Castor Oil · INN
Castor Oil (Castor Oil) ხელმისაწვდომია საქართველოში 4 ბრენდის სახით. ქვემოთ მოცემული პროდუქტების ანოტაციები გადამოწმებულია ავტორიტეტული საერთაშორისო წყაროებიდან (BNF, EMA SmPC, NICE, DrugBank, WHO ATC) და ლოკალიზებულია ქართული ფარმაცევტული ბაზრისთვის.
აბუსალათინის ზეთი (Castor Oil) — მცენარეული წარმოშობის საფაღარათო საშუალებაა, რომელიც მიიღება Ricinus communis მცენარის თესლიდან ცივი წნეხვის მეთოდით. იგი მიეკუთვნება სტიმულაციური (კონტაქტური) საფაღარათოების ჯგუფს და გამოიყენება მწვავე ყაბზობის მოკლევადიანი სიმპტომური მკურნალობისა და ნაწლავის მომზადებისთვის დიაგნოსტიკური და ქირურგიული პროცედურების წინ. ორგანიზმში მოხვედრისას, წვრილ ნაწლავში ლიპაზის მოქმედებით, აბუსალათინის ზეთი ჰიდროლიზდება რიცინოლეინის მჟავად — აქტიურ მეტაბოლიტად, რომელიც ასტიმულირებს ნაწლავის პერისტალტიკას და აფერხებს წყლისა და ელექტროლიტების აბსორბციას. ეფექტი ვითარდება 2–6 საათში. პრეპარატი ხელმისაწვდომია საქართველოში სხვადასხვა ფასოვკით. ხანგრძლივი გამოყენება არ არის რეკომენდებული ელექტროლიტური დისბალანსისა და ნაწლავის ატონიის რისკის გამო (BNF 87).
---
აბუსალათინის ზეთი (ლათ. Oleum Ricini, ინგლ. Castor Oil) — ბუნებრივი მცენარეული ზეთია, რომელიც მიიღება ეფედთანის ოჯახის (Euphorbiaceae) მცენარის — აბუსალათინის (Ricinus communis) — თესლიდან. ფარმაკოლოგიური კლასიფიკაციით იგი მიეკუთვნება სტიმულაციური (კონტაქტური) საფაღარათოების ჯგუფს (ATC კოდი: A06AB05) (WHO Model List).
აბუსალათინის ზეთი ერთ-ერთი უძველესი სამკურნალო საშუალებაა — მისი გამოყენება აღწერილია ძველეგვიპტურ პაპირუსებში (ებერსის პაპირუსი, ძვ.წ. ~1550 წ.). საუკუნეების განმავლობაში იგი ფართოდ გამოიყენებოდა როგორც საფაღარათო, ანთების საწინააღმდეგო და კოსმეტიკური საშუალება. თანამედროვე ფარმაკოლოგიაში მისი როლი შეიზღუდა უფრო სპეციფიკური და კარგად ატანადი პრეპარატების გამოჩენით, თუმცა იგი კვლავ შედის მრავალი ქვეყნის ფარმაკოპეაში და WHO-ს აუცილებელ წამალთა ნუსხაში.
აბუსალათინის ზეთი შეიცავს ტრიგლიცერიდებს, რომელთა ძირითადი კომპონენტია რიცინოლეინის მჟავა (12-ჰიდროქსი-9-ცის-ოქტადეცენოის მჟავა) — დაახლოებით 85–95%. სწორედ ეს მჟავა განაპირობებს პრეპარატის ფარმაკოლოგიურ ეფექტს. ზეთი ასევე შეიცავს ოლეინის, ლინოლეინის, სტეარინისა და პალმიტინის მჟავებს მცირე რაოდენობით.
ფარმაცევტული ინდუსტრიაში პოლიოქსილირებული აბუსალათინის ზეთი (Polyoxyl castor oil / Cremophor EL) გამოიყენება როგორც ემულგატორი და სოლუბილიზატორი ჰიდროფობური წამლებისთვის (მაგ., პაკლიტაქსელი, ციკლოსპორინი) (EMA SmPC).
---
აბუსალათინის ზეთის ფარმაკოლოგიური მოქმედება გამოწვეულია მისი აქტიური მეტაბოლიტით — რიცინოლეინის მჟავით. მოქმედების მექანიზმი მოიცავს რამდენიმე ეტაპს:
პერორალურად მიღების შემდეგ აბუსალათინის ზეთი ხვდება თორმეტგოჯა ნაწლავსა და წვრილ ნაწლავში, სადაც პანკრეასული ლიპაზის მოქმედებით ხდება ტრიგლიცერიდების ჰიდროლიზი. შედეგად თავისუფლდება რიცინოლეინის მჟავა და გლიცერინი. რიცინოლეინის მჟავა წარმოადგენს ფარმაკოლოგიურად აქტიურ სუბსტანციას.
რიცინოლეინის მჟავა მოქმედებს წვრილი და მსხვილი ნაწლავის ლორწოვანი გარსის ეპითელურ უჯრედებზე. მისი მოქმედების ძირითადი მექანიზმები მოიცავს:
ზემოთ აღნიშნული მექანიზმების ერთობლიობა განაპირობებს ინტენსიურ საფაღარათო ეფექტს, რომელიც ვითარდება პერორალური მიღებიდან 2–6 საათში. ეფექტი, როგორც წესი, ძლიერი და ხანმოკლეა (BNF 87).
