Hypromellose · INN
ჰიპრომელოზა (Hypromellose) ხელმისაწვდომია საქართველოში 2 ბრენდის სახით. ქვემოთ მოცემული პროდუქტების ანოტაციები გადამოწმებულია ავტორიტეტული საერთაშორისო წყაროებიდან (BNF, EMA SmPC, NICE, DrugBank, WHO ATC) და ლოკალიზებულია ქართული ფარმაცევტული ბაზრისთვის.
ჰიპრომელოზა (Hypromellose, იგივე ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზა — HPMC) წარმოადგენს ნახევრადსინთეზურ პოლიმერს, რომელიც ოფთალმოლოგიაში გამოიყენება როგორც ხელოვნური ცრემლი მშრალი თვალის სინდრომის სამკურნალოდ. იგი ქმნის დამცავ, დამატენიანებელ ფილმს რქოვანაზე, ამცირებს გაღიზიანებას, სიწითლეს და დისკომფორტს. პრეპარატი ასევე ფართოდ გამოიყენება როგორც დამხმარე ნივთიერება (ექსციპიენტი) ტაბლეტების გარსის წარმოქმნისა და კონტროლირებადი გამოთავისუფლების სისტემებში. ოფთალმოლოგიურად ჰიპრომელოზა კარგად აიტანება, სისტემური აბსორბცია მინიმალურია და გვერდითი ეფექტები იშვიათად ვლინდება. პრეპარატი ხელმისაწვდომია ურეცეპტოდ, წვეთების სახით სხვადასხვა კონცენტრაციით (0,3%–0,5%). WHO-ს აუცილებელი მედიკამენტების ნუსხაში შეტანილია, როგორც ოფთალმოლოგიური შემანელებელი საშუალება (WHO Model List).
ჰიპრომელოზა (INN: Hypromellose) არის ცელულოზის ნახევრადსინთეზური ეთერი, რომელიც მიიღება ბუნებრივი ცელულოზის ჰიდროქსიპროპილირებითა და მეთილირებით. ქიმიურად იგი წარმოადგენს ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზას (HPMC) და მიეკუთვნება ოფთალმოლოგიური შემანელებლების (demulcents) ჯგუფს, რომელთაც „ხელოვნური ცრემლი" ეწოდება.
პრეპარატის ისტორია მჭიდროდ უკავშირდება ცელულოზის ეთერების ქიმიის განვითარებას XX საუკუნის პირველ ნახევარში. თავდაპირველად HPMC ინდუსტრიულ მიზნებს ემსახურებოდა, თუმცა 1960-იან წლებში მისი ბიოთავსებადობის, ინერტულობისა და ვისკოზურობის თვისებების წყალობით ფარმაცევტულ ინდუსტრიაშიც დაინერგა — ჯერ როგორც ტაბლეტების გარსმწარმოქმნელი ნივთიერება, შემდეგ კი როგორც ოფთალმოლოგიური ლუბრიკანტი (BNF 87).
ფარმაკოლოგიურად ჰიპრომელოზა კლასიფიცირდება როგორც:
პრეპარატი შეტანილია WHO-ს აუცილებელი მედიკამენტების მოდელურ ნუსხაში ოფთალმოლოგიური პრეპარატების სექციაში (WHO Model List, 2023). ევროპის მედიკამენტების სააგენტო (EMA) და ბრიტანეთის ეროვნული ფორმულარი (BNF) მას მოიხსენიებენ, როგორც პირველი რიგის საშუალებას მსუბუქი და ზომიერი მშრალი თვალისთვის.
ჰიპრომელოზის მოქმედების მექანიზმი ემყარება ფიზიკო-ქიმიურ, და არა ფარმაკოლოგიურ პრინციპებს — იგი არ ურთიერთქმედებს სპეციფიკურ რეცეპტორებთან და არ ახდენს ფერმენტულ ინჰიბირებას.
ცრემლის ფილმი სამი ფენისგან შედგება: გარეთა ლიპიდური, შუალედური წყლიანი და შიდა მუცინური. მშრალი თვალის სინდრომისას (მშრალი თვალი) ირღვევა ცრემლის ფილმის სტაბილურობა — იზრდება ცრემლის აორთქლება (ევაპორაცია) და მცირდება ცრემლის წარმოქმნა.
ჰიპრომელოზა, წყალში გახსნისას, წარმოქმნის ვისკოზურ, ჰიდროფილურ ხსნარს, რომელიც:
ჰიპრომელოზის ხსნარის ვისკოზურობა პირდაპირპროპორციულია პოლიმერის მოლეკულური მასისა და კონცენტრაციის. ოფთალმოლოგიურ პრეპარატებში ტიპიურად გამოიყენება 0,3%–0,5% კონცენტრაცია, რაც უზრუნველყოფს ოპტიმალურ ვისკოზურობას — საკმარისად მაღალს ხანგრძლივი რეტენციისთვის, მაგრამ საკმარისად დაბალს მხედველობის დაბინდვის მინიმიზაციისთვის (EMA SmPC).
