ცეფტრიაქსონი 1გ

Rocephin (ცეფტრიაქსონი 1გ)

ცეფტრიაქსონი (Ceftriaxone) — ATC: J01DD04

injection · 1 გ · 1 ფლაკონი

აქტიური ნივთიერება: Ceftriaxone (ცეფტრიაქსონი) — 1 გ. მწარმოებელი: Roche.

ცეფტრიაქსონი 1გ არის თეთრიდან მოყვითალო-ნარინჯისფერამდე ფერის, კრისტალური ფხვნილი ინექციისთვის, რომელიც მოთავსებულია გამჭვირვალე მინის ფლაკონში. განზავების შემდეგ წარმოქმნის გამჭვირვალე, ღია ყვითელიდან ქარვისფერამდე ხსნარს. შეფუთვა მოიცავს ერთ ფლაკონს, ხშირად გამხსნელის ამპულასთან ერთად (მაგ. საინექციო წყალი ან ლიდოკაინის ხსნარი კუნთში ინექციისთვის).

ATC J01DD04 ·

ცეფტრიაქსონი მიეკუთვნება ცეფალოსპორინების III თაობას (ATC: J01DD04) — ბეტა-ლაქტამური ანტიბიოტიკების ჯგუფს. მოქმედებს ბაქტერიის უჯრედის კედლის სინთეზის დარღვევით, რაც იწვევს მიკრობის დაღუპვას. აქტიურია გრამდადებითი და გრამუარყოფითი ბაქტერიების ფართო სპექტრის მიმართ. ჩვენებები: სასუნთქი გზების ქვედა და ზედა ინფექციები (პნევმონია, ბრონქიტი); შარდის გზების გართულებული ინფექციები (პიელონეფრიტი); ბაქტერიული მენინგიტი; ინტრააბდომინური ინფექციები (პერიტონიტი, სანაღვლე გზების ინფექციები); კანის, რბილი ქსოვილების, ძვლებისა და სახსრების ინფექციები; სეფსისი (სისხლის მოწამვლა); გონორეა; ლაიმის დაავადება (გვიანი სტადია); ქირურგიული ინფექციების პერიოპერაციული პროფილაქტიკა. ნეიტროპენიასთან (სისხლის თეთრი უჯრედების დეფიციტი) ასოცირებული ცხელებისას გამოიყენება კომბინირებულ თერაპიაში.

ცეფტრიაქსონი სრულად აბსორბირდება ინტრავენური (IV) შეყვანისას (ბიოშეღწევადობა 100%). კუნთში (IM) შეყვანის შემდეგ პიკური კონცენტრაცია მიიღწევა 2-3 საათში, ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 90-95%-ია. პლაზმის ცილებს უკავშირდება მაღალი ხარისხით (85-95%), ძირითადად ალბუმინს. კარგად ნაწილდება ქსოვილებსა და სითხეებში, მათ შორის ცერებროსპინალურ სითხეში (განსაკუთრებით მენინგიტის დროს), ძვლებში, ნაღველში, შარდში. განაწილების მოცულობა დაახლოებით 7-12 ლიტრია. ცეფტრიაქსონი მინიმალურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში; დაახლოებით 35-65% გამოიყოფა შეუცვლელი სახით შარდით, ხოლო 40-50% ნაღველით. ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T½) შეადგენს დაახლოებით 6-9 საათს, რაც საშუალებას იძლევა დღეში ერთხელ დოზირებისთვის. თირკმლის მძიმე უკმარისობისას (კრეატინინის კლირენსი <10 მლ/წთ) ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეიძლება გაიზარდოს 12-15 საათამდე, თუმცა დოზის მნიშვნელოვანი კორექცია, როგორც წესი, საჭირო არ არის, თუ ღვიძლის ფუნქცია ნორმალურია.

