diclofenacum · INN
diclofenacum (diclofenacum) ხელმისაწვდომია საქართველოში 11 ბრენდის სახით. ქვემოთ მოცემული პროდუქტების ანოტაციები გადამოწმებულია ავტორიტეტული საერთაშორისო წყაროებიდან (BNF, EMA SmPC, NICE, DrugBank, WHO ATC) და ლოკალიზებულია ქართული ფარმაცევტული ბაზრისთვის.
დიკლოფენაკი-გეო 75მგ/3მლ #5ა
OTCდიკლოფენაკი-გეო 75მგ/3მლ #5ა · 75 mg · ა
ვოლტარენი 50მგ #20ტ
OTCვოლტარენი 50მგ #20ტ · 50 mg · tablets
ვოლტარენი 50მგ 20ტაბლეტი
OTCვოლტარენი 50მგ 20ტაბლეტი · 50 mg · tablets
ვოლტარენი 75მგ/3მლ #5ა(იმპ)
OTCვოლტარენი 75მგ/3მლ #5ა(იმპ) · 75 mg · ა
ვოლტარენი ემულგელი 1% 100გ
OTCვოლტარენი ემულგელი 1% 100გ · 1% · gel
ვოლტარენი ემულგელი 1% 20გ ტუბ
OTCვოლტარენი ემულგელი 1% 20გ ტუბ · 1% · gel
ვოლტარენი ემულგელი 1%50გ(თურქ)
OTCვოლტარენი ემულგელი 1%50გ(თურქ) · 1% · gel
ვოლტარენი ემულგელი 1%50გ(შვეიც
OTCვოლტარენი ემულგელი 1%50გ(შვეიც · 1% · gel
ვოლტარენი ემულგელი 2% 100გ
OTCვოლტარენი ემულგელი 2% 100გ · 2% · gel
ვოლტარენი ემულგელი 2% 50გ
OTCვოლტარენი ემულგელი 2% 50გ · 2% · gel
ნაკლოფენი(დიკლოფენაკი)3მლ #5ა
OTCნაკლოფენი(დიკლოფენაკი)3მლ #5ა · 3 ml · ა
დიკლოფენაკი (Diclofenacum) არის არასტეროიდული ანთებისსაწინააღმდეგო პრეპარატი (ააწსპ/NSAID), რომელიც ფართოდ გამოიყენება ტკივილის, ანთებისა და ცხელების სამკურნალოდ. იგი მიეკუთვნება ფენილძმარმჟავას წარმოებულთა ჯგუფს და მოქმედებს ციკლოოქსიგენაზას (COX-1 და COX-2) ინჰიბირების გზით, რაც ამცირებს პროსტაგლანდინების სინთეზს. ხელმისაწვდომია ტაბლეტების, კაფსულების, საინექციო ხსნარის, გელისა და რექტალური სუპოზიტორიების სახით. ძირითადი ჩვენებებია: ოსტეოართრიტი, რევმატოიდული ართრიტი, ანქილოზური სპონდილიტი, მწვავე ტკივილი, დისმენორეა და პოსტოპერაციული ტკივილი. მიუხედავად ეფექტურობისა, დიკლოფენაკი ასოცირდება გასტროინტესტინალურ და კარდიოვასკულარულ რისკებთან, რაც მის გამოყენებას ზომიერ სიფრთხილეს მოითხოვს (BNF 87).
---
დიკლოფენაკი (INN: Diclofenacum) არის არასტეროიდული ანთებისსაწინააღმდეგო საშუალება (NSAID), რომელიც სინთეზირებული იქნა 1973 წელს შვეიცარიულ ფარმაცევტულ კომპანია Ciba-Geigy-ში (დღეს Novartis). იგი ფენილძმარმჟავას წარმოებულთა ქიმიურ კლასს მიეკუთვნება და ფარმაკოლოგიურად კლასიფიცირდება როგორც არასელექტიური ციკლოოქსიგენაზას ინჰიბიტორი, თუმცა უფრო მეტი აფინობით COX-2-ის მიმართ, ვიდრე COX-1-ისა.
