magnesium aspartate; potassium aspartate · INN
magnesium aspartate; potassium aspartate (magnesium aspartate; potassium aspartate) ხელმისაწვდომია საქართველოში 4 ბრენდის სახით. ქვემოთ მოცემული პროდუქტების ანოტაციები გადამოწმებულია ავტორიტეტული საერთაშორისო წყაროებიდან (BNF, EMA SmPC, NICE, DrugBank, WHO ATC) და ლოკალიზებულია ქართული ფარმაცევტული ბაზრისთვის.
მაგნიუმის ასპარტატი და კალიუმის ასპარტატი წარმოადგენს კომბინირებულ მინერალურ პრეპარატს, რომელიც გამოიყენება ორგანიზმში კალიუმისა და მაგნიუმის დეფიციტის შესავსებად. პრეპარატი ფართოდ ცნობილია სავაჭრო სახელწოდებით „ასპარკამი" (Asparkam) და „პანანგინი" (Panangin). ასპარტატის მარილების სახით მიწოდებული ელექტროლიტები უზრუნველყოფენ იონების უკეთეს ტრანსპორტირებას უჯრედშიდა სივრცეში. ძირითადი ჩვენებებია: ჰიპოკალიემია, ჰიპომაგნიემია, გულის რითმის დარღვევები (არითმიები), გულის უკმარისობის კომპლექსური თერაპია და დიურეტიკებით გამოწვეული ელექტროლიტური დისბალანსი. პრეპარატი ხელმისაწვდომია ტაბლეტებისა და საინექციო ხსნარის სახით. ზოგადად კარგად ატანინებს, თუმცა ჭარბი დოზების დროს შესაძლებელია ჰიპერკალიემიისა და ჰიპერმაგნიემიის განვითარება, რაც სიცოცხლისთვის საშიშ მდგომარეობას წარმოადგენს.
მაგნიუმის ასპარტატი და კალიუმის ასპარტატი მიეკუთვნება მინერალურ დანამატების ფარმაკოლოგიურ ჯგუფს — კალიუმისა და მაგნიუმის პრეპარატებს (ATC კოდი: A12CC30 / A12BA). აქტიური ნივთიერებებია ორი ამინომჟავური მარილი: კალიუმის L-ასპარტატი (ან კალიუმის ჰემიჰიდრატი ასპარტატი) და მაგნიუმის L-ასპარტატი (ან მაგნიუმის ჰემიჰიდრატი ასპარტატი).
ასპარტატის მარილების გამოყენება ელექტროლიტების შესავსებად დაიწყო XX საუკუნის 50-60-იანი წლებიდან, როდესაც გაირკვა, რომ ასპარაგინის მჟავა (ასპარტატი) ხელს უწყობს კალიუმისა და მაგნიუმის იონების ტრანსპორტს უჯრედის მემბრანის გავლით. პრეპარატი ფართოდ გავრცელდა პოსტსაბჭოთა სივრცეში სახელწოდებით „ასპარკამი" და უნგრული წარმოების „პანანგინი" (Gedeon Richter). თანამედროვე კარდიოლოგიურ პრაქტიკაში იგი გამოიყენება როგორც დამხმარე საშუალება, განსაკუთრებით მარყუჟოვანი და თიაზიდური დიურეტიკების მიღებისას, რომლებიც იწვევენ კალიუმისა და მაგნიუმის დაკარგვას (BNF 87).
კალიუმი და მაგნიუმი წარმოადგენენ ორგანიზმის ორ უმნიშვნელოვანეს უჯრედშიდა კათიონს. კალიუმი მონაწილეობს მიოკარდიუმის მოქმედების პოტენციალის ფორმირებაში, ხოლო მაგნიუმი — 300-ზე მეტი ფერმენტული სისტემის კოფაქტორია, მათ შორის Na⁺/K⁺-ატფაზას. ასპარტატი, როგორც მატარებელი მოლეკულა, აუმჯობესებს ამ იონების ბიოხელმისაწვდომობას და ხელს უწყობს მათ შეღწევას კარდიომიოციტებში (WHO Model List; EMA SmPC).
მაგნიუმის ასპარტატისა და კალიუმის ასპარტატის კომბინირებული მოქმედება ეფუძნება ორი ძირითადი ელექტროლიტის — K⁺ და Mg²⁺ — ფიზიოლოგიურ ფუნქციებს.
