აპიქსაბანი 5მგ

Apixaban (აპიქსაბანი 5მგ)

Apixaban (Apixaban) — ATC: B01AF02

tablets ·

აქტიური ნივთიერება: Apixaban (Apixaban) — .

აპიქსაბანი 5მგ ტაბლეტები არის მრგვალი, ორმხრივ ამობურცული, თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის ტაბლეტები, დაფარული ფირის გარსით. თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 5მგ აპიქსაბანს. ტაბლეტები შეფუთულია ბლისტერებში, თითოეული ბლისტერი შეიცავს 10 ტაბლეტს. შეფუთვა არის მუყაოს კოლოფი, რომელიც შეიცავს 1, 2 ან 3 ბლისტერს.

ATC B01AF02 ·

აპიქსაბანი 5მგ არის სისხლის გამათხელებელი პრეპარატი, რომელიც მიეკუთვნება პირდაპირი მოქმედების ორალური ანტიკოაგულანტების (DOACs) ჯგუფს. მისი მოქმედების მექანიზმი მდგომარეობს შედედების ფაქტორ Xa-ის აქტივობის შერჩევით და პირდაპირ ბლოკირებაში, რაც ამცირებს თრომბინის წარმოქმნას და სისხლის შედედების რისკს.

ძირითადი ჩვენებებია:

• გულის რიტმის დარღვევის (წინაგულების ფიბრილაციის) მქონე პაციენტებში ინსულტისა და სისტემური ემბოლიის რისკის შემცირება.
• ღრმა ვენების თრომბოზის (DVT) და ფილტვის არტერიის თრომბოემბოლიის (PE) მკურნალობა.
• განმეორებითი DVT-ისა და PE-ის რისკის შემცირება.

აპიქსაბანი კარგად შეიწოვება პერორალური მიღების შემდეგ, მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია (Cmax) მიიღწევა დაახლოებით 3-4 საათში. ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 87%-ს. აპიქსაბანი ხასიათდება დაბალი პლაზმური ცილებთან შეკავშირების ხარისხით (დაახლოებით 87%). მეტაბოლიზმი ძირითადად ხდება ღვიძლში, ძირითადად CYP3A4/5 იზოფერმენტების მონაწილეობით, თუმცა არ წარმოადგენს CYP სუბსტრატს, რომელიც მნიშვნელოვნად იმოქმედებს სხვა პრეპარატების მეტაბოლიზმზე. ძირითადი მეტაბოლიტი არის არააქტიური. აპიქსაბანის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი (T½) შეადგენს დაახლოებით 12 საათს. ელიმინაცია ხდება როგორც თირკმელებით (დაახლოებით 27%), ასევე განავლით (დაახლოებით 73%), მათ შორის არააქტიური მეტაბოლიტების სახით. თირკმლის ფუნქციის დაქვეითებისას (CrCl < 60 მლ/წთ) პლაზმური კონცენტრაცია შეიძლება გაიზარდოს.

აპიქსაბანი 5მგ არის სისხლის გამათხელებელი პრეპარატი, რომელიც მიეკუთვნება პირდაპირი მოქმედების ორალური ანტიკოაგულანტების (DOACs) ჯგუფს. მისი მოქმედების მექანიზმი მდგომარეობს შედედების ფაქტორ Xa-ის აქტივობის შერჩევით და პირდაპირ ბლოკირებაში, რაც ამცირებს თრომბინის წარმოქმნას და სისხლის შედედების რისკს.

ძირითადი ჩვენებებია:

• გულის რიტმის დარღვევის (წინაგულების ფიბრილაციის) მქონე პაციენტებში ინსულტისა და სისტემური ემბოლიის რისკის შემცირება.
• ღრმა ვენების თრომბოზის (DVT) და ფილტვის არტერიის თრომბოემბოლიის (PE) მკურნალობა.
• განმეორებითი DVT-ისა და PE-ის რისკის შემცირება.

❌ არ მიიღოთ აპიქსაბანი 5მგ, თუ:

• გაქვთ ალერგია აპიქსაბანზე ან პრეპარატის სხვა კომპონენტზე.
• გაქვთ აქტიური, კლინიკურად მნიშვნელოვანი სისხლდენა.
• გაქვთ ღვიძლის დაავადება, რომელიც დაკავშირებულია სისხლის შედედების დარღვევასთან.

⚠ მიიღეთ სიფრთხილით და აუცილებლად აცნობეთ ექიმს, თუ:

• გაქვთ ან გქონიათ სისხლდენის მომატებული რისკი (მაგ., კუჭ-ნაწლავის წყლული, ბოლოდროინდელი ოპერაცია ან ტრავმა).
• გაქვთ თირკმლის ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა.
• ხართ ორსულად ან ძუძუთი კვებავთ (მკურნალი ექიმი გადაწყვეტს).
• იღებთ სხვა მედიკამენტებს, განსაკუთრებით სისხლის გამათხელებლებს, ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებს, ან მცენარეულ პრეპარატებს (მაგ. კრაზანა).

