ცეფალექსინი 500მგ

Ospexin (ცეფალექსინი 500მგ)

ცეფალექსინი (Cefalexin) — ATC: J01DB01

capsules · 500 მგ · 16 ც.

აქტიური ნივთიერება: Cefalexin (ცეფალექსინი) — 500 მგ. მწარმოებელი: Sandoz.

ცეფალექსინი 500მგ კაფსულები არის მყარი ჟელატინის კაფსულები, როგორც წესი, თეთრი ან ღია ყვითელი ფერის, ან ორფერიანი (მაგ., თეთრი/მწვანე). კაფსულები შეფუთულია ბლისტერებში, ჩვეულებრივ 10 ან 14 კაფსულა თითო ბლისტერში, მოთავსებული მუყაოს კოლოფში. კაფსულის ზომა სტანდარტულია 500მგ დოზირებისთვის.

ATC J01DB01 ·

ცეფალექსინი პირველი თაობის ცეფალოსპორინული ანტიბიოტიკია (ATC: J01DB01). ის არღვევს ბაქტერიის უჯრედის კედლის სინთეზს, რაც იწვევს ბაქტერიის სიკვდილს. ეფექტურია გრამდადებითი ბაქტერიების (სტაფილოკოკი, სტრეპტოკოკი) და ნაწილობრივ გრამუარყოფითი ბაქტერიების (E. coli, Klebsiella) მიმართ. ჩვენებები: ზედა და ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციები (ფარინგიტი, ტონზილიტი, შუა ყურის ანთება, ბრონქიტი); საშარდე გზების ინფექციები (ცისტიტი, პიელონეფრიტი); კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები (ცელულიტი, აბსცესი, ჭრილობის ინფექცია); ძვლისა და სახსრის ინფექციები. ასევე გამოიყენება სტომატოლოგიურ პროცედურებამდე ენდოკარდიტის პროფილაქტიკისთვის (პენიცილინზე ალერგიის შემთხვევაში, თუ რეაქცია არა-ანაფილაქსიური ტიპისაა).

ცეფალექსინი სწრაფად და თითქმის სრულად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან პერორალური მიღების შემდეგ. ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 75-90%-ს. პიკური პლაზმური კონცენტრაცია (Cmax) მიიღწევა 1 საათში. საკვების მიღება შესაძლოა აყოვნებდეს აბსორბციას, მაგრამ არ ამცირებს შეწოვილი წამლის საერთო რაოდენობას. ცეფალექსინი ფართოდ ნაწილდება ორგანიზმის ქსოვილებსა და სითხეებში, მათ შორის ძვლებში, სახსრის სითხეში, პლევრის სითხეში, ნაღველსა და შარდში. ცილებთან კავშირი დაბალია (10-15%). იგი არ კვეთს ჰემატოენცეფალურ ბარიერს მნიშვნელოვანი კონცენტრაციით. ცეფალექსინი მინიმალურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში; მისი უმეტესი ნაწილი გამოიყოფა შეუცვლელი სახით. ექსკრეცია ხდება ძირითადად თირკმელებით, გლომერულური ფილტრაციისა და ტუბულარული სეკრეციის გზით. ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T½) ნორმალური თირკმლის ფუნქციის მქონე მოზრდილებში შეადგენს დაახლოებით 1-1.5 საათს. მიღებული დოზის 90%-ზე მეტი გამოიყოფა შარდით შეუცვლელი სახით 8 საათის განმავლობაში.

