აპიქსაბანი 5მგ

Eliquis (აპიქსაბანი 5მგ)

აპიქსაბანი (Apixaban) — ATC: B01AF02

tablets · 5 მგ · 60 ც.

აქტიური ნივთიერება: Apixaban (აპიქსაბანი) — 5 მგ. მწარმოებელი: Pfizer.

აპიქსაბანი 5 მგ არის ყვითელი, მრგვალი, ორმხრივამოზნექილი ტაბლეტი, ერთ მხარეს ამოტვიფრული აქვს „894“, ხოლო მეორე მხარეს „5“. ტაბლეტები მოთავსებულია ბლისტერულ შეფუთვაში. თითოეული შეფუთვა შეიცავს ტაბლეტების განსაზღვრულ რაოდენობას.

ATC B01AF02 ·

აპიქსაბანი მიეკუთვნება სისხლის მიმოქცევის სისტემაზე მოქმედ ანტითრომბოზულ საშუალებებს (ATC: B01AF02) — ე.წ. პირდაპირ მოქმედ პერორალურ ანტიკოაგულანტებს (DOAC). ის სელექციურად ბლოკავს Xa ფაქტორს — შედედების კასკადის ერთ-ერთ საკვანძო ცილას, რითაც ამცირებს თრომბის წარმოქმნის რისკს. ძირითადი ჩვენებები: 1) წინაგულების ფიბრილაციის (არარეგულარული ტიპის) მქონე პაციენტებში ინსულტისა და სისტემური ემბოლიის პრევენცია; 2) ღრმა ვენური თრომბოზისა (DVT) და ფილტვის არტერიის თრომბოემბოლიის (PE) მკურნალობა და რეციდივის პროფილაქტიკა; 3) მუხლის ან თეძოს სახსრის ენდოპროთეზირების შემდეგ ვენური თრომბოემბოლიის პროფილაქტიკა. დოზა და მკურნალობის ხანგრძლივობა ინდივიდუალურად განისაზღვრება ექიმის მიერ.

აპიქსაბანი სწრაფად შეიწოვება პერორალური მიღების შემდეგ, მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) მიიღწევა დაახლოებით 3-4 საათში. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 50%-ია 10 მგ დოზისთვის. პლაზმის ცილებთან კავშირი დაახლოებით 87%-ს შეადგენს. განაწილების მოცულობა დაახლოებით 21 ლიტრია. მეტაბოლიზდება ძირითადად CYP3A4/5 იზოფერმენტებით, მცირე წვლილი მიუძღვის CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19 და 2J2 იზოფერმენტებს. აპიქსაბანი ასევე არის P-გლიკოპროტეინის (P-gp) და მკერდის კიბოს რეზისტენტობის ცილის (BCRP) სუბსტრატი. ელიმინაცია ხდება ორმაგი გზით: თირკმლისმიერი (დაახლოებით 27% უცვლელი სახით) და ღვიძლისმიერი/ნაღვლისმიერი ექსკრეციით. ტერმინალური ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T½) შეადგენს დაახლოებით 12 საათს.

აპიქსაბანი მიეკუთვნება სისხლის მიმოქცევის სისტემაზე მოქმედ ანტითრომბოზულ საშუალებებს (ATC: B01AF02) — ე.წ. პირდაპირ მოქმედ პერორალურ ანტიკოაგულანტებს (DOAC). ის სელექციურად ბლოკავს Xa ფაქტორს — შედედების კასკადის ერთ-ერთ საკვანძო ცილას, რითაც ამცირებს თრომბის წარმოქმნის რისკს. ძირითადი ჩვენებები: 1) წინაგულების ფიბრილაციის (არარეგულარული ტიპის) მქონე პაციენტებში ინსულტისა და სისტემური ემბოლიის პრევენცია; 2) ღრმა ვენური თრომბოზისა (DVT) და ფილტვის არტერიის თრომბოემბოლიის (PE) მკურნალობა და რეციდივის პროფილაქტიკა; 3) მუხლის ან თეძოს სახსრის ენდოპროთეზირების შემდეგ ვენური თრომბოემბოლიის პროფილაქტიკა. დოზა და მკურნალობის ხანგრძლივობა ინდივიდუალურად განისაზღვრება ექიმის მიერ.

უკუჩვენებულია: აქტიური, კლინიკურად მნიშვნელოვანი სისხლდენის დროს; ღვიძლის მძიმე დაავადება, რომელსაც კოაგულოპათია ახლავს; აპიქსაბანის ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობისას. სიფრთხილეა საჭირო: თირკმლის მძიმე უკმარისობისას (დოზა ექიმმა უნდა შეცვალოს); ხანდაზმულებში (75 წლის ზემოთ); სხეულის დაბალი წონისას (60 კგ-ზე ნაკლები); თრომბოციტოპენიისას. ოპერაციის ან ინვაზიური პროცედურის წინ — აუცილებლად აცნობეთ ექიმს, რომ ამ წამალს იღებთ. სპინალური ან ეპიდურალური ანესთეზიის დროს არსებობს სპინალური ჰემატომის რისკი.

