dimethicone · INN
dimethicone (dimethicone) ხელმისაწვდომია საქართველოში 3 ბრენდის სახით. ქვემოთ მოცემული პროდუქტების ანოტაციები გადამოწმებულია ავტორიტეტული საერთაშორისო წყაროებიდან (BNF, EMA SmPC, NICE, DrugBank, WHO ATC) და ლოკალიზებულია ქართული ფარმაცევტული ბაზრისთვის.
დიმეტიკონი (Dimethicone) — პოლიდიმეთილსილოქსანი — სილიკონის ბაზაზე შექმნილი ორგანული პოლიმერია, რომელიც მედიცინაში გამოიყენება ორი ძირითადი მიმართულებით: როგორც დერმატოლოგიური ემოლენტი/კანის დამცავი საშუალება და როგორც ანტიფლატულენტური (აირსაწინააღმდეგო) პრეპარატი კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში. აქტივირებული დიმეტიკონი (სიმეტიკონი) ამცირებს ზედაპირულ დაჭიმულობას კუჭ-ნაწლავში წარმოქმნილი გაზის ბუშტუკების ზედაპირზე, რაც ხელს უწყობს მათ კოალესცენციას და ელიმინაციას. დერმატოლოგიაში დიმეტიკონი ქმნის წყალგაუმტარ ბარიერს კანზე, იცავს გარეგანი გამღიზიანებლებისგან და ინარჩუნებს ტენიანობას. პრეპარატი პრაქტიკულად არ შეიწოვება სისტემურ სისხლმიმოქცევაში, რაც განაპირობებს მის მაღალ უსაფრთხოების პროფილს. გამოიყენება ახალშობილებში, ბავშვებში, ორსულებში და მოხუცებში (BNF 87).
დიმეტიკონი (INN: Dimethicone) წარმოადგენს ინერტულ სილიკონის პოლიმერს — პოლიდიმეთილსილოქსანს (PDMS), ქიმიური ფორმულით [CH₃]₃SiO[Si(CH₃)₂O]ₙSi[CH₃]₃. მიეკუთვნება სილიკონის ორგანული ნაერთების კლასს და ფარმაკოლოგიურად კლასიფიცირდება როგორც:
დიმეტიკონი პირველად მიღებულ იქნა XX საუკუნის 40-იან წლებში Dow Corning-ის ლაბორატორიებში. სამედიცინო პრაქტიკაში აქტიურად გამოიყენება 1950-იანი წლებიდან, თავდაპირველად — როგორც ანტიფლატულენტი. მოგვიანებით მისი გამოყენების არეალი მნიშვნელოვნად გაფართოვდა და დღეს იგი შედის WHO-ს აუცილებელ მედიკამენტთა ნუსხაში (WHO Model List) როგორც ანტიპედიკულოზური საშუალება.
აქტივირებული დიმეტიკონი (სიმეტიკონი) მიიღება დიმეტიკონის სილიციუმის დიოქსიდთან (SiO₂) შერევით, რაც ზრდის მის ანტიპენურ თვისებებს. პრეპარატი ხელმისაწვდომია მრავალ სადოზაციო ფორმაში: წვეთები, საღეჭი ტაბლეტები, კაფსულები, ემულსიები, გელები, კრემები და შამპუნები (EMA SmPC).
დიმეტიკონის მოქმედების მექანიზმი ფუნდამენტურად განსხვავდება ტრადიციული ფარმაკოლოგიური ეფექტებისგან, რადგან იგი მოქმედებს ფიზიკური, და არა ქიმიური ან ბიოქიმიური პრინციპით.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში დიმეტიკონი/სიმეტიკონი მოქმედებს როგორც ზედაპირულად აქტიური ნივთიერება (სურფაქტანტი). მისი მოქმედების მექანიზმი მოიცავს:
მნიშვნელოვანია, რომ დიმეტიკონი არ ცვლის კუჭის წვენის pH-ს, არ აინჰიბირებს ფერმენტულ აქტივობას და არ ახდენს გავლენას საკვები ნივთიერებების შეწოვაზე (BNF 87).