მოზრდილებში ინსულტის და სისტემური ემბოლიის პრევენციისთვის წინაგულების ფიბრილაციის მქონე პაციენტებში, ასევე DVT-ისა და PE-ის მკურნალობისა და პრევენციისთვის, რეკომენდებული დოზაა 5მგ დღეში ორჯერ. პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ორი ან მეტი შემდეგი კრიტერიუმი: ასაკი ≥80 წელი, სხეულის წონა ≤60კგ, ან შრატის კრეატინინი ≥1.5მგ/დლ (133 მკმოლ/ლ), რეკომენდებული დოზაა 2.5მგ დღეში ორჯერ. თირკმლის ფუნქციის დაქვეითებისას: CrCl >50მლ/წთ - დოზის კორექცია არ არის საჭირო. CrCl 30-50მლ/წთ - სიფრთხილეა საჭირო, დოზის კორექცია შესაძლებელია (იხ. ზემოთ 2.5მგ დოზა). CrCl <30მლ/წთ - მონაცემები შეზღუდულია, რეკომენდებულია 2.5მგ დღეში ორჯერ. ღვიძლის ფუნქციის დაქვეითებისას: მსუბუქი ან ზომიერი ხარისხის (Child-Pugh A/B) - დოზის კორექცია არ არის საჭირო, თუმცა სიფრთხილეა რეკომენდებული. მძიმე ხარისხის (Child-Pugh C) - გამოყენება უკუნაჩვენებია. პრეპარატი მიიღება პერორალურად, საკვების მიღების დროისგან დამოუკიდებლად, ყოველდღე ერთსა და იმავე დროს.

ყველაზე ხშირი გვერდითი მოვლენებია:

• სისხლდენა (ნებისმიერი ლოკალიზაციის): სისხლნაჟღენთები, ცხვირიდან სისხლდენა, ღრძილებიდან სისხლდენა, შარდში ან განავალში სისხლი, მძიმე მენსტრუალური სისხლდენა.

სერიოზული, მაგრამ იშვიათი გვერდითი მოვლენები, რომელთა გამოვლენისას დაუყოვნებლივ უნდა მიმართოთ ექიმს:

• მკვეთრი თავის ტკივილი, დაბნეულობა, მეტყველების ან მხედველობის დარღვევა (ინსულტის ნიშნები).
• მკერდის ტკივილი, ქოშინი, გულის ფრიალი (გულის შეტევის ან ფილტვის ემბოლიის ნიშნები).
• ძლიერი ტკივილი, შეშუპება ან სიცხე ფეხებში (ღრმა ვენების თრომბოზის ნიშნები).
• ძლიერი ტკივილი მუცლის არეში, შავი, ფისოვანი განავალი ან სისხლიანი ღებინება (კუჭ-ნაწლავის სისხლდენის ნიშნები).
• კანის გამონაყარი, ქავილი, სახის, ტუჩების ან ენის შეშუპება (ალერგიული რეაქცია).

აპიქსაბანის დოზის გადაჭარბებისას ძირითადი რისკი არის სისხლდენა. სიმპტომები შეიძლება მოიცავდეს: უჩვეულო სისხლნაჟღენთებს, გახანგრძლივებულ სისხლდენას მცირე დაზიანებისას, სისხლს შარდსა თუ განავალში, შავ ფისოვან განავალს.

თუ იეჭვებთ დოზის გადაჭარბებას, დაუყოვნებლივ მიმართეთ სასწრაფო სამედიცინო დახმარებას (112) ან უახლოეს გადაუდებელი დახმარების განყოფილებას. თან იქონიეთ პრეპარატის შეფუთვა.

აპიქსაბანი 5მგ-ის ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან ზრდის სისხლდენის რისკს ან ამცირებს მის ეფექტურობას. მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედებები მოიცავს:

• სხვა ანტიკოაგულანტები და ანტიაგრეგანტები (მაგ. ვარფარინი, რივაროქსაბანი, ასპირინი, კლოპიდოგრელი): ერთობლივმა მიღებამ შეიძლება მნიშვნელოვნად გაზარდოს სისხლდენის რისკი. ექიმმა უნდა შეაფასოს რისკები და სარგებელი.
• არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები (აასს) (მაგ. იბუპროფენი, ნაპროქსენი): ზრდის კუჭ-ნაწლავის სისხლდენის რისკს.
• ძლიერი CYP3A4 და P-gp ინჰიბიტორები (მაგ. კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, რიტონავირი): ზრდის აპიქსაბანის კონცენტრაციას სისხლში, რაც ზრდის სისხლდენის რისკს.
• ძლიერი CYP3A4 და P-gp ინდუქტორები (მაგ. რიფამპიცინი, ფენიტოინი): ამცირებს აპიქსაბანის კონცენტრაციას სისხლში, რაც ამცირებს მის ეფექტურობას.

