Esomeprazole ფარმაცევტული კომპანიის პროდუქტები ხელმისაწვდომი საქართველოში. ქვემოთ მოცემული 3 წამლის ანოტაცია გადამოწმებულია ავტორიტეტული წყაროებიდან (BNF, EMA SmPC, NICE, DrugBank) და მოიცავს ჩვენებებს, დოზას, გვერდით ეფექტებს, ურთიერთქმედებებს და უსაფრთხოების მითითებებს.
ეზომეპრაზოლი (Esomeprazole) წარმოადგენს პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორს (PPI), რომელიც გამოიყენება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მჟავასთან დაკავშირებული დაავადებების სამკურნალოდ. იგი არის ომეპრაზოლის S-ენანტიომერი და ხასიათდება უფრო მაღალი ბიოშეღწევადობითა და პროგნოზირებადი ფარმაკოკინეტიკით. ეზომეპრაზოლი ეფექტურად ამცირებს კუჭის მჟავის სეკრეციას და გამოიყენება გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადების (GERD), პეპტიური წყლულის, ზოლინგერ-ელისონის სინდრომისა და ჰელიკობაქტერ პილორის ერადიკაციის სქემებში. საქართველოში ეზომეპრაზოლი ხელმისაწვდომია სხვადასხვა მწარმოებლის მიერ წარმოებული ფორმულაციებით, მათ შორის ტაბლეტების, კაფსულებისა და საინექციო ფორმებით.
ეზომეპრაზოლი თავდაპირველად შეიქმნა შვედური ფარმაცევტული კომპანია AstraZeneca-ს მიერ და ბაზარზე პირველად 2000 წელს გამოვიდა ბრენდული სახელწოდებით Nexium®. AstraZeneca წარმოადგენს მსოფლიოს ერთ-ერთ უმსხვილეს ფარმაცევტულ კომპანიას, რომლის შტაბ-ბინა მდებარეობს კემბრიჯში, დიდი ბრიტანეთი. კომპანია სპეციალიზირებულია ონკოლოგიის, კარდიოვასკულარული, რესპირატორული და გასტროენტეროლოგიური მედიკამენტების წარმოებაში.
ორიგინალური პატენტის ვადის გასვლის შემდეგ, ეზომეპრაზოლი ხელმისაწვდომი გახდა მრავალი გენერიკული მწარმოებლის პროდუქციის სახით. საქართველოს ფარმაცევტულ ბაზარზე ეზომეპრაზოლი წარმოდგენილია როგორც ორიგინალური (Nexium), ისე გენერიკული ფორმებით, რომლებიც წარმოებულია ევროპის, აზიისა და ინდოეთის წამყვანი ფარმაცევტული კომპანიების მიერ.
ეზომეპრაზოლის შემუშავება წარმოადგენდა მნიშვნელოვან მიღწევას გასტროენტეროლოგიაში, რადგან ომეპრაზოლის რაცემული ნარევისგან განსხვავებით, სუფთა S-ენანტიომერი უზრუნველყოფს უფრო თანმიმდევრულ მჟავის სუპრესიას. CYP2C19 ფერმენტის მიერ ნაკლები მეტაბოლიზმის გამო, ეზომეპრაზოლი ხასიათდება უფრო მაღალი პლაზმური კონცენტრაციით, რაც კლინიკურად გამოიხატება უკეთესი ეფექტურობით, განსაკუთრებით ეროზიული ეზოფაგიტის შემთხვევაში.
კომპანია AstraZeneca-ს პორტფელში ეზომეპრაზოლის გარდა შედის ისეთი ცნობილი პრეპარატები, როგორებიცაა: Symbicort (ბუდესონიდი/ფორმოტეროლი), Brilinta (ტიკაგრელორი), Farxiga (დაპაგლიფლოზინი) და Tagrisso (ოსიმერტინიბი).
საქართველოს ფარმაცევტულ ბაზარზე ეზომეპრაზოლი ხელმისაწვდომია სხვადასხვა დოზირებითა და ფორმულაციით:
ეზომეპრაზოლის ძირითადი გამოყენების სფეროები მოიცავს:
დოზირების რეჟიმი დამოკიდებულია ჩვენებაზე: GERD-ის დროს ჩვეულებრივ ინიშნება 20-40 მგ დღეში ერთხელ, ხოლო ერადიკაციული თერაპიის დროს — 20 მგ დღეში ორჯერ 7-14 დღის განმავლობაში.
ეზომეპრაზოლის პრეპარატები, რომლებიც ხელმისაწვდომია საქართველოს ფარმაცევტულ ბაზარზე, წარმოებულია GMP (Good Manufacturing Practice) სტანდარტების შესაბამისად. ორიგინალური პრეპარატი Nexium® იწარმოება AstraZeneca-ს ქარხნებში, რომლებიც სერტიფიცირებულია FDA, EMA და სხვა წამყვანი მარეგულირებელი ორგანოების მიერ.
საქართველოში რეგისტრირებული გენერიკული ეზომეპრაზოლის პრეპარატები გადიან სავალდებულო რეგისტრაციის პროცესს სამედიცინო და ფარმაცევტული საქმიანობის რეგულირების სააგენტოში. რეგისტრაციისთვის აუცილებელია ბიოეკვივალენტობის კვლევების წარმოდგენა, რომელიც ადასტურებს გენერიკული პროდუქტის თერაპიულ ექვივალენტობას ორიგინალურ პრეპარატთან.