ცეფტრიაქსონი მიეკუთვნება ცეფალოსპორინების III თაობას (ATC: J01DD04) — ბეტა-ლაქტამური ანტიბიოტიკების ჯგუფს. მოქმედებს ბაქტერიის უჯრედის კედლის სინთეზის დარღვევით, რაც იწვევს მიკრობის დაღუპვას. აქტიურია გრამდადებითი და გრამუარყოფითი ბაქტერიების ფართო სპექტრის მიმართ. ჩვენებები: სასუნთქი გზების ქვედა და ზედა ინფექციები (პნევმონია, ბრონქიტი); შარდის გზების გართულებული ინფექციები (პიელონეფრიტი); ბაქტერიული მენინგიტი; ინტრააბდომინური ინფექციები (პერიტონიტი, სანაღვლე გზების ინფექციები); კანის, რბილი ქსოვილების, ძვლებისა და სახსრების ინფექციები; სეფსისი (სისხლის მოწამვლა); გონორეა; ლაიმის დაავადება (გვიანი სტადია); ქირურგიული ინფექციების პერიოპერაციული პროფილაქტიკა. ნეიტროპენიასთან (სისხლის თეთრი უჯრედების დეფიციტი) ასოცირებული ცხელებისას გამოიყენება კომბინირებულ თერაპიაში.

უკუჩვენებულია: ცეფალოსპორინების ან პენიცილინის მიმართ ცნობილი მძიმე ალერგიის (ანაფილაქსიის) შემთხვევაში. ახალშობილებში (≤28 დღე) აკრძალულია კალციუმის შემცველ ხსნარებთან ერთად ინტრავენური მიღება — სასიკვდილო ნალექის რისკი. ჰიპერბილირუბინემიის მქონე ახალშობილებში არ გამოიყენება. თირკმლისა და ღვიძლის მძიმე უკმარისობისას დოზის კორექცია საჭიროა — ექიმი გადაწყვეტს. პენიცილინზე ალერგიის ისტორიის შემთხვევაში ჯვარედინი ალერგიის რისკი არსებობს (1-10%) — აუცილებლად აცნობეთ ექიმს. ხანგრძლივი გამოყენებისას (>14 დღე) რეგულარულად შეამოწმეთ სისხლის სურათი და ღვიძლის მაჩვენებლები.

ზრდასრულებში და 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში (≥50 კგ): ჩვეულებრივი დოზაა 1-2 გ დღეში ერთხელ, ინტრავენურად ან ინტრამუსკულურად. მძიმე ინფექციების დროს, ან მაღალი რისკის მქონე პაციენტებში, დოზა შეიძლება გაიზარდოს 4 გ-მდე დღეში ერთხელ. ინტრავენური შეყვანა უნდა მოხდეს ნელი ინფუზიით (30-60 წუთი) ან ნელი ბოლუსით (2-4 წუთი). ინტრამუსკულური ინექცია უნდა გაკეთდეს ღრმად კუნთში, მაქსიმუმ 1 გ ერთ საინექციო ადგილას. მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია ინფექციის ტიპსა და სიმძიმეზე, ჩვეულებრივ 4-14 დღე. თირკმლის უკმარისობა: კრეატინინის კლირენსის (CrCl) >10 მლ/წთ შემთხვევაში დოზის კორექცია საჭირო არ არის. CrCl <10 მლ/წთ შემთხვევაში, ან დიალიზზე მყოფ პაციენტებში, მაქსიმალური დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 2 გ-ს, საჭიროა პაციენტის მდგომარეობის მონიტორინგი. ღვიძლის უკმარისობა: Child-Pugh A ან B კლასის მქონე პაციენტებში დოზის კორექცია, როგორც წესი, საჭირო არ არის. ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციის ერთდროული მძიმე დარღვევისას საჭიროა დოზის შემცირება და ცეფტრიაქსონის პლაზმური კონცენტრაციის მონიტორინგი. მიღების ხერხი: ინტრავენურად (ნელა) ან ინტრამუსკულურად (ღრმად). არ შეურიოთ კალციუმის შემცველ ხსნარებს.

