ამიტრიპტილინი 25მგ

Saroten (ამიტრიპტილინი 25მგ)

ამიტრიპტილინი (Amitriptyline) — ATC: N06AA09

tablets · 25 მგ · 50 ც.

აქტიური ნივთიერება: Amitriptyline (ამიტრიპტილინი) — 25 მგ. მწარმოებელი: Lundbeck.

საროტენი 25მგ არის მრგვალი, ორმხრივამოზნექილი, ყვითელი, შემოგარსული ტაბლეტი. ტაბლეტები მოთავსებულია ბლისტერულ შეფუთვაში. თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 25 მგ ამიტრიპტილინის ჰიდროქლორიდს.

ATC N06AA09 ·

ამიტრიპტილინი ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებს (TCA, ATC: N06AA09) მიეკუთვნება. მოქმედებს ტვინში სეროტონინისა და ნორეპინეფრინის (განწყობის მარეგულირებელი ქიმიური ნივთიერებები) უკუშეწოვის დაბლოკვით, რაც აუმჯობესებს განწყობას და ამცირებს ტკივილის შეგრძნებას. ძირითადი ჩვენებები: დეპრესიული ეპიზოდების მკურნალობა; ნეიროპათიური ტკივილი (მაგ., დიაბეტური ნეიროპათია, პოსტჰერპესული ნევრალგია); შაკიკის პროფილაქტიკა; ღამის ენურეზი (შარდის შეუკავებლობა ბავშვებში — მხოლოდ ექიმის გადაწყვეტილებით). დეპრესიისას ეფექტი 2-4 კვირის შემდეგ იწყება. ტკივილის სამკურნალოდ ჩვეულებრივ უფრო დაბალ დოზებს იყენებენ.

ამიტრიპტილინი პერორალური მიღების შემდეგ კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, თუმცა განიცდის მნიშვნელოვან პირველი გავლის მეტაბოლიზმს ღვიძლში, რის გამოც მისი ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 30-60%-ს. მაქსიმალური კონცენტრაცია (Tmax) სისხლის პლაზმაში მიიღწევა 2-12 საათში ამიტრიპტილინისთვის და 4-24 საათში აქტიური მეტაბოლიტის, ნორტრიპტილინისთვის. პრეპარატი მაღალკავშირადია პლაზმის ცილებთან (~95%) და აქვს განაწილების დიდი მოცულობა (10-20 ლ/კგ). მეტაბოლიზდება ღვიძლში ციტოქრომ P450 სისტემის ფერმენტებით, ძირითადად CYP2D6 და CYP2C19-ის მეშვეობით, აქტიურ მეტაბოლიტ ნორტრიპტილინად (N-დემეთილაცია) და სხვა არააქტიურ მეტაბოლიტებად (ჰიდროქსილაცია). გამოიყოფა ძირითადად თირკმელებით მეტაბოლიტების სახით. ამიტრიპტილინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T½) შეადგენს 9-25 საათს, ხოლო ნორტრიპტილინის – 18-56 საათს.

ამიტრიპტილინი ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებს (TCA, ATC: N06AA09) მიეკუთვნება. მოქმედებს ტვინში სეროტონინისა და ნორეპინეფრინის (განწყობის მარეგულირებელი ქიმიური ნივთიერებები) უკუშეწოვის დაბლოკვით, რაც აუმჯობესებს განწყობას და ამცირებს ტკივილის შეგრძნებას. ძირითადი ჩვენებები: დეპრესიული ეპიზოდების მკურნალობა; ნეიროპათიური ტკივილი (მაგ., დიაბეტური ნეიროპათია, პოსტჰერპესული ნევრალგია); შაკიკის პროფილაქტიკა; ღამის ენურეზი (შარდის შეუკავებლობა ბავშვებში — მხოლოდ ექიმის გადაწყვეტილებით). დეპრესიისას ეფექტი 2-4 კვირის შემდეგ იწყება. ტკივილის სამკურნალოდ ჩვეულებრივ უფრო დაბალ დოზებს იყენებენ.

უკუჩვენებულია: ამიტრიპტილინზე ან ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებზე ალერგიისას; ბოლო 14 დღის განმავლობაში MAO ინჰიბიტორების მიღებისას (სიცოცხლისთვის საშიში ურთიერთქმედება); მწვავე მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდეგ; გულის გამტარობის მძიმე დარღვევებისას. სიფრთხილით: გულის დაავადებები, ეპილეფსია, გლაუკომა (თვალშიგა წნევის მომატება), პროსტატის ჰიპერტროფია, ღვიძლის დაავადება, ხანდაზმული ასაკი. ნუ შეწყვეტთ უეცრად — დოზის თანდათანობითი შემცირება სავალდებულოა მოხსნის სინდრომის თავიდან ასაცილებლად.

