vinpocetine · INN
vinpocetine (vinpocetine) ხელმისაწვდომია საქართველოში 7 ბრენდის სახით. ქვემოთ მოცემული პროდუქტების ანოტაციები გადამოწმებულია ავტორიტეტული საერთაშორისო წყაროებიდან (BNF, EMA SmPC, NICE, DrugBank, WHO ATC) და ლოკალიზებულია ქართული ფარმაცევტული ბაზრისთვის.
ვინპოტროპილი GEO 5მგ/400მგ#60კ
OTCვინპოტროპილი GEO 5მგ/400მგ#60კ · 5 mg · tablets
კავინტონი
OTCკავინტონი · · tablets
კავინტონი 10მგ/2მლ #10ა
OTCკავინტონი 10მგ/2მლ #10ა · 10 mg · ა
კავინტონი 5მგ #50ტ
OTCკავინტონი 5მგ #50ტ · 5 mg · tablets
კავინტონი ფორტე 10მგ #30ტ
OTCკავინტონი ფორტე 10მგ #30ტ · 10 mg · tablets
კავინტონი ფორტე 10მგ #90ტ
OTCკავინტონი ფორტე 10მგ #90ტ · 10 mg · tablets
ტივორტინი 4.2% 100მლ ფლ
OTCტივორტინი 4.2% 100მლ ფლ · 4.2% · vial
ვინპოცეტინი (Vinpocetine) არის ნახევრადსინთეზური ალკალოიდი, რომელიც მიიღება ვინკა მინორის (Vinca minor) მცენარის ალკალოიდ ვინკამინისგან. იგი მიეკუთვნება ცერებროვასკულარული საშუალებების ჯგუფს და გამოიყენება ტვინის სისხლის მიმოქცევის მოშლილობების, კოგნიტიური ფუნქციის დაქვეითებისა და ცერებროვასკულარული დაავადებების სამკურნალოდ. პრეპარატი აუმჯობესებს ტვინის სისხლმომარაგებას, ხელს უწყობს ნეირონების მეტაბოლიზმს და ამცირებს თრომბოციტების აგრეგაციას. ვინპოცეტინი ფართოდ გამოიყენება აღმოსავლეთ ევროპისა და აზიის ქვეყნებში, როგორც რეცეპტით გასაცემი წამალი, ხოლო აშშ-ში ხელმისაწვდომია როგორც კვების დანამატი. ტიპიური დოზა შეადგენს 5-10 მგ დღეში 3-ჯერ, პერორალურად.
ვინპოცეტინი (INN: Vinpocetine) წარმოადგენს ვინკამინის ეთილ-ეთერის წარმოებულს — ნახევრადსინთეზურ ალკალოიდს, რომელიც მიიღება მცენარე ვინკა მინორიდან (Vinca minor, მცირე პერივინკლი). პრეპარატი პირველად სინთეზირებული იქნა 1978 წელს უნგრელი ქიმიკოსის ჩაბა სენტისტ-გიორგის მიერ და კომერციულ ბაზარზე გამოვიდა სავაჭრო სახელწოდებით „კავინტონი" (Cavinton).
ფარმაკოლოგიური კლასიფიკაციის მიხედვით, ვინპოცეტინი მიეკუთვნება ცერებროვასკულარულ საშუალებებს (ATC კოდი: N06BX18). იგი ასევე კლასიფიცირებულია როგორც ნოოტროპული და ვაზოაქტიური პრეპარატი.
ვინპოცეტინის ფარმაკოლოგიური მოქმედება მრავალმხრივია: იგი აფართოებს ტვინის სისხლძარღვებს, აუმჯობესებს ცერებრალურ სისხლის მიმოქცევას, ამცირებს სისხლის სიბლანტეს, აუმჯობესებს ერითროციტების დეფორმაბილობას და ამცირებს თრომბოციტების აგრეგაციას. გარდა ამისა, პრეპარატი ნეიროპროტექტორული თვისებებით ხასიათდება — იცავს ნეირონებს იშემიური დაზიანებისგან (EMA assessment report).
პრეპარატი ფართოდ გამოიყენება უნგრეთში, რუსეთში, საქართველოსა და აზიის ქვეყნებში ცერებროვასკულარული დაავადებების, კოგნიტიური დისფუნქციისა და ვერტიგოს სამკურნალოდ. აშშ-ში FDA-მ ვინპოცეტინი არ დაარეგისტრირა როგორც წამალი, და ის ხელმისაწვდომია მხოლოდ კვების დანამატის სახით.