ხშირი გვერდითი ეფექტები (>5%): დიარეა; ინექციის ადგილას ტკივილი, სიწითლე და გამკვრივება; გამონაყარი; ღვიძლის ფერმენტების (AST, ALT) დროებითი მატება სისხლის ანალიზში; ეოზინოფილია (ალერგიული უჯრედების დროებითი ზრდა). ნაკლებად ხშირი: გულისრევა, ღებინება, თავის ტკივილი, სოკოვანი ინფექციები (კანდიდოზი — პირის ღრუს ან საშოს). სერიოზული (იშვიათი, მაგრამ მნიშვნელოვანი): ანაფილაქსიური რეაქცია — სუნთქვის გაძნელება, სახის შეშუპება, მწვავე გამონაყარი (საჭიროებს სასწრაფო დახმარებას); ნაღვლის ბუშტში ცეფტრიაქსონის ნალექი (ფსევდო-ქოლელითიაზი) — მუცლის ტკივილი, გულისრევა; ანტიბიოტიკ-ასოცირებული კოლიტი (Clostridioides difficile) — მძიმე, სისხლიანი დიარეა; ჰემატოლოგიური დარღვევები — ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია. ნებისმიერი სერიოზული სიმპტომისას დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს.

ცეფტრიაქსონის დოზის გადაჭარბებისას შეიძლება გამოვლინდეს: გულისრევა, ღებინება, დიარეა, თავბრუსხვევა. ძალიან მაღალი დოზებისას — კრუნჩხვები (განსაკუთრებით თირკმლის უკმარისობისას). სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. ჰემოდიალიზი არაეფექტურია. მკურნალობა სიმპტომატურია. დოზის გადაჭარბების ეჭვისას დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს ან გამოიძახეთ სასწრაფო.

1. კალციუმის შემცველი ხსნარები (რინგერის ლაქტატი, ჰარტმანის ხსნარი) — ინტრავენურად ერთდროული მიცემა აკრძალულია, იწვევს შეუქცევად ნალექს, განსაკუთრებით საშიშია ახალშობილებში. 2. ანტიკოაგულანტები (ვარფარინი) — ცეფტრიაქსონი აძლიერებს სისხლდენის რისკს; INR-ის მონიტორინგი აუცილებელია. 3. ამინოგლიკოზიდები (გენტამიცინი, ამიკაცინი) — ერთ შპრიცში/სისტემაში არ შეურიოთ, ფიზიკურად შეუთავსებელია; თირკმლის ტოქსიკურობის რისკი იზრდება. 4. პერორალური კონტრაცეპტივები — ანტიბიოტიკმა შეიძლება შეამციროს ეფექტურობა; გამოიყენეთ ბარიერული მეთოდი მკურნალობის პერიოდში. 5. პრობენეციდი — განსხვავებით სხვა ცეფალოსპორინებისგან, ცეფტრიაქსონის ექსკრეციაზე მნიშვნელოვან გავლენას არ ახდენს.

უკუჩვენებულია: ცეფალოსპორინების ან პენიცილინის მიმართ ცნობილი მძიმე ალერგიის (ანაფილაქსიის) შემთხვევაში. ახალშობილებში (≤28 დღე) აკრძალულია კალციუმის შემცველ ხსნარებთან ერთად ინტრავენური მიღება — სასიკვდილო ნალექის რისკი. ჰიპერბილირუბინემიის მქონე ახალშობილებში არ გამოიყენება. თირკმლისა და ღვიძლის მძიმე უკმარისობისას დოზის კორექცია საჭიროა — ექიმი გადაწყვეტს. პენიცილინზე ალერგიის ისტორიის შემთხვევაში ჯვარედინი ალერგიის რისკი არსებობს (1-10%) — აუცილებლად აცნობეთ ექიმს. ხანგრძლივი გამოყენებისას (>14 დღე) რეგულარულად შეამოწმეთ სისხლის სურათი და ღვიძლის მაჩვენებლები.