❌ არ მიიღოთ აპიქსაბანი 5მგ, თუ:

• გაქვთ ალერგია აპიქსაბანზე ან პრეპარატის სხვა კომპონენტზე.
• გაქვთ აქტიური, კლინიკურად მნიშვნელოვანი სისხლდენა.
• გაქვთ ღვიძლის დაავადება, რომელიც დაკავშირებულია სისხლის შედედების დარღვევასთან.

⚠ მიიღეთ სიფრთხილით და აუცილებლად აცნობეთ ექიმს, თუ:

• გაქვთ ან გქონიათ სისხლდენის მომატებული რისკი (მაგ., კუჭ-ნაწლავის წყლული, ბოლოდროინდელი ოპერაცია ან ტრავმა).
• გაქვთ თირკმლის ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა.
• ხართ ორსულად ან ძუძუთი კვებავთ (მკურნალი ექიმი გადაწყვეტს).
• იღებთ სხვა მედიკამენტებს, განსაკუთრებით სისხლის გამათხელებლებს, ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებს, ან მცენარეულ პრეპარატებს (მაგ. კრაზანა).

აპიქსაბანის გამოყენება ორსულობის დროს არ არის რეკომენდებული, რადგან არ არსებობს ადექვატური და კარგად კონტროლირებადი კვლევები ორსულ ქალებში. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა რეპროდუქციული ტოქსიკურობა. აბსოლუტური აუცილებლობის შემთხვევაში, მკურნალმა ექიმმა უნდა შეაფასოს პოტენციური რისკები და სარგებელი. აპიქსაბანის გამოყენება ლაქტაციის პერიოდში არ არის რეკომენდებული, რადგან უცნობია გამოიყოფა თუ არა პრეპარატი დედის რძეში. თუ აუცილებელია აპიქსაბანით მკურნალობა, ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს. FDA კატეგორია: C (ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა ტოქსიკურობა, მაგრამ არ არსებობს ადექვატური კვლევები ქალებში).

აპიქსაბანის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ბავშვებსა და მოზარდებში (18 წლამდე) დადგენილი არ არის. ამ ასაკობრივ ჯგუფში პრეპარატის გამოყენება უკუნაჩვენებია. არ არსებობს რეკომენდაციები ბავშვებისთვის დოზირების ან მიღების წესის შესახებ.

65 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში აპიქსაბანის გამოყენებისას განსაკუთრებული დოზის კორექცია, როგორც წესი, არ არის საჭირო, თუმცა სიფრთხილეა რეკომენდებული. ასაკთან ერთად ხშირად მცირდება თირკმლის ფუნქცია, რამაც შეიძლება გაზარდოს აპიქსაბანის კონცენტრაცია სისხლში. ამიტომ, განსაკუთრებით 80 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში ან დაბალი სხეულის წონის მქონე პაციენტებში, შესაძლებელია დოზის შემცირება 2.5მგ-მდე დღეში ორჯერ, თუ არსებობს დამატებითი რისკ-ფაქტორები (მაგ. თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება ან დაბალი სხეულის წონა). პოლიფარმაციის მქონე ხანდაზმულ პაციენტებში აუცილებელია მედიკამენტების ურთიერთქმედებების ყურადღებით შეფასება. რეკომენდებულია თირკმლის ფუნქციის რეგულარული მონიტორინგი.

აპიქსაბანმა შეიძლება გამოიწვიოს ისეთი გვერდითი მოვლენები, როგორიცაა თავბრუსხვევა ან ძილიანობა, რამაც შეიძლება გავლენა მოახდინოს სატრანსპორტო საშუალების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. პაციენტებმა, რომლებსაც აღენიშნებათ ასეთი სიმპტომები, უნდა მოერიდონ მართვას ან მექანიზმებთან მუშაობას, სანამ არ დარწმუნდებიან, რომ პრეპარატი მათზე უარყოფით გავლენას არ ახდენს.

პრეპარატი ინახება 15-25°C ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისგან დაცულ ადგილას. არ გაყინოთ. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. ტაბლეტები უნდა ინახებოდეს ორიგინალ შეფუთვაში. გახსნის შემდეგ, პრეპარატი უნდა იქნას გამოყენებული მითითებულ ვადაში.

წარმოების თარიღიდან პრეპარატის შენახვის ვადა შეადგენს 3 წელს. გახსნის შემდეგ, პრეპარატი უნდა იქნას გამოყენებული 6 თვის ვადაში, თუ ეს მითითებულია შეფუთვაზე ან ექიმის მიერ. არ გამოიყენოთ პრეპარატი ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ, რომელიც მითითებულია შეფუთვაზე (EXP).