ბისოპროლოლი 5 მგ

Merck (ბისოპროლოლი)

ბისოპროლოლი (Bisoprolol) — ATC: C07AB07

ტაბლეტები · 5 მგ · 30 ტაბ.

აქტიური ნივთიერება: Bisoprolol (ბისოპროლოლი) — 5 მგ. მწარმოებელი: Merck KGaA (Concor).

ბისოპროლოლი 5მგ ტაბლეტები არის თეთრი, მრგვალი, ორმხრივამოზნექილი, ცალ მხარეს გამყოფი ხაზით. ტაბლეტები შეფუთულია ბლისტერებში. თითოეული ბლისტერი შეიცავს 10 ან 14 ტაბლეტს. მუყაოს კოლოფში მოთავსებულია 1, 2, 3 ან 5 ბლისტერი.

ATC C07AB07 · β-ბლოკერები, კარდიო-სელექტიური

ჩვენებები

• არტერიული ჰიპერტენზია
• სტაბილური სტენოკარდია
• წინაგულოვანი ფიბრილაცია (გულის სიხშირის კონტროლი)
• გულის უკმარისობა (HFrEF — შემცირებული გამოდევნის ფრაქცია)
• პოსტ-ინფარქტული თერაპია
• მიგრენის პრევენცია
• ჰიპერთირეოზის სიმპტომური მკურნალობა

ბისოპროლოლი პერორალური მიღების შემდეგ თითქმის მთლიანად (დაახლოებით 90%) შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ბიოშეღწევადობა მაღალია ღვიძლში 'პირველი გავლის' ეფექტის მინიმალური ხარისხის გამო. პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა 2-4 საათში. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება შეადგენს დაახლოებით 30%-ს. განაწილების მოცულობა შეადგენს დაახლოებით 3.5 ლ/კგ. ბისოპროლოლი მეტაბოლიზდება ღვიძლში, დაახლოებით 50% გარდაიქმნება არააქტიურ მეტაბოლიტებად. მეტაბოლიზმი ძირითადად ხდება CYP2D6 იზოფერმენტის მონაწილეობის გარეშე, რაც ამცირებს ურთიერთქმედების რისკს. ელიმინაცია ხდება თირკმელებით: დაახლოებით 50% გამოიყოფა უცვლელი სახით, ხოლო დანარჩენი 50% – მეტაბოლიტების სახით. ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T½) შეადგენს 10-12 საათს, რაც საშუალებას იძლევა პრეპარატი მიღებულ იქნას დღეში ერთხელ.

ჩვენებები

• არტერიული ჰიპერტენზია
• სტაბილური სტენოკარდია
• წინაგულოვანი ფიბრილაცია (გულის სიხშირის კონტროლი)
• გულის უკმარისობა (HFrEF — შემცირებული გამოდევნის ფრაქცია)
• პოსტ-ინფარქტული თერაპია
• მიგრენის პრევენცია
• ჰიპერთირეოზის სიმპტომური მკურნალობა

უკუჩვენებები: მძიმე AV-ბლოკადა (II-III), მძიმე ასთმა, კარდიოგენული შოკი. ნუ შეწყვეტ უცებ — გულის შეტევის და ჰიპერტენზიული კრიზის რისკი. გრადუალური შემცირება 1-2 კვირის განმავლობაში.

მოზრდილები: არტერიული ჰიპერტენზიისა და სტაბილური სტენოკარდიის დროს საწყისი დოზაა 5 მგ დღეში ერთხელ. საჭიროების შემთხვევაში, დოზა შეიძლება გაიზარდოს 10 მგ-მდე დღეში ერთხელ. მაქსიმალური რეკომენდებული დოზაა 20 მგ დღეში ერთხელ, თუმცა უმეტეს შემთხვევაში 10 მგ საკმარისია. გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს (სტაბილური მდგომარეობა, დეკომპენსაციის გარეშე) დოზის ტიტრაცია ხდება თანდათანობით, ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ. საწყისი დოზაა 1.25 მგ დღეში ერთხელ 1 კვირის განმავლობაში. შემდეგ დოზა თანდათან იზრდება 2.5 მგ-მდე, 3.75 მგ-მდე, 5 მგ-მდე, 7.5 მგ-მდე და ბოლოს 10 მგ-მდე დღეში ერთხელ, ყოველ მომდევნო კვირას, პაციენტის ტოლერანტობის მიხედვით. მაქსიმალური დოზა გულის უკმარისობისას არის 10 მგ დღეში ერთხელ. მიღების წესი: მიიღება დილით, საუზმემდე, საუზმის დროს ან მის შემდეგ, წყლის მცირე რაოდენობასთან ერთად. ტაბლეტი უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად, დაუღეჭავად. თირკმლის ფუნქციის დარღვევა: CrCl 20 მლ/წთ-ზე ნაკლები ან ღვიძლის მძიმე უკმარისობის (Child-Pugh C) დროს, სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 10 მგ-ს. დოზის კორექცია არ არის საჭირო CrCl >20 მლ/წთ-ის დროს. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა: მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის ღვიძლის უკმარისობის (Child-Pugh A და B) დროს დოზის კორექცია არ არის საჭირო, თუმცა რეკომენდებულია სიფრთხილე და პაციენტის მდგომარეობის მონიტორინგი. მძიმე ღვიძლის უკმარისობის (Child-Pugh C) დროს დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 10 მგ-ს დღეში.

