magnesii sulfas · INN
magnesii sulfas (magnesii sulfas) ხელმისაწვდომია საქართველოში 4 ბრენდის სახით. ქვემოთ მოცემული პროდუქტების ანოტაციები გადამოწმებულია ავტორიტეტული საერთაშორისო წყაროებიდან (BNF, EMA SmPC, NICE, DrugBank, WHO ATC) და ლოკალიზებულია ქართული ფარმაცევტული ბაზრისთვის.
მაგნიუმის სულფატი (Magnesii Sulfas, MgSO₄) — არაორგანული მაგნიუმის მარილია, რომელიც ფართოდ გამოიყენება მედიცინის სხვადასხვა დარგში. პრეპარატი ხასიათდება ანტიკონვულსანტური, ანტიარითმიული, ტოკოლიზური, ჰიპოტენზიური და საფაღარათო მოქმედებით. ძირითადი ჩვენებებია: ეკლამფსია და პრეეკლამფსია ორსულებში, ჰიპომაგნიემია, გულის რითმის დარღვევები (განსაკუთრებით torsades de pointes), მწვავე ბრონქული ასთმის შეტევა და ყაბზობა. მაგნიუმის სულფატი შეტანილია ჯანმრთელობის მსოფლიო ორგანიზაციის აუცილებელი მედიკამენტების ნუსხაში (WHO Model List) და წარმოადგენს კრიტიკულ მედიკამენტს მეანობა-გინეკოლოგიასა და გადაუდებელ მედიცინაში. ხელმისაწვდომია ინტრავენური, ინტრამუსკულური და პერორალური ფორმებით.
მაგნიუმის სულფატი (MgSO₄·7H₂O) არის მაგნიუმის არაორგანული მარილი, რომელიც ცნობილია აგრეთვე როგორც „ეფსომის მარილი" (Epsom salt). იგი მიეკუთვნება ელექტროლიტთა ჯგუფს და წარმოადგენს ერთ-ერთ უძველეს სამკურნალო საშუალებას — პირველად აღმოჩენილია XVII საუკუნეში ინგლისის ქალაქ ეფსომში, სადაც მინერალურ წყლებში ბუნებრივად იყო გახსნილი.
მაგნიუმი ორგანიზმში მეოთხე ყველაზე გავრცელებული კატიონია და მეორე — უჯრედშიდა სივრცეში. იგი მონაწილეობს 300-ზე მეტ ფერმენტულ რეაქციაში, მათ შორის ATP-ის სინთეზსა და ცილების წარმოქმნაში (BNF 87). მაგნიუმის სულფატი, ინტრავენურად შეყვანისას, სწრაფად ზრდის სისხლის შრატში მაგნიუმის კონცენტრაციას და აღმოფხვრის მაგნიუმის დეფიციტთან დაკავშირებულ პათოლოგიურ მდგომარეობებს.
ფარმაკოლოგიურად პრეპარატი კლასიფიცირდება როგორც:
პრეპარატი შეტანილია WHO-ს აუცილებელი მედიკამენტების მოდელურ ნუსხაში (WHO Model List, 2023) და განიხილება როგორც სასიცოცხლოდ მნიშვნელოვანი მედიკამენტი, განსაკუთრებით ეკლამფსიის მართვისთვის განვითარებად ქვეყნებში.
მაგნიუმის სულფატის მოქმედების მექანიზმი მრავალმხრივია და დამოკიდებულია მიზნობრივ ორგანო-სისტემაზე.
მაგნიუმის იონი (Mg²⁺) წარმოადგენს ფიზიოლოგიურ კალციუმის ანტაგონისტს. იგი კონკურენტულად ბლოკავს კალციუმის შესვლას პრესინაფსურ ნერვულ დაბოლოებებში, რითაც ამცირებს აცეტილქოლინის გამოთავისუფლებას ნეირომუსკულურ სინაფსში. ეს მექანიზმი განაპირობებს კუნთის რელაქსაციას და ანტიკონვულსანტურ ეფექტს (BNF 87).
მაგნიუმი არის ენდოგენური, ძაბვაზე დამოკიდებული NMDA (N-მეთილ-D-ასპარტატის) გლუტამატური რეცეპტორების ბლოკატორი. სტატიკური მემბრანული პოტენციალის პირობებში, Mg²⁺ იონი ბლოკავს NMDA-რეცეპტორის იონურ არხს, რაც ხელს უშლის კალციუმის გადაჭარბებულ შედინებას ნეირონებში. ეს მექანიზმი ხსნის მაგნიუმის ნეიროპროტექტორულ და ანტიკონვულსანტურ თვისებებს, რაც განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია ეკლამფსიის მკურნალობისას (NICE CG133).
