ამლოდიპინი 5 მგ

Pfizer (ამლოდიპინი)

ამლოდიპინი (Amlodipine) — ATC: C08CA01

ტაბლეტები · 5 მგ · 30 ტაბ.

აქტიური ნივთიერება: Amlodipine (ამლოდიპინი) — 5 მგ. მწარმოებელი: Pfizer (Norvasc).

ამლოდიპინის 5 მგ ტაბლეტები არის თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის, მრგვალი, ბრტყელი, ცალ მხარეს ჭდით. ტაბლეტები შეფუთულია პვქ/ალუმინის ბლისტერებში, თითოეული ბლისტერი შეიცავს 10 ტაბლეტს. შეფუთვაში შეიძლება იყოს 3 ან 6 ბლისტერი.

ATC C08CA01 · კალციუმის არხის ბლოკატორები, ანტიჰიპერტენზიულები

ჩვენებები

• არტერიული ჰიპერტენზია
• სტაბილური სტენოკარდია
• პრინცმეტალის სტენოკარდია (ვაზოსპაზმური)
• კარდიოვასკულარული პრევენცია

ხშირად კომბინირდება ACE-ი ან დიურეტიკთან.

ამლოდიპინი პერორალური მიღების შემდეგ კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 64-80%-ს. პლაზმაში პიკური კონცენტრაცია მიიღწევა 6-12 საათში. საკვების მიღება გავლენას არ ახდენს მის შეწოვაზე. განაწილების მოცულობა დაახლოებით 21 ლ/კგ-ია. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება მაღალია (დაახლოებით 97.5%). ამლოდიპინი ინტენსიურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში არააქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით, ძირითადად CYP3A4 ფერმენტის მონაწილეობით. პრეპარატის ელიმინაცია ორფაზიანია, ტერმინალური ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 35-50 საათს, რაც განაპირობებს დღეში ერთხელ მიღების შესაძლებლობას. მიღებული დოზის დაახლოებით 60% გამოიყოფა თირკმელებით არააქტიური მეტაბოლიტების სახით, ხოლო 10% უცვლელი სახით. დაახლოებით 20-25% გამოიყოფა განავლით. თირკმლის უკმარისობა მნიშვნელოვნად არ მოქმედებს ამლოდიპინის ფარმაკოკინეტიკაზე, თუმცა ღვიძლის უკმარისობისას კლირენსი მცირდება, რაც იწვევს AUC-ის ზრდას.

ჩვენებები

• არტერიული ჰიპერტენზია
• სტაბილური სტენოკარდია
• პრინცმეტალის სტენოკარდია (ვაზოსპაზმური)
• კარდიოვასკულარული პრევენცია

ხშირად კომბინირდება ACE-ი ან დიურეტიკთან.

უკუჩვენებები: შოკი, არასტაბილური სტენოკარდია, ცეფ-ალერგია (ცეფფ), მძიმე აორტული სტენოზი. ფეხების შეშუპება — ცვლა სხვა კალციუმის ბლოკატორით.

მოზრდილები: არტერიული ჰიპერტენზიის და სტენოკარდიის დროს საწყისი რეკომენდებული დოზაა 5 მგ დღეში ერთხელ. კლინიკური ეფექტის მიხედვით, დოზა შეიძლება გაიზარდოს მაქსიმუმ 10 მგ-მდე დღეში ერთხელ. დოზის გაზრდა უნდა მოხდეს თანდათანობით, მინიმუმ 7-14 დღის ინტერვალით, რათა შეფასდეს პაციენტის რეაქცია და შემცირდეს გვერდითი ეფექტების რისკი. თირკმლის უკმარისობა: ამლოდიპინი არ საჭიროებს დოზის კორექციას თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში, ვინაიდან მისი ფარმაკოკინეტიკა მნიშვნელოვნად არ იცვლება. ჰემოდიალიზი არაეფექტურია, რადგან ამლოდიპინი მაღალ შეკავშირებას ავლენს პლაზმის ცილებთან. ღვიძლის უკმარისობა: ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში, განსაკუთრებით მძიმე ხარისხის (Child-Pugh კლასი B ან C), ამლოდიპინის კლირენსი მცირდება, რაც იწვევს პლაზმური კონცენტრაციის ზრდას. ამიტომ, მკურნალობა უნდა დაიწყოს დაბალი დოზით (მაგ., 2.5 მგ დღეში ერთხელ) და დოზის გაზრდა უნდა მოხდეს სიფრთხილით, ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ. მიღების ხერხი: ტაბლეტები მიიღება პერორალურად, დღეში ერთხელ, წყლის მცირე რაოდენობით, საკვებთან ერთად ან მის გარეშე, დღის ნებისმიერ მონაკვეთში, სასურველია ყოველდღე ერთსა და იმავე დროს.