კალიუმი (K⁺) წარმოადგენს ძირითად უჯრედშიდა კათიონს. მისი ნორმალური კონცენტრაცია პლაზმაში შეადგენს 3,5-5,0 მმოლ/ლ. კალიუმი უზრუნველყოფს:
მაგნიუმი (Mg²⁺) წარმოადგენს 300-ზე მეტი ფერმენტული რეაქციის კოფაქტორს. მისი ნორმალური კონცენტრაცია სისხლის შრატში არის 0,7-1,0 მმოლ/ლ. ფარმაკოლოგიური ეფექტები მოიცავს:
ასპარაგინის მჟავა (L-ასპარტატი) ასრულებს ტრანსპორტერის ფუნქციას — ხელს უწყობს კათიონების გადატანას უჯრედის მემბრანის გავლით. ასპარტატი ასევე მონაწილეობს კრებსის ციკლში, ოქსალოაცეტატად გარდაქმნის გზით, რითაც უზრუნველყოფს დამატებით ენერგეტიკულ სუბსტრატს მიოკარდიუმისთვის ჰიპოქსიის პირობებში (EMA SmPC).
მაგნიუმის ასპარტატისა და კალიუმის ასპარტატის კომბინაცია ინიშნება შემდეგ მდგომარეობებში:
პრეპარატი გამოიყენება კალიუმის (K⁺ < 3,5 მმოლ/ლ) და მაგნიუმის (Mg²⁺ < 0,7 მმოლ/ლ) დეფიციტის კომპენსაციისთვის, განსაკუთრებით:
პრეპარატი ჩვენებულია როგორც დამხმარე საშუალება არითმიების კომპლექსურ თერაპიაში:
გულის უკმარისობის კომპლექსურ მკურნალობაში, სადაც დიურეტიკული თერაპიის ფონზე ხშირია ელექტროლიტური დისბალანსი. ელექტროლიტების კორექცია ამცირებს არითმიების რისკს და აუმჯობესებს მიოკარდიუმის ფუნქციას (NICE NG106).
იშემიური გულის დაავადების თერაპიის დამხმარე საშუალებად, რადგან ასპარტატის მარილები აუმჯობესებენ მიოკარდიუმის მეტაბოლიზმს ჰიპოქსიის პირობებში.
პოსტინფარქტულ პერიოდში ელექტროლიტური ბალანსის აღდგენისთვის, განსაკუთრებით მაშინ, როდესაც პაციენტი იღებს დიურეტიკებს ან აღენიშნება ჰიპოკალიემიის ნიშნები.
დიგოქსინის მიღების დროს, ჰიპოკალიემიის პროფილაქტიკისთვის, რადგან კალიუმის დეფიციტი მკვეთრად ზრდის გლიკოზიდური ინტოქსიკაციის რისკს.
მოზრდილები:
ბავშვები:
სიფრთხილეა საჭირო: თირკმლის უკმარისობის დროს (GFR < 30 მლ/წთ) პრეპარატი უკუნაჩვენებია, რადგან კალიუმისა და მაგნიუმის ექსკრეცია მნიშვნელოვნად მცირდება, რაც იწვევს ჰიპერკალიემიის მაღალ რისკს. ზომიერი თირკმლის უკმარისობის დროს (GFR 30-60 მლ/წთ) — დოზის კორექცია და ელექტროლიტების მონიტორინგი აუცილებელია (EMA SmPC).
ღვიძლის უკმარისობის დროს დოზის კორექცია, როგორც წესი, არ არის საჭირო, თუმცა ციროზის მქონე პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ალდოსტერონის ანტაგონისტებს (სპირონოლაქტონი), კალიუმის მონიტორინგია რეკომენდებული.
ორალური მიღების შემდეგ კალიუმისა და მაგნიუმის ასპარტატის მარილები კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ბიოხელმისაწვდომობა საკმაოდ მაღალია. პიკური კონცენტრაცია პლაზმაში მიიღწევა მიღებიდან 1-2 საათში. საკვები მნიშვნელოვნად არ ცვლის შეწოვის ხარისხს, თუმცა ტაბლეტების მიღება ჭამის შემდეგ რეკომენდებულია კუჭ-ნაწლავის სისტემაზე გამაღიზიანებელი მოქმედების შესამცირებლად.
