magnesium · INN
magnesium (magnesium) ხელმისაწვდომია საქართველოში 1 ბრენდის სახით. ქვემოთ მოცემული პროდუქტების ანოტაციები გადამოწმებულია ავტორიტეტული საერთაშორისო წყაროებიდან (BNF, EMA SmPC, NICE, DrugBank, WHO ATC) და ლოკალიზებულია ქართული ფარმაცევტული ბაზრისთვის.
მაგნიუმი (Magnesium) — ესენციალური მინერალი და ელექტროლიტი, რომელიც მონაწილეობს 300-ზე მეტ ფერმენტულ რეაქციაში ადამიანის ორგანიზმში. ფარმაკოლოგიურად გამოიყენება სხვადასხვა მარილის სახით: მაგნიუმის სულფატი, მაგნიუმის ოქსიდი, მაგნიუმის ციტრატი, მაგნიუმის გლიცინატი და სხვა. კლინიკურ პრაქტიკაში ინიშნება ჰიპომაგნიემიის კორექციისთვის, ეკლამფსიის პროფილაქტიკასა და მკურნალობაში, გულის არითმიების მართვაში, ყაბზობის სიმპტომურ თერაპიაში და კუნთების კრამპების შემსუბუქებაში. მაგნიუმი შედის ჯანდაცვის მსოფლიო ორგანიზაციის აუცილებელ მედიკამენტთა ნუსხაში (WHO Model List). პრეპარატი ხელმისაწვდომია პერორალური, პარენტერალური და რექტალური ფორმებით. უმეტეს შემთხვევაში კარგად ტოლერირდება, თუმცა ჭარბი დოზები შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპერმაგნიემია, განსაკუთრებით თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში.
მაგნიუმი წარმოადგენს ორგანიზმში მეოთხე ყველაზე გავრცელებულ კათიონს და მეორე ყველაზე გავრცელებულ უჯრედშიდა კათიონს (კალიუმის შემდეგ). იგი აუცილებელი მიკროელემენტია, რომელიც მონაწილეობს ენერგეტიკული მეტაბოლიზმის, ცილების სინთეზის, ნუკლეინის მჟავების სტაბილურობის, ნერვულ-კუნთოვანი გამტარობისა და კარდიოვასკულარული ფუნქციის რეგულირებაში.
ფარმაკოლოგიურად მაგნიუმი კლასიფიცირდება როგორც ელექტროლიტი და მინერალური დანამატი, ხოლო მისი სულფატის ფორმა — როგორც ანტიკონვულსანტი და ტოკოლიზური საშუალება მეანობა-გინეკოლოგიაში. მაგნიუმის ჰიდროქსიდი და ოქსიდი კლასიფიცირდება როგორც ანტაციდები და ოსმოსური საფაღარალო საშუალებები.
მაგნიუმის თერაპიული გამოყენების ისტორია რამდენიმე საუკუნეს ითვლის. ეპსომის მარილი (მაგნიუმის სულფატი) პირველად აღმოაჩინეს ინგლისში, ეპსომის მინერალურ წყლებში XVII საუკუნეში, და იგი ფართოდ გამოიყენებოდა როგორც საფაღარალო საშუალება. XX საუკუნის დასაწყისში მაგნიუმის სულფატმა უმნიშვნელოვანესი როლი შეიტანა ეკლამფსიის მკურნალობაში — 1906 წლიდან იწყება მისი სისტემატური გამოყენება პრეეკლამფსიის/ეკლამფსიის კრუნჩხვების პრევენციისთვის (WHO Model List). დღეისათვის მაგნიუმი შეტანილია ჯანდაცვის მსოფლიო ორგანიზაციის ესენციალურ მედიკამენტთა ნუსხაში და წარმოადგენს თანამედროვე კლინიკური პრაქტიკის ერთ-ერთ ფუნდამენტურ ელექტროლიტურ პრეპარატს (WHO Model List, 2023).
სხვადასხვა მარილის ფორმა განსხვავდება ელემენტარული მაგნიუმის შემცველობითა და ბიოშეღწევადობით: მაგნიუმის ციტრატი და გლიცინატი უკეთ შეიწოვება, ხოლო მაგნიუმის ოქსიდი შეიცავს უფრო მაღალ ელემენტარული მაგნიუმის პროცენტს, თუმცა ნაკლებად ბიოშეღწევადია.
მაგნიუმის ფარმაკოლოგიური მოქმედება მრავალმხრივია და განპირობებულია მისი ფუნდამენტური როლით უჯრედულ ბიოქიმიაში.
