1.სავაჭრო დასახელება
Aspirin (ასპირინი 500მგ)
2.საერთაშორისო არაპატენტირებული სახელი
აცეტილსალიცილის მჟავა (Acetylsalicylic acid) — ATC: N02BA01
3.სამკურნალო ფორმა
tablets · 500 მგ · 20 ც.
4.შემადგენლობა
აქტიური ნივთიერება: Acetylsalicylic acid (აცეტილსალიცილის მჟავა) — 500 მგ. მწარმოებელი: Bayer.
5.აღწერა
ასპირინი 500მგ წარმოდგენილია თეთრი, მრგვალი, ორმხრივამოზნექილი ტაბლეტების სახით. ტაბლეტები მოთავსებულია ბლისტერულ შეფუთვაში, როგორც წესი, 10 ან 20 ტაბლეტი ერთ ბლისტერში, მუყაოს კოლოფში. ტაბლეტს შესაძლოა ჰქონდეს გამყოფი ხაზი, რაც ხელს უწყობს მისი გაყოფას, თუმცა 500მგ დოზის გაყოფა იშვიათად არის საჭირო ტკივილისა და ცხელების სამკურნალოდ.
6.ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
ATC N02BA01 ·
7.ფარმაკოლოგიური თვისებები
ასპირინი (აცეტილსალიცილის მჟავა) მიეკუთვნება ATC ჯგუფს N02BA01 — სალიცილატები. მოქმედების მექანიზმი: ბლოკავს ციკლოოქსიგენაზას (COX) ფერმენტებს, რაც ამცირებს პროსტაგლანდინების წარმოქმნას — ტკივილის, ანთებისა და ცხელების მედიატორებს. ჩვენებები 500მგ დოზით: მსუბუქი და საშუალო ინტენსივობის ტკივილი (თავის ტკივილი, კბილის ტკივილი, კუნთების ტკივილი, მენსტრუალური ტკივილი), გაციებითა და გრიპით გამოწვეული ცხელება, სახსრების ანთებითი ტკივილი. ანტიაგრეგაციული (სისხლის გამათხელებელი) მიზნით გამოიყენება სხვა, დაბალი დოზა — 75-325მგ, ექიმის დანიშნულებით.
8.ფარმაკოკინეტიკა
აცეტილსალიცილის მჟავა (ასპირინი) პერორალური მიღების შემდეგ სწრაფად და სრულად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. შეწოვისას და მის შემდეგ, ის სწრაფად ჰიდროლიზდება აქტიურ მეტაბოლიტად – სალიცილის მჟავად. ასპირინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი სისხლის პლაზმიდან ძალიან ხანმოკლეა (დაახლოებით 15-20 წუთი). სალიცილის მჟავას პიკური კონცენტრაცია პლაზმაში მიიღწევა მიღებიდან 1-2 საათში. სალიცილის მჟავა ფართოდ ნაწილდება ორგანიზმის ქსოვილებსა და სითხეებში, კვეთს პლაცენტურ ბარიერს და გამოიყოფა დედის რძეში. სალიცილატები ძირითადად მეტაბოლიზდება ღვიძლში კონიუგაციის გზით (გლუკურონიდებად და სალიცილურ მჟავად). სალიცილატების ექსკრეცია ხდება ძირითადად თირკმელებით, გლომერულური ფილტრაციით და მილაკოვანი სეკრეციით. სალიცილის მჟავას ნახევარგამოყოფის პერიოდი დოზადამოკიდებულია; დაბალი დოზებისას ის შეადგენს დაახლოებით 2-3 საათს, ხოლო მაღალი, ტოქსიკური დოზებისას შეიძლება გაიზარდოს 15-30 საათამდე, რაც განპირობებულია მეტაბოლური გზების გაჯერებით.
9.ჩვენებები
ასპირინი (აცეტილსალიცილის მჟავა) მიეკუთვნება ATC ჯგუფს N02BA01 — სალიცილატები. მოქმედების მექანიზმი: ბლოკავს ციკლოოქსიგენაზას (COX) ფერმენტებს, რაც ამცირებს პროსტაგლანდინების წარმოქმნას — ტკივილის, ანთებისა და ცხელების მედიატორებს. ჩვენებები 500მგ დოზით: მსუბუქი და საშუალო ინტენსივობის ტკივილი (თავის ტკივილი, კბილის ტკივილი, კუნთების ტკივილი, მენსტრუალური ტკივილი), გაციებითა და გრიპით გამოწვეული ცხელება, სახსრების ანთებითი ტკივილი. ანტიაგრეგაციული (სისხლის გამათხელებელი) მიზნით გამოიყენება სხვა, დაბალი დოზა — 75-325მგ, ექიმის დანიშნულებით.
10.უკუჩვენებები
უკუჩვენებებია: აქტიური კუჭის ან თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება; სისხლდენის დარღვევები (მაგ., ჰემოფილია); ალერგია სალიცილატებზე ან სხვა არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებზე; ორსულობა მესამე ტრიმესტრში; 16 წლამდე ასაკი ვირუსული ცხელების დროს (რეის სინდრომის განვითარების რისკი); მძიმე ღვიძლის ან თირკმლის უკმარისობა. სიფრთხილით: ასთმა, პოლიპოზი, ქრონიკული კუჭის პრობლემები, ანტიკოაგულანტების მიმღები პაციენტები.
