Snup · INN
Snup (Snup) ხელმისაწვდომია საქართველოში 4 ბრენდის სახით. ქვემოთ მოცემული პროდუქტების ანოტაციები გადამოწმებულია ავტორიტეტული საერთაშორისო წყაროებიდან (BNF, EMA SmPC, NICE, DrugBank, WHO ATC) და ლოკალიზებულია ქართული ფარმაცევტული ბაზრისთვის.
სნუპი (Snup) არის ცხვირის სპრეის ფორმით ხელმისაწვდომი პრეპარატი, რომლის აქტიური ნივთიერებაა ქსილომეტაზოლინის ჰიდროქლორიდი (Xylometazoline HCl) — იმიდაზოლინის ჯგუფის სიმპათომიმეტიკური ვაზოკონსტრიქტორი. პრეპარატი გამოიყენება ცხვირის ლორწოვანი გარსის შეშუპების მოსახსნელად გაციების, ალერგიული რინიტის, სინუსიტისა და სხვა ზედა სასუნთქი გზების მდგომარეობების დროს. სნუპის თავისებურება ისაა, რომ ქსილომეტაზოლინთან ერთად შეიცავს ზღვის წყალს, რაც ხელს უწყობს ცხვირის ლორწოვანის დამატენიანებას და გაშრობის პრევენციას. მოქმედება იწყება 5–10 წუთში და გრძელდება 6–10 საათის განმავლობაში. პრეპარატი ხელმისაწვდომია 0,05% (ბავშვებისთვის) და 0,1% (მოზრდილებისთვის) კონცენტრაციებით. მნიშვნელოვანია, რომ სნუპის გამოყენება არ უნდა აღემატებოდეს 5–7 დღეს, ვინაიდან ხანგრძლივი გამოყენება იწვევს სამკურნალო რინიტს (rhinitis medicamentosa).
---
სნუპი (Snup®) არის STADA Arzneimittel AG-ის მიერ წარმოებული ცხვირის სპრეი, რომლის მოქმედი ნივთიერებაა ქსილომეტაზოლინის ჰიდროქლორიდი — α-ადრენომიმეტიკი იმიდაზოლინის წარმოებულების ჯგუფიდან. ქსილომეტაზოლინი პირველად სინთეზირებული იქნა 1959 წელს და მალევე გახდა ერთ-ერთი ყველაზე ფართოდ გამოყენებული ტოპიკური დეკონგესტანტი მსოფლიოში (WHO Model List).
ფარმაკოლოგიური თვალსაზრისით, ქსილომეტაზოლინი მიეკუთვნება ტოპიკური ნაზალური დეკონგესტანტების (R01AA07, ATC კლასიფიკაცია) ჯგუფს. იგი წარმოადგენს სელექტიურ ალფა-ადრენერგულ აგონისტს, რომელიც პრეფერენციულად მოქმედებს α₁ და α₂-ადრენორეცეპტორებზე ცხვირის ლორწოვანი გარსის სისხლძარღვებში.
სნუპის ფორმულა უნიკალურია იმით, რომ ქსილომეტაზოლინთან ერთად შეიცავს ზღვის წყალს (კონსერვანტის გარეშე), რაც უზრუნველყოფს ლორწოვანი გარსის ადეკვატურ დატენიანებას, ამცირებს გაღიზიანებისა და გამოშრობის რისკს — ტრადიციული ვაზოკონსტრიქტორული სპრეების ხშირ გვერდით ეფექტს.
პრეპარატი ხელმისაწვდომია ორ კონცენტრაციაში:
ყოველი ფლაკონი შეიცავს 15 მლ ხსნარს (დაახლოებით 150 დოზა) და აღჭურვილია დოზირებული შესხურების მექანიზმით, რაც უზრუნველყოფს ზუსტ დოზირებას ყოველ შესხურებაზე (EMA SmPC).