ვინპოცეტინის მოქმედების მექანიზმი კომპლექსურია და მოიცავს რამდენიმე ბიოქიმიურ გზას:
ვინპოცეტინი წარმოადგენს ფოსფოდიესთერაზა-1-ის (PDE1) სელექტიურ ინჰიბიტორს. PDE1 ფერმენტი პასუხისმგებელია ციკლური გუანოზინმონოფოსფატის (cGMP) და ციკლური ადენოზინმონოფოსფატის (cAMP) ჰიდროლიზზე. PDE1-ის დათრგუნვის შედეგად იზრდება cGMP-ის და cAMP-ის უჯრედშიდა კონცენტრაცია, რაც იწვევს სისხლძარღვების გლუვი კუნთების რელაქსაციას და ვაზოდილატაციას, განსაკუთრებით ცერებრალურ არტერიებში.
ვინპოცეტინი ბლოკავს ძაბვაზე-დამოკიდებულ ნატრიუმის არხებს (voltage-gated Na⁺ channels), რაც ამცირებს ნეირონების პათოლოგიურ აგზნებადობას იშემიის პირობებში. ეს მექანიზმი უზრუნველყოფს ნეიროპროტექტორულ ეფექტს, ვინაიდან ამცირებს გლუტამატის ექსციტოტოქსიკურობას.
ვინპოცეტინი ინჰიბირებს IκB კინაზას (IKK), რაც ხელს უშლის ანთებითი ტრანსკრიფციული ფაქტორის NF-κB-ის აქტივაციას. ამ მექანიზმით პრეპარატი ამცირებს ანთებითი ციტოკინების (TNF-α, IL-1β, IL-6) პროდუქციას და ავლენს ანთების საწინააღმდეგო თვისებებს.
ვინპოცეტინი ურთიერთქმედებს კალციუმ/კალმოდულინ-სტიმულირებულ პროცესებთან, რაც ამცირებს უჯრედშიდა კალციუმის კონცენტრაციას და ხელს უწყობს ვაზოდილატაციას.
პრეპარატი თრგუნავს ადენოზინის უკუშთანთქმას (reuptake), რაც ზრდის ადენოზინის ექსტრაცელულარულ კონცენტრაციას და უზრუნველყოფს ნეიროპროტექციას და ვაზოდილატაციას.
კომბინირებული მოქმედებით ვინპოცეტინი აუმჯობესებს ცერებრალურ პერფუზიას, ხელს უწყობს გლუკოზისა და ჟანგბადის ატივირებულ მეტაბოლიზმს ტვინის ქსოვილში და ნეირონების რეზისტენტობას ჰიპოქსიის მიმართ.
ვინპოცეტინი გამოიყენება შემდეგ მდგომარეობებში:
პრეპარატი ინიშნება ცერებროვასკულარული უკმარისობის სამკურნალოდ, მათ შორის ქრონიკული ცერებრალური იშემიის, ტრანზიტორული იშემიური შეტევების (TIA) და ინსულტის შემდგომი რეაბილიტაციის დროს. ვინპოცეტინი აუმჯობესებს ტვინის სისხლმომარაგებას და ხელს უწყობს კოგნიტიური ფუნქციის აღდგენას.
გამოიყენება დემენციის და კოგნიტიური ფუნქციის დაქვეითების სიმპტომური მკურნალობისთვის, განსაკუთრებით ვასკულარული გენეზის დემენციის შემთხვევაში. პრეპარატი აუმჯობესებს მეხსიერებას, ყურადღებას და კონცენტრაციის უნარს.
ვინპოცეტინი ეფექტურია თავბრუსხვევის სამკურნალოდ, რომელიც გამოწვეულია ვერტებრობაზილარული უკმარისობით ან ვესტიბულარული სისტემის დისფუნქციით.
პრეპარატი გამოიყენება სმენის ორგანოს ვასკულარული გენეზის დაავადებებში — სენსორინევრალური სმენადაკლების და ტინიტუსის (ყურებში ხმაურის) სამკურნალოდ.
ინიშნება მხედველობის ორგანოს ვასკულარული პათოლოგიების დროს, მათ შორის ბადურის და სისხლძარღვოვანი გარსის სისხლის მიმოქცევის მოშლილობებისას.
კლიმაქტერული პერიოდის ვაზომოტორული სიმპტომების და ვეგეტატიური დისფუნქციის დროს.
