ცელეკოქსიბი 200მგ

Celebrex (ცელეკოქსიბი 200მგ)

ცელეკოქსიბი (Celecoxib) — ATC: M01AH01

capsules · 200 მგ · 30 ც.

აქტიური ნივთიერება: Celecoxib (ცელეკოქსიბი) — 200 მგ. მწარმოებელი: Pfizer.

ცელეკოქსიბი 200 მგ წარმოდგენილია მყარი ჟელატინის კაფსულების სახით. კაფსულები არის გაუმჭვირვალე, თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის, ცილინდრული ფორმის. კაფსულის კორპუსზე და თავსახურზე შეიძლება იყოს მითითებული დოზირება ("200") და მწარმოებლის საიდენტიფიკაციო კოდი. შეფუთულია ბლისტერებში, ჩვეულებრივ 10 ან 30 კაფსულა ერთ შეფუთვაში. კაფსულები შეიცავს თეთრ ან თითქმის თეთრ ფხვნილს.

ATC M01AH01 ·

ცელეკოქსიბი მიეკუთვნება არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებს (აასს), კერძოდ — COX-2 ფერმენტის შერჩევით ინჰიბიტორებს (ATC: M01AH01). ჩვეულებრივი აასს-ებისგან განსხვავებით, იგი ნაკლებად აზიანებს კუჭის ლორწოვანს, რადგან არ თრგუნავს COX-1 ფერმენტს, რომელიც კუჭის დამცავ ფენას უზრუნველყოფს. ჩვენებები: ოსტეოართრიტის (სახსრების ცვეთის) სიმპტომური მკურნალობა; რევმატოიდული ართრიტის ტკივილისა და ანთების შემცირება; ანკილოზური სპონდილიტი (ხერხემლის ქრონიკული ანთებითი დაავადება); მწვავე ტკივილი (მაგ., კბილის ამოღების შემდეგ, მენსტრუალური ტკივილი). ცელეკოქსიბი ამცირებს ანთებას, ტკივილსა და შეშუპებას, მაგრამ არ კურნავს დაავადების მიზეზს. ეფექტი ჩვეულებრივ 30-60 წუთში იწყება.

ცელეკოქსიბი სწრაფად შეიწოვება პერორალური მიღების შემდეგ, პლაზმაში პიკური კონცენტრაცია (Tmax) მიიღწევა დაახლოებით 2-3 საათში. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა დადგენილი არ არის, თუმცა მაღალია. საკვებთან ერთად მიღება აყოვნებს Tmax-ს დაახლოებით 1 საათით, მაგრამ არ ახდენს მნიშვნელოვან გავლენას AUC-ზე (კონცენტრაცია-დროის მრუდის ქვეშ არსებული ფართობი). პლაზმის ცილებთან შეკავშირება მაღალია (>97%), ძირითადად ალბუმინთან. განაწილების მოცულობა შეადგენს დაახლოებით 400 ლიტრს. მეტაბოლიზდება ძირითადად ღვიძლში ციტოქრომ P450 2C9 (CYP2C9) ფერმენტის მეშვეობით. ძირითადი მეტაბოლიტები (ჰიდროქსილირებული, კარბოქსილირებული და გლუკურონიდირებული) ფარმაკოლოგიურად არააქტიურია. ექსკრეცია ხდება ძირითადად მეტაბოლიტების სახით: დაახლოებით 57% გამოიყოფა განავლით და 27% შარდით. უცვლელი სახით გამოიყოფა მიღებული დოზის 1%-ზე ნაკლები. ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T½) შეადგენს დაახლოებით 8-12 საათს. CYP2C9 გენეტიკურმა პოლიმორფიზმმა შეიძლება გავლენა მოახდინოს მეტაბოლიზმზე, რაც იწვევს პლაზმაში უფრო მაღალ კონცენტრაციებს CYP2C9 სუსტი მეტაბოლიზმის მქონე პირებში.

