ალპრაზოლამი 0.5 მგ

Pfizer (ალპრაზოლამი)

ალპრაზოლამი (Alprazolam) — ATC: N05BA12

ტაბლეტები · 0.5 მგ · 30 ტაბ.

აქტიური ნივთიერება: Alprazolam (ალპრაზოლამი) — 0.5 მგ. მწარმოებელი: Pfizer (Xanax).

ალპრაზოლამი 0.5მგ ტაბლეტები არის თეთრი, ოვალური ან მართკუთხა ფორმის, ცალ მხარეს გამყოფი ხაზით, რაც აადვილებს დოზის გაყოფას. ტაბლეტები შეფუთულია ბლისტერებში. თითოეული ბლისტერი შეიცავს 10 ტაბლეტს, ხოლო კოლოფი შეიძლება შეიცავდეს 30 ან 50 ტაბლეტს.

ATC N05BA12 · ბენზოდიაზეპინები, ანქსიოლიტიკები

მხოლოდ მცირე ვადით (1-4 კვირა)

• მძიმე გენერალიზებული შფოთი
• პანიკური ეპიზოდები
• მძიმე უძილობა (მცირე დოზით)
• ფრენის შიში (სიტუაციური გამოყენება)

არ რეკომენდირდება ხანგრძლივად — დამოკიდებულება და ტოლერანტობა ფარდობით სწრაფი.

ალპრაზოლამი პერორალური მიღების შემდეგ სწრაფად შეიწოვება, პლაზმაში მაქსიმალურ კონცენტრაციას აღწევს 1-2 საათში. მისი აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 80%-ია. პრეპარატი მაღალპროტეინშებმადია (დაახლოებით 80%) და ადვილად კვეთს ჰემატოენცეფალურ ბარიერს. მეტაბოლიზმი მიმდინარეობს ძირითადად ღვიძლში ციტოქრომ P450 3A4 (CYP3A4) იზოფერმენტის მეშვეობით. ძირითადი მეტაბოლიტებია ალფა-ჰიდროქსიალპრაზოლამი და 4-ჰიდროქსიალპრაზოლამი, რომლებიც სუსტად აქტიურები არიან და მცირედით უწყობენ ხელს საერთო ფარმაკოლოგიურ ეფექტს. ალპრაზოლამი და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა ძირითადად თირკმელებით. ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T½) ჯანმრთელ მოზრდილებში მერყეობს 11-დან 16 საათამდე, თუმცა შეიძლება გაიზარდოს ხანდაზმულ პაციენტებში, ასევე ღვიძლის ან თირკმლის მძიმე უკმარისობის დროს.

მხოლოდ მცირე ვადით (1-4 კვირა)

• მძიმე გენერალიზებული შფოთი
• პანიკური ეპიზოდები
• მძიმე უძილობა (მცირე დოზით)
• ფრენის შიში (სიტუაციური გამოყენება)

არ რეკომენდირდება ხანგრძლივად — დამოკიდებულება და ტოლერანტობა ფარდობით სწრაფი.

FDA Black Box (2020): რესპირატორული დეპრესია, მძიმე ფიზიკური დამოკიდებულება. ხანდაზმულებში — დაცემები, ცნობიერების დარღვევა. ნუ ერთობრივ ოპიოიდებთან. ალკოჰოლი — უკუნაჩვენებია.

მოზრდილები

• გენერალიზებული შფოთვითი აშლილობა (GAD): საწყისი დოზაა 0.25-0.5 მგ სამჯერ დღეში. დოზა შეიძლება თანდათან გაიზარდოს ყოველ 3-4 დღეში, მაქსიმუმ 4 მგ-მდე დღეში, გაყოფილი დოზებით.
• პანიკური აშლილობა: საწყისი დოზაა 0.5 მგ სამჯერ დღეში. დოზა შეიძლება თანდათან გაიზარდოს არაუმეტეს 1 მგ-ით ყოველ 3-4 დღეში. საშუალო თერაპიული დოზაა 5-6 მგ დღეში, თუმცა ზოგიერთ პაციენტს შეიძლება დასჭირდეს 10 მგ-მდე დღეში.