კალიუმი ძირითადად უჯრედშიდა კათიონია — სხეულის მთელი კალიუმის 98% მოთავსებულია უჯრედის შიგნით. მაგნიუმის 50-60% ლოკალიზებულია ძვლოვან ქსოვილში, დანარჩენი ნაწილი — რბილ ქსოვილებსა და უჯრედშიდა სითხეში. პლაზმაში მოცირკულირე ნაწილი შეადგენს მთელი რაოდენობის მხოლოდ 1-2%-ს.
ასპარტატი, როგორც ენდოგენური ამინომჟავა, მეტაბოლიზდება ტრანსამინირების გზით ოქსალოაცეტატად და შემდგომ ჩაერთვება კრებსის ციკლში. კალიუმი და მაგნიუმი სპეციფიკურ მეტაბოლიზმს არ განიცდიან — ისინი გამოიყენებიან ფერმენტულ პროცესებში და ელექტროლიტურ ბალანსში.
კალიუმის ძირითადი ექსკრეციის გზა — თირკმელებია (80-90%), ნაწილი გამოიყოფა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტით და ოფლით. მაგნიუმი ასევე ძირითადად გამოიყოფა თირკმელებით. ნახევარგამოყოფის პერიოდი დამოკიდებულია თირკმლის ფუნქციაზე. ნორმალური თირკმლის ფუნქციის დროს კალიუმის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 6-14 საათს (EMA SmPC).
ჰიპერკალიემია (K⁺ > 5,5 მმოლ/ლ):
ჰიპერმაგნიემია (Mg²⁺ > 2,0 მმოლ/ლ):
ინტრავენური შეყვანის სპეციფიკური რისკები:
ყველა პაციენტისთვის რეკომენდებულია ელექტროლიტების პერიოდული მონიტორინგი, განსაკუთრებით ხანგრძლივი მიღების, თირკმლის ფუნქციის დარღვევისა და ერთდროულად კალიუმშემანარჩუნებელი დიურეტიკების მიღებისას.
კალიუმშემანარჩუნებელი დიურეტიკები (სპირონოლაქტონი, ეპლერენონი, ამილორიდი, ტრიამტერენი):
აგფ ინჰიბიტორები (ენალაპრილი, რამიპრილი, ლიზინოპრილი) და ანგიოტენზინ II რეცეპტორის ბლოკატორები (ვალსარტანი, ლოსარტანი):
გულის გლიკოზიდები (დიგოქსინი):
ნეირომუსკულარული ბლოკატორები (სუქსამეთონიუმი, პანკურონიუმი):
ტეტრაციკლინების ჯგუფი (დოქსიციკლინი, ტეტრაციკლინი):
ბეტა-ბლოკატორები (მეტოპროლოლი, ბისოპროლოლი):
NSAID პრეპარატები (იბუპროფენი, დიკლოფენაკი):
მაგნიუმის და კალიუმის ასპარტატი არ გააჩნია მკაფიო FDA კატეგორია, თუმცა ორივე ელექტროლიტი ფიზიოლოგიურად აუცილებელია ორსულობის პერიოდში. ელექტროლიტური დეფიციტის არსებობისას პრეპარატი შეიძლება გამოყენებულ იქნას ექიმის დანიშნულებით, სარგებელი/რისკის შეფასების საფუძველზე.
ინტრავენური მაგნიუმის სულფატი ფართოდ გამოიყენება პრეეკლამფსიისა და ეკლამფსიის მკურნალობაში, რაც მიუთითებს მაგნიუმის შედარებით უსაფრთხო პროფილზე ორსულობის დროს. თუმცა ხანგრძლივი ჭარბი მაგნიუმის მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს ნეონატალური ჰიპოტონია და სუნთქვის დეპრესია (EMA SmPC).
კალიუმი და მაგნიუმი ბუნებრივად გადადის დედის რძეში ფიზიოლოგიურ კონცენტრაციით. თერაპიული დოზებში პრეპარატი, სავარაუდოდ, თავსებადია ძუძუთი კვებასთან, თუმცა ელექტროლიტების მონიტორინგი რეკომენდებულია. ძუძუმწოვარას მხრიდან მნიშვნელოვანი გვერდითი ეფექტები არ არის მოსალოდნელი (BNF 87).