---
ქსილომეტაზოლინის ჰიდროქლორიდი — სნუპის აქტიური ნივთიერება — წარმოადგენს იმიდაზოლინის წარმოებულს, რომელიც ფუნქციონირებს როგორც პირდაპირი სიმპათომიმეტიკური აგონისტი ცხვირის ლორწოვან გარსზე.
ქსილომეტაზოლინი ავლენს მაღალ აფინობას ალფა₁-ადრენორეცეპტორებისა და ალფა₂-ადრენორეცეპტორების მიმართ. ალფა₁-რეცეპტორების აქტივაცია უშუალოდ იწვევს ცხვირის ლორწოვანი გარსის არტერიოლებისა და ვენულების ვაზოკონსტრიქციას (სისხლძარღვთა შევიწროვებას), რაც ამცირებს ადგილობრივ სისხლის მიმოქცევას. ალფა₂-რეცეპტორების სტიმულაცია კი ამცირებს ნორეპინეფრინის გამოთავისუფლებას პრესინაფსურ ნერვულ ტერმინალებში, რაც ხელს უწყობს ხანგრძლივ ვაზოკონსტრიქტორულ ეფექტს (BNF 87).
ალფა₁-რეცეპტორის აქტივაცია იწვევს Gq-პროტეინის გააქტიურებას, რაც შემდგომში ააქტიურებს ფოსფოლიპაზა C (PLC) ფერმენტს. PLC ჰიდროლიზებს ფოსფატიდილინოზიტოლ-4,5-ბისფოსფატს (PIP₂) ორ მეორად მესენჯერად:
კალციუმის იონების ინტრაცელულარული კონცენტრაციის ზრდა იწვევს გლუვი კუნთების შეკუმშვას სისხლძარღვების კედელში, რის შედეგადაც ხდება:
ტოპიკური აპლიკაციის შემდეგ ეფექტი ვლინდება 5–10 წუთში და გრძელდება 6–10 საათი, რაც უფრო ხანგრძლივია, ვიდრე სხვა ნაზალური დეკონგესტანტებისა (მაგ., ოქსიმეტაზოლინი — 8–12 საათი, ნაფაზოლინი — 4–6 საათი) (EMA SmPC).
მნიშვნელოვანია აღინიშნოს, რომ ხანგრძლივი (7 დღეზე მეტი) გამოყენების შემთხვევაში ვითარდება ტაქიფილაქსია (მგრძნობელობის შემცირება) და რეცეპტორული დაუნ-რეგულაცია, რაც საბოლოოდ იწვევს მედიკამენტოზურ რინიტს — „რიბაუნდ" შეშუპებას (rhinitis medicamentosa).
---
სნუპი (ქსილომეტაზოლინი ზღვის წყლით) ინიშნება შემდეგ მდგომარეობებთან ასოცირებული ცხვირის შეშუპების სიმპტომურ მკურნალობაში:
ვირუსული ზედა სასუნთქი გზების ინფექციით (/conditions/rhinitis) გამოწვეული ცხვირის გაჭედვა — ყველაზე ხშირი ჩვენება. სნუპი ხელს უწყობს ცხვირით თავისუფალ სუნთქვას ძილის დროს და აუმჯობესებს ცხოვრების ხარისხს გაციების პერიოდში (BNF 87).
როგორც სეზონური, ასევე მთელწლიური ალერგიული რინიტის (/conditions/allergic-rhinitis) დროს, სნუპი გამოიყენება მოკლევადიანი სიმპტომური ხსნის მიზნით. თუმცა ალერგიული რინიტის ძირითად თერაპიას წარმოადგენს ინტრანაზალური კორტიკოსტეროიდები და ანტიჰისტამინები — სნუპი გამოიყენება მხოლოდ დამხმარე საშუალებად (NICE NG136).
