Strepsils · INN
Strepsils (Strepsils) ხელმისაწვდომია საქართველოში 6 ბრენდის სახით. ქვემოთ მოცემული პროდუქტების ანოტაციები გადამოწმებულია ავტორიტეტული საერთაშორისო წყაროებიდან (BNF, EMA SmPC, NICE, DrugBank, WHO ATC) და ლოკალიზებულია ქართული ფარმაცევტული ბაზრისთვის.
სტრეპსილსი (Strepsils) წარმოადგენს ანტისეპტიკურ საწუწნ ტაბლეტებს (ლედენებს), რომელთა აქტიური ინგრედიენტებია 2,4-დიქლორბენზილის სპირტი (1.2 მგ) და ამილმეტაკრეზოლი (0.6 მგ). ეს კომბინაცია ფართო სპექტრის ანტისეპტიკურ მოქმედებას ავლენს ბაქტერიებისა და სოკოების მიმართ, რომლებიც ყელის ტკივილისა და პირის ღრუს ინფექციების გამომწვევი ორგანიზმებია. სტრეპსილსი გამოიყენება ყელის ტკივილის, ფარინგიტის, ლარინგიტის, სტომატიტისა და პირის ღრუს სხვადასხვა ანთებითი მდგომარეობის სიმპტომური მკურნალობისთვის. პრეპარატი ხელმისაწვდომია ურეცეპტოდ (OTC) და მიჩნეულია უსაფრთხო საშუალებად ზრდასრულებსა და 6 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში. სტრეპსილსი ხელმისაწვდომია მრავალი ვარიანტით — ორიგინალური, თაფლისა და ლიმონის, მენთოლისა და ევკალიპტის, ასევე ფლურბიპროფენის შემცველი ინტენსიური ვერსიებით.
სტრეპსილსი მიეკუთვნება ადგილობრივი ანტისეპტიკური საშუალებების ფარმაკოლოგიურ ჯგუფს (ATC კოდი: R02AA20). პრეპარატის ორი აქტიური კომპონენტი — 2,4-დიქლორბენზილის სპირტი და ამილმეტაკრეზოლი — ერთობლივად უზრუნველყოფს სინერგიულ ანტიმიკრობულ ეფექტს.
2,4-დიქლორბენზილის სპირტი არის ქლორირებული არომატული სპირტი, რომელიც პირველად სინთეზირებულ იქნა XX საუკუნის პირველ ნახევარში. ამილმეტაკრეზოლი წარმოადგენს ფენოლის წარმოებულს, რომელსაც ანტისეპტიკური თვისებები აქვს.
სტრეპსილსის ბრენდი შეიქმნა 1958 წელს ბრიტანული ფარმაცევტული კომპანია Boots-ის მიერ და თავდაპირველად ცნობილი იყო სახელწოდებით „Strepsils throat lozenges". მოგვიანებით ბრენდი გადავიდა Reckitt Benckiser-ის (ამჟამად Reckitt) საკუთრებაში. დღეისათვის სტრეპსილსი რეგისტრირებული და გავრცელებულია მსოფლიოს 100-ზე მეტ ქვეყანაში და წარმოადგენს ყელის ტკივილის სიმპტომური მკურნალობის ერთ-ერთ ყველაზე ცნობილ OTC პრეპარატს.
ფარმაკოლოგიური კლასიფიკაციის მიხედვით, პრეპარატი მიეკუთვნება ყელის დაავადებების ადგილობრივი მკურნალობის საშუალებებს. ეს ორკომპონენტიანი ფორმულა უზრუნველყოფს ორმაგ მოქმედებას: ანტისეპტიკურს და სუსტ ანესთეზიურს, რაც ხელს უწყობს როგორც ინფექციის კონტროლს, ისე ტკივილის შემსუბუქებას (BNF 87).
სტრეპსილსის ზოგიერთი ვარიანტი შეიცავს დამატებით აქტიურ ინგრედიენტებს: ლიდოკაინს (ანესთეტიკური ეფექტისთვის), ფლურბიპროფენს (ანთების საწინააღმდეგო ეფექტისთვის), ვიტამინ C-ს ან მენთოლს.