კანზე დიმეტიკონი ქმნის ჰიდროფობურ ოკლუზიურ ბარიერს, რომელიც:
4%-იანი დიმეტიკონი ტილების წინააღმდეგ მოქმედებს ფიზიკური ასფიქსიის მექანიზმით — იგი შეიჭრება ტილის სასუნთქ სისტემაში (სპირაკულებში), ბლოკავს ჰაერის მიწოდებას და იწვევს პარაზიტის სიკვდილს. ეს მექანიზმი გამორიცხავს რეზისტენტობის განვითარების შესაძლებლობას, განსხვავებით ქიმიური ინსექტიციდებისგან (NICE CKS).
დიმეტიკონის კლინიკური გამოყენების სფერო მრავალმხრივია:
მოზრდილები და მოზარდები (>12 წელი):
ბავშვები (2–12 წელი):
ჩვილები და ახალშობილები (<2 წელი):
დიაგნოსტიკური პროცედურებისთვის:
დიმეტიკონი სისტემურად არ შეიწოვება, ამიტომ დოზის კორექცია არ არის საჭირო თირკმლის ან ღვიძლის დაავადებების დროს (BNF 87).
დიმეტიკონის ფარმაკოკინეტიკური პროფილი უნიკალურია მისი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებების გამო:
პერორალურად მიღებისას დიმეტიკონი პრაქტიკულად არ შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ბიოშეღწევადობა ნულთან ახლოსაა. კანზე აპლიკაციისას ტრანსდერმალური შეწოვა მინიმალურია.
სისტემური განაწილება არ ხდება, რადგან პრეპარატი მოქმედებს ლოკალურად — კუჭ-ნაწლავის ლუმენში ან კანის ზედაპირზე. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება არარელევანტურია.
დიმეტიკონი არ მეტაბოლიზდება ორგანიზმში. იგი ინერტული პოლიმერია, რომელიც არ ექვემდებარება ფერმენტულ ტრანსფორმაციას.
პერორალურად მიღებული დიმეტიკონი გამოიყოფა უცვლელი სახით განავალთან ერთად. ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T½) ტრადიციული გაგებით არ განისაზღვრება, რადგან პრეპარატი არ შედის სისტემურ სისხლმიმოქცევაში.
ანტიფლატულენტური ეფექტი ვლინდება მიღებიდან რამდენიმე წუთში, რადგან მოქმედება ფიზიკურია და არ საჭიროებს სისტემურ განაწილებას (EMA SmPC).
დიმეტიკონი ერთ-ერთი ყველაზე უსაფრთხო ფარმაცევტული ინგრედიენტია. სისტემური გვერდითი ეფექტები ფაქტობრივად არ ფიქსირდება მისი არარეზორბტიული ბუნების გამო.
დიმეტიკონის უსაფრთხოების პროფილი განპირობებულია შემდეგი ფაქტორებით:
FDA-ს მონაცემებით, დიმეტიკონი/სიმეტიკონი აღიარებულია როგორც „ზოგადად უსაფრთხო და ეფექტური" (GRASE) ნივთიერება (BNF 87).
დიმეტიკონის წამალთა ურთიერთქმედების პროფილი მინიმალურია მისი ინერტული ფარმაკოკინეტიკური თვისებების გამო. მიუხედავად ამისა, გასათვალისწინებელია რამდენიმე თეორიული და პრაქტიკული ასპექტი:
დიმეტიკონს/სიმეტიკონს (იზოლირებულ სახით) არ გააჩნია კლინიკურად მნიშვნელოვანი წამალთა ურთიერთქმედებები — ეს მისი უმთავრესი კლინიკური უპირატესობაა, განსაკუთრებით პოლიფარმაციის პირობებში (BNF 87).
დიმეტიკონი/სიმეტიკონი ნებადართულია ორსულობის ყველა ტრიმესტრში. FDA-ს კატეგორია ოფიციალურად არ არის მინიჭებული (ძველი კლასიფიკაციით განიხილებოდა როგორც კატეგორია C, თუმცა რისკი ფაქტობრივად ნულოვანია).
სისტემური აბსორბციის არარსებობა ნიშნავს, რომ პრეპარატი ვერ გადალახავს პლაცენტურ ბარიერს და ვერ მოახდენს ტერატოგენულ ან ფეტოტოქსიკურ ეფექტს. მრავალწლიანი კლინიკური გამოცდილება ადასტურებს მის უსაფრთხოებას ორსულ ქალებში (EMA SmPC).