საქართველოს ფარმაცევტულ ბაზარზე მაგნიუმის ასპარტატისა და კალიუმის ასპარტატის შემცველი პრეპარატები ხელმისაწვდომია შემდეგი სავაჭრო სახელწოდებებით:
საქართველოში ასევე ხელმისაწვდომია პანანგინი (Gedeon Richter), რომელიც იდენტური შემადგენლობის პრეპარატია, ოდნავ განსხვავებული დოზირებით. პრეპარატები მიეკუთვნება არარეცეპტურ (OTC) ჯგუფს ტაბლეტური ფორმის სახით, ხოლო საინექციო ფორმა მხოლოდ რეცეპტითაა ხელმისაწვდომი.
კონკრეტული ბრენდის არჩევისას რეკომენდებულია ექიმთან ან ფარმაცევტთან კონსულტაცია (WHO Model List).
ასპარკამი (მაგნიუმისა და კალიუმის ასპარტატი) გამოიყენება ორგანიზმში კალიუმისა და მაგნიუმის დეფიციტის შესავსებად. განსაკუთრებით ხშირად ინიშნება დიურეტიკების (შარდმდენების) მიღებისას, გულის რითმის დარღვევების დროს და გულის უკმარისობის კომპლექსურ მკურნალობაში. პრეპარატი ეხმარება გულის კუნთის ნორმალურ ფუნქციონირებას ელექტროლიტური ბალანსის შენარჩუნებით.
მიუხედავად იმისა, რომ ტაბლეტების ფორმა არარეცეპტურია, ექიმთან კონსულტაცია რეკომენდებულია, განსაკუთრებით თუ პაციენტს აქვს თირკმლის პრობლემები, იღებს აგფ ინჰიბიტორებს ან კალიუმშემანარჩუნებელ დიურეტიკებს. უკონტროლო მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპერკალიემია — სიცოცხლისთვის საშიში მდგომარეობა, რომელიც ხასიათდება გულის რითმის მძიმე დარღვევებით.
ორივე პრეპარატი შეიცავს მაგნიუმისა და კალიუმის ასპარტატს და პრაქტიკულად იდენტურ ეფექტს ახდენს. ძირითადი განსხვავება მწარმოებელსა და დოზირებაშია: ასპარკამის ტაბლეტი ჩვეულებრივ შეიცავს თითოეულ კომპონენტს 175 მგ-ით, ხოლო პანანგინი — მაგნიუმის ასპარტატი 140 მგ და კალიუმის ასპარტატი 158 მგ. კლინიკური ეფექტურობის თვალსაზრისით მნიშვნელოვანი განსხვავება არ არის.
ორსულობის პერიოდში კალიუმისა და მაგნიუმის დეფიციტის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება შესაძლებელია ექიმის მკაცრი მეთვალყურეობით. ორივე მინერალი ფიზიოლოგიურად აუცილებელია ორსულობისთვის. თუმცა, თვითმკურნალობა დაუშვებელია — დოზირება და კურსის ხანგრძლივობა უნდა განისაზღვროს მკურნალი ექიმის მიერ ელექტროლიტების ლაბორატორიული კონტროლის ფონზე.
კალიუმის დეფიციტი (ჰიპოკალიემია) შეიძლება გამოვლინდეს: კუნთების სისუსტე და კრუნჩხვები, გულის რითმის დარღვევები, დაღლილობა, ყაბზობა. მაგნიუმის დეფიციტი (ჰიპომაგნიემია) ხასიათდება: კუნთების ტრემორი და სპაზმები, უძილობა, გაღიზიანებადობა, არითმიები. ორივე მდგომარეობა ხშირია დიურეტიკების მიღებისას, ხანგრძლივი დიარეის ან ღებინების შემდეგ. დიაგნოზის დასადასტურებლად აუცილებელია სისხლის ელექტროლიტური ანალიზი.
მკურნალობის კურსის ხანგრძლივობა ინდივიდუალურია და დამოკიდებულია ჩვენებაზე. პროფილაქტიკური მიზნით, დიურეტიკების ხანგრძლივი მიღებისას — კურსი შეიძლება გაგრძელდეს რამდენიმე თვე. ელექტროლიტური დეფიციტის კომპენსაციისთვის — ჩვეულებრივ 3-4 კვირა. ნებისმიერ შემთხვევაში, კალიუმისა და მაგნიუმის პლაზმური კონცენტრაციის პერიოდული შემოწმება რეკომენდებულია კურსის განმავლობაში (EMA SmPC).