ცეფალექსინი პირველი თაობის ცეფალოსპორინული ანტიბიოტიკია (ATC: J01DB01). ის არღვევს ბაქტერიის უჯრედის კედლის სინთეზს, რაც იწვევს ბაქტერიის სიკვდილს. ეფექტურია გრამდადებითი ბაქტერიების (სტაფილოკოკი, სტრეპტოკოკი) და ნაწილობრივ გრამუარყოფითი ბაქტერიების (E. coli, Klebsiella) მიმართ. ჩვენებები: ზედა და ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციები (ფარინგიტი, ტონზილიტი, შუა ყურის ანთება, ბრონქიტი); საშარდე გზების ინფექციები (ცისტიტი, პიელონეფრიტი); კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები (ცელულიტი, აბსცესი, ჭრილობის ინფექცია); ძვლისა და სახსრის ინფექციები. ასევე გამოიყენება სტომატოლოგიურ პროცედურებამდე ენდოკარდიტის პროფილაქტიკისთვის (პენიცილინზე ალერგიის შემთხვევაში, თუ რეაქცია არა-ანაფილაქსიური ტიპისაა).

უკუჩვენებულია ცეფალოსპორინებზე ან ცეფალექსინზე ცნობილი ალერგიის შემთხვევაში. პენიცილინზე ალერგიის მქონე პაციენტებში არსებობს ჯვარედინი ალერგიის რისკი (დაახლოებით 1-2%) — აუცილებლად აცნობეთ ექიმს პენიცილინის ალერგიის შესახებ, განსაკუთრებით თუ ანაფილაქსია გქონდა. ხანგრძლივი მიღებისას შესაძლებელია რეზისტენტული მიკრობებისა და სოკოვანი ინფექციების განვითარება. პროთრომბინის დროის ცვლილება შესაძლებელია ანტიკოაგულანტებთან ერთად. თირკმლის მძიმე უკმარისობის დროს დოზის კორექცია საჭიროა — ექიმმა უნდა გადაწყვიტოს.

მოზრდილები: ჩვეულებრივი დოზაა 250 მგ ყოველ 6 საათში, ან 500 მგ ყოველ 8 საათში. მძიმე ინფექციების ან ნაკლებად მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციების დროს დოზა შეიძლება გაიზარდოს 1 გ-მდე ყოველ 6 საათში. მაქსიმალური დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 4 გ-ს. საშარდე გზების გაურთულებელი ინფექციების, კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციების, ასევე ფარინგიტის დროს დოზა შეიძლება იყოს 500 მგ ყოველ 12 საათში. მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია ინფექციის ტიპსა და სიმძიმეზე, მაგრამ ჩვეულებრივ შეადგენს 7-14 დღეს. ბეტა-ჰემოლიზური სტრეპტოკოკით გამოწვეული ინფექციების დროს მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს მინიმუმ 10 დღე.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევა: დოზის კორექცია აუცილებელია თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში.

• კრეატინინის კლირენსი (CrCl) > 50 მლ/წთ: დოზის კორექცია არ არის საჭირო.
• CrCl 10-49 მლ/წთ: 250-500 მგ ყოველ 8-12 საათში.
• CrCl < 10 მლ/წთ: 250-500 მგ ყოველ 12-24 საათში.
• ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში: 500 მგ ყოველი დიალიზის სესიის შემდეგ.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა: ცეფალექსინი მინიმალურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში, ამიტომ ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში დოზის სპეციფიკური კორექცია, როგორც წესი, არ არის საჭირო. თუმცა, სიფრთხილეა საჭირო მძიმე ღვიძლის დაავადების დროს და რეკომენდებულია ექიმის კონსულტაცია.

მიღების წესი: კაფსულები მიიღება პერორალურად, მთლიანად, საკმარისი რაოდენობის წყალთან ერთად. მისი მიღება შესაძლებელია საკვებთან ერთად ან მის გარეშე. საკვებთან ერთად მიღებამ შესაძლოა შეამციროს კუჭ-ნაწლავის მხრივ გვერდითი ეფექტების განვითარების რისკი.