ხშირი: ფეხების შეშუპება (პერიფერიული ედემა — 10%+, ცნობილი გვერდითი ეფექტი), თავის ტკივილი, ცხელისმარი (flushing), პალპიტაციები. სერიოზული: ღრძილების ჰიპერპლაზია (ხანგრძლივი მიღება), ღვიძლის ფერმენტების ↑.

მძიმე ჰიპოტენზია, ტაქიკარდია, შოკი. დარეკე 112.

გრეიპფრუტის წვენი (კონცენტრაცია ↑), CYP3A4 ინჰიბიტორები (იტრაკონაზოლი, კლარითრომიცინი), სიმვასტატინი (დოზა შემცირდეს 20მგ-მდე).

უკუჩვენებები: შოკი, არასტაბილური სტენოკარდია, ცეფ-ალერგია (ცეფფ), მძიმე აორტული სტენოზი. ფეხების შეშუპება — ცვლა სხვა კალციუმის ბლოკატორით.

FDA კატეგორია C: ორსულობის დროს ამლოდიპინის გამოყენების შესახებ ადეკვატური და კარგად კონტროლირებადი კვლევები არ ჩატარებულა. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა გამოავლინა რეპროდუქციული ტოქსიკურობა მაღალი დოზების დროს. ამლოდიპინი არ არის რეკომენდებული ორსულობის დროს, თუ პოტენციური სარგებელი არ აღემატება ნაყოფისთვის შესაძლო რისკს. ორსულობის დაგეგმვის ან დადგენის შემთხვევაში, დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს. ლაქტაცია: უცნობია გამოიყოფა თუ არა ამლოდიპინი დედის რძეში. თუმცა, სხვა დიჰიდროპირიდინული კალციუმის არხების ბლოკატორები გამოიყოფა რძეში. ამიტომ, ლაქტაციის პერიოდში ამლოდიპინის გამოყენება არ არის რეკომენდებული. საჭიროების შემთხვევაში, უნდა შეწყდეს ძუძუთი კვება ან შეირჩეს ალტერნატიული მკურნალობა.

ამლოდიპინის უსაფრთხოება და ეფექტურობა 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში და მოზარდებში დადგენილი არ არის. არტერიული ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ 6-17 წლის ბავშვებში რეკომენდებული საწყისი დოზაა 2.5 მგ დღეში ერთხელ. დოზა შეიძლება გაიზარდოს 5 მგ-მდე დღეში ერთხელ, პაციენტის ინდივიდუალური რეაქციისა და წნევის კონტროლის მიხედვით. 5 მგ-ზე მაღალი დოზები არ არის შესწავლილი პედიატრიულ პოპულაციაში. სტენოკარდიის სამკურნალოდ ამლოდიპინის გამოყენება ბავშვებში არ არის რეკომენდებული მონაცემების არარსებობის გამო. პრეპარატის გამოყენება ბავშვებში უნდა მოხდეს მხოლოდ ექიმის მეთვალყურეობით.

ხანდაზმულ პაციენტებში (65 წელზე მეტი ასაკის) ამლოდიპინის კლირენსი შეიძლება შემცირდეს, რაც იწვევს AUC-ის და ნახევარგამოყოფის პერიოდის ზრდას. ამიტომ, რეკომენდებულია მკურნალობის დაწყება ყველაზე დაბალი ეფექტური დოზით (მაგ., 2.5 მგ დღეში ერთხელ) და დოზის ტიტრაცია უნდა მოხდეს სიფრთხილით, კლინიკური ეფექტისა და ამტანობის მიხედვით. ხანდაზმულ პაციენტებში ხშირია თანმხლები დაავადებები და პოლიფარმაცია, რაც ზრდის წამალთაშორისი ურთიერთქმედებების რისკს. აუცილებელია თირკმლისა და ღვიძლის ფუნქციის რეგულარული მონიტორინგი.

ამლოდიპინმა შეიძლება გამოიწვიოს მსუბუქი ან ზომიერი თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, დაღლილობა ან ძილიანობა, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში ან დოზის გაზრდისას. ამ გვერდითმა მოვლენებმა შეიძლება უარყოფითად იმოქმედოს ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. პაციენტებს ურჩევენ, გამოიჩინონ სიფრთხილე და თავი შეიკავონ ისეთი აქტივობებისგან, რომლებიც მოითხოვს მაღალ კონცენტრაციას, თუკი აღენიშნებათ ზემოთ აღნიშნული სიმპტომები.

შეინახეთ ამლოდიპინის ტაბლეტები ორიგინალ შეფუთვაში, სინათლისა და ტენიანობისგან დაცულ ადგილას. შეინახეთ არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

პრეპარატის ვარგისიანობის ვადა მითითებულია შეფუთვაზე და ჩვეულებრივ შეადგენს 3 წელს წარმოების თარიღიდან. ბლისტერის გახსნის შემდეგ, ტაბლეტები უნდა იქნას გამოყენებული შეფუთვაზე მითითებული ვადის ფარგლებში, რადგან ტაბლეტები ინდივიდუალურად არის დაცული.