დეპრესია: მოზრდილებში საწყისი დოზაა 25-75 მგ დღეში, გაყოფილი დოზებით ან ერთჯერადად საღამოს ძილის წინ. დოზა შეიძლება გაიზარდოს თანდათანობით 25 მგ-ით ყოველ 3-7 დღეში, მაქსიმალურ სადღეღამისო დოზამდე 150-200 მგ (საავადმყოფოს პირობებში შესაძლებელია 300 მგ-მდე). ნეიროპათიული ტკივილი, შაკიკის პროფილაქტიკა: საწყისი დოზაა 10-25 მგ დღეში ერთხელ, საღამოს ძილის წინ. დოზა შეიძლება გაიზარდოს თანდათანობით 10-25 მგ-ით ყოველ 3-7 დღეში, მაქსიმალურ სადღეღამისო დოზამდე 75-150 მგ. თირკმლის უკმარისობა: მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის თირკმლის უკმარისობისას დოზის სპეციალური კორექცია, როგორც წესი, არ არის საჭირო. თუმცა, მძიმე უკმარისობისას (კრეატინინის კლირენსი <30 მლ/წთ) საჭიროა სიფრთხილე მეტაბოლიტების დაგროვების რისკის გამო. რეკომენდებულია მკურნალობის დაწყება შემცირებული დოზით და პაციენტის მდგომარეობის მჭიდრო მონიტორინგი. ღვიძლის უკმარისობა: ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში (მაგალითად, Child-Pugh A, B ან C) ამიტრიპტილინის მეტაბოლიზმი შეიძლება შემცირდეს. ასეთ შემთხვევებში მკურნალობა უნდა დაიწყოს დაბალი დოზით და დოზის ტიტრაცია უნდა მოხდეს განსაკუთრებული სიფრთხილით, გვერდითი ეფექტების მონიტორინგით. მიღების წესი: ტაბლეტები მიიღება პერორალურად, საკვებთან ერთად ან მის გარეშე. სედაციური ეფექტის გამო, დოზის უმეტესი ნაწილის ან მთლიანი დოზის მიღება რეკომენდებულია საღამოს ძილის წინ.

ხშირი გვერდითი ეფექტები (>10% პაციენტებში): ძილიანობა და სედაცია (განსაკუთრებით მიღების პირველ კვირებში); პირის სიმშრალე; ყაბზობა; წონის მატება; თავბრუსხვევა ადგომისას (ორთოსტატული ჰიპოტენზია — წნევის დროებითი ვარდნა); მხედველობის დაბინდვა. ნაკლებად ხშირი, მაგრამ სერიოზული: გულის რითმის დარღვევა (არითმია) — განსაკუთრებით გულის პრობლემების არსებობისას; შარდის შეკავება; მძიმე ალერგიული რეაქცია (გამონაყარი, სახის შეშუპება). მნიშვნელოვანი გაფრთხილება: 25 წლამდე ასაკში შესაძლოა გააძლიეროს სუიციდური აზრები მკურნალობის დასაწყისში — საჭიროა მჭიდრო მეთვალყურეობა. თუ რომელიმე ეფექტი შეგაწუხებთ, მიმართეთ ექიმს — ნუ შეწყვეტთ წამალს დამოუკიდებლად.

ამიტრიპტილინის დოზის გადაჭარბება სიცოცხლისთვის საშიშია. სიმპტომები: ძლიერი ძილიანობა ან კომა, გულის რითმის მძიმე დარღვევა, კრუნჩხვები, სუნთქვის გაძნელება, ჰიპოტენზია. რა გააკეთოთ: დაუყოვნებლივ გამოიძახეთ სასწრაფო დახმარება (112). არ ეცადოთ თვითმკურნალობას. დააწვინეთ გვერდზე. საავადმყოფოში საჭიროა ეკგ მონიტორინგი და სიმპტომური მკურნალობა.

1. MAO ინჰიბიტორები (მაგ., ფენელზინი, მოკლობემიდი) — კატეგორიულად აკრძალულია ერთდროული მიღება; შესაძლოა განვითარდეს სეროტონინული სინდრომი (ცხელება, კრუნჩხვები, კომა). 2. ალკოჰოლი — მკვეთრად აძლიერებს სედაციას და ცნობიერების დათრგუნვას. 3. სხვა სედატიური საშუალებები (ბენზოდიაზეპინები, ანტიჰისტამინები, ოპიოიდები) — ძილიანობისა და სუნთქვის დათრგუნვის რისკის ზრდა. 4. SSRI ანტიდეპრესანტები (ფლუოქსეტინი, პაროქსეტინი) — ამიტრიპტილინის კონცენტრაციის მომატება სისხლში, ტოქსიურობის რისკი. 5. ადრენალინი, ნორადრენალინი — ამიტრიპტილინი აძლიერებს მათ ეფექტს, წნევის მკვეთრი ზრდის რისკით.

უკუჩვენებულია: ამიტრიპტილინზე ან ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებზე ალერგიისას; ბოლო 14 დღის განმავლობაში MAO ინჰიბიტორების მიღებისას (სიცოცხლისთვის საშიში ურთიერთქმედება); მწვავე მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდეგ; გულის გამტარობის მძიმე დარღვევებისას. სიფრთხილით: გულის დაავადებები, ეპილეფსია, გლაუკომა (თვალშიგა წნევის მომატება), პროსტატის ჰიპერტროფია, ღვიძლის დაავადება, ხანდაზმული ასაკი. ნუ შეწყვეტთ უეცრად — დოზის თანდათანობითი შემცირება სავალდებულოა მოხსნის სინდრომის თავიდან ასაცილებლად.