ხშირი გვერდითი მოვლენები (>5%): დიარეა, გულისრევა, მუცლის ტკივილი, მეტეორიზმი, საჭმლის მონელების დარღვევა. ხშირია აგრეთვე ვაგინალური კანდიდოზი (სოკოვანი ინფექცია) ანტიბიოტიკოთერაპიის ფონზე. შედარებით იშვიათი: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, კანის გამონაყარი. სერიოზული (იშვიათი, მაგრამ ყურადღების მომთხოვნი): ანაფილაქსიური რეაქცია — სუნთქვის გაძნელება, სახის/ყელის შეშუპება, ძლიერი გამონაყარი. ამ შემთხვევაში დაუყოვნებლივ მიმართეთ სასწრაფოს. Clostridioides difficile-ით გამოწვეული კოლიტი — ძლიერი, წყლიანი ან სისხლიანი დიარეა, რომელიც შეიძლება კურსის დამთავრების შემდეგაც გამოვლინდეს. სტივენს-ჯონსონის სინდრომი (ძალიან იშვიათი) — კანისა და ლორწოვანი გარსის მძიმე დაზიანება.

დოზის გადაჭარბებისას შესაძლებელია: გულისრევა, ღებინება, მუცლის ტკივილი, დიარეა, სისხლი შარდში (იშვიათად). დიდი დოზის შემთხვევაში — კრუნჩხვები. რა უნდა გააკეთოთ: დაუყოვნებლივ დარეკეთ 112-ზე ან მიმართეთ უახლოეს გადაუდებელ დახმარებას. აქტივირებული ნახშირი ეფექტურია ადრეულ ეტაპზე. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს; მკურნალობა სიმპტომატურია. ჰემოდიალიზი ეფექტურად შლის ცეფალექსინს სისხლიდან.

1. ვარფარინი და სხვა ანტიკოაგულანტები — ცეფალექსინმა შეიძლება გააძლიეროს სისხლის გათხელების ეფექტი; INR-ის მონიტორინგი საჭიროა. 2. მეტფორმინი — ცეფალექსინი ამცირებს მეტფორმინის თირკმლისმიერ კლირენსს; სისხლში შაქრის კონტროლი მნიშვნელოვანია. 3. პრობენეციდი — ანელებს ცეფალექსინის გამოყოფას თირკმლებიდან, რაც ზრდის სისხლში კონცენტრაციას. 4. კომბინირებული ორალური კონტრაცეპტივები — ანტიბიოტიკმა შეიძლება შეამციროს მათი ეფექტურობა; კურსის განმავლობაში გამოიყენეთ დამატებითი კონტრაცეფციის მეთოდი. 5. ცოცხალი ბაქტერიული ვაქცინები (მაგ. BCG) — ანტიბიოტიკმა შეიძლება შეამციროს მათი ეფექტურობა.

უკუჩვენებულია ცეფალოსპორინებზე ან ცეფალექსინზე ცნობილი ალერგიის შემთხვევაში. პენიცილინზე ალერგიის მქონე პაციენტებში არსებობს ჯვარედინი ალერგიის რისკი (დაახლოებით 1-2%) — აუცილებლად აცნობეთ ექიმს პენიცილინის ალერგიის შესახებ, განსაკუთრებით თუ ანაფილაქსია გქონდა. ხანგრძლივი მიღებისას შესაძლებელია რეზისტენტული მიკრობებისა და სოკოვანი ინფექციების განვითარება. პროთრომბინის დროის ცვლილება შესაძლებელია ანტიკოაგულანტებთან ერთად. თირკმლის მძიმე უკმარისობის დროს დოზის კორექცია საჭიროა — ექიმმა უნდა გადაწყვიტოს.

ცეფალექსინი ორსულობის დროს გამოყენების FDA კატეგორიაა B. ცხოველებზე ჩატარებულ კვლევებში არ გამოვლენილა ნაყოფისთვის რისკი, თუმცა ორსულ ქალებში ადეკვატური და კონტროლირებადი კვლევები არ ჩატარებულა. ცეფალექსინი კვეთს პლაცენტურ ბარიერს. ზოგადად, იგი მიიჩნევა შედარებით უსაფრთხო ანტიბიოტიკად ორსულობისას, განსაკუთრებით მეორე და მესამე ტრიმესტრში, თუ მკაფიოდ არის მითითებული.