მაგნიუმი ამცირებს სისხლძარღვთა გლუვი კუნთების ტონუსს კალციუმთან კონკურენციის გზით, რაც იწვევს ვაზოდილატაციას და არტერიული წნევის შემცირებას. გულის გამტარ სისტემაში მაგნიუმი ანელებს სინუსური და ატრიოვენტრიკულური კვანძის გამტარობას, ახანგრძლივებს რეფრაქტერულ პერიოდს. ეს ხსნის მის ეფექტურობას torsades de pointes-ის ტიპის არითმიების მკურნალობაში (EMA SmPC).
მაგნიუმი აინჰიბირებს კალციუმ-შუამავლობით ბრონქული გლუვი კუნთის შეკუმშვას, რითაც იწვევს ბრონქოდილატაციას. ასევე ამცირებს მასტოციტებიდან ჰისტამინისა და სხვა მედიატორების გამოთავისუფლებას (BTS/SIGN 2019).
პერორალურად მიღებისას მაგნიუმის სულფატი ცუდად შეიწოვება ნაწლავის ლუმენიდან და მოქმედებს როგორც ოსმოსური საფაღარათო — იზიდავს წყალს ნაწლავის სანათურში, ზრდის მოცულობას და ასტიმულირებს პერისტალტიკას.
მაგნიუმის სულფატის ჩვენებების სპექტრი ფართოა და მოიცავს სხვადასხვა კლინიკურ სიტუაციას:
პრეპარატი წარმოადგენს არჩევანის პრეპარატს ეკლამფსიის კრუნჩხვების მკურნალობასა და პროფილაქტიკაში. MAGPIE კვლევის მიხედვით, მაგნიუმის სულფატმა 58%-ით შეამცირა ეკლამფსიის რისკი მძიმე პრეეკლამფსიის დროს (NICE NG133). WHO რეკომენდაციით, ეს არის ერთადერთი რეკომენდებული ანტიკონვულსანტი ამ ჩვენებით.
მაგნიუმის დეფიციტის კორექცია, რომელიც შეიძლება გამოწვეული იყოს:
ინტრავენური მაგნიუმის სულფატი გამოიყენება მძიმე, სიცოცხლისთვის საშიში ბრონქული ასთმის შეტევის დროს, როდესაც სტანდარტული ბრონქოდილატატორებით (β₂-აგონისტები, იპრატროპიუმი) საკმარისი ეფექტი არ მიიღწევა (BTS/SIGN 2019; NICE QS25).
პერორალურად — ეპიზოდური ყაბზობის სიმპტომური მკურნალობა, როგორც ოსმოსური საფაღარათო.
დოზირება მნიშვნელოვნად განსხვავდება ჩვენებისა და მიწოდების გზის მიხედვით.
თირკმლის უკმარისობის დროს (GFR < 30 მლ/წთ) დოზა უნდა შემცირდეს 50%-ით ან მეტით, რადგან მაგნიუმი ძირითადად თირკმელებით გამოიყოფა. სავალდებულოა შრატში მაგნიუმის კონცენტრაციის მონიტორინგი (BNF 87).
პერორალურად მიღებისას მაგნიუმის სულფატი ცუდად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან — ბიოშეღწევადობა შეადგენს მხოლოდ 15–30%, რაც განაპირობებს მის ოსმოსურ საფაღარათო ეფექტს. ინტრავენურად შეყვანისას ბიოშეღწევადობა 100%-ია, ხოლო ინტრამუსკულურად — თითქმის სრული, ეფექტის დაწყებით 30–60 წუთში.
მაგნიუმის იონი ფართოდ ნაწილდება ორგანიზმში. ორგანიზმში მთლიანი მაგნიუმის მარაგი შეადგენს დაახლოებით 24 გ (1000 მმოლ), საიდანაც 60% მოთავსებულია ძვლებში, 39% — უჯრედშიდა სივრცეში, და მხოლოდ 1% — გარეუჯრედულ სივრცეში. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება — დაახლოებით 30%.
მაგნიუმის სულფატი არ განიცდის ჰეპატურ მეტაბოლიზმს. Mg²⁺ იონი ჩაერთვება ფიზიოლოგიურ პროცესებში და გამოიყენება როგორც კოფაქტორი ფერმენტულ რეაქციებში.
მაგნიუმი ძირითადად გამოიყოფა თირკმელებით (ფილტრაციით და ტუბულარული რეაბსორბციით). ნორმალური თირკმლის ფუნქციის პირობებში ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 4–5 საათს. თირკმლის უკმარისობის დროს ნახევარგამოყოფის პერიოდი მნიშვნელოვნად იზრდება, რაც ზრდის ტოქსიკურობის რისკს (EMA SmPC).