ცელეკოქსიბი მიეკუთვნება არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებს (აასს), კერძოდ — COX-2 ფერმენტის შერჩევით ინჰიბიტორებს (ATC: M01AH01). ჩვეულებრივი აასს-ებისგან განსხვავებით, იგი ნაკლებად აზიანებს კუჭის ლორწოვანს, რადგან არ თრგუნავს COX-1 ფერმენტს, რომელიც კუჭის დამცავ ფენას უზრუნველყოფს. ჩვენებები: ოსტეოართრიტის (სახსრების ცვეთის) სიმპტომური მკურნალობა; რევმატოიდული ართრიტის ტკივილისა და ანთების შემცირება; ანკილოზური სპონდილიტი (ხერხემლის ქრონიკული ანთებითი დაავადება); მწვავე ტკივილი (მაგ., კბილის ამოღების შემდეგ, მენსტრუალური ტკივილი). ცელეკოქსიბი ამცირებს ანთებას, ტკივილსა და შეშუპებას, მაგრამ არ კურნავს დაავადების მიზეზს. ეფექტი ჩვეულებრივ 30-60 წუთში იწყება.

უკუჩვენებები: ცელეკოქსიბის ან სულფონამიდების მიმართ ალერგიის მქონე პირებში; ასპირინის ან სხვა აასს-ის მიღების შემდეგ ასთმის, ჭინჭრის ციების ან ანგიოშეშუპების ისტორიის მქონეთ; აქტიური კუჭ-ნაწლავის სისხლდენის ან წყლულის დროს; მძიმე გულის უკმარისობისას (NYHA III-IV); კორონარული შუნტირების ოპერაციის (CABG) პერიოპერაციულ პერიოდში; ორსულობის III ტრიმესტრში. სიფრთხილე: გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების ან რისკ-ფაქტორების (ჰიპერტენზია, დიაბეტი, მოწევა) მქონეთ. გამოიყენეთ მინიმალური ეფექტური დოზა, მინიმალური ხანგრძლივობით.

ცელეკოქსიბი მიიღება პერორალურად, საკვებთან ერთად ან მის გარეშე. რეკომენდებულია ყველაზე დაბალი ეფექტური დოზის გამოყენება უმოკლესი დროის განმავლობაში.

ზრდასრულები

• ოსტეოართრიტი: რეკომენდებული საწყისი დოზაა 200 მგ დღეში ერთხელ ან 100 მგ ორჯერ დღეში. ზოგიერთ პაციენტში, თუ ეფექტი არ არის საკმარისი, დოზა შეიძლება გაიზარდოს 200 მგ-მდე ორჯერ დღეში. მაქსიმალური რეკომენდებული დღიური დოზაა 400 მგ.
• რევმატოიდული ართრიტი: რეკომენდებული საწყისი დოზაა 100 მგ ან 200 მგ ორჯერ დღეში. მაქსიმალური რეკომენდებული დღიური დოზაა 400 მგ.
• ანკილოზური სპონდილიტი: რეკომენდებული საწყისი დოზაა 200 მგ დღეში ერთხელ ან 100 მგ ორჯერ დღეში. ზოგიერთ პაციენტში, თუ ეფექტი არ არის საკმარისი, დოზა შეიძლება გაიზარდოს 400 მგ-მდე დღეში ერთხელ ან 200 მგ ორჯერ დღეში. მაქსიმალური რეკომენდებული დღიური დოზაა 400 მგ.
• მწვავე ტკივილი და პირველადი დისმენორეა: საწყისი დოზაა 400 მგ ერთჯერადად, რასაც შეიძლება მოჰყვეს დამატებითი 200 მგ საჭიროებისამებრ პირველ დღეს. შემდგომ დღეებში რეკომენდებული დოზაა 200 მგ ორჯერ დღეში.

დოზის კორექცია

• თირკმლის ფუნქციის დარღვევა: მსუბუქი და ზომიერი თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი CrCl 30-50 მლ/წთ) დოზის კორექცია, როგორც წესი, არ არის საჭირო, თუმცა სიფრთხილეა საჭირო. მძიმე თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (CrCl <30 მლ/წთ) ცელეკოქსიბის გამოყენება არ არის რეკომენდებული, მონაცემები შეზღუდულია. ასეთ შემთხვევებში, თუ გამოყენება აუცილებელია, ექიმმა უნდა შეაფასოს სარგებელი/რისკი და განიხილოს დოზის 50%-ით შემცირება.
• ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა: მსუბუქი ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (Child-Pugh A) დოზის კორექცია არ არის საჭირო. ზომიერი ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (Child-Pugh B) რეკომენდებულია დოზის შემცირება 50%-ით, მაქსიმალური დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 200 მგ-ს. მძიმე ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (Child-Pugh C) ცელეკოქსიბის გამოყენება უკუნაჩვენებია.