მოზრდილები: სტანდარტული დოზაა 5 მგ ორჯერ დღეში (ყოველ 12 საათში). წინაგულების ფიბრილაციის დროს ინსულტის პროფილაქტიკისთვის, დოზის შემცირება 2.5 მგ-მდე ორჯერ დღეში უნდა მოხდეს, თუ პაციენტს აღენიშნება ქვემოთ ჩამოთვლილი ორი ან მეტი მახასიათებელი: ასაკი ≥80 წელი, სხეულის წონა ≤60 კგ, ან შრატის კრეატინინი ≥1.5 მგ/დლ (133 მკმოლ/ლ). ღრმა ვენური თრომბოზის (DVT) და ფილტვის არტერიის თრომბოემბოლიის (PE) სამკურნალოდ: საწყისი დოზაა 10 მგ ორჯერ დღეში 7 დღის განმავლობაში, რასაც მოსდევს 5 მგ ორჯერ დღეში. DVT/PE რეციდივის პროფილაქტიკისთვის (მინიმუმ 6 თვიანი მკურნალობის შემდეგ): 2.5 მგ ორჯერ დღეში. მუხლის ან თეძოს სახსრის ენდოპროთეზირების შემდეგ ვენური თრომბოემბოლიის პროფილაქტიკისთვის: 2.5 მგ ორჯერ დღეში, ოპერაციიდან 12-24 საათის შემდეგ. თეძოს სახსრის ჩანაცვლებისას მკურნალობა გრძელდება 35 დღე, მუხლის სახსრის ჩანაცვლისას – 12 დღე. თირკმლის ფუნქციის დარღვევა: კრეატინინის კლირენსი (CrCl) 30-50 მლ/წთ-ზე მეტი – დოზის კორექცია არ არის საჭირო. CrCl 15-29 მლ/წთ – წინაგულების ფიბრილაციის დროს დოზაა 2.5 მგ ორჯერ დღეში. DVT/PE მკურნალობისა და პროფილაქტიკისთვის მონაცემები შეზღუდულია, გამოიყენება სიფრთხილით, ექიმის გადაწყვეტილებით. CrCl <15 მლ/წთ ან დიალიზზე მყოფ პაციენტებში – წინაგულების ფიბრილაციის დროს დოზაა 2.5 მგ ორჯერ დღეში. DVT/PE მკურნალობისა და პროფილაქტიკისთვის არ არის რეკომენდებული. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა: Child-Pugh A ან B კლასის მქონე პაციენტებში დოზის კორექცია არ არის საჭირო. Child-Pugh C კლასის მქონე პაციენტებში უკუნაჩვენებია. მიღების წესი: პერორალურად, საკვებთან ერთად ან მის გარეშე. ტაბლეტის დაფხვნა და წყალში, ვაშლის წვენში ან ვაშლის პიურეში შერევა შესაძლებელია ყლაპვის გაძნელების შემთხვევაში.

ხშირი გვერდითი მოვლენები (>5%): სისხლდენა (ცხვირიდან, ღრძილებიდან, კანქვეშა სისხლჩაქცევები), ანემია (სისხლნაკლებობა), თვალის კონიუნქტივის სისხლჩაქცევა. შედარებით ხშირი (1-5%): კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა, ჰემატურია (სისხლი შარდში), გულისრევა. სერიოზული, იშვიათი, მაგრამ სასწრაფო სამედიცინო დახმარებას საჭიროებს: ინტრაკრანიალური (თავის ტვინის) სისხლდენა — სიმპტომები: უეცარი ძლიერი თავის ტკივილი, დაბნეულობა, მეტყველების დარღვევა; მასიური კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა — შავი ან სისხლიანი განავალი, სისხლის ღებინება; ანაფილაქსია (მძიმე ალერგიული რეაქცია). ნებისმიერი უჩვეულო ან გახანგრძლივებული სისხლდენისას — დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს.

დოზის გადაჭარბებისას იზრდება სისხლდენის რისკი. სიმპტომები: უჩვეულო სისხლდენა (ცხვირიდან, ღრძილებიდან, შარდში, განავალში), სისხლჩაქცევები, თავბრუსხვევა, სისუსტე, დაბალი წნევა. რა უნდა გააკეთოთ: დაუყოვნებლივ გამოიძახეთ სასწრაფო დახმარება (112). სპეციფიკური ანტიდოტი — ანდექსანეტ ალფა — ხელმისაწვდომია, მაგრამ გამოიყენება მხოლოდ საავადმყოფოში. აქტივირებული ნახშირი ეფექტურია მიღებიდან 2 საათის განმავლობაში. ჰემოდიალიზი არაეფექტურია.

