1.სავაჭრო დასახელება
Bupropion (ბუპროპიონი)
2.საერთაშორისო არაპატენტირებული სახელი
ბუპროპიონი (Bupropion) — ATC: N06AX12
3.სამკურნალო ფორმა
tablets · 150 mg
4.შემადგენლობა
აქტიური ნივთიერება: Bupropion (ბუპროპიონი) — 150 mg.
5.აღწერა
ბუპროპიონის 150 მგ ტაბლეტები არის მოყვითალო, მრგვალი, დაფარული გარსით. შეფუთულია ბლისტერებში, თითოეული შეიცავს 10 ტაბლეტს. ბლისტერები მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში, რომელშიც ასევე შედის პაციენტის ინსტრუქცია.
6.ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
ATC N06AX12 ·
7.ფარმაკოლოგიური თვისებები
ბუპროპიონი (N06AX12) ანტიდეპრესანტების ჯგუფის პრეპარატია, რომელიც მოქმედებს ტვინში ნეიროტრანსმიტერების, კერძოდ დოფამინისა და ნორეპინეფრინის დონის რეგულირებით. ეს ხელს უწყობს განწყობის გაუმჯობესებას და მოწევაზე დამოკიდებულების შემცირებას. ძირითადი ჩვენებებია: დიდი დეპრესიული ეპიზოდები, სეზონური აფექტური აშლილობა (SAD) და მოწევაზე თავის დანებების დახმარება. ექიმი ბუპროპიონს ნიშნავს განწყობის სტაბილიზაციისა და დეპრესიული სიმპტომების შესამსუბუქებლად, ასევე მოწევის შეწყვეტის პროცესის მხარდასაჭერად.
8.ფარმაკოკინეტიკა
ბუპროპიონი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, თუმცა ბიოშეღწევადობა (bioavailability) შეადგენს დაახლოებით 70%-ს ღვიძლის პირველადი მეტაბოლიზმის გამო. განაწილების მოცულობა (Vd) დიდია. ბუპროპიონი ძირითადად მეტაბოლიზდება ღვიძლში ციტოქრომ P450 CYP2B6 ფერმენტის საშუალებით, ჰიდროქსილბუპროპიონად, თრეოჰიდრობუპროპიონად და ერითროჰიდრობუპროპიონად, რომლებსაც ასევე აქვთ ფარმაკოლოგიური აქტივობა. ნახევრადგამოყოფის პერიოდი (T½) შეადგენს დაახლოებით 21 საათს (მეტაბოლიტებისთვის 20-37 საათი). ექსკრეცია ძირითადად ხდება თირკმელებით (დაახლოებით 87%) და განავლით (დაახლოებით 10%). თირკმლის ან ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში კლირენსი შეიძლება შემცირდეს.
9.ჩვენებები
ბუპროპიონი (N06AX12) ანტიდეპრესანტების ჯგუფის პრეპარატია, რომელიც მოქმედებს ტვინში ნეიროტრანსმიტერების, კერძოდ დოფამინისა და ნორეპინეფრინის დონის რეგულირებით. ეს ხელს უწყობს განწყობის გაუმჯობესებას და მოწევაზე დამოკიდებულების შემცირებას. ძირითადი ჩვენებებია: დიდი დეპრესიული ეპიზოდები, სეზონური აფექტური აშლილობა (SAD) და მოწევაზე თავის დანებების დახმარება. ექიმი ბუპროპიონს ნიშნავს განწყობის სტაბილიზაციისა და დეპრესიული სიმპტომების შესამსუბუქებლად, ასევე მოწევის შეწყვეტის პროცესის მხარდასაჭერად.
10.უკუჩვენებები
❌ არ მიიღოთ ბუპროპიონი, თუ გაქვთ ალერგია მის რომელიმე კომპონენტზე, ან თუ გქონიათ კრუნჩხვები, კვებითი აშლილობები (ანორექსია, ბულიმია), ან თუ იყენებთ MAO ინჰიბიტორებს (ანტიდეპრესანტების ჯგუფი) ბოლო 14 დღის განმავლობაში. ⚠ სიფრთხილით მიიღეთ, თუ გაქვთ მაღალი არტერიული წნევა, ღვიძლის ან თირკმლის დაავადებები, ან თუ ხართ ორსულად ან ძუძუთი კვებავთ. ექიმს უნდა ეცნობოს ნებისმიერი არსებული სამედიცინო მდგომარეობის შესახებ.