პრეპარატი ჯანმრთელობის მსოფლიო ორგანიზაციის აუცილებელი წამლების ნუსხაშია (WHO Model List) და მსოფლიოში ერთ-ერთ ყველაზე ხშირად დანიშნულ NSAID-ს წარმოადგენს. საქართველოში ხელმისაწვდომია როგორც რეცეპტის გარეშე (ტოპიკური ფორმები), ასევე რეცეპტით (სისტემური ფორმები).
დიკლოფენაკი გამოირჩევა ძლიერი ანალგეზიური, ანთებისსაწინააღმდეგო და ანტიპირეტული მოქმედებით. ფარმაკოლოგიური ეფექტურობით იგი ხშირად შეადარეს ინდომეტაცინს, თუმცა შედარებით უკეთესი ატანის პროფილით ხასიათდება. დიკლოფენაკი ხელმისაწვდომია სხვადასხვა მარილის სახით — ნატრიუმი, კალიუმი და დიეთილამინი — რომლებიც ადმინისტრირების სხვადასხვა მარშრუტს და ფარმაკოკინეტიკურ პროფილს განაპირობებენ (EMA SmPC).
კლინიკურ პრაქტიკაში 50 წელზე მეტია გამოიყენება და ვრცელი დოკაზებული ბაზა აქვს ეფექტურობისა და უსაფრთხოების თვალსაზრისით, თუმცა თანამედროვე გაიდლაინებით რეკომენდირებულია მინიმალური ეფექტური დოზით, მინიმალური ხანგრძლივობით გამოყენება კარდიოვასკულარული და გასტროინტესტინალური რისკების გამო (NICE CG177).
---
დიკლოფენაკის ანთებისსაწინააღმდეგო, ანალგეზიური და ანტიპირეტული მოქმედება ძირითადად განპირობებულია ციკლოოქსიგენაზას ფერმენტების (COX-1 და COX-2) ინჰიბირებით, რაც იწვევს არაქიდონის მჟავიდან პროსტაგლანდინების (PGE₂, PGF₂α, PGI₂) და თრომბოქსანის (TXA₂) ბიოსინთეზის შეფერხებას.
დიკლოფენაკი არის უპირატესად COX-2 სელექტიური არასტეროიდული ანთებისსაწინააღმდეგო პრეპარატი — COX-2/COX-1 სელექტიურობის ინდექსი დაახლოებით 3–50-ს შეადგენს in vitro კვლევებით, რაც მას ინდომეტაცინსა და იბუპროფენზე მეტად COX-2-სელექტიურს ხდის. COX-2 ფერმენტი ინდუცირდება ანთების უჯრედებში (მაკროფაგები, სინოვიოციტები) და პროანთებითი ციტოკინების (IL-1β, TNF-α) გავლენით, ხოლო COX-1 კონსტიტუციურად ექსპრესირდება უმეტეს ქსოვილებში, მათ შორის კუჭის ლორწოვანში და თრომბოციტებში.
გარდა COX ინჰიბიციისა, დიკლოფენაკის მოქმედების მექანიზმი მოიცავს რამდენიმე არა-COX-დამოკიდებულ გზას:
ანალგეზია უზრუნველყოფილია როგორც პერიფერიულ (პროსტაგლანდინებით გამოწვეული ნოციცეპტორების სენსიტიზაციის ჩახშობა), ასევე ცენტრალურ დონეზე (ზურგის ტვინის უკანა რქებში COX-2-ის ინჰიბიცია). ანტიპირეტული ეფექტი განპირობებულია ჰიპოთალამუსის თერმორეგულაციის ცენტრში PGE₂ სინთეზის დათრგუნვით (EMA SmPC).