11.მიღების წესი და დოზები
ზრდასრულები და 16 წელზე უფროსი მოზარდები: რეკომენდებული საწყისი დოზაა 500 მგ-დან 1000 მგ-მდე (1-2 ტაბლეტი) ერთჯერადად. საჭიროების შემთხვევაში, დოზის განმეორება შესაძლებელია ყოველ 4-8 საათში. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 4000 მგ-ს (8 ტაბლეტი). ტაბლეტები უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად, საკმარისი რაოდენობის წყალთან ერთად, სასურველია ჭამის შემდეგ, კუჭ-ნაწლავის გაღიზიანების შესამცირებლად. მიღების ხანგრძლივობა: ტკივილის დროს 3-5 დღე, ცხელების დროს 3 დღე. თუ სიმპტომები არ გაუმჯობესდა ან გაუარესდა, მიმართეთ ექიმს. თირკმლის ფუნქციის დარღვევა: თირკმლის მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი CrCl 30-80 მლ/წთ) საჭიროა დოზის შემცირება ან მიღებებს შორის ინტერვალის გაზრდა. მძიმე თირკმლის უკმარისობის დროს (CrCl <30 მლ/წთ) ასპირინი უკუნაჩვენებია. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა: ღვიძლის მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (Child-Pugh A ან B) საჭიროა სიფრთხილე და დოზის კორექცია ექიმის მეთვალყურეობით. მძიმე ღვიძლის უკმარისობის დროს (Child-Pugh C) ასპირინი უკუნაჩვენებია.
12.გვერდითი მოვლენები
ხშირი გვერდითი მოვლენები (>5%): კუჭის ტკივილი, გულისრევა, გულძმარვა (კუჭის წვა), დისპეფსია (საჭმლის მონელების დარღვევა). სერიოზული გვერდითი მოვლენები (იშვიათი, მაგრამ საყურადღებო): კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა — შავი განავლის ან სისხლიანი ღებინების შემთხვევაში სასწრაფოდ მიმართეთ ექიმს; ალერგიული რეაქცია, მათ შორის ბრონქოსპაზმი (განსაკუთრებით ასთმით დაავადებულ პირებში); თირკმლის ფუნქციის გაუარესება ხანგრძლივი მიღებისას; რეის სინდრომი ბავშვებში — 16 წლამდე ასაკის ბავშვებში ასპირინი უკუნაჩვენებია ვირუსული ინფექციის დროს.
13.დოზის გადაცილება
დოზის გადაჭარბების სიმპტომები: ყურებში ზუილი (ტინიტუსი), თავბრუსხვევა, გულისრევა, ღებინება, აღგზნება, მძიმე შემთხვევაში — მეტაბოლური აციდოზი, კონვულსიები, კომა. მოქმედება დოზის გადაჭარბებისას: დაუყოვნებლივ დარეკეთ 112-ზე ან მიმართეთ უახლოეს გადაუდებელი დახმარების განყოფილებას. არ გამოიწვიოთ ღებინება დამოუკიდებლად. წამლის შეფუთვა თან იქონიეთ.
14.ურთიერთქმედებები
- ვარფარინი და სხვა ანტიკოაგულანტები — სისხლდენის რისკი მნიშვნელოვნად იზრდება. ერთდროული მიღება დასაშვებია მხოლოდ ექიმის მეთვალყურეობით. 2. იბუპროფენი — შეიძლება დაბლოკოს ასპირინის ანტიაგრეგაციული ეფექტი; თუ ორივე პრეპარატს იღებთ, ასპირინი მიიღეთ 30 წუთით ადრე. 3. მეთოტრექსატი — ასპირინი ზრდის მეთოტრექსატის ტოქსიკურობას თირკმლებიდან მისი გამოყოფის შენელების გამო. 4. SSRI ანტიდეპრესანტები (ფლუოქსეტინი, სერტრალინი) — ორივე ერთად ზრდის კუჭ-ნაწლავის სისხლდენის რისკს. 5. ACE ინჰიბიტორები (ენალაპრილი, ლიზინოპრილი) — ასპირინმა შეიძლება შეამციროს მათი ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი.
15.სპეციალური მითითებები
უკუჩვენებებია: აქტიური კუჭის ან თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება; სისხლდენის დარღვევები (მაგ., ჰემოფილია); ალერგია სალიცილატებზე ან სხვა არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებზე; ორსულობა მესამე ტრიმესტრში; 16 წლამდე ასაკი ვირუსული ცხელების დროს (რეის სინდრომის განვითარების რისკი); მძიმე ღვიძლის ან თირკმლის უკმარისობა. სიფრთხილით: ასთმა, პოლიპოზი, ქრონიკული კუჭის პრობლემები, ანტიკოაგულანტების მიმღები პაციენტები.
