით სითხესთან ერთად.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევა:

• კრეატინინის კლირენსი (CrCl) > 30 მლ/წთ: დოზის კორექცია არ არის საჭირო.
• CrCl 10-30 მლ/წთ: დოზა უნდა შემცირდეს 50%-ით ან გაიზარდოს დოზებს შორის ინტერვალი.
• CrCl < 10 მლ/წთ: დოზა უნდა შემცირდეს 50%-ით და მიღებულ იქნას ყოველ 24 საათში ერთხელ.
• ჰემოდიალიზზე ან პერიტონეალურ დიალიზზე მყოფ პაციენტებში: დოზა უნდა მიღებულ იქნას დიალიზის პროცედურის შემდეგ.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა:

• Child-Pugh A და B კლასის მქონე პაციენტებში დოზის კორექცია, როგორც წესი, არ არის საჭირო.
• Child-Pugh C კლასის მქონე პაციენტებში მონაცემები შეზღუდულია, საჭიროა სიფრთხილე და ექიმის მეთვალყურეობა.

ხშირი გვერდითი ეფექტები (>5%): გულისრევა, დიარეა, ღებინება, კუჭის ტკივილი, თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, გამონაყარი. შედარებით ხშირი (1-5%): მადის დაქვეითება, მეტეორიზმი, მიალგია (კუნთების ტკივილი), ართრალგია (სახსრების ტკივილი), ღვიძლის ფერმენტების მომატება. სერიოზული გვერდითი ეფექტები (იშვიათი, მაგრამ საშიში): მყესების ანთება (ტენდინიტი) და გაწყვეტა — განსაკუთრებით აქილევსის მყესის; პერიფერიული ნეიროპათია (ხელ-ფეხის დაბუჟება, ჩხვლეტა, სისუსტე); აორტის ანევრიზმა და დისექცია; QT ინტერვალის გახანგრძლივება და არითმია; ცენტრალური ნერვული სისტემის დარღვევები — კრუნჩხვები, ფსიქოზი, ინსომნია; Clostridium difficile-ით გამოწვეული დიარეა; ფოტოსენსიტიზაცია (მზისადმი მგრძნობელობა). FDA-ის Black Box გაფრთხილება მოიცავს მყესის დაზიანებას, ნეიროპათიას და ცენტრალურ ნერვულ ეფექტებს.

დოზის გადაჭარბებისას შესაძლოა განვითარდეს გულისრევა, ღებინება, დიარეა, თავბრუსხვევა, კრუნჩხვები, ცნობიერების დარღვევა და თირკმლის დაზიანება. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. საჭიროა სასწრაფოდ მიმართოთ სამედიცინო დახმარებას. სამკურნალო ღონისძიებები: კუჭის ამორეცხვა (ადრეულ ეტაპზე), სიმპტომური თერაპია, ადეკვატური ჰიდრატაცია თირკმლების დასაცავად. ჰემოდიალიზი მცირედ ეფექტურია.

ტიზანიდინი — ერთდროული მიღება მკაცრად უკუნაჩვენებია; ციპროფლოქსაცინი ინჰიბირებს CYP1A2 ფერმენტს და მკვეთრად ზრდის ტიზანიდინის კონცენტრაციას, რაც იწვევს ჰიპოტენზიას და სედაციას. ვარფარინი და სხვა ანტიკოაგულანტები — ზრდის სისხლდენის რისკს; საჭიროა INR-ის მონიტორინგი. თეოფილინი — ციპროფლოქსაცინი ამცირებს თეოფილინის კლირენსს, რაც იწვევს ტოქსიკურობას (კრუნჩხვები, არითმია). ანტაციდები, რკინისა და თუთიის პრეპარატები, კალციუმი — ამცირებს ციპროფლოქსაცინის შეწოვას; მიიღეთ ანტიბიოტიკი 2 საათით ადრე ან 6 საათით გვიან. მეტოტრექსატი — ციპროფლოქსაცინი ზრდის მეტოტრექსატის ტოქსიკურობის რისკს რენალური კლირენსის შემცირებით.

უკუჩვენებაა ციპროფლოქსაცინის ან სხვა ქინოლონების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობა. არ მიიღება ტიზანიდინთან ერთად (სერიოზული ჰიპოტენზიის რისკი). სიფრთხილით გამოიყენება 60 წელს ზემოთ ასაკის, კორტიკოსტეროიდების მიმღებ პაციენტებში და ორგანოტრანსპლანტაციის შემდეგ (მყესის გაწყვეტის რისკი მკვეთრად იზრდება). მიასთენია გრავისის დროს ციპროფლოქსაცინმა შესაძლოა გააუარესოს სიმპტომები. ეპილეფსიის ან კრუნჩხვითი მზაობის მქონე პაციენტებში — ცენტრალური ნერვული სისტემის ეფექტების რისკი. არ არის რეკომენდებული ბავშვებსა და მოზარდებში (ხრტილის დაზიანების რისკი), გარდა სპეციფიკური ჩვენებებისა. თირკმლის ან ღვიძლის უკმარისობისას დოზის კორექცია სავალდებულოა, რომელსაც ექიმი განსაზღვრავს.