დიმეტიკონი თავსებადია ძუძუთი კვებასთან. რადგან პრეპარატი არ შეიწოვება სისხლში, იგი არ გადადის დედის რძეში. BNF-ის მიხედვით, სიმეტიკონი შეიძლება გამოყენებულ იქნას მეძუძურ ქალებში შეზღუდვის გარეშე.
აღსანიშნავია, რომ სიმეტიკონი/დიმეტიკონი ფართოდ გამოიყენება უშუალოდ ჩვილ ბავშვებშიც, რაც დამატებით ადასტურებს მის უსაფრთხოებას (BNF 87).
საქართველოს ფარმაცევტულ ბაზარზე დიმეტიკონის/სიმეტიკონის შემცველი პრეპარატები წარმოდგენილია შემდეგი ბრენდებით:
დიმეტიკონი ასევე შედის მრავალი კომბინირებული ანტაციდური პრეპარატის შემადგენლობაში, რომლებიც ხელმისაწვდომია საქართველოს აფთიაქებში. პრეპარატები რეცეპტის გარეშე გაიცემა.
დიახ, სიმეტიკონი (აქტივირებული დიმეტიკონი) ნებადართულია ახალშობილებისთვის დაბადებიდანვე. იგი ფართოდ გამოიყენება ინფანტილური კოლიკის სიმპტომატური მკურნალობისთვის. რეკომენდებული დოზაა 20–40 მგ (წვეთების სახით) ყოველ კვებამდე ან კვების შემდეგ. პრეპარატი არ შეიწოვება და არ ახდენს სისტემურ ეფექტს (BNF 87).
სიმეტიკონი წარმოადგენს აქტივირებულ დიმეტიკონს — დიმეტიკონის ნარევს სილიციუმის დიოქსიდთან (4–7%). ეს კომბინაცია აძლიერებს ანტიპენურ (ქაფსაწინააღმდეგო) თვისებებს. პრაქტიკაში ორივე ტერმინი ხშირად სინონიმურად გამოიყენება, თუმცა ფარმაკოპეის სტანდარტებით ისინი ტექნიკურად განსხვავებული პროდუქტებია.
დიმეტიკონი/სიმეტიკონი შეიძლება გამოყენებულ იქნას ხანგრძლივად, შეზღუდვის გარეშე, რადგან არ შეიწოვება და არ გროვდება ორგანიზმში. თუმცა, თუ სიმპტომები 2 კვირაზე მეტ ხანს გრძელდება, რეკომენდებულია ექიმის კონსულტაცია სიმპტომების მიზეზის დასადგენად.
4%-იანი დიმეტიკონი კლინიკურად ეფექტურია თავის ტილების წინააღმდეგ და NICE-ის რეკომენდაციებით პირველი რიგის მკურნალობის საშუალებადაა მიჩნეული (NICE CKS). მისი უპირატესობაა ის, რომ მოქმედებს ფიზიკური მექანიზმით (ასფიქსია) და არ იწვევს რეზისტენტობის განვითარებას, განსხვავებით ტრადიციული ინსექტიციდებისგან (პერმეტრინი, მალათიონი).
დიმეტიკონი ერთ-ერთი ყველაზე უსაფრთხო ფარმაცევტული ინგრედიენტია. ერთადერთი აბსოლუტური უკუჩვენებაა ჰიპერმგრძნობელობა თავად ნივთიერების ან დამხმარე კომპონენტების მიმართ. ნაწლავის ობსტრუქციის ეჭვისას პერორალური ფორმების გამოყენება არ არის რეკომენდებული. სხვა შემთხვევაში, იგი უსაფრთხოა ორსულებისთვის, მეძუძურებისთვის, ახალშობილებისა და მოხუცებისთვის (BNF 87).
დიახ, დიმეტიკონს/სიმეტიკონს არ გააჩნია კლინიკურად მნიშვნელოვანი წამალთა ურთიერთქმედებები. იგი შეიძლება გამოყენებულ იქნას პარალელურად ნებისმიერ სხვა მედიკამენტთან. ეს განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია პოლიმორბიდული პაციენტებისთვის, რომლებიც მრავალ პრეპარატს იღებენ ერთდროულად.