ეზომეპრაზოლის ნაწლავგარსიანი ტაბლეტები მოითხოვს განსაკუთრებულ ხარისხის კონტროლს, რადგან აქტიური ნივთიერება მჟავისადმი მგრძნობიარეა. წარმოების პროცესში გამოიყენება სპეციალური ენტერული საფარი, რომელიც იცავს პრეპარატს კუჭის მჟავა გარემოში და უზრუნველყოფს აქტიური ნივთიერების გამოთავისუფლებას წვრილ ნაწლავში.
ყველა სერია გადის ხარისხის კონტროლის ტესტირებას, მათ შორის: დაშლის ტესტი, გამოთავისუფლების პროფილი, სისუფთავე და აქტიური ნივთიერების შემცველობა.
ეზომეპრაზოლი წარმოადგენს ომეპრაზოლის S-ენანტიომერს (სუფთა იზომერი). ომეპრაზოლი შედგება ორი ენანტიომერის (R და S) თანაბარი ნარევისგან. ეზომეპრაზოლი ხასიათდება უფრო მაღალი ბიოშეღწევადობით, ნაკლები ინდივიდუალური ვარიაბელობით და უფრო თანმიმდევრული მჟავის სუპრესიით. კლინიკურად ეს გამოიხატება ეროზიული ეზოფაგიტის უფრო სწრაფი შეხორცებითა და სიმპტომების უფრო ეფექტური კონტროლით.
ეზომეპრაზოლი უნდა მიიღოთ ჭამამდე მინიმუმ 30-60 წუთით ადრე, უპირატესად დილით. ტაბლეტი/კაფსულა უნდა გადაიყლაპოთ მთლიანად, წყლით, არ უნდა დაიღეჭოს ან დაიფშვნას, რადგან ენტერული გარსი იცავს აქტიურ ნივთიერებას კუჭის მჟავისგან. მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია ჩვენებაზე და ინდივიდუალურად განისაზღვრება ექიმის მიერ.
ყველაზე ხშირი გვერდითი მოვლენებია: თავის ტკივილი, მუცლის ტკივილი, დიარეა, გულისრევა, მეტეორიზმი და ყაბზობა. ხანგრძლივი (1 წელზე მეტი) გამოყენების შემთხვევაში შესაძლებელია მაგნიუმის დეფიციტი, ძვლის მოტეხილობის რისკის მომატება, ვიტამინ B12-ის დეფიციტი და Clostridium difficile ინფექციის რისკის ზრდა. ნებისმიერი უჩვეულო სიმპტომის შემთხვევაში მიმართეთ ექიმს.
ეზომეპრაზოლი ორსულობის პერიოდში (FDA კატეგორია C/B — ქვეყნის მიხედვით) ინიშნება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება პოტენციურ რისკს ნაყოფისთვის. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა არ გამოავლინა ტერატოგენური ეფექტი, თუმცა ადამიანებზე ადეკვატური კვლევები შეზღუდულია. ლაქტაციის პერიოდში რეკომენდებულია სიფრთხილე, რადგან პრეპარატი გამოიყოფა დედის რძეში.
ეზომეპრაზოლმა შეიძლება შეამციროს კლოპიდოგრელის ეფექტურობა CYP2C19 ინჰიბიციის გამო. ასევე ამცირებს კეტოკონაზოლის, იტრაკონაზოლისა და ერლოტინიბის შეწოვას (კუჭის pH-ის მომატების გამო). ზრდის მეტოტრექსატის, დიგოქსინისა და ტაკროლიმუსის კონცენტრაციას. ექიმს აუცილებლად უნდა აცნობოთ ყველა მიმდინარე მედიკამენტის შესახებ.
მოკლევადიანი თერაპია (2-8 კვირა) ჩვეულებრივ უსაფრთხოა. ხანგრძლივი გამოყენება (6 თვეზე მეტი) მოითხოვს რეგულარულ სამედიცინო მეთვალყურეობას. ექიმი პერიოდულად შეაფასებს მკურნალობის გაგრძელების აუცილებლობას და შესაძლოა რეკომენდაცია გასცეს დოზის თანდათანობით შემცირებაზე „rebound" ეფექტის თავიდან ასაცილებლად.
საქართველოს ფარმაცევტულ ბაზარზე ეზომეპრაზოლის ალტერნატივად ხელმისაწვდომია სხვა პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები:
H2-რეცეპტორების ბლოკატორები (ფამოტიდინი, რანიტიდინი) წარმოადგენს ალტერნატივას მსუბუქი სიმპტომების დროს, თუმცა მჟავის სუპრესიის ხარისხით ჩამორჩება PPI-ებს.
ანტაციდები (ალუმინის ჰიდროქსიდი, მაგნიუმის ჰიდროქსიდი) გამოიყენება სიმპტომური შეღავათისთვის, მაგრამ არ უზრუნველყოფს ხანგრძლივ მჟავის სუპრესიას. პრეპარატის შერჩევა ინდივიდუალურად უნდა მოხდეს ექიმის მიერ, დაავადების სიმძიმის, თანმხლები პათოლოგიებისა და სხვა მედიკამენტების გათვალისწინებით.