უნდა აღინიშნოს, რომ ვინპოცეტინის ეფექტურობის მტკიცებულების ბაზა შეზღუდულია: Cochrane-ის სისტემატური მიმოხილვამ (2003) დაასკვნა, რომ არსებული კვლევები არასაკმარისია დემენციის მკურნალობაში მისი ეფექტურობის დასასაბუთებლად.
მნიშვნელოვანი: ვინპოცეტინი არ შეიძლება ინტრამუსკულარულად ან კონცენტრირებული ხსნარით ინტრავენურად შეყვანა.
დოზის კორექცია ჩვეულებრივ საჭირო არ არის, თუმცა რეკომენდირებულია მინიმალური ეფექტური დოზით დაწყება.
მსუბუქი და ზომიერი თირკმლის უკმარისობის დროს დოზის კორექცია არ არის საჭირო. მძიმე თირკმლის უკმარისობის შემთხვევაში სიფრთხილეა საჭირო.
მძიმე ჰეპატური უკმარისობის შემთხვევაში პრეპარატი სიფრთხილით უნდა გამოიყენოს; შეიძლება საჭირო გახდეს დოზის შემცირება.
18 წლამდე ასაკის პაციენტებში ვინპოცეტინის უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის, ამიტომ პედიატრიულ პრაქტიკაში არ გამოიყენება.
ვინპოცეტინი პერორალური მიღების შემდეგ სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 50-70%. საკვებთან ერთად მიღებისას ბიოშეღწევადობა 60-100%-ით იზრდება. პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) მიიღწევა მიღებიდან 1-1.5 საათში.
განაწილების მოცულობა შეადგენს 246.7 ± 88.5 ლიტრს, რაც მიუთითებს ქსოვილებში ინტენსიურ განაწილებაზე. ვინპოცეტინი კარგად გადის ჰემატოენცეფალურ ბარიერს. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება შეადგენს 86-90%.
ვინპოცეტინი მეტაბოლიზდება ღვიძლში. ძირითადი მეტაბოლიტია აპოვინკამინის მჟავა (apovincaminic acid, cis-AVAP), რომელიც ფარმაკოლოგიურად აქტიურია. მეტაბოლიზმი ხორციელდება CYP3A4 ფერმენტული სისტემის მეშვეობით. პირველი გავლის ეფექტი მნიშვნელოვანია.
ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T½) შეადგენს 4.8-5 საათს პერორალური მიღების შემდეგ. პრეპარატი გამოიყოფა ძირითადად თირკმლებით (60-70%) მეტაბოლიტების სახით და ნაწილობრივ ნაწლავების მეშვეობით.
ინტრავენური შეყვანისას შეიძლება განვითარდეს ფლებიტი ინექციის ადგილზე. სწრაფი ინტრავენური შეყვანის დროს შეიძლება მოხდეს მნიშვნელოვანი არტერიული წნევის ვარდნა.
პრეპარატის გვერდითი ეფექტები ჩვეულებრივ დოზადამოკიდებულია და რევერსიბელია — წყდება დოზის შემცირების ან პრეპარატის მოხსნის შემდეგ.
ინტრავენური შეყვანისას აუცილებელია არტერიული წნევისა და გულის რიტმის მონიტორინგი.
ვინპოცეტინი ამცირებს თრომბოციტების აგრეგაციას, ამიტომ ვარფარინთან, ჰეპარინთან, კლოპიდოგრელთან ან ასპირინთან ერთდროული მიღებისას შეიძლება გაიზარდოს სისხლდენის რისკი. საჭიროა INR-ის და სისხლდენის ნიშნების მონიტორინგი.
ვინპოცეტინი შეიძლება გააძლიეროს ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატების მოქმედება, რაც იწვევს არტერიული წნევის ჭარბ დაქვეითებას. ერთდროული გამოყენებისას საჭიროა წნევის მონიტორინგი.
კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, კლარითრომიცინი და სხვა CYP3A4 ინჰიბიტორები შეიძლება გაზარდონ ვინპოცეტინის პლაზმური კონცენტრაცია და გააძლიერონ გვერდითი ეფექტები.
რიფამპიცინი, კარბამაზეპინი, ფენიტოინი შეიძლება შეამცირონ ვინპოცეტინის ეფექტურობა მისი მეტაბოლიზმის დაჩქარების ხარჯზე.
ერთდროულმა მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს ორთოსტატული ჰიპოტენზია.
სიფრთხილეა საჭირო ღვიძლზე ტოქსიკური საშუალებების თანადროული მიღებისას.