16.ორსულობა და ლაქტაცია
FDA კატეგორია: C (პირველი და მეორე ტრიმესტრი), D (მესამე ტრიმესტრი). ორსულობის პირველ და მეორე ტრიმესტრში ასპირინის მიღება რეკომენდებული არ არის, გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც მკაცრად აუცილებელია და პოტენციური სარგებელი აღემატება ნაყოფისთვის შესაძლო რისკს. კვლევებმა აჩვენა პოტენციური კავშირი სალიცილატების მაღალ დოზებთან თანდაყოლილი მანკების გაზრდილ რისკთან, თუმცა დაბალი დოზების შემთხვევაში მონაცემები შეზღუდულია და არ არის დამაჯერებელი. ორსულობის მესამე ტრიმესტრში ასპირინი მკაცრად უკუნაჩვენებია. ამ პერიოდში მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს ნაყოფის არტერიული სადინრის ნაადრევი დახურვა, ფილტვის ჰიპერტენზია, ოლიგოჰიდრამნიონი, თირკმლის დისფუნქცია ნაყოფში, მშობიარობის გახანგრძლივება და სისხლდენის გაზრდილი რისკი როგორც დედისთვის, ასევე ნაყოფისთვის. ლაქტაცია: სალიცილატები გამოიყოფა დედის რძეში მცირე რაოდენობით. მიუხედავად იმისა, რომ ახალშობილისთვის გვერდითი ეფექტების რისკი დაბალია, რეის სინდრომის თეორიული რისკის გამო, ასპირინის მიღება ლაქტაციის პერიოდში არ არის რეკომენდებული. საჭიროების შემთხვევაში, უნდა შეფასდეს სარგებელი დედისთვის და რისკი ბავშვისთვის, ან განიხილოს ალტერნატიული მკურნალობა. ყოველთვის მიმართეთ ექიმს ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში ასპირინის მიღებამდე.
17.გამოყენება ბავშვებში
ასპირინი უკუნაჩვენებია 16 წლამდე ასაკის ბავშვებში და მოზარდებში, განსაკუთრებით ვირუსული ინფექციების (მაგ., გრიპი, ჩუტყვავილა) დროს, რეის სინდრომის განვითარების მაღალი რისკის გამო. რეის სინდრომი არის იშვიათი, მაგრამ სიცოცხლისთვის საშიში მდგომარეობა, რომელიც აზიანებს ტვინსა და ღვიძლს. ამ ასაკობრივ ჯგუფში ტკივილისა და ცხელების სამკურნალოდ რეკომენდებულია პარაცეტამოლი ან იბუპროფენი (ექიმის რეკომენდაციით).
18.გამოყენება ხანდაზმულებში
ხანდაზმულ პაციენტებში (65 წელზე მეტი ასაკის) ასპირინის მიღებისას საჭიროა სიფრთხილე. ასაკთან ერთად იზრდება კუჭ-ნაწლავის სისხლდენის, თირკმლის ფუნქციის დაქვეითებისა და სხვა გვერდითი მოვლენების რისკი. ხშირად აღინიშნება პოლიფარმაცია, რაც ზრდის წამალთაშორისი ურთიერთქმედებების ალბათობას. დოზის კორექცია ასაკის გამო, როგორც წესი, არ არის საჭირო, თუმცა აუცილებელია თირკმლის ფუნქციის რეგულარული მონიტორინგი და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაცვა (მაგ., პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით), განსაკუთრებით ხანგრძლივი გამოყენებისას. ყოველთვის მიმართეთ ექიმს დოზის დადგენამდე.
19.ავტოტრანსპორტის მართვის შესაძლებლობა
ასპირინი 500მგ თერაპიული დოზებით, როგორც წესი, არ იწვევს ცენტრალური ნერვული სისტემის ისეთ გვერდით მოვლენებს, როგორიცაა ძილიანობა ან თავბრუსხვევა. შესაბამისად, მოსალოდნელი არ არის, რომ მან გავლენა მოახდინოს ავტომობილის მართვის ან მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. თუმცა, თუ რაიმე უჩვეულო სიმპტომი გამოვლინდა, რამაც შეიძლება გავლენა მოახდინოს კონცენტრაციაზე, თავი უნდა შეიკავოთ ასეთი აქტივობებისგან.
20.შენახვის პირობები
შეინახეთ ასპირინი 500მგ მშრალ, სინათლისგან დაცულ ადგილას, არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე. შეინახეთ ორიგინალურ შეფუთვაში ტენიანობისგან დასაცავად. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.
21.ვარგისიანობის ვადა
ასპირინი 500მგ-ის ვარგისიანობის ვადა, როგორც წესი, მითითებულია შეფუთვაზე (EXP). ის ჩვეულებრივ შეადგენს 2-5 წელს წარმოების თარიღიდან. ბლისტერული შეფუთვის გახსნის შემდეგ, ტაბლეტების ვარგისიანობის ვადა არ იცვლება, თუ ისინი ინახება სწორ პირობებში მითითებული ვადის ფარგლებში.