მიღების წესი: ტაბლეტები მიიღება პერორალურად, საკვებთან ერთად ან მის გარეშე. თირკმლის ფუნქციის დარღვევა:

• CrCl >30 მლ/წთ: დოზის კორექცია, როგორც წესი, არ არის საჭირო, თუმცა რეკომენდებულია სიფრთხილე.
• CrCl <30 მლ/წთ (მძიმე უკმარისობა): ალპრაზოლამის ელიმინაცია შეიძლება შემცირდეს. საჭიროა დოზის შემცირება და პაციენტის მდგომარეობის გულდასმით მონიტორინგი. მკურნალობა უნდა დაიწყოს ყველაზე დაბალი ეფექტური დოზით (მაგალითად, 0.25 მგ დღეში ერთხელ ან ორჯერ) და თანდათან გაიზარდოს საჭიროებისამებრ, ექიმის მეთვალყურეობით.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა

• Child-Pugh A/B (მსუბუქი/ზომიერი უკმარისობა): რეკომენდებულია საწყისი დოზის შემცირება (მაგალითად, 0.25 მგ დღეში 2-3-ჯერ) და დოზის ტიტრაცია სიფრთხილით, ღვიძლის ფუნქციის რეგულარული მონიტორინგით.
• Child-Pugh C (მძიმე უკმარისობა): ალპრაზოლამი უკუნაჩვენებია მძიმე ღვიძლის უკმარისობის დროს, რადგან შეიძლება გამოიწვიოს ენცეფალოპათია.

მკურნალობის შეწყვეტა: ალპრაზოლამის მიღება უნდა შეწყდეს თანდათანობით, დოზის ნელა შემცირებით ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ, რათა თავიდან იქნას აცილებული მოხსნის სინდრომი. დოზის შემცირება არ უნდა აღემატებოდეს 0.5 მგ-ს ყოველ 3 დღეში, თუმცა ზოგიერთ პაციენტს შეიძლება დასჭირდეს უფრო ნელი შემცირება, ინდივიდუალური რეაქციის მიხედვით.

ხშირი: ძილიანობა, თავის ბრუნვა, მეხსიერების დარღვევა, ანტეროგრადული ამნეზია. სერიოზული: რესპირატორული დეპრესია (განსაკუთრებით ოპიოიდებთან), დამოკიდებულება, წყვეტის სინდრომი (კონვულსიები შესაძლო).

ცნობიერების დაკარგვა, რესპირატორული დეპრესია. ანტიდოტი — ფლუმაზენილი. დარეკე 112.

ოპიოიდები + ალპრაზოლამი = ფატალური (რესპირატორული დეპრესია). CYP3A4 ინჰიბიტორები (კეტოკონაზოლი, კლარითრომიცინი) — კონცენტრაცია ↑.

FDA Black Box (2020): რესპირატორული დეპრესია, მძიმე ფიზიკური დამოკიდებულება. ხანდაზმულებში — დაცემები, ცნობიერების დარღვევა. ნუ ერთობრივ ოპიოიდებთან. ალკოჰოლი — უკუნაჩვენებია.

FDA კატეგორია D. ალპრაზოლამი უკუნაჩვენებია ორსულობის დროს, განსაკუთრებით პირველ ტრიმესტრში, რადგან არსებობს თანდაყოლილი მანკების (მაგ., ტუჩის ნაპრალი) გაზრდილი რისკი. მესამე ტრიმესტრში მიღებისას შეიძლება გამოიწვიოს ნეონატალური მოხსნის სინდრომი (გაღიზიანებადობა, ტრემორი, ჰიპერტონუსი, კრუნჩხვები) და "ფლოპი ბავშვის სინდრომი" (ჰიპოტონია, სუნთქვის დეპრესია, ჰიპოთერმია) ახალშობილებში. ლაქტაციის პერიოდში ალპრაზოლამი გამოიყოფა დედის რძეში და შეიძლება გამოიწვიოს სედაცია, კვების პრობლემები და წონის კლება ჩვილებში. ამიტომ, ლაქტაციის პერიოდში მისი გამოყენება არ არის რეკომენდებული. ორსულობის ან ლაქტაციის დროს ალპრაზოლამის მიღების აუცილებლობის შემთხვევაში, მკურნალობის სარგებელი უნდა შეფასდეს პოტენციურ რისკებთან მიმართებაში და გადაწყვეტილება უნდა მიიღოს მხოლოდ ექიმმა, სხვა უსაფრთხო ალტერნატივების არარსებობის შემთხვევაში.