ლაქტაცია: ცეფალექსინი გამოიყოფა დედის რძეში დაბალი კონცენტრაციით. მიუხედავად იმისა, რომ სერიოზული გვერდითი ეფექტები იშვიათია, ძუძუთი კვებაზე მყოფ ბავშვებში შესაძლებელია დიარეის, კანდიდოზის (სოკოვანი ინფექცია) ან სენსიბილიზაციის განვითარება. რეკომენდებულია სიფრთხილე და ბავშვის მონიტორინგი გვერდითი ეფექტების გამოვლენაზე. ცეფალექსინის გამოყენება ლაქტაციის პერიოდში დასაშვებია, თუ დედისთვის მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება პოტენციურ რისკს ჩვილისთვის. გადაწყვეტილება უნდა მიიღოს ექიმმა.

ცეფალექსინი გამოიყენება ბავშვებში 1 თვის ასაკიდან. დოზირება განისაზღვრება ბავშვის წონის მიხედვით. ჩვეულებრივი დოზაა 25-50 მგ/კგ/დღეში, გაყოფილი 2-4 მიღებაზე (ყოველ 6-12 საათში). მძიმე ინფექციების დროს, როგორიცაა შუა ყურის ანთება, დოზა შეიძლება გაიზარდოს 75-100 მგ/კგ/დღეში, გაყოფილი 2-4 მიღებაზე. მაქსიმალური დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 4 გ-ს. 1 წლამდე ასაკის ბავშვებში რეკომენდებულია სუსპენზიის ფორმის გამოყენება. დოზირების ზუსტი გაანგარიშება და მკურნალობის ხანგრძლივობა უნდა მოხდეს პედიატრის მიერ, ინფექციის ტიპისა და სიმძიმის გათვალისწინებით.

ხანდაზმულ პაციენტებში (65 წელზე მეტი ასაკის) ცეფალექსინის დოზის სპეციფიკური კორექცია მხოლოდ ასაკის გამო არ არის საჭირო. თუმცა, ასაკთან ერთად თირკმლის ფუნქციის ბუნებრივი დაქვეითების გამო, აუცილებელია კრეატინინის კლირენსის (CrCl) შეფასება და დოზის კორექცია თირკმლის უკმარისობის შესაბამისად (იხ. 'დოზირება' სექცია). ხანდაზმულ პაციენტებში ხშირია პოლიფარმაცია, რამაც შეიძლება გაზარდოს წამალთაშორისი ურთიერთქმედებების და გვერდითი ეფექტების რისკი. რეკომენდებულია თირკმლის ფუნქციის რეგულარული მონიტორინგი და პაციენტის ყურადღებით დაკვირვება გვერდითი რეაქციების გამოსავლენად.

ცეფალექსინს, როგორც წესი, არ აქვს მნიშვნელოვანი გავლენა ავტომობილის მართვის ან მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. თუმცა, ზოგიერთ პაციენტში შესაძლებელია განვითარდეს თავბრუსხვევა, ძილიანობა ან თავის ტკივილი. ამ გვერდითი ეფექტების გამოვლენის შემთხვევაში, რეკომენდებულია თავი შეიკავოთ ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობისგან, სანამ არ დარწმუნდებით, რომ პრეპარატი არ იწვევს მსგავს რეაქციებს.

ცეფალექსინი 500მგ კაფსულები უნდა ინახებოდეს არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე. დაიცავით სინათლისა და ტენიანობისგან. შეინახეთ ორიგინალ შეფუთვაში, მჭიდროდ დახურულ კონტეინერში. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ. გახსნის შემდეგ, კაფსულები ინარჩუნებენ სტაბილურობას მითითებული შენახვის პირობებში ვარგისიანობის ვადის გასვლამდე.

ცეფალექსინი 500მგ კაფსულების ვარგისიანობის ვადა წარმოებიდან, როგორც წესი, შეადგენს 2-3 წელს. შეფუთვის გახსნის შემდეგ, კაფსულები ინარჩუნებენ თავიანთ თვისებებს ვარგისიანობის ვადის გასვლამდე, თუ ინახება რეკომენდებული პირობების დაცვით.