11.მიღების წესი და დოზები
მოზრდილებში, ჩვეულებრივი საწყისი დოზაა 150 მგ დღეში ერთხელ. 3 დღის შემდეგ, დოზა შეიძლება გაიზარდოს 150 მგ-მდე დღეში ორჯერ. მაქსიმალური რეკომენდებული დღიური დოზაა 450 მგ. ნელ-გამათავისუფლებელი ფორმულებისთვის, მაქსიმალური დოზაა 300 მგ დღეში. პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით (CrCl < 30 მლ/წთ) ან ღვიძლის ციროზით, საჭიროა დოზის შემცირება და სიფრთხილე. პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის ზომიერი დაქვეითებით (Child-Pugh B), დოზა უნდა შემცირდეს. მძიმე ღვიძლის უკმარისობის (Child-Pugh C) დროს გამოყენება არ არის რეკომენდებული. პრეპარატი მიიღება პერორალურად, საკვების მიღების მიუხედავად.
12.გვერდითი მოვლენები
ყველაზე ხშირი გვერდითი მოვლენები (>5%) მოიცავს პირის სიმშრალეს, თავის ტკივილს, გულისრევას, ყაბზობას, თავბრუსხვევას, უძილობას, კანის გამონაყარს, ტრემორს (კანკალი) და მომატებულ ოფლიანობას. იშვიათი, მაგრამ სერიოზული გვერდითი მოვლენებია: კრუნჩხვები (განსაკუთრებით მაღალი დოზებით), ჰიპერტენზიული კრიზი (საშიშროება მაღალი არტერიული წნევის მქონე პაციენტებში), ალერგიული რეაქციები (მათ შორის ანგიონევროზული შეშუპება), აგრესიული ქცევა, ფსიქოზური სიმპტომები ან სუიციდური აზრები. დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს, თუ შეამჩნევთ კრუნჩხვებს, ძლიერ თავის ტკივილს, გულის ფრიალს, სუნთქვის გაძნელებას ან სახის/ყელის შეშუპებას.
13.დოზის გადაცილება
ბუპროპიონის ჭარბი დოზის მიღებისას შეიძლება განვითარდეს კრუნჩხვები, ჰალუცინაციები, გულისცემის აჩქარება, არტერიული წნევის მკვეთრი მატება, გულის პალპიტაცია, ძილიანობა ან აგზნება. თუ ეჭვობთ ჭარბ დოზაზე, დაუყოვნებლივ გამოიძახეთ სასწრაფო დახმარება (112) და თან იქონიეთ წამლის შეფუთვა.
14.ურთიერთქმედებები
ბუპროპიონს შეუძლია ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან. განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია: 1. MAO ინჰიბიტორები (მაგ. ფენელზინი, ტრანილციპრომინი) — კომბინაცია ზრდის კრუნჩხვების და ჰიპერტენზიული კრიზის რისკს; არ მიიღოთ ერთად. 2. პრეპარატები, რომლებიც ამცირებენ კრუნჩხვის ზღურბლს (მაგ. ზოგიერთი ანტიფსიქოტიკი, თეოფილინი) — იზრდება კრუნჩხვების რისკი. 3. ლევოდოპა (პარკინსონის დაავადების სამკურნალო) — იზრდება ნევროლოგიური გვერდითი ეფექტების რისკი. 4. CYP2B6 ინჰიბიტორები/სუბსტრატები — შეიძლება შეიცვალოს ბუპროპიონის კონცენტრაცია ორგანიზმში. ყოველთვის აცნობეთ ექიმს ან ფარმაცევტს ყველა მედიკამენტის, მათ შორის მცენარეული და ურეცეპტო საშუალებების შესახებ.