სტრეპსილსის ორი აქტიური კომპონენტის მოქმედების მექანიზმი ეფუძნება მიკრობული უჯრედის მემბრანის რღვევას და ცილების დენატურაციას.
ეს ქლორირებული არომატული სპირტი მოქმედებს მიკროორგანიზმების უჯრედული მემბრანის ლიპიდურ ბისტრატზე. იგი ურთიერთქმედებს მემბრანის ფოსფოლიპიდებთან და არღვევს მემბრანის სტრუქტურულ მთლიანობას, რაც იწვევს:
ეს მექანიზმი ბაქტერიციდულია — იგი იწვევს მიკრობული უჯრედის სიკვდილს, და არა მხოლოდ ზრდის შეჩერებას.
ამილმეტაკრეზოლი, როგორც ფენოლის წარმოებული, მოქმედებს ცილების დენატურაციის გზით. იგი ურთიერთქმედებს მიკრობული უჯრედის ფერმენტულ სისტემებთან და სტრუქტურულ ცილებთან, რაც:
ორი აქტიური კომპონენტის ერთობლივი გამოყენება უზრუნველყოფს სინერგიულ ანტიმიკრობულ ეფექტს. in vitro კვლევებმა აჩვენა, რომ ეს კომბინაცია ეფექტურია შემდეგი მიკროორგანიზმების მიმართ:
გარდა ანტიმიკრობული მოქმედებისა, სტრეპსილსის საწუწნი ტაბლეტები ასტიმულირებს ნერწყვის გამოყოფას (სიალოგოგური ეფექტი), რაც თავისთავად ხელს უწყობს ყელის ლორწოვანის დატენიანებას, ადგილობრივ გარეცხვას და ბუნებრივ ანტიმიკრობულ დაცვას ნერწყვში არსებული ლიზოციმისა და IgA-ს მეშვეობით (EMA SmPC).
სტრეპსილსი ნაჩვენებია შემდეგი მდგომარეობების სიმპტომური მკურნალობისთვის:
სტრეპსილსი არის სიმპტომური მკურნალობის საშუალება და არ ანაცვლებს ეტიოტროპულ (მიზეზობრივ) თერაპიას. ბაქტერიული ტონზილიტის ან ფარინგიტის დროს, განსაკუთრებით A ჯგუფის β-ჰემოლიზური სტრეპტოკოკით გამოწვეული ინფექციის შემთხვევაში, აუცილებელია სისტემური ანტიბიოტიკოთერაპია (NICE NG84).
თუ ყელის ტკივილი გრძელდება 7 დღეზე მეტ ხანს, თან ახლავს მაღალი ცხელება (>38.5°C), ყლაპვის მნიშვნელოვანი გაძნელება ან კისრის ლიმფური კვანძების მკვეთრი გადიდება, პაციენტს ეურჩება ექიმთან მიმართვა დიაგნოზის დაზუსტებისა და შესაბამისი მკურნალობის დანიშვნისთვის.
ტაბლეტი უნდა ნელა იწუწნოს პირის ღრუში სრულ გახსნამდე. ტაბლეტის დაღეჭვა ან მთლიანად ყლაპვა არ არის რეკომენდებული, რადგან ეს ამცირებს ადგილობრივ ანტისეპტიკურ ეფექტს და ლორწოვანთან კონტაქტის ხანგრძლივობას.
ვინაიდან სტრეპსილსის აქტიური კომპონენტები ძირითადად ადგილობრივად მოქმედებს და სისტემური აბსორბცია მინიმალურია, დოზის კორექტირება თირკმლის ან ღვიძლის უკმარისობის დროს, როგორც წესი, არ არის საჭირო. მიუხედავად ამისა, მძიმე ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ფრთხილი გამოყენება რეკომენდებულია (BNF 87).
სტრეპსილსი ინტენსივი (ფლურბიპროფენი 8.75 მგ): მაქსიმუმ 5 ტაბლეტი/დღეში; 12 წელზე ნაკლები ასაკის ბავშვებში უკუნაჩვენებია.