1) სხვა ანტიკოაგულანტები და ანტითრომბოციტული საშუალებები (ვარფარინი, ჰეპარინი, კლოპიდოგრელი, ასპირინი) — სისხლდენის რისკი მკვეთრად იზრდება; ერთდროული მიღება მხოლოდ ექიმის მკაცრი კონტროლით. 2) ძლიერი CYP3A4 და P-gp ინჰიბიტორები (კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, რიტონავირი) — აპიქსაბანის კონცენტრაცია მნიშვნელოვნად იზრდება; ერთდროული გამოყენება უკუჩვენებულია. 3) ძლიერი CYP3A4 ინდუქტორები (რიფამპიცინი, კარბამაზეპინი, ფენიტოინი, წმინდა იოანეს ბალახი) — ამცირებს აპიქსაბანის ეფექტს; ერთდროულად არ არის რეკომენდებული. 4) NSAID ტკივილგამაყუჩებლები (იბუპროფენი, დიკლოფენაკი, ნაპროქსენი) — სისხლდენის რისკი იზრდება; შეძლებისდაგვარად მოერიდეთ.

უკუჩვენებულია: აქტიური, კლინიკურად მნიშვნელოვანი სისხლდენის დროს; ღვიძლის მძიმე დაავადება, რომელსაც კოაგულოპათია ახლავს; აპიქსაბანის ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობისას. სიფრთხილეა საჭირო: თირკმლის მძიმე უკმარისობისას (დოზა ექიმმა უნდა შეცვალოს); ხანდაზმულებში (75 წლის ზემოთ); სხეულის დაბალი წონისას (60 კგ-ზე ნაკლები); თრომბოციტოპენიისას. ოპერაციის ან ინვაზიური პროცედურის წინ — აუცილებლად აცნობეთ ექიმს, რომ ამ წამალს იღებთ. სპინალური ან ეპიდურალური ანესთეზიის დროს არსებობს სპინალური ჰემატომის რისკი.

აპიქსაბანის გამოყენება ორსულობის დროს არ არის რეკომენდებული. მონაცემები ადამიანებში შეზღუდულია, ხოლო ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა რეპროდუქციული ტოქსიკურობა. არსებობს დედისა და ნაყოფის სისხლდენის მაღალი რისკი. პრეპარატი უნდა იქნას გამოყენებული მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება პოტენციურ რისკს, ექიმის მკაცრი მეთვალყურეობის ქვეშ. მშობიარობამდე, თუ შესაძლებელია, უნდა შეწყდეს მისი მიღება. ლაქტაცია: უცნობია გამოიყოფა თუ არა აპიქსაბანი დედის რძეში. გადაწყვეტილება ძუძუთი კვების შეწყვეტის ან პრეპარატის მიღების შეწყვეტის შესახებ უნდა მიიღოს ექიმმა, დედისთვის მკურნალობის მნიშვნელობის გათვალისწინებით.

აპიქსაბანის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ბავშვებსა და მოზარდებში (18 წლამდე ასაკის) დადგენილი არ არის. მონაცემები შეზღუდულია, ამიტომ პრეპარატის გამოყენება ამ ასაკობრივ ჯგუფში არ არის რეკომენდებული. გამონაკლის შემთხვევებში, გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ სპეციალისტის მეთვალყურეობით და მკაცრი ჩვენებით.

ხანდაზმულ პაციენტებში (75 წელზე მეტი ასაკის) სისხლდენის რისკი შეიძლება გაიზარდოს. წინაგულების ფიბრილაციის მქონე პაციენტებში, თუ ასაკი ≥80 წელია, სხეულის წონა ≤60 კგ, ან შრატის კრეატინინი ≥1.5 მგ/დლ, რეკომენდებულია დოზის შემცირება 2.5 მგ-მდე ორჯერ დღეში. ხანდაზმულებში ხშირია პოლიფარმაცია, რაც ზრდის წამალთაშორისი ურთიერთქმედებების რისკს, განსაკუთრებით სხვა ანტიკოაგულანტებთან ან ანტითრომბოციტულ საშუალებებთან. საჭიროა თირკმლის ფუნქციის რეგულარული მონიტორინგი, რადგან ის ხშირად მცირდება ასაკთან ერთად.

აპიქსაბანი არ ახდენს ან უმნიშვნელო გავლენას ახდენს სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. არ არის ცნობილი ცენტრალური ნერვული სისტემის პირდაპირი დამთრგუნველი ეფექტები. თუმცა, თუ გვერდითი მოვლენები, როგორიცაა თავბრუსხვევა ან სისუსტე (თუმცა იშვიათი), განვითარდება, სიფრთხილეა საჭირო.

შეინახეთ არაუმეტეს 30°C ტემპერატურაზე. შეინახეთ ორიგინალ შეფუთვაში, სინათლისა და ტენიანობისგან დაცულ ადგილას. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. არ გამოიყენოთ ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.

პრეპარატის ვარგისობის ვადა მითითებულია შეფუთვაზე (მუყაოს კოლოფზე და ბლისტერზე) და წარმოადგენს თარიღს წარმოებიდან, როგორც წესი, 3-4 წელი. გახსნის შემდეგ შენახვის სპეციალური ვადა არ არის განსაზღვრული, ვინაიდან ტაბლეტები მოთავსებულია ინდივიდუალურ ბლისტერულ შეფუთვაში. გამოიყენეთ მხოლოდ ვარგისობის ვადის გასვლამდე.