15.სპეციალური მითითებები
❌ არ მიიღოთ ბუპროპიონი, თუ გაქვთ ალერგია მის რომელიმე კომპონენტზე, ან თუ გქონიათ კრუნჩხვები, კვებითი აშლილობები (ანორექსია, ბულიმია), ან თუ იყენებთ MAO ინჰიბიტორებს (ანტიდეპრესანტების ჯგუფი) ბოლო 14 დღის განმავლობაში. ⚠ სიფრთხილით მიიღეთ, თუ გაქვთ მაღალი არტერიული წნევა, ღვიძლის ან თირკმლის დაავადებები, ან თუ ხართ ორსულად ან ძუძუთი კვებავთ. ექიმს უნდა ეცნობოს ნებისმიერი არსებული სამედიცინო მდგომარეობის შესახებ.
16.ორსულობა და ლაქტაცია
FDA კატეგორია: C. ორსულობის დროს ბუპროპიონის გამოყენება რეკომენდებული არ არის, თუ პოტენციური სარგებელი არ აღემატება ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა ტერატოგენული ეფექტები. ორსულობის დროს ბუპროპიონის მიღებისას, განსაკუთრებით მესამე ტრიმესტრში, შესაძლოა აღინიშნოს ახალშობილებში აგზნებადობა, კრუნჩხვები ან მოხსნის სიმპტომები. ლაქტაციის პერიოდში: ბუპროპიონი და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა დედის რძეში, ამიტომ ძუძუთი კვების დროს მისი გამოყენება არ არის რეკომენდებული. ექიმმა უნდა შეაფასოს რისკ-სარგებლის თანაფარდობა.
17.გამოყენება ბავშვებში
ბუპროპიონის გამოყენება 18 წლამდე ასაკის ბავშვებსა და მოზარდებში არ არის რეკომენდებული, რადგან არ არის დადგენილი მისი უსაფრთხოება და ეფექტურობა ამ ასაკობრივ ჯგუფში. კლინიკურ კვლევებში მოზარდებში ანტიდეპრესანტების გამოყენებამ, ზოგადად, გაზარდა სუიციდური აზრებისა და ქცევის რისკი. ამიტომ, ბავშვთა და მოზარდთა მკურნალობა ბუპროპიონით უკუნაჩვენებია.
18.გამოყენება ხანდაზმულებში
65 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში, ბუპროპიონის კლირენსი შეიძლება შემცირებული იყოს თირკმლის ფუნქციის ასაკობრივი დაქვეითების გამო. ამიტომ, რეკომენდებულია სიფრთხილე და შესაძლოა დოზის კორექცია. საწყისი დოზა უნდა იყოს უფრო დაბალი, ხოლო დოზის გაზრდა უნდა მოხდეს თანდათანობით. აუცილებელია არტერიული წნევისა და თირკმლის ფუნქციის რეგულარული მონიტორინგი, განსაკუთრებით პოლიფარმაციის მქონე პაციენტებში.
19.ავტოტრანსპორტის მართვის შესაძლებლობა
ბუპროპიონმა შეიძლება გამოიწვიოს ისეთი გვერდითი მოვლენები, როგორიცაა თავბრუსხვევა, ძილიანობა ან ცენტრალური ნერვული სისტემის სხვა ეფექტები, რომლებიც შეიძლება აფერხებდეს სატრანსპორტო საშუალებების მართვის ან მექანიზმებთან მუშაობის უნარს. პაციენტებმა, რომლებიც იღებენ ბუპროპიონს, თავი უნდა შეიკავონ ისეთი აქტივობებისგან, რომლებიც მოითხოვენ ფსიქომოტორულ კოორდინაციას და ყურადღებას, სანამ არ გაარკვევენ, თუ როგორ მოქმედებს პრეპარატი მათზე.
20.შენახვის პირობები
ინახება ოთახის ტემპერატურაზე (15-25°C), სინათლისა და ტენისაგან დაცულ ადგილას. არ შეინახოთ საყინულეში. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. პრეპარატი უნდა ინახებოდეს ორიგინალ შეფუთვაში.
21.ვარგისიანობის ვადა
წარმოების თარიღიდან ვადა იწურება 36 თვეში. გახსნის შემდეგ, ტაბლეტები უნდა იქნას გამოყენებული 12 თვის ვადაში, თუ მწარმოებლის მიერ სხვა რამ არ არის მითითებული. არ გამოიყენოთ პრეპარატი შეფუთვაზე მითითებული ვადის გასვლის შემდეგ.