ინტრავენურად შეყვანისას ეფექტი იწყება დაუყოვნებლივ, ხოლო ინტრამუსკულურად — 30–60 წუთის შემდეგ. პერორალურად საფაღარათო ეფექტი ვითარდება 0,5–6 საათში.
მაგნიუმის ტოქსიკურობა დოზა-დამოკიდებულია და კორელირებს შრატში მაგნიუმის დონესთან:
| შრატის Mg²⁺ (მმოლ/ლ) | კლინიკური გამოვლინება | |---|---| | 2–4 | თერაპიული დიაპაზონი | | 4–5 | გულისრევა, ორმაგი მხედველობა, დიზართრია | | 5–6,5 | მუხლის რეფლექსების დაკარგვა | | 6,5–7,5 | სუნთქვის დეპრესია | | > 10 | გულის გაჩერება |
ანტიდოტი: კალციუმის გლუკონატი 10% — 10 მლ ი/ვ, ნელა (BNF 87). კალციუმი ანტაგონიზებს მაგნიუმის ნეირომუსკულურ ეფექტებს.
პარენტერალური მიღებისას სავალდებულოა:
მხოლოდ 25–50%-იანი ხსნარით, ღრმა ინტრამუსკულურად. ინექციის ადგილას შესაძლებელია მტკივნეული ინფილტრატის განვითარება.
1. ნეირომუსკულური ბლოკატორები (სუქსამეთონიუმი, ატრაკურიუმი, ვეკურონიუმი) მაგნიუმი პოტენცირებს ნეირომუსკულურ ბლოკადას, რაც იწვევს კუნთის პარალიზის გაძლიერებასა და გახანგრძლივებას. კომბინაციის დროს ნეირომუსკულური ბლოკატორის დოზა უნდა შემცირდეს (BNF 87).
2. კალციუმის არხების ბლოკატორები (ნიფედიპინი, ამლოდიპინი) ადიტიური ჰიპოტენზიური ეფექტი. ნიფედიპინთან კომბინაცია, განსაკუთრებით პრეეკლამფსიის მკურნალობისას, შესაძლოა გამოიწვიოს მძიმე ჰიპოტენზია და ნეირომუსკულური ბლოკადა (NICE NG133).
3. ამინოგლიკოზიდები (გენტამიცინი, ამიკაცინი) ორივე პრეპარატი აინჰიბირებს ნეირომუსკულურ გადაცემას. კომბინაციამ შეიძლება გამოიწვიოს სუნთქვის პარალიზი.
4. გულის გლიკოზიდები (დიგოქსინი) მაგნიუმის დონის ცვლილება ახდენს გავლენას დიგოქსინის ტოქსიკურობაზე. ჰიპომაგნიემია ზრდის დიგოქსინის ტოქსიკურობის რისკს, ხოლო ჰიპერმაგნიემიამ შეიძლება გააძლიეროს AV-ბლოკადა.
5. ბიფოსფონატები (პერორალური) მაგნიუმი ამცირებს პერორალური ბიფოსფონატების შეწოვას; მიღება უნდა გაიმიჯნოს მინიმუმ 2 საათით.
6. ტეტრაციკლინები და ფტორქინოლონები პერორალური მაგნიუმი ამცირებს ამ ანტიბიოტიკების შეწოვას ქელატური კომპლექსების წარმოქმნით.
მაგნიუმის სულფატი ფართოდ გამოიყენება ორსულობის დროს და წარმოადგენს ეკლამფსიის/პრეეკლამფსიის მკურნალობის სტანდარტს. FDA-ს ადრეული კატეგორიით — კატეგორია D ხანგრძლივი გამოყენებისას (>5–7 დღე), რადგან ხანგრძლივმა ი/ვ მიღებამ (>48–72 საათი) შეიძლება გამოიწვიოს ნაყოფის/ახალშობილის ჰიპოკალცემია, ჰიპერმაგნიემია და ძვლების ოსტეოპენია (FDA Safety Communication, 2013).
მოკლევადიანი გამოყენება (24–48 საათი) ეკლამფსიის პროფილაქტიკისთვის მიჩნეულია უსაფრთხოდ და სასარგებლოდ — სარგებელი აჭარბებს რისკს (WHO, NICE NG133).
32 კვირამდე გესტაციის დროს ნაადრევი მშობიარობის შემთხვევაში, MgSO₄ გამოიყენება ნაყოფის ნეიროპროტექციისთვის — მნიშვნელოვნად ამცირებს ცერებრალური პარალიზის რისკს (Cochrane Review 2009).