სტრეპსილსის აქტიური კომპონენტები ძირითადად ადგილობრივი მოქმედების ნივთიერებებია. ტაბლეტის წუწნისას აქტიური ინგრედიენტები თანდათანობით გამოიყოფა და კონტაქტში შედის ორო-ფარინგეალური ლორწოვანის ეპითელიუმთან. ტაბლეტის სრული გახსნა გრძელდება დაახლოებით 2–3 წუთი, რაც უზრუნველყოფს ანტისეპტიკის საკმარის კონცენტრაციას ლორწოვანის ზედაპირზე.
სისტემური აბსორბცია მინიმალურია. in vivo კვლევებმა აჩვენა, რომ ყლაპვისას გადაყლაპული რაოდენობის მხოლოდ მცირე ნაწილი აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან.
სისტემურ სისხლისმიმოქცევაში მოხვედრილი მცირე რაოდენობა ფართოდ არ ნაწილდება ქსოვილებში. ადგილობრივად, აქტიური კომპონენტები კონცენტრირდება ორო-ფარინგეალური ლორწოვანის ზედაპირულ ფენებში.
2,4-დიქლორბენზილის სპირტი მეტაბოლიზდება ღვიძლში ოქსიდაციის გზით, 2,4-დიქლორბენზოის მჟავად გარდაქმნით. ამილმეტაკრეზოლი განიცდის გლუკურონიდაციასა და სულფატაციას ღვიძლში.
მეტაბოლიტები გამოიყოფა ძირითადად თირკმელებით შარდთან ერთად. ნახევარგამოყოფის პერიოდი (t½) კლინიკურად მნიშვნელოვანი არ არის, რადგან პრეპარატის ძირითადი ეფექტი ადგილობრივია და არ არის დამოკიდებული სისტემურ კონცენტრაციაზე.
ადგილობრივი ანტისეპტიკური ეფექტი ლორწოვანზე შენარჩუნებულია დაახლოებით 2–3 საათის განმავლობაში ტაბლეტის წუწნის შემდეგ, რაც განსაზღვრავს დოზირების რეჟიმს.
სტრეპსილსი, როგორც წესი, კარგად აიტანება და გვერდითი ეფექტების სიხშირე დაბალია. მიუხედავად ამისა, შესაძლო არასასურველი რეაქციები მოიცავს:
ფლურბიპროფენის შემცველ ვარიანტს (Strepsils Intensive) გააჩნია დამატებითი NSAID-თან დაკავშირებული გვერდითი ეფექტები:
პაციენტისთვის რჩევა: ნებისმიერი ალერგიული რეაქციის ნიშნების (გამონაყარი, ქავილი, სუნთქვის გაძნელება) გამოვლენისას დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს პრეპარატის მიღება და მიმართოს ექიმს (EMA SmPC).
სტრეპსილსის სტანდარტული ფორმულის (2,4-დიქლორბენზილის სპირტი + ამილმეტაკრეზოლი) სისტემური აბსორბცია უკიდურესად მინიმალურია, რის გამოც კლინიკურად მნიშვნელოვანი წამლისმიერი ურთიერთქმედებები პრაქტიკულად არ არის დაფიქსირებული.
ფლურბიპროფენის შემცველი ვარიანტი NSAID-თან დაკავშირებულ ურთიერთქმედებებს ავლენს, თუმცა დაბალი დოზის გათვალისწინებით, რისკი მინიმალურია:
სტრეპსილსის სტანდარტული ფორმულა (2,4-დიქლორბენზილის სპირტი + ამილმეტაკრეზოლი) ზოგადად მიჩნეულია უსაფრთხოდ ორსულობის დროს, რადგან სისტემური აბსორბცია უკიდურესად დაბალია. მიუხედავად ამისა, ფორმალური კლინიკური კვლევები ორსულ ქალებში არ ჩატარებულა.
სტრეპსილსი ინტენსივი (ფლურბიპროფენით) უკუნაჩვენებია ორსულობის III ტრიმესტრში და არ არის რეკომენდებული I–II ტრიმესტრშიც, გარდა აუცილებელი შემთხვევებისა (NSAID-ების თანდაყოლილი დეფექტებისა და ductus arteriosus-ის ნაადრევი დახურვის რისკის გამო) (EMA SmPC).
სტრეპსილსის სტანდარტული ფორმულა თავსებადია ძუძუთი კვებასთან. მინიმალური სისტემური აბსორბციის გათვალისწინებით, დედის რძეში აქტიური კომპონენტების კლინიკურად მნიშვნელოვანი კონცენტრაციების მოხვედრა ფაქტობრივად გამორიცხულია (BNF 87).
