Desloratadine ფარმაცევტული კომპანიის პროდუქტები ხელმისაწვდომი საქართველოში. ქვემოთ მოცემული 2 წამლის ანოტაცია გადამოწმებულია ავტორიტეტული წყაროებიდან (BNF, EMA SmPC, NICE, DrugBank) და მოიცავს ჩვენებებს, დოზას, გვერდით ეფექტებს, ურთიერთქმედებებს და უსაფრთხოების მითითებებს.
დესლორატადინი (Desloratadine) არის მეორე თაობის ანტიჰისტამინური პრეპარატი, რომელიც წარმოადგენს ლორატადინის აქტიურ მეტაბოლიტს. იგი სელექციურად ბლოკავს პერიფერიულ H1-ჰისტამინურ რეცეპტორებს და გამოიყენება ალერგიული რინიტის (სეზონური და მთელი წლის), ქრონიკული იდიოპათიური ურტიკარიისა და სხვა ალერგიული მდგომარეობების სიმპტომური მკურნალობისთვის. პრეპარატი ხასიათდება ხანგრძლივი მოქმედებით — ერთი დოზა ეფექტურია 24 საათის განმავლობაში. დესლორატადინი პრაქტიკულად არ იწვევს სედაციას და არ გადალახავს ჰემატოენცეფალურ ბარიერს თერაპიულ დოზებში, რაც მას უპირატესობას ანიჭებს პირველი თაობის ანტიჰისტამინებთან შედარებით. საქართველოში დესლორატადინი ხელმისაწვდომია როგორც ბრენდული, ისე ჯენერიკული სახელწოდებებით.
დესლორატადინი, როგორც აქტიური ფარმაცევტული ინგრედიენტი, თავდაპირველად შეიქმნა Schering-Plough კორპორაციის მიერ (ამჟამად Organon/MSD-ის შემადგენლობაში) და ბაზარზე პირველად 2001 წელს გამოვიდა ბრენდული სახელწოდებით Aerius (ევროპაში) და Clarinex (აშშ-ში). დღეისათვის დესლორატადინის შემცველი პრეპარატები მრავალი ფარმაცევტული კომპანიის მიერ იწარმოება მსოფლიოს სხვადასხვა ქვეყანაში.
დესლორატადინი წარმოადგენს ლორატადინის (Claritin) აქტიურ მეტაბოლიტს, რაც ნიშნავს, რომ ორგანიზმში ლორატადინის მიღებისას ის სწორედ დესლორატადინად გარდაიქმნება. თუმცა, დესლორატადინი როგორც დამოუკიდებელი პრეპარატი, უზრუნველყოფს უფრო პროგნოზირებად ფარმაკოკინეტიკურ პროფილს, რადგან არ არის დამოკიდებული ღვიძლის მეტაბოლურ აქტივობაზე.
ორიგინატორი კომპანია Organon (MSD/Merck-ის შვილობილი) სათავო ოფისით ნიდერლანდებში, ჯერზიში მდებარეობს. კომპანიის პორტფელი მოიცავს ისეთ თერაპიულ მიმართულებებს, როგორიცაა რეპროდუქციული ჯანმრთელობა, ნევრომეცნიერება და იმუნოლოგია. დესლორატადინის ბრენდი Aerius კომპანიის ერთ-ერთი ყველაზე ცნობილი პროდუქტია ალერგოლოგიის სფეროში.
საქართველოს ბაზარზე დესლორატადინი წარმოდგენილია როგორც ორიგინალური ბრენდის, ისე სხვადასხვა ქვეყნის ჯენერიკული მწარმოებლების პროდუქციით, მათ შორის ინდური, თურქული და ევროპული წარმოშობის პრეპარატებით. პრეპარატი რეცეპტის გარეშე გაიცემა საქართველოს აფთიაქებში.
საქართველოს ფარმაცევტულ ბაზარზე დესლორატადინის შემცველი პრეპარატები ხელმისაწვდომია რამდენიმე ფორმითა და დოზირებით:
დესლორატადინი ტაბლეტის ფორმით ყველაზე ფართოდ გამოყენებული ფარმაცევტული ფორმაა. სტანდარტული დოზირება შეადგენს 5 მგ-ს, რომელიც განკუთვნილია მოზრდილებისა და 12 წელს ზემოთ ასაკის ბავშვებისთვის. ტაბლეტები, როგორც წესი, გარსით დაფარულია და ხელმისაწვდომია 10, 20 ან 30 ტაბლეტიან შეფუთვებში.
პედიატრიული გამოყენებისთვის დესლორატადინი ხელმისაწვდომია სიროფის ფორმით, კონცენტრაციით 0.5 მგ/მლ. სიროფი განკუთვნილია 1 წლის ასაკიდან ბავშვებისთვის და მოწოდებულია 60 მლ ან 150 მლ ფლაკონებში, თანდართული საზომი ჭიქით ან შპრიცით.
ზოგიერთი მწარმოებელი სთავაზობს ბაზარს ლიოფილიზებულ ტაბლეტებს (2.5 მგ და 5 მგ), რომლებიც პირის ღრუში იხსნება წყლის გარეშე — ეს ფორმა მოსახერხებელია ყლაპვის გაძნელების შემთხვევაში ან მოგზაურობისას.