ალპრაზოლამის უსაფრთხოება და ეფექტურობა 18 წლამდე ასაკის ბავშვებსა და მოზარდებში დადგენილი არ არის. ამ ასაკობრივ ჯგუფში მისი გამოყენება არ არის რეკომენდებული, რადგან მონაცემები შეზღუდულია და პოტენციური რისკები (მაგ., პარადოქსული რეაქციები, გადაჭარბებული სედაცია) აღემატება სარგებელს. დოზირება წონის მიხედვით არ არის დადგენილი. მკურნალობა უნდა მოხდეს მხოლოდ პედიატრის ან ბავშვთა ფსიქიატრის მეთვალყურეობის ქვეშ, განსაკუთრებული სიფრთხილით და მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ სხვა ალტერნატივები არ არის ხელმისაწვდომი და სარგებელი აშკარად აღემატება რისკს.

ხანდაზმულ პაციენტებში (65 წელზე მეტი) ალპრაზოლამის ელიმინაცია შენელებულია და ისინი უფრო მგრძნობიარენი არიან ბენზოდიაზეპინების ცენტრალური ნერვული სისტემის დამთრგუნველი ეფექტების მიმართ. რეკომენდებულია საწყისი დოზის შემცირება (მაგალითად, 0.25 მგ დღეში 2-3-ჯერ) და დოზის ნელი ტიტრაცია გვერდითი ეფექტების (სედაცია, თავბრუსხვევა, კოორდინაციის დარღვევა) მინიმუმამდე შესამცირებლად. გაზრდილია დაცემის რისკი. პოლიფარმაციის გამო, იზრდება წამალთაშორისი ურთიერთქმედებების რისკი. აუცილებელია თირკმლის და ღვიძლის ფუნქციის რეგულარული მონიტორინგი. მკურნალობის ხანგრძლივობა უნდა იყოს მაქსიმალურად მოკლე.

ალპრაზოლამმა შეიძლება გამოიწვიოს ძილიანობა, სედაცია, თავბრუსხვევა, კონცენტრაციის დაქვეითება და კოორდინაციის დარღვევა. ამ ეფექტებმა შეიძლება მნიშვნელოვნად იმოქმედოს ავტომობილის მართვისა და მექანიზმების მართვის უნარზე. პაციენტებს უნდა ურჩიონ, თავი შეიკავონ ამ აქტივობებისგან ალპრაზოლამის მიღების დროს, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში ან დოზის გაზრდისას. ალკოჰოლთან ან სხვა ცნს-ის დამთრგუნველ საშუალებებთან ერთად მიღებისას ეს ეფექტები ძლიერდება, რაც კიდევ უფრო ზრდის ავარიის რისკს.

ალპრაზოლამი 0.5მგ ტაბლეტები უნდა ინახებოდეს ოთახის ტემპერატურაზე (15-25°C), ორიგინალ შეფუთვაში, სინათლისა და ტენიანობისგან დაცულ ადგილას. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას, რათა თავიდან აიცილოთ შემთხვევითი მიღება.

წარმოებიდან 3 წელი. ბლისტერის გახსნის შემდეგ, ტაბლეტის შენახვის ვადა არ იცვლება, თუ ის ინახება სათანადო პირობებში (მშრალ, ბნელ ადგილას). არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.