---
დიკლოფენაკი ფართო ჩვენებების სპექტრით გამოირჩევა და გამოიყენება მრავალი მწვავე და ქრონიკული მდგომარეობის დროს:
---
დოზირება დამოკიდებულია ჩვენებაზე, ფორმულაციაზე და პაციენტის ინდივიდუალურ მახასიათებლებზე. ყველა შემთხვევაში მოქმედებს პრინციპი: მინიმალური ეფექტური დოზა, მინიმალური ხანგრძლივობით (EMA SmPC).
| ჩვენება | დოზა | მაქსიმალური დღიური დოზა | |---------|------|--------------------------| | ოსტეოართრიტი/ართრიტი | 75–150 მგ/დღეში, 2–3 დოზად | 150 მგ | | მწვავე ტკივილი | 50 მგ × 3-ჯერ/დღეში | 150 მგ | | დისმენორეა | 50–100 მგ საწყისი, შემდეგ 50 მგ × 3 | 200 მგ (პირველ დღეს) | | რეტარდ ფორმა | 100 მგ × 1-ჯერ/დღეში | 100 მგ |
---
დიკლოფენაკი პერორალური მიღების შემდეგ სწრაფად და თითქმის სრულად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 50–60% პირველადი ღვიძლიდან გავლის ეფექტის გამო. პიკური კონცენტრაცია პლაზმაში (Cmax) მიიღწევა:
საკვები ანელებს აბსორბციას, მაგრამ არ ცვლის ბიოშეღწევადობის ხარისხს (EMA SmPC).
მოცულობა განაწილების (Vd) — 0.12–0.17 ლ/კგ. პლაზმის ცილებთან (ძირითადად ალბუმინი) შეკავშირება — >99.7%, რაც ერთ-ერთი ყველაზე მაღალია NSAID-ებს შორის. კარგად შეაღწევს სინოვიალურ სითხეში, სადაც კონცენტრაცია პლაზმის შემდეგ რამდენიმე საათში აჭარბებს პლაზმურს.
ღვიძლში ინტენსიური მეტაბოლიზმი CYP2C9 ფერმენტის მეშვეობით (ძირითადი გზა), ასევე CYP3A4, CYP2C19 და UGT2B7. ძირითადი მეტაბოლიტი — 4'-ჰიდროქსიდიკლოფენაკი — კლინიკურად უმნიშვნელო ფარმაკოლოგიური აქტივობით.
---
---
---
დიკლოფენაკი მრავალი კლინიკურად მნიშვნელოვანი წამალთშორისი ურთიერთქმედებით ხასიათდება:
---
დიკლოფენაკი უკუნაჩვენებია ორსულობის III ტრიმესტრში (გესტაციის ≥28 კვირა) — იწვევს ნაყოფის ductus arteriosus-ის ნაადრევ დახურვას, ნეონატალურ ფილტვის ჰიპერტენზიას, ოლიგოჰიდრამნიონს და ნეონატალურ თირკმლის უკმარისობას.
I და II ტრიმესტრში გამოყენება რეკომენდებული არ არის, თუ არ არსებობს აშკარა სამედიცინო აუცილებლობა, რადგან ანიმალური კვლევებით ნაჩვენებია რეპროდუქციული ტოქსიკურობა. FDA კატეგორია: C (I–II ტრიმესტრი), D (III ტრიმესტრი).
EMA 2022 წლის რეკომენდაციით, NSAID-ები, მათ შორის დიკლოფენაკი, არ უნდა იქნას გამოყენებული 20 კვირის შემდეგ ოლიგოჰიდრამნიონის რისკის გამო (EMA SmPC).
დიკლოფენაკი მცირე რაოდენობით გადადის დედის რძეში. BNF-ის რეკომენდაციით, გამოიყენება სიფრთხილით ლაქტაციის პერიოდში, თუმცა მოკლევადიანი გამოყენება (რამდენიმე დღე) ზოგადად მისაღებია. ამჯობინებენ იბუპროფენს, როგორც ლაქტაციის დროს უფრო უკეთ შესწავლილ NSAID-ს (BNF 87).