სტრეპსილსი საქართველოს ფარმაცევტულ ბაზარზე წარმოდგენილია Reckitt-ის წარმოების სხვადასხვა ვარიანტით:
ასევე საქართველოში ხელმისაწვდომია ალტერნატიული ადგილობრივი ანტისეპტიკური საშუალებები, მათ შორის ბენეტი სპრეი და ბენეტი პლუსი, რომლებიც ანალოგიური ჩვენებებით გამოიყენება.
ზრდასრულებს შეუძლიათ მიიღონ მაქსიმუმ 8 საწუწნი ტაბლეტი 24 საათში, ყოველ 2–3 საათში ერთი ტაბლეტის წუწნით. 6–12 წლის ბავშვებისთვის მაქსიმალური დღიური დოზა 5–6 ტაბლეტია. მნიშვნელოვანია, რომ ტაბლეტი ნელა იწუწნოთ და არ დაიღეჭოთ — ეს უზრუნველყოფს ანტისეპტიკის ხანგრძლივ კონტაქტს ყელის ლორწოვანთან.
სტრეპსილსის სტანდარტული ფორმულა (2,4-დიქლორბენზილის სპირტი + ამილმეტაკრეზოლი) ზოგადად უსაფრთხოდ ითვლება ორსულობის ნებისმიერ ტრიმესტრში, რადგან მისი სისტემური შეწოვა მინიმალურია. თუმცა, სტრეპსილსი ინტენსივი (ფლურბიპროფენის შემცველი) უკუნაჩვენებია ორსულობის III ტრიმესტრში და არ არის რეკომენდებული I–II ტრიმესტრშიც. ყოველთვის რეკომენდებულია ექიმთან ან ფარმაცევტთან კონსულტაცია.
არა, სტრეპსილსი არ არის ანტიბიოტიკი. ის ადგილობრივი ანტისეპტიკია, რომელიც განსხვავდება ანტიბიოტიკისგან მოქმედების მექანიზმითა და სპექტრით. სტრეპსილსი მხოლოდ ადგილობრივად მოქმედებს პირისა და ყელის ლორწოვანზე და არ ახდენს სისტემურ ანტიმიკრობულ ეფექტს. ბაქტერიული ინფექციის (მაგ., სტრეპტოკოკული ანგინის) დროს აუცილებელია ექიმის მიერ დანიშნული ანტიბიოტიკოთერაპია.
ძირითადი განსხვავება დამატებით აქტიურ კომპონენტებშია: ორიგინალი შეიცავს მხოლოდ ანტისეპტიკებს; ინტენსივი დამატებით შეიცავს ფლურბიპროფენს (NSAID) ძლიერი ანთების საწინააღმდეგო ეფექტისთვის; პლუსი შეიცავს ლიდოკაინს გამოხატული ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტისთვის; მენთოლ-ევკალიპტის ვარიანტი დამატებით ცხვირის გადაშლის ეფექტს ავლენს. შეარჩიეთ ვარიანტი თქვენი ძირითადი სიმპტომის მიხედვით.
სტრეპსილსი განკუთვნილია მოკლევადიანი (3–5 დღე) გამოყენებისთვის. თუ სიმპტომები არ უმჯობესდება 3 დღეში ან გრძელდება 7 დღეზე მეტ ხანს, აუცილებელია ექიმთან მიმართვა. ხანგრძლივი გამოყენება (>7 დღე) შეიძლება გამოიწვიოს პირის ღრუს ნორმალური მიკროფლორის დარღვევა და დისბაქტერიოზის განვითარება.
სტრეპსილსი ნებადართულია 6 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებისთვის მშობლის ზედამხედველობით. 6 წელზე ნაკლები ასაკის ბავშვებში პრეპარატი არ გამოიყენება საწუწნი ტაბლეტის ასპირაციის (სასუნთქ გზებში მოხვედრის) რისკის გამო. ბავშვის ასაკისა და შესაძლებლობების მიხედვით, მშობელმა უნდა დარწმუნდეს, რომ ბავშვს შეუძლია ტაბლეტის უსაფრთხოდ წუწნა.