ამიტრიპტილინი მიეკუთვნება FDA ორსულობის კატეგორია C-ს (ძველი კლასიფიკაციით). ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა ტერატოგენული ეფექტები მაღალი დოზებით, თუმცა ადამიანებში მონაცემები შეზღუდულია და ურთიერთსაწინააღმდეგო. ორსულობის დროს ამიტრიპტილინის გამოყენება არ არის რეკომენდებული, განსაკუთრებით პირველ ტრიმესტრში, თუ მოსალოდნელი სარგებელი არ აღემატება პოტენციურ რისკს ნაყოფისთვის. ორსულობის გვიან პერიოდში (მესამე ტრიმესტრი) გამოყენებისას არსებობს ახალშობილებში მოხსნის სინდრომის (მაგ., სუნთქვის გაძნელება, ძილიანობა, ტრემორი, კვების პრობლემები) განვითარების რისკი. ამიტრიპტილინი და მისი აქტიური მეტაბოლიტი ნორტრიპტილინი გადადის დედის რძეში. ძუძუთი კვების დროს გამოყენებისას საჭიროა ჩვილის მონიტორინგი სედაციის, კვების პრობლემების ან სხვა გვერდითი ეფექტების გამო. გადაწყვეტილება ორსულობისა და ლაქტაციის დროს ამიტრიპტილინის გამოყენების შესახებ უნდა მიიღოს ექიმმა რისკისა და სარგებლის შეფასების შემდეგ.

ამიტრიპტილინი არ არის რეკომენდებული 16 წლამდე ასაკის ბავშვებსა და მოზარდებში დეპრესიის სამკურნალოდ, ეფექტურობის არასაკმარისი მტკიცებულებებისა და სუიციდური აზრებისა და ქცევის გაზრდილი რისკის გამო. ღამეული ენურეზის (შარდის შეუკავებლობა) სამკურნალოდ, 6 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში, შესაძლებელია გამოყენება ექიმის მეთვალყურეობით. დოზირება ამ ჩვენებით: 6-10 წლის ბავშვებში 10-20 მგ დღეში ერთხელ ძილის წინ; 11-16 წლის ბავშვებში 25-50 მგ დღეში ერთხელ ძილის წინ. დოზა უნდა განისაზღვროს ბავშვის წონისა და ინდივიდუალური რეაქციის მიხედვით. მკურნალობა უნდა იყოს ხანმოკლე და რეგულარულად შეფასდეს.

ხანდაზმულ პაციენტებში (65 წელზე ზევით) ამიტრიპტილინის მიმართ მომატებულია მგრძნობელობა ანტიქოლინერგული (პირის სიმშრალე, ყაბზობა, შარდის შეკავება, მხედველობის დაბინდვა), სედაციური და კარდიოვასკულური (ორთოსტატული ჰიპოტენზია, არითმია) გვერდითი ეფექტების მიმართ. რეკომენდებულია მკურნალობის დაწყება უფრო დაბალი დოზით (მაგალითად, 10-25 მგ დღეში) და დოზის თანდათანობითი ტიტრაცია. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა ხანდაზმულებისთვის, როგორც წესი, არ უნდა აღემატებოდეს 75-100 მგ-ს. აუცილებელია თირკმლისა და ღვიძლის ფუნქციის რეგულარული მონიტორინგი. ასევე, გასათვალისწინებელია პოლიფარმაციის რისკი და წამალთაშორისი ურთიერთქმედებები სხვა თანმხლებ მედიკამენტებთან.

ამიტრიპტილინმა შეიძლება გამოიწვიოს ცენტრალური ნერვული სისტემის დათრგუნვა, მათ შორის ძილიანობა, თავბრუსხვევა, მხედველობის დაბინდვა და ყურადღების კონცენტრაციის დაქვეითება. ამ ეფექტებმა შეიძლება მნიშვნელოვნად იმოქმედოს ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. პაციენტები უნდა გაფრთხილდნენ, რომ არ მართონ ავტომობილი და არ იმუშაონ პოტენციურად საშიშ მექანიზმებთან მკურნალობის დაწყებისას, დოზის შეცვლისას ან ალკოჰოლთან ერთად მიღებისას. გადაწყვეტილება ამ საქმიანობების განახლების შესახებ უნდა მიიღოს ექიმმა, პაციენტის ინდივიდუალური რეაქციის შეფასების შემდეგ.

შეინახეთ საროტენი 25მგ არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე. დაიცავით სინათლისა და ტენიანობისგან. შეინახეთ ორიგინალ შეფუთვაში. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

საროტენის 25მგ ტაბლეტების ვარგისიანობის ვადა მითითებულია შეფუთვაზე და ჩვეულებრივ შეადგენს 3-5 წელს წარმოების დღიდან. შეფუთვის გახსნის შემდეგ, თუ ტაბლეტები ინახება სათანადო პირობებში, ვარგისიანობის ვადა უცვლელი რჩება მითითებულ თარიღამდე.