HPMC-ს აქვს ზომიერი მუკოადჰეზიური (ლორწოვანთან შეწებების) უნარი, რაც აუმჯობესებს პრეპარატის რეტენციას თვალის ზედაპირზე. ეს თვისება განაპირობებს ჰიპრომელოზის უპირატესობას უბრალო ფიზიოლოგიურ ხსნართან შედარებით, რადგან მოქმედების ხანგრძლივობა მნიშვნელოვნად მეტია.
ჰიპრომელოზა გამოიყენება შემდეგი მდგომარეობებისა და სიტუაციების დროს:
ეს არის ჰიპრომელოზის ძირითადი ჩვენება. მშრალი თვალის სინდრომი ვლინდება ცრემლის არასაკმარისი წარმოქმნით ან მისი ჭარბი აორთქლებით. სიმპტომები მოიცავს: სიმშრალეს, წვას, უცხო სხეულის შეგრძნებას, სიწითლესა და მხედველობის პერიოდულ დაბინდვას. NICE-ის გაიდლაინებით, ხელოვნური ცრემლი (მათ შორის ჰიპრომელოზა) არის პირველი რიგის თერაპია მსუბუქი და ზომიერი მშრალი თვალისთვის (NICE CKS, 2023).
შეგრენის სინდრომი — აუტოიმუნური დაავადება, რომელიც თვალისა და პირის ღრუს სიმშრალით ვლინდება. ჰიპრომელოზა სიმპტომური მკურნალობის ნაწილია.
კონტაქტური ლინზების ტარებისას ხშირად ვითარდება თვალის სიმშრალე და დისკომფორტი. ჰიპრომელოზის ზოგიერთი ფორმულაცია (კონსერვანტის გარეშე) თავსებადია კონტაქტურ ლინზებთან.
ჰიპრომელოზა (მაღალი ვისკოზურობის, 2%) გამოიყენება, როგორც ვისკოელასტიკური საშუალება კატარაქტის ქირურგიისა და გონიოსკოპიის დროს — წინა კამერის შესანარჩუნებლად და ენდოთელიუმის დასაცავად (BNF 87).
ექსციპიენტის სახით ჰიპრომელოზა ფართოდ გამოიყენება ტაბლეტების ფილმ-გარსის წარმოსაქმნელად და კონტროლირებადი გამოთავისუფლების (modified release) მატრიქსულ სისტემებში. ბრენდების სიაში მოყვანილი მრავალი პრეპარატი ჰიპრომელოზას სწორედ ამ როლში შეიცავს.
| კონცენტრაცია | დოზა | სიხშირე | |---|---|---| | 0,3% წვეთები | 1–2 წვეთი დაზიანებულ თვალში | დღეში 3–4-ჯერ ან საჭიროებისამებრ | | 0,5% წვეთები | 1–2 წვეთი | დღეში 3–4-ჯერ |
ჰიპრომელოზა ტოპიკური ოფთალმოლოგიური პრეპარატია და მისი ფარმაკოკინეტიკური პროფილი მნიშვნელოვნად განსხვავდება სისტემური მედიკამენტებისგან.
ჰიპრომელოზა ერთ-ერთი ყველაზე კარგად ამტანი ოფთალმოლოგიური პრეპარატია. გვერდითი ეფექტები იშვიათია და, როგორც წესი, მსუბუქი ხასიათისაა.
ბენზალკონიუმის ქლორიდი (BAK) — ყველაზე ხშირად გამოყენებული კონსერვანტი თვალის წვეთებში — შეიძლება გამოიწვიოს:
ამიტომ, ხშირი გამოყენებისას (>4-ჯერ დღეში) ან კონტაქტური ლინზების ტარებისას რეკომენდებულია კონსერვანტის გარეშე ფორმულაციების გამოყენება (NICE CKS, 2023).
სისტემური გვერდითი ეფექტები პრაქტიკულად არ არის აღწერილი, სისტემური აბსორბციის უმნიშვნელობის გამო. ანაფილაქსიური რეაქციის შემთხვევები ლიტერატურაში არ არის დოკუმენტირებული.