ვინპოცეტინი უკუნაჩვენებია ორსულობის დროს. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა, რომ პრეპარატი გადის პლაცენტარულ ბარიერს. მაღალ დოზებში ცხოველებში აღინიშნა პლაცენტარული სისხლდენა და სპონტანური აბორტი. ადამიანებში ორსულობის დროს უსაფრთხოების ადეკვატური კვლევები არ ჩატარებულა.
FDA ორსულობის კატეგორია ოფიციალურად არ არის მინიჭებული (აშშ-ში ლეკარსტვენი არ არის რეგისტრირებული). ევროპულ SmPC-ებში პრეპარატი უკუნაჩვენებია ორსულობის პერიოდში.
ვინპოცეტინი გამოიყოფა დედის რძეში. ძუძუთი კვების პერიოდში პრეპარატის მიღება უკუნაჩვენებია. თუ მკურნალობა აუცილებელია, რეკომენდირებულია ძუძუთი კვების შეწყვეტა.
ცხოველებზე ჩატარებული კვლევები არ მიუთითებენ ფერტილობაზე უარყოფით ზეგავლენაზე თერაპიულ დოზებში.
საქართველოში ვინპოცეტინი ხელმისაწვდომია რამდენიმე სავაჭრო სახელწოდებით:
კონკრეტული ბრენდების შესახებ დეტალური ინფორმაციისთვის იხილეთ შესაბამისი გვერდები: კავინტონი, ვინპოცეტინი.
ვინპოცეტინის სტანდარტული მკურნალობის კურსი ჩვეულებრივ გრძელდება 1-3 თვე. ხანგრძლივი მიღებისას აუცილებელია ექიმის მეთვალყურეობა. ზოგიერთ შემთხვევაში ექიმი შეიძლება დანიშნოს განმეორებითი კურსები 3-6 თვიანი შუალედებით. თვითმკურნალობა რეკომენდირებული არ არის.
არა, რეკომენდირებულია ვინპოცეტინის მიღება ჭამის შემდეგ. საკვებთან ერთად მიღებისას მნიშვნელოვნად (60-100%-ით) იზრდება პრეპარატის ბიოშეღწევადობა, რაც უზრუნველყოფს უკეთეს თერაპიულ ეფექტს. ცარიელ კუჭზე მიღებისას შეიძლება ასევე გაიზარდოს გასტროინტესტინალური გვერდითი ეფექტების რისკი.
დიახ, ვინპოცეტინი შეიძლება ამცირებდეს არტერიულ წნევას ვაზოდილატაციური თვისებების გამო. ჰიპოტენზიის მიდრეკილების მქონე პაციენტებში საჭიროა სიფრთხილე და წნევის რეგულარული მონიტორინგი. ანტიჰიპერტენზიულ პრეპარატებთან ერთდროული მიღებისას შესაძლოა საჭირო გახდეს ანტიჰიპერტენზიული დოზის კორექცია.
ვინპოცეტინს და ასპირინს ორივეს აქვს ანტითრომბოციტული მოქმედება, ამიტომ ერთდროულმა მიღებამ შეიძლება გაზარდოს სისხლდენის რისკი. კომბინაცია შესაძლებელია მხოლოდ ექიმის მეთვალყურეობით, განსაკუთრებით თუ პაციენტს აქვს სისხლდენის გაზრდილი რისკი ან იღებს სხვა ანტიკოაგულანტებს.
ვინპოცეტინის ეფექტურობის შესახებ არსებული მტკიცებულება შეზღუდულია. Cochrane-ის მიმოხილვის თანახმად, ხელმისაწვდომი კლინიკური კვლევები არასაკმარისია დემენციის ან კოგნიტიური დარღვევების მკურნალობაში მისი ეფექტურობის დამაჯერებლად დასადასტურებლად. თუმცა ზოგიერთი კვლევა მიუთითებს პოზიტიურ ეფექტზე ცერებრალური სისხლის მიმოქცევის გაუმჯობესებაში (BNF 87).
კავინტონი შეიცავს 5 მგ ვინპოცეტინს თითო ტაბლეტში, ხოლო კავინტონ ფორტე — 10 მგ. კავინტონ ფორტე საშუალებას იძლევა შემცირდეს მისაღები ტაბლეტების რაოდენობა (1 ტაბლეტი 2-ის ნაცვლად) და გაუმჯობესდეს პაციენტის კომპლაიანსი. ფარმაკოლოგიური მოქმედება იდენტურია.