ხშირი გვერდითი მოვლენები (>5%): თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, კუჭის დისკომფორტი, დიარეა, შებერილობა, შეშუპება (განსაკუთრებით ფეხებში), ზედა სასუნთქი გზების ინფექციის სიმპტომები. ნაკლებად ხშირი, მაგრამ სერიოზული: გულ-სისხლძარღვთა მოვლენები — გულის შეტევის ან ინსულტის რისკი იზრდება, განსაკუთრებით მაღალი დოზით ხანგრძლივი მიღებისას (FDA Black Box გაფრთხილება). კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა ან წყლული — შავი განავალი, სისხლიანი ღებინება ან ძლიერი მუცლის ტკივილი მოითხოვს სასწრაფო სამედიცინო დახმარებას. ალერგიული რეაქციები — სახის შეშუპება, ჭინჭრის ციება, სუნთქვის გაძნელება. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა — კანის გაყვითლება, მუქი შარდი. ამ სიმპტომებიდან რომელიმეს გამოჩენისას დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს.

დოზის გადაჭარბებისას შეიძლება გამოვლინდეს: გულისრევა, ღებინება, ეპიგასტრიული ტკივილი, თავბრუსხვევა, ძილიანობა. მძიმე შემთხვევებში — კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა, არტერიული წნევის მატება, თირკმლის მწვავე უკმარისობა. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. დოზის გადაჭარბების ეჭვის შემთხვევაში დაუყოვნებლივ გამოიძახეთ სასწრაფო დახმარება — მკურნალობა სიმპტომურია.

1. ვარფარინი და სხვა ანტიკოაგულანტები — სისხლდენის რისკი მნიშვნელოვნად იზრდება; INR-ის მონიტორინგი სავალდებულოა. 2. ასპირინი (დაბალი დოზით) — კუჭ-ნაწლავის წყლულის რისკი იზრდება; ცელეკოქსიბის კუჭ-დამცავი უპირატესობა იკარგება. 3. აგფ ინჰიბიტორები / სარტანები (ენალაპრილი, ლოზარტანი) — ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი სუსტდება, თირკმლის ფუნქცია შეიძლება გაუარესდეს. 4. ლითიუმი — ცელეკოქსიბი ზრდის ლითიუმის კონცენტრაციას სისხლში, ტოქსიკურობის რისკით. 5. ფლუკონაზოლი — აძლიერებს ცელეკოქსიბის მოქმედებას (CYP2C9 ინჰიბიცია); დოზის კორექცია შეიძლება დასჭირდეს.

უკუჩვენებები: ცელეკოქსიბის ან სულფონამიდების მიმართ ალერგიის მქონე პირებში; ასპირინის ან სხვა აასს-ის მიღების შემდეგ ასთმის, ჭინჭრის ციების ან ანგიოშეშუპების ისტორიის მქონეთ; აქტიური კუჭ-ნაწლავის სისხლდენის ან წყლულის დროს; მძიმე გულის უკმარისობისას (NYHA III-IV); კორონარული შუნტირების ოპერაციის (CABG) პერიოპერაციულ პერიოდში; ორსულობის III ტრიმესტრში. სიფრთხილე: გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების ან რისკ-ფაქტორების (ჰიპერტენზია, დიაბეტი, მოწევა) მქონეთ. გამოიყენეთ მინიმალური ეფექტური დოზა, მინიმალური ხანგრძლივობით.

FDA კატეგორია: C (პირველი და მეორე ტრიმესტრი), D (მესამე ტრიმესტრი).

პირველი და მეორე ტრიმესტრი: ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა რეპროდუქციული ტოქსიკურობა. ცელეკოქსიბის გამოყენება ორსულობის პირველ და მეორე ტრიმესტრში თავიდან უნდა იქნას აცილებული, თუ აბსოლუტურად აუცილებელი არ არის. გამოყენების შემთხვევაში, დოზა უნდა იყოს მინიმალური ეფექტური და მკურნალობის ხანგრძლივობა უმოკლესი.

მესამე ტრიმესტრი: ცელეკოქსიბი უკუნაჩვენებია ორსულობის მესამე ტრიმესტრში. NSAID-ების, მათ შორის ცელეკოქსიბის გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს არტერიული სადინრის ნაადრევი დახურვა ნაყოფში, რაც იწვევს ფილტვის ჰიპერტენზიას და თირკმლის დისფუნქციას, რასაც შეიძლება მოჰყვეს ოლიგოჰიდრამნიონი. ასევე, შეიძლება გამოიწვიოს მშობიარობის დაწყების შეფერხება და ხანგრძლივობის გაზრდა.