ჰიპრომელოზას, როგორც ტოპიკურ, ინერტულ პოლიმერს, კლინიკურად მნიშვნელოვანი სისტემური ურთიერთქმედებები არ აქვს. თუმცა ადგილობრივი (ოკულარული) ურთიერთქმედებები შესაძლებელია:
სხვა თვალის წვეთებთან:
თვალის მალამოებთან:
კონტაქტურ ლინზებთან:
ჰიპრომელოზა, როგორც ტაბლეტების მატრიქსული კომპონენტი, შეიძლება გავლენას ახდენდეს აქტიური ნივთიერების გამოთავისუფლების სიჩქარეზე, თუმცა ეს ფარმაცევტული ტექნოლოგიის საკითხია და არა კლინიკური ურთიერთქმედება.
ჰიპრომელოზას სისტემური აბსორბცია უმნიშვნელოა ტოპიკური ოფთალმოლოგიური გამოყენებისას, ამიტომ ნაყოფზე ზემოქმედების რისკი პრაქტიკულად არ არსებობს.
ორსულობისას მშრალი თვალის სინდრომი ხშირად მწვავდება ჰორმონალური ცვლილებების გამო, ამიტომ ჰიპრომელოზა უსაფრთხო არჩევანია სიმპტომური მკურნალობისთვის.
საქართველოში ჰიპრომელოზა ხელმისაწვდომია შემდეგი ბრენდების სახით:
ჰიპრომელოზა ასევე შედის ექსციპიენტის (დამხმარე ნივთიერების) სახით მრავალ ფილმ-გარსიანი ტაბლეტის შემადგენლობაში, მათ შორის ზემოთ მოყვანილ ბრენდებში. თუმცა ამ შემთხვევაში ჰიპრომელოზა არ არის აქტიური ნივთიერება.
ხელოვნური ცრემლის პრეპარატები საქართველოში ურეცეპტოდ არის ხელმისაწვდომი აფთიაქებში.
სტანდარტული რეკომენდაციით — დღეში 3–4-ჯერ ან საჭიროებისამებრ. მძიმე მშრალი თვალისას შესაძლებელია უფრო ხშირი გამოყენება — ყოველ საათში. თუ დღეში 4-ჯერზე მეტს იყენებთ, მიზანშეწონილია კონსერვანტის გარეშე ფორმულაცია, რათა თავიდან აიცილოთ ბენზალკონიუმის ქლორიდით გამოწვეული რქოვანას ტოქსიურობა (BNF 87).
კონსერვანტის გარეშე ჰიპრომელოზის წვეთები შესაძლებელია გამოყენებულ იქნას კონტაქტური ლინზების ტარებისას. კონსერვანტის (BAK) შემცველი წვეთები კი აუცილებლად უნდა ჩაიწვეთოს ლინზების მოხსნის შემდეგ და დაელოდოთ მინიმუმ 15 წუთი ლინზების ხელახლა ჩატარებამდე.
დიახ, ჰიპრომელოზა უსაფრთხოა ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში. პრეპარატის სისტემური აბსორბცია უმნიშვნელოა და ნაყოფზე ან ჩვილზე მავნე ზემოქმედების რისკი პრაქტიკულად არ არსებობს (BNF 87, EMA SmPC).
ჰიპრომელოზა საშუალო ვისკოზურობის მქონე ხელოვნური ცრემლია, რომელიც კარგი ბალანსით ხასიათდება მოქმედების ხანგრძლივობასა და მხედველობის დაბინდვას შორის. კარბომერი (გელის ფორმა) უფრო ხანგრძლივად მოქმედებს, მაგრამ მეტად ბინდავს მხედველობას. კარმელოზა (CMC) მსგავსი ვისკოზურობისაა. ჰიალურონის მჟავა — თანამედროვე ალტერნატივა უკეთესი მუკოადჰეზიით. არჩევანი ინდივიდუალურია და დამოკიდებულია პაციენტის სიმპტომებსა და პრეფერენციაზე (NICE CKS, 2023).
მრავალდოზიანი ფლაკონი (კონსერვანტით) — არაუმეტეს 28 დღისა გახსნის შემდეგ. ერთჯერადი დოზის ამპულები (კონსერვანტის გარეშე) — გამოიყენეთ დაუყოვნებლად გახსნისთანავე; გახსნილი ამპულა არ უნდა შეინახოთ შემდგომი გამოყენებისთვის მიკრობული კონტამინაციის რისკის გამო.
დიახ, ჰიპრომელოზა უსაფრთხოა ბავშვებში, მათ შორის ახალშობილებში (ოფთალმოლოგის რეკომენდაციით). დოზირება იდენტურია მოზრდილებისა — 1–2 წვეთი საჭიროებისამებრ. პედიატრიულ პრაქტიკაში იგი გამოიყენება ნეონატალური მშრალი თვალის, ექსპოზიციული კერატოპათიისა და თანდაყოლილი ცრემლსადენის ობსტრუქციის თანმხლები მოვლისთვის.