დესლორატადინის ყველა ფარმაცევტული ფორმა გამოიყენება შემდეგი მდგომარეობების დროს:
დოზირების სტანდარტული რეჟიმი მოზრდილებისთვის შეადგენს 5 მგ-ს დღეში ერთხელ, საკვებისგან დამოუკიდებლად.
დესლორატადინის შემცველი პრეპარატები, რომლებიც საქართველოს ბაზარზე ვრცელდება, ექვემდებარება სავალდებულო რეგისტრაციას საქართველოს ოკუპირებული ტერიტორიებიდან დევნილთა, შრომის, ჯანმრთელობისა და სოციალური დაცვის სამინისტროს სამედიცინო და ფარმაცევტული საქმიანობის რეგულირების სააგენტოში.
ორიგინალური დესლორატადინი (Aerius) იწარმოება GMP (Good Manufacturing Practice) სტანდარტების სრული დაცვით, რაც დადასტურებულია ევროპის წამლის სააგენტოს (EMA) და აშშ-ის FDA-ის მიერ. ჯენერიკული ვერსიები ასევე უნდა აკმაყოფილებდეს GMP მოთხოვნებს და ფარმაცევტული ექვივალენტობის (ბიოექვივალენტობის) კრიტერიუმებს.
პრეპარატის ხარისხის კონტროლი მოიცავს:
დესლორატადინი ინახება ოთახის ტემპერატურაზე (15–30°C), მშრალ, სინათლისგან დაცულ ადგილას. პრეპარატის ვარგისიანობის ვადა, როგორც წესი, 2-3 წელს შეადგენს.
დესლორატადინი არის ლორატადინის აქტიური მეტაბოლიტი. ეს ნიშნავს, რომ როდესაც ლორატადინს იღებთ, ორგანიზმი მას დესლორატადინად გარდაქმნის. დესლორატადინი, როგორც დამოუკიდებელი პრეპარატი, უფრო ძლიერ ანტიჰისტამინურ ეფექტს ავლენს, სწრაფად მოქმედებს და არ არის დამოკიდებული ღვიძლის მეტაბოლურ ფუნქციაზე, რაც მის ეფექტს უფრო პროგნოზირებადს ხდის.
დესლორატადინი მეორე თაობის ანტიჰისტამინია და, პირველი თაობის პრეპარატებისგან განსხვავებით, პრაქტიკულად არ იწვევს სედაციას თერაპიულ დოზებში. თუმცა, ინდივიდუალურ შემთხვევებში მცირე ძილიანობა შესაძლოა აღინიშნოს. რეკომენდებულია პრეპარატის ეფექტის ინდივიდუალური შეფასება ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის წინ.
დიახ, დესლორატადინი დამტკიცებულია 1 წლის ასაკიდან ბავშვებისთვის სიროფის ფორმით. დოზირება ასაკის მიხედვით:
დესლორატადინი მოქმედებას იწყებს მიღებიდან დაახლოებით 30 წუთიდან 1 საათში. მაქსიმალური ეფექტი მიიღწევა 3 საათის განმავლობაში და გრძელდება 24 საათი, რაც საშუალებას იძლევა პრეპარატი დღეში მხოლოდ ერთხელ იქნას მიღებული.
დესლორატადინის გამოყენება ორსულობის პერიოდში რეკომენდებული არ არის, თუ სარგებელი არ აჭარბებს პოტენციურ რისკს. პრეპარატი გამოიყოფა დედის რძეში, ამიტომ ლაქტაციის პერიოდში მისი გამოყენება სიფრთხილით უნდა მოხდეს და მხოლოდ ექიმის დანიშნულებით.
დესლორატადინს მნიშვნელოვანი წამლისმიერი ურთიერთქმედებები ფაქტობრივად არ აქვს, რაც მის ერთ-ერთ უპირატესობას წარმოადგენს. იგი არ ინჰიბირებს ციტოქრომ P450 ფერმენტულ სისტემას. თუმცა, ერითრომიცინთან ან კეტოკონაზოლთან ერთად მიღებისას დესლორატადინის პლაზმური კონცენტრაცია შესაძლოა მცირედ მოიმატოს, რაც კლინიკურად მნიშვნელოვანი, როგორც წესი, არ არის.
საქართველოს ფარმაცევტულ ბაზარზე დესლორატადინის ალტერნატივად განიხილება სხვა მეორე თაობის ანტიჰისტამინური პრეპარატები:
მეორე თაობის ანტიჰისტამინებიდან ცეტირიზინი ითვლება დესლორატადინის ყველაზე ახლო ალტერნატივად ეფექტურობის თვალსაზრისით, თუმცა ცეტირიზინს ოდნავ მეტი სედატიური პოტენციალი აქვს. ბილასტინი კი ახალი თაობის პრეპარატია, რომელიც მინიმალური სედაციით ხასიათდება. კონკრეტული პრეპარატის შერჩევა ინდივიდუალურია და ექიმთან კონსულტაციას საჭიროებს.