ლაქტაცია: ცელეკოქსიბი გამოიყოფა დედის რძეში დაბალი კონცენტრაციით. რისკი ჩვილისთვის დაბალია, მაგრამ სიფრთხილეა საჭირო. ექიმმა უნდა შეაფასოს დედისთვის სარგებელი და ჩვილისთვის პოტენციური რისკი. თუ მკურნალობა აუცილებელია, უნდა განიხილოს ძუძუთი კვების შეწყვეტა.

ფერტილობა: ცელეკოქსიბმა, ისევე როგორც სხვა COX ინჰიბიტორებმა, შეიძლება დაარღვიოს ქალის ნაყოფიერება ოვულაციაზე ზემოქმედებით. არ არის რეკომენდებული იმ ქალებისთვის, რომლებიც ცდილობენ დაორსულებას.

ცელეკოქსიბი არ არის რეკომენდებული 2 წლამდე ასაკის ბავშვებისთვის, რადგან მონაცემები უსაფრთხოებისა და ეფექტურობის შესახებ შეზღუდულია.

2 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვები (იუვენილური რევმატოიდული ართრიტი - JIA)

• 10-25 კგ სხეულის მასის მქონე ბავშვები: 50 მგ ორჯერ დღეში.
• 25 კგ-ზე მეტი სხეულის მასის მქონე ბავშვები: 100 მგ ორჯერ დღეში.

სხვა ჩვენებებისთვის (ოსტეოართრიტი, ანკილოზური სპონდილიტი, მწვავე ტკივილი) ცელეკოქსიბის გამოყენება ბავშვებში არ არის რეკომენდებული, რადგან არ არსებობს საკმარისი მონაცემები ეფექტურობისა და უსაფრთხოების შესახებ. ნებისმიერი გამოყენება ბავშვებში უნდა მოხდეს პედიატრის მკაცრი მეთვალყურეობით და მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ პოტენციური სარგებელი აღემატება რისკს.

ხანდაზმულ პაციენტებში (65 წელზე მეტი ასაკის) დოზის კორექცია, როგორც წესი, არ არის საჭირო, თუმცა სიფრთხილეა საჭირო, განსაკუთრებით 75 წელს გადაცილებულ პირებში. ხანდაზმულებში იზრდება გვერდითი ეფექტების (კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა, თირკმლის დისფუნქცია, გულ-სისხლძარღვთა მოვლენები) განვითარების რისკი. რეკომენდებულია მკურნალობის დაწყება ყველაზე დაბალი ეფექტური დოზით და პაციენტის მდგომარეობის რეგულარული მონიტორინგი. ხანდაზმულებში ხშირია პოლიფარმაცია, რაც ზრდის წამლის ურთიერთქმედების რისკს. განსაკუთრებული ყურადღება უნდა მიექცეს თირკმლის ფუნქციის მონიტორინგს, რადგან ასაკთან ერთად თირკმლის ფუნქცია ბუნებრივად მცირდება.

ცელეკოქსიბმა შეიძლება გამოიწვიოს ისეთი გვერდითი ეფექტები, როგორიცაა თავბრუსხვევა, ძილიანობა ან მხედველობის დარღვევა. ამ სიმპტომების გამოვლენის შემთხვევაში, პაციენტებმა თავი უნდა შეიკავონ ავტომობილის მართვისგან ან მექანიზმებთან მუშაობისგან, რადგან ამან შეიძლება გავლენა მოახდინოს რეაქციის სიჩქარესა და ყურადღების კონცენტრაციაზე. თუ მსგავსი სიმპტომები გამოვლინდა, რეკომენდებულია ექიმთან კონსულტაცია.

შეინახეთ ორიგინალ შეფუთვაში, სინათლისა და ტენიანობისგან დაცულ ადგილას. შეინახეთ არაუმეტეს 30°C ტემპერატურაზე. არ შეინახოთ მაცივარში ან არ გაყინოთ. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

ცელეკოქსიბის კაფსულების ვარგისიანობის ვადა მითითებულია შეფუთვაზე (EXP). ჩვეულებრივ, წარმოებიდან 2-3 წელია. ბლისტერული შეფუთვის გამო, გახსნის შემდეგ შენახვის ცალკეული ვადა არ არის განსაზღვრული; თითოეული კაფსულა დაცულია თავის ბლისტერში მთელი ვარგისიანობის ვადის განმავლობაში.