მაგნიუმის იონი (Mg²⁺) წარმოადგენს 300-ზე მეტი ფერმენტის კოფაქტორს, მათ შორის ყველა ATP-დამოკიდებული ფერმენტისთვის. ATP ორგანიზმში ფუნქციონირებს Mg-ATP კომპლექსის სახით. მაგნიუმი აუცილებელია ფოსფორილაციის, გლიკოლიზის, ოქსიდაციური ფოსფორილაციის და ნუკლეინის მჟავების მეტაბოლიზმის პროცესებისთვის.
მაგნიუმი მოქმედებს როგორც ფიზიოლოგიური კალციუმის ანტაგონისტი ნერვულ-კუნთოვან შეერთებაში (ნეირომუსკულარული სინაფსი). იგი ინჰიბირებს აცეტილქოლინის გამოთავისუფლებას პრესინაფსურ ტერმინალებიდან, ამცირებს პოსტსინაფსური მემბრანის მგრძნობელობას აცეტილქოლინის მიმართ და სტაბილიზაციას უწევს უჯრედის მემბრანას. ეს მექანიზმი განაპირობებს მის ანტიკონვულსანტურ და მიორელაქსანტურ ეფექტს (BNF 87).
მაგნიუმი რეგულირებს მიოკარდიუმის ელექტროფიზიოლოგიურ აქტივობას. იგი ბლოკავს L-ტიპის კალციუმის არხებს გულის კუნთსა და გლუვ მუსკულატურაში, რაც იწვევს ვაზოდილატაციას და ანტიარითმიულ ეფექტს. განსაკუთრებით ეფექტურია torsades de pointes-ის ტიპის არითმიის მკურნალობაში, სადაც მაგნიუმის სულფატი წარმოადგენს პირველი რიგის თერაპიას (BNF 87).
მაგნიუმის იონი ვოლტაჟ-დამოკიდებული ბლოკატორია NMDA (N-მეთილ-D-ასპარტატის) რეცეპტორების იონური არხისთვის. სტატიკურ მდგომარეობაში Mg²⁺ ბლოკავს NMDA-რეცეპტორის არხს და ხელს უშლის კალციუმის უჯრედშიდა შეღწევას. ეს მექანიზმი განაპირობებს მის ნეიროპროტექტორულ თვისებებს და ხსნის მაგნიუმის დეფიციტთან ასოცირებულ ნეიროლოგიურ სიმპტომებს — კრუნჩხვებს, ტრემორს, ჰიპერრეფლექსიას.
მაგნიუმის სულფატის ტოკოლიზური ეფექტი განპირობებულია საშვილოსნოს გლუვი მუსკულატურის რელაქსაციით კალციუმის ანტაგონიზმის მექანიზმით, რაც ამცირებს საშვილოსნოს კონტრაქციების სიხშირესა და ინტენსივობას.
მაგნიუმის პრეპარატები გამოიყენება მრავალი კლინიკური მდგომარეობის დროს:
მაგნიუმის დეფიციტის კორექცია და პრევენცია — როგორც სიმპტომური ჰიპომაგნიემიის, ასევე ქრონიკული მაგნიუმის უკმარისობის დროს. ჰიპომაგნიემია ხშირად ვითარდება დიურეტიკების (განსაკუთრებით მარყუჟოვანი და თიაზიდური) ხანგრძლივი მიღების, ალკოჰოლიზმის, მალაბსორბციის სინდრომის და პროტონის ტუმბოს ინჰიბიტორების გამოყენებისას (BNF 87).
მაგნიუმის სულფატი არის ოქროს სტანდარტი ეკლამფსიის კრუნჩხვების პრევენციისა და მკურნალობისთვის, ასევე მძიმე პრეეკლამფსიის დროს (NICE NG133; WHO Model List). MAGPIE კვლევამ დაამტკიცა მისი ეფექტურობა ეკლამფსიის რისკის 58%-ით შემცირებაში.
მაგნიუმის სულფატი ინტრავენურად ინიშნება torsades de pointes-ის, ჰიპომაგნიემიასთან ასოცირებული არითმიების და დიგოქსინის ტოქსიკობით გამოწვეული არითმიების მკურნალობისთვის (BNF 87).
მძიმე, სიცოცხლისთვის საშიში ასთმის შეტევის დროს მაგნიუმის სულფატის ინტრავენური ინფუზია ან ნებულიზაცია გამოიყენება როგორც დამხმარე თერაპია, როდესაც სტანდარტული ბრონქოდილატატორებით პასუხი არაადეკვატურია (BTS/SIGN, NICE NG80).
მაგნიუმის ჰიდროქსიდი და ციტრატი გამოიყენება როგორც ოსმოსური საფაღარალო საშუალებები მოკლევადიანი სიმპტომური თერაპიისთვის (BNF 87).