სინუსიტის (/conditions/sinusitis) დროს ქსილომეტაზოლინი ხელს უწყობს სინუსების ოსტიუმების (შესავლელი არხების) გახსნას, რაც აუმჯობესებს სინუსებიდან სეკრეტის დრენაჟს და ხელს უწყობს ანტიბიოტიკოთერაპიის ეფექტურობის ამაღლებას.
მწვავე ოტიტის (/conditions/otitis-media) დროს ცხვირის დეკონგესტაცია ხელს უწყობს ევსტაქის მილის ფუნქციის აღდგენას, რაც ამცირებს შუა ყურში წნევას.
დიაგნოსტიკური მანიპულაციების წინ ცხვირის ლორწოვანის შეშუპების მოხსნისა და ვიზუალიზაციის გაუმჯობესების მიზნით (EMA SmPC).
ბაროტრავმის პროფილაქტიკის მიზნით ფრენის ან წყალქვეშ ყვინთვის წინ ჰაერის წნევის ცვალებადობის პირობებში.
უნდა აღინიშნოს, რომ სნუპი არ არის ეთიოტროპული მკურნალობა — იგი მხოლოდ სიმპტომურ მოცილებას უზრუნველყოფს და არ ახდენს ზემოქმედებას დაავადების მიზეზზე.
---
სნუპი არ არის რეკომენდებული 2 წლამდე ბავშვებისთვის სისტემური ტოქსიკურობის რისკის გამო. ამ ასაკობრივ ჯგუფში რეკომენდებულია ფიზიოლოგიური ხსნარის გამოყენება (BNF for Children).
ტოპიკური გამოყენებისას სისტემური აბსორბცია მინიმალურია, ამიტომ სპეციალური დოზის კორექცია ჩვეულებრივ არ არის საჭირო. თუმცა მძიმე თირკმლის ან ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში სიფრთხილეა საჭირო (EMA SmPC).
ხანდაზმულებში კარდიოვასკულარული თანმხლები დაავადებების გათვალისწინებით, რეკომენდებულია მინიმალური ეფექტური დოზის გამოყენება მინიმალური ხანგრძლივობით.
---
ცხვირის ლორწოვან გარსზე ტოპიკური აპლიკაციის შემდეგ ქსილომეტაზოლინი ნაწილობრივ შეიწოვება სისტემურ სისხლის მიმოქცევაში. სისტემური აბსორბციის ხარისხი ვარირებს, მაგრამ ჩვეულებრივ დაბალი რჩება თერაპიულ დოზებში. ეფექტის მაქსიმუმი (პიკი) ლოკალურ დონეზე მიიღწევა 5–10 წუთში აპლიკაციის შემდეგ.
ლოკალური მოქმედების გამო ქსილომეტაზოლინის სისტემური განაწილება მინიმალურია. პლაზმურ ცილებთან შეკავშირების მონაცემები ტოპიკური გამოყენებისას ლიმიტირებულია. პრეპარატი პირველ რიგში კონცენტრირებულია ცხვირის ლორწოვან გარსში, სადაც ახდენს ადგილობრივ ფარმაკოლოგიურ ეფექტს.
ქსილომეტაზოლინის ჰეპატიკური მეტაბოლიზმი ხდება ღვიძლში ოქსიდაციური რეაქციებით. მეტაბოლიტები ფარმაკოლოგიურად არააქტიურია.
პრეპარატი და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფა ძირითადად თირკმლებით შარდთან ერთად. ნახევარდაშლის პერიოდი (t½) სისტემურ დონეზე შეადგენს დაახლოებით 2–4 საათს, თუმცა ადგილობრივი მოქმედების ხანგრძლივობა მნიშვნელოვნად აღემატება ამ მაჩვენებელს (6–10 საათი) ქსოვილოვანი რეტენციის გამო (EMA SmPC).
ტოპიკური ნაზალური ბიოხელმისაწვდომობა მაღალია, ხოლო სისტემური ბიოხელმისაწვდომობა — დაბალი, რაც ხელს უწყობს უსაფრთხოების ხელსაყრელ პროფილს.