---
საქართველოს ფარმაცევტულ ბაზარზე დიკლოფენაკი ხელმისაწვდომია მრავალი ბრენდის სახით:
ასევე ხელმისაწვდომია კომბინირებული პრეპარატები, მათ შორის ბლოკიუმ B12 და ადოლორ B12, რომლებიც დიკლოფენაკის B ჯგუფის ვიტამინებთან კომბინაციას შეიცავს (WHO Model List).
---
მწვავე ტკივილისთვის დიკლოფენაკის სისტემური მიღება რეკომენდებულია მინიმალური ხანგრძლივობით — სასურველია 7–14 დღეზე ნაკლები. ქრონიკული მდგომარეობების (ართრიტი) დროს უფრო ხანგრძლივი გამოყენება შესაძლებელია, მაგრამ აუცილებელია რეგულარული სამედიცინო მეთვალყურეობა, ღვიძლის ფუნქციის, თირკმლის ფუნქციისა და სისხლის წნევის მონიტორინგი. საინექციო ფორმა მაქსიმუმ 2 დღე გამოიყენება (BNF 87).
დიახ, დიკლოფენაკისა და პარაცეტამოლის ერთდროული გამოყენება ზოგადად უსაფრთხოა და კლინიკურ პრაქტიკაში ხშირად გამოიყენება მულტიმოდალური ანალგეზიისთვის. ისინი სხვადასხვა მექანიზმით მოქმედებენ, რაც ანალგეზიურ ეფექტს აძლიერებს. თუმცა, ორივე პრეპარატი ღვიძლში მეტაბოლიზდება, ამიტომ ღვიძლის დაავადების დროს სიფრთხილეა საჭირო.
ორივე ეფექტური NSAID-ია, მაგრამ განსხვავებული პროფილით. დიკლოფენაკი უფრო ძლიერია ანთებისსაწინააღმდეგო ეფექტით და COX-2-სელექტიურობით, მაგრამ ასოცირდება უფრო მაღალ კარდიოვასკულარულ რისკთან (150 მგ/დღეში). იბუპროფენი 1200 მგ/დღეში ყველაზე დაბალი CV რისკით ხასიათდება NSAID-ებს შორის. არჩევანი ინდივიდუალურია და დამოკიდებულია პაციენტის რისკ-ფაქტორებზე (EMA 2013).
ტოპიკური დიკლოფენაკის გელი, მიუხედავად დაბალი სისტემური აბსორბციისა, არ არის რეკომენდებული ორსულობის III ტრიმესტრში. I და II ტრიმესტრში გამოყენება თეორიულად შესაძლებელია ექიმის რეკომენდაციით, მაგრამ უპირატესობა ენიჭება არამედიკამენტოზურ მეთოდებს. ყოველთვის გაიარეთ ექიმთან კონსულტაცია (EMA SmPC).
გასტროინტესტინალური გვერდითი ეფექტების შესამცირებლად: მიიღეთ საკვებთან ერთად, არ მიიღოთ ალკოჰოლთან ერთად, და თუ გაქვთ GI წყლულის ანამნეზი — აუცილებლად დანიშნეთ პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორი (ომეპრაზოლი, პანტოპრაზოლი) ერთდროულად. „გაფრთხილების ნიშნებია": შავი განავალი (მელენა), სისხლიანი ღებინება, მუცლის ძლიერი ტკივილი — ასეთ შემთხვევაში დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს (NICE CG177).
ხანდაზმულებს (≥65 წ.) შეუძლიათ დიკლოფენაკის მიღება, მაგრამ მხოლოდ აშკარა ჩვენებისას, ყველაზე დაბალი ეფექტური დოზით და მოკლე ხანგრძლივობით. ამ ასაკობრივ ჯგუფში ამჯობინებენ ტოპიკურ ფორმას სისტემური რისკების შემცირების მიზნით. პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორი (PPI) რეკომენდებულია ერთდროულად. ასევე უნდა გაკონტროლდეს არტერიული წნევა, თირკმლის ფუნქცია და კარდიოვასკულარული სტატუსი (BNF 87).