მაგნიუმის ჰიდროქსიდი (მარტო ან ალუმინის ჰიდროქსიდთან კომბინაციაში) გამოიყენება როგორც ანტაციდი კუჭის მჟავიანობის ნეიტრალიზაციისთვის.
საკვები დანამატის სახით — ორსულობის, ლაქტაციის, ინტენსიური ფიზიკური დატვირთვის და არასაკმარისი კვების დროს.
მიუხედავად ფართო გამოყენებისა, მტკიცებულებები მაგნიუმის ეფექტურობაზე კუნთების კრამპების მკურნალობაში შეზღუდულია (Cochrane Review, 2020).
მაგნიუმის დოზირება მნიშვნელოვნად განსხვავდება ჩვენების, ფორმისა და ადმინისტრირების გზის მიხედვით.
თირკმლის ფუნქციის დარღვევის დროს (GFR <30 მლ/წთ) მაგნიუმის დოზა მნიშვნელოვნად უნდა შემცირდეს ან მოხდეს პრეპარატის გაუქმება ჰიპერმაგნიემიის რისკის გამო. სავალდებულოა სეროლოგიური მაგნიუმის მონიტორინგი (BNF 87).
პერორალური მაგნიუმის ბიოშეღწევადობა მერყეობს 30–50% ფარგლებში და დამოკიდებულია მარილის ფორმაზე. მაგნიუმის ციტრატი და გლიცინატი უკეთ შეიწოვება (ბიოშეღწევადობა ~40–50%), ხოლო მაგნიუმის ოქსიდის აბსორბცია მხოლოდ ~4%-ია. შეწოვა ხდება ძირითადად წვრილ ნაწლავში — ჯეჯუნუმსა და ილეუმში, როგორც აქტიური ტრანსპორტის (TRPM6/7 არხები), ასევე პარაცელულარული დიფუზიის გზით. მაღალი დოზების მიღებისას შეწოვის პროცენტი მცირდება.
ორგანიზმში მაგნიუმის საერთო მარაგი ზრდასრულში დაახლოებით 24–29 გ-ია. ამასთან, ~60% ლოკალიზებულია ძვლებში, ~39% — უჯრედშიდა სივრცეში (ძირითადად კუნთებსა და რბილ ქსოვილებში) და მხოლოდ ~1% — ექსტრაცელულარულ სითხეში. სისხლის პლაზმაში ნორმალური კონცენტრაცია 0.7–1.0 მმოლ/ლ-ია. ცილებთან შეკავშირება ~30%.
მაგნიუმი, როგორც ელემენტარული იონი, არ მეტაბოლიზდება. იგი ჩართულია უჯრედულ ბიოქიმიურ პროცესებში კოფაქტორის სახით.
მაგნიუმის ელიმინაცია ძირითადად თირკმელების მეშვეობით ხორციელდება. თირკმელები რეგულირებენ მაგნიუმის ჰომეოსტაზს — ფილტრირებული მაგნიუმის ~95–97% რეაბსორბირდება (ჰენლეს მარყუჟის სქელ აღმავალ მუხლში ~60–70%, დისტალურ კრიალა მილაკში ~10%). ნორმალურ პირობებში შარდით გამოიყოფა 3–5% ფილტრირებული მაგნიუმისა. ინტრავენურად მიღებული მაგნიუმის სულფატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი ~4 საათია ნორმალური თირკმლის ფუნქციის პირობებში.
ანტიდოტი: ჰიპერმაგნიემიის დროს — კალციუმის გლუკონატი 10% 10 მლ ნელი ი/ვ ინფუზიით (BNF 87).
მაგნიუმს აქვს კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედებები მრავალ სამკურნალწამლო საშუალებასთან:
მაგნიუმის პერორალური დანამატები ორსულობისას უსაფრთხოდ მიიჩნევა რეკომენდებულ დოზებში და ფართოდ გამოიყენება ორსულობისას მაგნიუმის ნორმალური სტატუსის უზრუნველსაყოფად (FDA კატეგორია A პერორალურად, რეკომენდებულ დოზებში).
მაგნიუმის სულფატი ი/ვ ინიშნება ორსულობის სპეციფიკურ ჩვენებებზე — ეკლამფსიის პრევენცია და მკურნალობა, ნაყოფის ნეიროპროტექცია ნაადრევი მშობიარობისას (<32 კვირა) (NICE NG25). თუმცა, მაგნიუმის სულფატის ხანგრძლივი (>5–7 დღე) პარენტერალური გამოყენება ასოცირებულია ნეონატალურ ჰიპოკალციემიასთან და ძვლების დემინერალიზაციასთან (FDA გაფრთხილება).