ხშირი: დაღლილობა, ცივი კიდურები, თავის ბრუნვა, ბრადიკარდია. სერიოზული: მძიმე ბრადიკარდია (<50/წთ), AV-ბლოკადა, ბრონქოსპაზმი (ასთმის გამწვავება — სელექტიურობის მიუხედავად), ჰიპოგლიკემია (დიაბეტიკებში).

ბრადიკარდია, ჰიპოტენზია, შოკი. ანტიდოტი — გლუკაგონი. დარეკე 112.

კალციუმის ბლოკატორები (ვერაპამილი, დილტიაზემი — AV-ბლოკადის რისკი), ინსულინი/სულფონილურეები (ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები იფარება), NSAID-ები (ეფექტი ↓).

უკუჩვენებები: მძიმე AV-ბლოკადა (II-III), მძიმე ასთმა, კარდიოგენული შოკი. ნუ შეწყვეტ უცებ — გულის შეტევის და ჰიპერტენზიული კრიზის რისკი. გრადუალური შემცირება 1-2 კვირის განმავლობაში.

ბისოპროლოლი მიეკუთვნება FDA ორსულობის კატეგორია C-ს. ორსულობის დროს ბისოპროლოლის გამოყენება რეკომენდებული არ არის, გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც დედისთვის მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს. ბეტა-ბლოკატორებმა შეიძლება გამოიწვიოს ნაყოფის ზრდის შეფერხება, ბრადიკარდია, ჰიპოგლიკემია და სხვა გვერდითი მოვლენები. თუ პრეპარატის მიღება აუცილებელია, რეკომენდებულია ნაყოფის გულ-სისხლძარღვთა სისტემის და ზრდის მონიტორინგი. მშობიარობამდე რამდენიმე დღით ადრე ბისოპროლოლის მიღება უნდა შეწყდეს. თუ ეს შეუძლებელია, ახალშობილი უნდა იმყოფებოდეს მჭიდრო მეთვალყურეობის ქვეშ დაბადებიდან პირველი 24-48 საათის განმავლობაში ბრადიკარდიის, ჰიპოგლიკემიის და სუნთქვის დათრგუნვის სიმპტომების გამო. ლაქტაცია: ბისოპროლოლი გამოიყოფა დედის რძეში მცირე რაოდენობით. მიუხედავად იმისა, რომ ახალშობილისთვის რისკი მინიმალურია, რეკომენდებულია სიფრთხილე. ძუძუთი კვების შეწყვეტის ან პრეპარატის მიღების შეწყვეტის გადაწყვეტილება უნდა მიიღოს ექიმმა, დედისთვის მკურნალობის მნიშვნელობის გათვალისწინებით.

ბისოპროლოლის გამოყენება ბავშვებსა და 18 წლამდე მოზარდებში არ არის რეკომენდებული, რადგან არ არსებობს საკმარისი მონაცემები პრეპარატის უსაფრთხოებისა და ეფექტურობის შესახებ ამ ასაკობრივ ჯგუფში. მკურნალობა უნდა დაინიშნოს მხოლოდ პედიატრის ან კარდიოლოგის მიერ, ინდივიდუალური შეფასების საფუძველზე, როდესაც სხვა ალტერნატივა არ არსებობს.

ხანდაზმულ პაციენტებში (65 წელზე მეტი) დოზის კორექცია, როგორც წესი, არ არის საჭირო, თუ არ არის თირკმლის ან ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევა. თუმცა, რეკომენდებულია სიფრთხილე და მკურნალობის დასაწყისში არტერიული წნევის, გულისცემის და თირკმლის ფუნქციის რეგულარული მონიტორინგი. ხანდაზმულ პაციენტებში ხშირია პოლიფარმაცია, ამიტომ ყურადღება უნდა მიექცეს პოტენციურ წამლისმიერ ურთიერთქმედებებს.

ბისოპროლოლმა შეიძლება გამოიწვიოს თავბრუსხვევა, დაღლილობა ან ძილიანობა, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში, დოზის შეცვლისას ან ალკოჰოლთან ერთად მიღებისას. ამ გვერდითი ეფექტების გამოვლენის შემთხვევაში, პაციენტებმა თავი უნდა შეიკავონ ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობისგან, რომლებიც საჭიროებენ ყურადღების კონცენტრაციას და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციებს. გადაწყვეტილება მართვის უნარის შესახებ ინდივიდუალურად უნდა შეფასდეს.

შეინახეთ არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე, ორიგინალ შეფუთვაში, სინათლისა და ტენიანობისგან დაცულ ადგილას. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

პრეპარატის ვარგისიანობის ვადაა 3 წელი წარმოების თარიღიდან. ბლისტერის გახსნის შემდეგ ტაბლეტების ვარგისიანობის ვადა შეესაბამება შეფუთვაზე მითითებულ საერთო ვარგისიანობის ვადას.