FDA კატეგორია C. ციპროფლოქსაცინის გამოყენება ორსულობის დროს არ არის რეკომენდებული. ცხოველებზე ჩატარებულ კვლევებში დაფიქსირდა ართროპათიის განვითარება (სახსრების ხრტილის დაზიანება) ნაყოფში. მიუხედავად იმისა, რომ ადამიანებზე მსგავსი ეფექტები არ არის დადასტურებული, პოტენციური რისკის გამო, ორსულობისას მისი გამოყენება გამართლებულია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ დედისთვის მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს და არ არსებობს უსაფრთხო ალტერნატიული ანტიბიოტიკი. ციპროფლოქსაცინი გამოიყოფა დედის რძეში. ლაქტაციის პერიოდში მისი გამოყენება არ არის რეკომენდებული ჩვილისთვის ხრტილის დაზიანების პოტენციური რისკის გამო. გადაწყვეტილება ძუძუთი კვების შეწყვეტის ან პრეპარატის მოხსნის შესახებ უნდა მიიღოს ექიმმა, დედისთვის მკურნალობის მნიშვნელობის გათვალისწინებით.

ციპროფლოქსაცინი, ზოგადად, უკუნაჩვენებია ბავშვებსა და მოზარდებში (18 წლამდე ასაკის) მზარდი ორგანიზმის სახსრების ხრტილის დაზიანების პოტენციური რისკის გამო. გამონაკლისს წარმოადგენს სპეციფიკური ჩვენებები, როგორიცაა გართულებული საშარდე გზების ინფექციები და პიელონეფრიტი 1-17 წლის ასაკის ბავშვებში, აგრეთვე ინჰალაციური ჯილეხის შემდგომი პროფილაქტიკა. ამ შემთხვევებში დოზირება განისაზღვრება სხეულის წონის მიხედვით და მკურნალობა უნდა ჩატარდეს სპეციალისტის მეთვალყურეობის ქვეშ. მაგალითად, ბავშვებში გართულებული საშარდე გზების ინფექციების დროს რეკომენდებული დოზაა 10-20 მგ/კგ სხეულის წონაზე ორჯერ დღეში, მაქსიმუმ 750 მგ ორჯერ დღეში.

ხანდაზმულ პაციენტებში (65 წელზე მეტი ასაკის) ციპროფლოქსაცინის დოზის სპეციალური კორექცია ასაკის მიხედვით არ არის საჭირო, თუმცა აუცილებელია თირკმლის ფუნქციის მონიტორინგი, რადგან ასაკთან ერთად კრეატინინის კლირენსი ბუნებრივად მცირდება. ხანდაზმულ პაციენტებში იზრდება მყესის დაზიანების (ტენდინოპათია, გაწყვეტა), QT ინტერვალის გახანგრძლივების და ცენტრალური ნერვული სისტემის გვერდითი ეფექტების (მაგ., კრუნჩხვები, დაბნეულობა) განვითარების რისკი. პოლიფარმაციის გამო იზრდება წამალთაშორისი ურთიერთქმედებების ალბათობა, ამიტომ საჭიროა განსაკუთრებული სიფრთხილე და ყველა მიღებული მედიკამენტის გადახედვა.

ციპროფლოქსაცინმა შეიძლება გამოიწვიოს თავბრუსხვევა, ძილიანობა, მხედველობის დარღვევა და სხვა ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივი გვერდითი ეფექტები, რამაც შეიძლება შეამციროს რეაქციის უნარი. პაციენტებს ურჩევენ თავი შეიკავონ ავტომობილის მართვისგან ან მექანიზმებთან მუშაობისგან, თუ აღენიშნებათ მსგავსი სიმპტომები. გადაწყვეტილება ინდივიდუალურია და დამოკიდებულია პაციენტის რეაქციაზე პრეპარატზე.

შეინახეთ ციპროფლოქსაცინის ტაბლეტები ორიგინალურ შეფუთვაში, სინათლისა და ტენიანობისგან დაცულ ადგილას, არაუმეტეს 30°C ტემპერატურაზე. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

ციპროფლოქსაცინის ტაბლეტების შენახვის ვადა, როგორც წესი, შეადგენს 3-5 წელს დამზადების თარიღიდან. შეფუთვის გახსნის შემდეგ შენახვის ვადა არ იცვლება, თუ ტაბლეტები ინახება ორიგინალურ ბლისტერში და დაცულია ზემოთ აღწერილი შენახვის პირობები.