FDA ორსულობის კატეგორია B. ცხოველებზე ჩატარებულ კვლევებში არ გამოვლენილა ტერატოგენული ეფექტები. თუმცა, ორსულ ქალებში ადეკვატური და კარგად კონტროლირებადი კვლევები არ ჩატარებულა. ცეფტრიაქსონი გადის პლაცენტურ ბარიერს. მისი გამოყენება ორსულობის დროს რეკომენდებულია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება პოტენციურ რისკს ნაყოფისთვის. ლაქტაცია: ცეფტრიაქსონი მცირე რაოდენობით გამოიყოფა დედის რძეში. ძუძუთი კვებაზე მყოფ ბავშვებში შეიძლება გამოიწვიოს ნაწლავის ფლორის დარღვევა (დიარეა, სოკოვანი ინფექციები) ან სენსიბილიზაცია. ექიმმა უნდა შეაფასოს დედისთვის მკურნალობის აუცილებლობა და ძუძუთი კვების შეწყვეტის ან გაგრძელების რისკი/სარგებელი.

ახალშობილები (0-14 დღე): უკუნაჩვენებია ჰიპერბილირუბინემიის მქონე ახალშობილებში. არ გამოიყენება კალციუმის შემცველ ხსნარებთან ერთად. რეკომენდებული დოზაა 20-50 მგ/კგ დღეში ერთხელ. არ უნდა აღემატებოდეს 50 მგ/კგ/დღეში. 15 დღიდან 12 წლამდე ასაკის ბავშვები: ჩვეულებრივი დოზაა 50-75 მგ/კგ დღეში ერთხელ. მძიმე ინფექციების დროს, როგორიცაა მენინგიტი, დოზა შეიძლება გაიზარდოს 80-100 მგ/კგ-მდე დღეში ერთხელ, მაქსიმუმ 4 გ/დღეში. 50 კგ-ზე მეტი წონის ბავშვებისთვის გამოიყენება ზრდასრულთა დოზირება. ინტრავენური შეყვანა სასურველია. დოზირება და მკურნალობის ხანგრძლივობა უნდა განისაზღვროს ინფექციის სიმძიმისა და ბავშვის ასაკის/წონის მიხედვით, მხოლოდ ექიმის მიერ.

ხანდაზმულ პაციენტებში (65 წელზე ზემოთ) დოზის სპეციფიკური კორექცია, როგორც წესი, საჭირო არ არის, თუ თირკმლისა და ღვიძლის ფუნქცია ნორმალურია. თუმცა, ხანდაზმულებში ხშირად აღინიშნება თირკმლის ფუნქციის ასაკობრივი დაქვეითება, ამიტომ რეკომენდებულია კრეატინინის კლირენსის (CrCl) მონიტორინგი და საჭიროების შემთხვევაში დოზის კორექცია. ასევე, ხანდაზმულ პაციენტებში პოლიფარმაციის (მრავალი წამლის ერთდროული მიღება) გამო იზრდება წამალთაშორისი ურთიერთქმედებების რისკი. განსაკუთრებული ყურადღება უნდა მიექცეს Clostridioides difficile-ით გამოწვეული დიარეის რისკს.

ცეფტრიაქსონის მიღებისას შეიძლება განვითარდეს თავბრუსხვევა ან თავის ტკივილი, რამაც შესაძლოა გავლენა მოახდინოს ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. პაციენტებს უნდა ურჩიონ, სიფრთხილე გამოიჩინონ და თავი შეიკავონ ასეთი აქტივობებისგან, თუ აღენიშნებათ ზემოთ აღნიშნული სიმპტომები.

გაუხსნელი ფლაკონი შეინახეთ არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე, ორიგინალურ შეფუთვაში, სინათლისა და ტენიანობისგან დაცულ ადგილას. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. განზავებული ხსნარი: სტაბილურია ოთახის ტემპერატურაზე (25°C) 6 საათის განმავლობაში ან მაცივარში (2-8°C) 24 საათის განმავლობაში. ნებისმიერი გამოუყენებელი ხსნარი უნდა განადგურდეს.

გაუხსნელი ფლაკონის შენახვის ვადა მითითებულია შეფუთვაზე და ჩვეულებრივ შეადგენს 2-3 წელს წარმოების თარიღიდან. განზავების შემდეგ, ხსნარი უნდა იქნას გამოყენებული დაუყოვნებლივ, ან 6 საათის განმავლობაში ოთახის ტემპერატურაზე, ან 24 საათის განმავლობაში მაცივარში შენახვისას.