მაგნიუმი ბუნებრივად გადადის დედის რძეში, თუმცა პარენტერალური თერაპიის დროს რძეში კონცენტრაციის მატება მინიმალურია. ძუძუთი კვება ზოგადად ნებადართულია მაგნიუმის სულფატის თერაპიის პერიოდში, თუმცა ახალშობილის მდგომარეობის მონიტორინგი მიზანშეწონილია (BNF 87).
საქართველოში მაგნიუმის სულფატი ხელმისაწვდომია ძირითადად გენერიკული სახელწოდებით, საინექციო ხსნარის სახით:
პრეპარატი ასევე ხელმისაწვდომია კომბინირებულ ელექტროლიტურ ხსნარებში. მაგნიუმის სხვა მარილები, რომლებიც გამოიყენება პერორალური მაგნიუმის შესავსებად, მოიცავს მაგნიუმის ციტრატს, გლიცინატს და ოქსიდს — ეს პრეპარატები მაგნიუმის სულფატის ალტერნატივაა პერორალური ჩანაცვლებითი თერაპიისთვის.
კონკრეტული ბრენდების ხელმისაწვდომობა შეიძლება განსხვავდებოდეს; აფთიაქში კონსულტაციისთვის მიმართეთ ფარმაცევტს.
მაგნიუმის სულფატი ყველაზე ხშირად გამოიყენება ეკლამფსიისა და პრეეკლამფსიის კრუნჩხვების პროფილაქტიკასა და მკურნალობაში. ეს არის WHO-ს მიერ რეკომენდებული არჩევანის პრეპარატი ამ მიზნით. ასევე ფართოდ გამოიყენება ჰიპომაგნიემიის კორექციისა და torsades de pointes ტიპის არითმიის მკურნალობისთვის (WHO Model List; BNF 87).
მაგნიუმის ჭარბი დოზა (ჰიპერმაგნიემია) ვლინდება პროგრესული სიმპტომებით: ჯერ ღრმა ტენდინური რეფლექსების დაქვეითება/გაქრობა, შემდეგ კუნთის სისუსტე, სუნთქვის დეპრესია, ბრადიკარდია და ბოლოს — გულის გაჩერება. ანტიდოტია კალციუმის გლუკონატი 10% — 10 მლ ინტრავენურად, ნელა. კალციუმი ანტაგონიზებს მაგნიუმის ნეირომუსკულურ და კარდიოვასკულურ ეფექტებს (BNF 87).
დიახ, პერორალურად (ეფსომის მარილის სახით) მაგნიუმის სულფატი გამოიყენება როგორც ოსმოსური საფაღარათო ყაბზობის დროს. თუმცა ის ცუდად შეიწოვება ნაწლავიდან და არ არის შესაფერისი მაგნიუმის დეფიციტის კორექციისთვის. მძიმე ჰიპომაგნიემიის დროს აუცილებელია პარენტერალური (ინტრავენური) გზით მიღება.
პატელარული (მუხლის) რეფლექსის შემოწმება არის მაგნიუმის ტოქსიკურობის ადრეული და მარტივი კლინიკური ინდიკატორი. რეფლექსების დაკარგვა ხდება შრატის მაგნიუმის დონეზე 5–6,5 მმოლ/ლ, რაც წინ უსწრებს სუნთქვის დეპრესიას (6,5–7,5 მმოლ/ლ). თუ პატელარული რეფლექსი არ აღმოჩნდება, მაგნიუმის ინფუზია დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს (NICE NG133).
დიახ, მაგნიუმის სულფატი ძირითადად გამოიყენება პარენტერალურად (ი/ვ, ი/მ) გადაუდებელ სიტუაციებში. პერორალური მაგნიუმის შევსებისთვის უპირატესობა ენიჭება უკეთესი ბიოშეღწევადობის მქონე ფორმებს — მაგნიუმის ციტრატს, გლიცინატს ან ლაქტატს. მაგნიუმის ოქსიდს აქვს დაბალი ბიოშეღწევადობა, მაგრამ შეიცავს მაგნიუმის ელემენტარულ რაოდენობას მეტს (BNF 87).
მაგნიუმის სულფატის მოკლევადიანი გამოყენება (24–48 საათი) ეკლამფსიის პროფილაქტიკისა და მკურნალობისთვის მიჩნეულია უსაფრთხოდ და რეკომენდებულია საერთაშორისო გაიდლაინებით. თუმცა ხანგრძლივი გამოყენება (>5–7 დღე) უკუნაჩვენებია ნაყოფის ძვლოვანი სისტემის პრობლემების რისკის გამო. მონიტორინგი სავალდებულოა როგორც დედის, ისე ნაყოფის მხრიდან (NICE NG133; FDA 2013).