---
ბავშვები უფრო მგრძნობიარენი არიან სისტემური ეფექტების მიმართ. 2 წლამდე ბავშვებში შეიძლება განვითარდეს ცენტრალური ნერვული სისტემის დეპრესია, ბრადიკარდია და ჰიპოთერმია, რაც სიცოცხლისთვის საშიშია (BNF for Children).
სისტემური ტოქსიკურობის ნიშნები: მიდრიაზი, გულისრევა, ციანოზი, ცხელება, კრუნჩხვები, ტაქიკარდია → ბრადიკარდია, კარდიოვასკულარული კოლაფსი, კომა. მკურნალობა: სიმპტომური, სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს.
---
---
1. MAO-ინჰიბიტორები (მოკლობემიდი, სელეგილინი და სხვ.) ყველაზე მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება. MAO-ინჰიბიტორები ზრდიან ნორეპინეფრინის კონცენტრაციას სინაფსურ ნაპრალში, რაც ქსილომეტაზოლინთან კომბინაციაში შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპერტენზიული კრიზი. სნუპის გამოყენება კონტრაინდიცირებულია MAO-ინჰიბიტორების მიღებისას და მათი მოხსნიდან 14 დღის განმავლობაში (BNF 87).
2. ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები (ამიტრიპტილინი, იმიპრამინი) ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები თრგუნავენ ნორეპინეფრინის უკუშეწოვას, რაც პოტენცირებს სიმპათომიმეტიკურ ეფექტებს. შესაძლოა არტერიული წნევის მომატება და არითმია.
3. სხვა სიმპათომიმეტიკები ეფედრინი, ფსევდოეფედრინი, ფენილეფრინი და სხვა ადრენომიმეტიკებთან ერთდროული გამოყენება ზრდის კარდიოვასკულარული გვერდითი ეფექტების რისკს — ტაქიკარდია, ჰიპერტენზია.
4. ბეტა-ბლოკერები არასელექტიური ბეტა-ბლოკერების (პროპრანოლოლი) ფონზე ალფა-სტიმულაცია შეიძლება გამოიწვიოს უპირისპირო ვაზოკონსტრიქცია და ჰიპერტენზია.
5. ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატები ქსილომეტაზოლინი შეიძლება შეამციროს ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატების ეფექტურობა, განსაკუთრებით ხანგრძლივი ან ხშირი გამოყენებისას.
6. ერგოტამინი და მისი წარმოებულები ერგოტამინის ვაზოკონსტრიქტორული ეფექტის პოტენცირება შესაძლებელია, რაც ზრდის იშემიის რისკს (EMA SmPC).
---
ქსილომეტაზოლინი ორსულობის პერიოდში არ არის რეკომენდებული, განსაკუთრებით პირველ ტრიმესტრში. მიუხედავად იმისა, რომ ტოპიკური გამოყენებისას სისტემური აბსორბცია მინიმალურია, თეორიულად არსებობს საშვილოსნოს სისხლძარღვების ვაზოკონსტრიქციის რისკი, რამაც შეიძლება შეამციროს პლაცენტარული სისხლის მიმოქცევა.
FDA კლასიფიკაციით ქსილომეტაზოლინი მიეკუთვნებოდა კატეგორია C-ს (ცხოველებში უარყოფითი ეფექტი გამოვლინდა, ადამიანებში ადეკვატური კვლევები არ ჩატარებულა).
თუ ორსულობის მეორე-მესამე ტრიმესტრში ცხვირის შეშუპება მნიშვნელოვნად აუარესებს ცხოვრების ხარისხს, ექიმის რეკომენდაციით შეიძლება მოკლევადიანი გამოყენება (3 დღემდე) ბავშვთა დოზით (0,05%).