მაგნიუმი ნორმალურად გადადის დედის რძეში და წარმოადგენს რძის ფიზიოლოგიურ კომპონენტს. პერორალური მაგნიუმის დანამატები ლაქტაციისას უსაფრთხოა. ი/ვ მაგნიუმის სულფატის მიღების შემდეგ რძეში მაგნიუმის კონცენტრაცია მცირედით მატულობს, მაგრამ ძუძუთი კვება არ არის უკუნაჩვენები (BNF 87).
საქართველოს ფარმაცევტულ ბაზარზე მაგნიუმის შემცველი პრეპარატები ხელმისაწვდომია სხვადასხვა ფორმით:
გარდა ამისა, მაგნიუმის სულფატი (საინექციო ხსნარი) ხელმისაწვდომია საავადმყოფო სექტორში ეკლამფსიის მართვისა და ელექტროლიტური კორექციისთვის. კონკრეტული ბრენდის არჩევისას მნიშვნელოვანია ელემენტარული მაგნიუმის შემცველობის გათვალისწინება, რადგან სხვადასხვა მარილი განსხვავდება ელემენტარული მაგნიუმის პროცენტით.
ეს დამოკიდებულია ჩვენებაზე. მაგნიუმის ციტრატი კარგად შეიწოვება და ეფექტურია ზოგადი დეფიციტის კომპენსაციისთვის. მაგნიუმის გლიცინატი ნაკლებად იწვევს დიარეას და უპირატესია საღამოს მიღებისთვის. მაგნიუმის ოქსიდი შეიცავს ყველაზე მეტ ელემენტარულ მაგნიუმს, მაგრამ ნაკლებად შეიწოვება. მაგნიუმის სულფატი გამოიყენება მხოლოდ კლინიკურ გარემოში პარენტერალურად.
პერორალური მაგნიუმის დანამატების მოკლევადიანი გამოყენება რეკომენდებულ დოზებში (200–400 მგ ელემენტარული Mg/დღეში) ზოგადად უსაფრთხოა ჯანმრთელ ზრდასრულებში. თუმცა, თირკმლის დაავადების, გულის რითმის დარღვევების ან სხვა ქრონიკული მდგომარეობის დროს ექიმთან კონსულტაცია აუცილებელია. ინტრავენური მაგნიუმი მხოლოდ სამედიცინო დაწესებულებაში, ექიმის მეთვალყურეობით შეიყვანება.
მაგნიუმის მიღება შეიძლება დღის ნებისმიერ დროს, თუმცა მრავალი პაციენტი ამჯობინებს საღამოს მიღებას, რადგან მაგნიუმი ხელს უწყობს კუნთების რელაქსაციას. საჭმელთან ერთად მიღება ამცირებს კუჭ-ნაწლავის გვერდით ეფექტებს. მნიშვნელოვანია სხვა მედიკამენტებთან (ანტიბიოტიკები, ლევოთიროქსინი) მინიმუმ 2–4-საათიანი ინტერვალის დაცვა.
მაგნიუმის დეფიციტის სიმპტომებია: კუნთების კრამპები და სპაზმები, დაღლილობა, გაღიზიანებადობა, ძილის დარღვევა, თავის ტკივილი, გულის ფრიალი (პალპიტაცია), ტრემორი და ნუმურები (პარესთეზია). მძიმე ჰიპომაგნიემია იწვევს ტეტანიას, კრუნჩხვებს, გულის არითმიებს და ჰიპოკალიემიას/ჰიპოკალციემიას, რომელიც მაგნიუმის კორექციის გარეშე რეფრაქტერულია (BNF 87).
პერორალური მაგნიუმი ქელატირებს ტეტრაციკლინებს (დოქსიციკლინი) და ფტორქინოლონებს (ციპროფლოქსაცინი, ლევოფლოქსაცინი), რაც მკვეთრად ამცირებს ამ ანტიბიოტიკების შეწოვას და ეფექტურობას. ანტიბიოტიკის კურსის დროს მაგნიუმი უნდა მიიღოთ მინიმუმ 2 საათით ადრე ან 4–6 საათის შემდეგ ანტიბიოტიკის მიღებიდან.
ჯანმრთელ ადამიანში ჭარბი პერორალური მაგნიუმი ძირითადად დიარეით გამოიყოფა. თუმცა, თირკმლის უკმარისობის დროს მაგნიუმის ექსკრეცია დარღვეულია და შესაძლოა განვითარდეს სიცოცხლისთვის საშიში ჰიპერმაგნიემია — ბრადიკარდია, ჰიპოტენზია, სუნთქვის დათრგუნვა, გულის გაჩერება. ანტიდოტია კალციუმის გლუკონატი ი/ვ. ამიტომ თირკმლის დაავადების მქონე პაციენტებმა მაგნიუმი მხოლოდ ექიმის დანიშნულებით უნდა მიიღონ.