არ არის ცნობილი, გადადის თუ არა ქსილომეტაზოლინი დედის რძეში. ტოპიკური გამოყენებისას სისტემური კონცენტრაცია ძალიან დაბალია, ამიტომ ძუძუთი კვებისას შეიძლება გამოყენება სიფრთხილით, მინიმალური დოზითა და ხანგრძლივობით, ექიმთან კონსულტაციის შემდეგ (EMA SmPC).
---
საქართველოს ფარმაცევტულ ბაზარზე ქსილომეტაზოლინის შემცველი პრეპარატები ხელმისაწვდომია სხვადასხვა ბრენდის სახით:
ასევე ხელმისაწვდომია ქსილომეტაზოლინის სხვა ბრენდები:
სნუპის უპირატესობა კონკურენტებთან შედარებით არის ზღვის წყლის კომპონენტი, რომელიც უზრუნველყოფს ლორწოვანის დამატენიანებას და ამცირებს გამოშრობის რისკს.
---
სნუპის გამოყენება რეკომენდებულია არაუმეტეს 5–7 დღისა. ხანგრძლივი გამოყენება იწვევს მედიკამენტოზურ რინიტს — მდგომარეობას, როდესაც ცხვირის შეშუპება ბრუნდება და მძიმდება თავად პრეპარატის გამოყენების შედეგად. თუ სიმპტომები 7 დღეში არ გაუმჯობესდა, მიმართეთ ექიმს (BNF 87).
ორსულობის დროს სნუპი არ არის რეკომენდებული პირველ ტრიმესტრში. მეორე და მესამე ტრიმესტრში, მხოლოდ ექიმის დანიშნულებით, შესაძლებელია ბავშვთა კონცენტრაციის (0,05%) მოკლევადიანი გამოყენება. ორსულობის დროს ცხვირის შეშუპებისთვის პირველი რიგის საშუალებაა ფიზიოლოგიური მარილწყალი.
სნუპი 0,05% შეიცავს ქსილომეტაზოლინს ნახევარი კონცენტრაციით და განკუთვნილია 2–6 წლის ბავშვებისთვის. სნუპი 0,1% არის სრული კონცენტრაცია მოზრდილებისა და 6 წელს ზემოთ ბავშვებისთვის. არ გამოიყენოთ 0,1% კონცენტრაცია ბავშვებში — ეს შეიძლება გამოიწვიოს სერიოზული გვერდითი ეფექტები.
სნუპის მთავარი უპირატესობა არის ზღვის წყლის შემცველობა ქსილომეტაზოლინთან ერთად. მაშინ, როდესაც ტრადიციული ნაზალური დეკონგესტანტები ხშირად იწვევენ ცხვირის ლორწოვანის გამოშრობას, სნუპი ამცირებს ამ ეფექტს ზღვის წყლით დამატენიანების ხარჯზე, რაც ხელს უწყობს უკეთეს ტოლერანტობას.
არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში სნუპი სიფრთხილით უნდა გამოიყენოთ, ვინაიდან ქსილომეტაზოლინი შეიძლება ხელს უწყობდეს არტერიული წნევის მომატებას. უპირატესობა უნდა მიენიჭოს ფიზიოლოგიურ მარილწყალს ან ინტრანაზალურ კორტიკოსტეროიდებს. თუ სნუპის გამოყენება აუცილებელია, გამოიყენეთ მინიმალური დოზა მინიმალური ხანგრძლივობით და აკონტროლეთ არტერიული წნევა.
თუ სნუპის (ან სხვა ნაზალური დეკონგესტანტის) 7 დღეზე მეტხანს გამოყენების შედეგად განვითარდა მედიკამენტოზური რინიტი, საჭიროა პრეპარატის თანდათანობითი შეწყვეტა. ექიმი შეიძლება დანიშნავს ინტრანაზალურ კორტიკოსტეროიდს (მაგ., მომეტაზონი, ფლუტიკაზონი) გარდამავალი პერიოდისთვის, რაც ხელს შეუწყობს ლორწოვანის ნორმალური ფუნქციის აღდგენას.