---
აბუსალათინის ზეთი გამოიყენება შემდეგ კლინიკურ სიტუაციებში:
პირველ რიგში, აბუსალათინის ზეთი ინიშნება მწვავე ყაბზობის მოკლევადიანი სიმპტომური მკურნალობისთვის, როდესაც სხვა, უფრო რბილი საფაღარათო საშუალებები (ბოჭკოვანი, ოსმოსური საფაღარათოები) არაეფექტურია ან სწრაფი ეფექტის მიღწევაა საჭირო (BNF 87).
ტრადიციულად აბუსალათინის ზეთი გამოიყენებოდა ნაწლავის მომზადებისთვის რადიოლოგიური გამოკვლევების (ირიგოსკოპია, კომპიუტერული ტომოგრაფია) და კოლონოსკოპიის წინ. თანამედროვე პრაქტიკაში მისი ადგილი ამ მიზნით ნაწილობრივ შეცვალა პოლიეთილენგლიკოლის (PEG) პრეპარატებმა, თუმცა ზოგიერთ პროტოკოლში იგი კვლავ გამოიყენება (NICE NG136).
აბუსალათინის ზეთის მოხმარება შესაძლებელია კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან ტოქსიკური ნივთიერებების სწრაფი ევაკუაციის მიზნით (არამუხტოვანი ნივთიერებების შემთხვევაში), თუმცა ეს ჩვენება თანამედროვე ტოქსიკოლოგიაში შეზღუდულია.
გარეგანად აბუსალათინის ზეთი გამოიყენება:
პოლიოქსილირებული აბუსალათინის ზეთი (Cremophor EL / Kolliphor EL) ფართოდ გამოიყენება როგორც ემულგატორი ციტოტოქსიკურ პრეპარატებში (პაკლიტაქსელი), იმუნოსუპრესანტებში (ციკლოსპორინი) და სხვა ჰიდროფობური წამლების ფორმულაციებში (EMA SmPC).
ისტორიულად აბუსალათინის ზეთი გამოიყენებოდა მშობიარობის ინდუქციისთვის, თუმცა ეს პრაქტიკა არ არის რეკომენდებული თანამედროვე მტკიცებულებებზე დაფუძნებული მედიცინის მიხედვით, უსაფრთხოების არასაკმარისი მონაცემების გამო.
---
| ასაკი | დოზა | |-------|------| | 2–6 წელი | 5–15 მლ ერთჯერადად | | 6–12 წელი | 15–30 მლ ერთჯერადად | | >12 წელი | ზრდასრულის დოზა |
2 წლამდე ბავშვებში აბუსალათინის ზეთის გამოყენება არ არის რეკომენდებული (BNF 87).
სპეციფიკური დოზის კორექცია არ არის მოთხოვნილი, რადგან აბუსალათინის ზეთი სისტემურად პრაქტიკულად არ შეიწოვება. თუმცა, მძიმე თირკმლის უკმარისობის დროს სიფრთხილეა საჭირო ელექტროლიტური დისბალანსის რისკის გამო.
მოხუცებში რეკომენდებულია მინიმალური ეფექტური დოზის გამოყენება (15 მლ), რადგან ძლიერი საფაღარათო ეფექტი შეიძლება გამოიწვიოს დეჰიდრატაცია და ელექტროლიტური დარღვევები.
---
აბუსალათინის ზეთი, როგორც ტრიგლიცერიდი, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისტემურად პრაქტიკულად არ შეიწოვება. მისი ფარმაკოლოგიური მოქმედება ხორციელდება ლოკალურად — ნაწლავის ლუმენში.
წვრილ ნაწლავში, პანკრეასული ლიპაზის მოქმედებით, ტრიგლიცერიდი ჰიდროლიზდება რიცინოლეინის მჟავად და გლიცერინად. რიცინოლეინის მჟავა არის აქტიური მეტაბოლიტი, რომელიც პირდაპირ მოქმედებს ნაწლავის ეპითელიუმზე. ჰიდროლიზის სიჩქარე დამოკიდებულია ლიპაზის აქტივობაზე, ნაღვლის მჟავების არსებობასა და კუჭის pH-ზე.
რიცინოლეინის მჟავა ძირითადად ლოკალიზდება ნაწლავის ლუმენში. სისტემური აბსორბცია მინიმალურია, რაც ხსნის პრეპარატის დაბალ სისტემურ ტოქსიკურობას.
პრეპარატი და მისი მეტაბოლიტები ელიმინირდება ფეკალური გზით. ნაწილი რიცინოლეინის მჟავისა შეიძლება ჩაერთოს ლიპიდურ მეტაბოლიზმში β-ოქსიდაციის გზით.
| პარამეტრი | მნიშვნელობა | |-----------|-------------| | მოქმედების დაწყება | 2–6 საათი | | პიკური ეფექტი | 3–5 საათი | | მოქმედების ხანგრძლივობა | 6–12 საათი | | ბიოშეღწევადობა (სისტემური) | უმნიშვნელო |
---
ხანგრძლივი (>1 კვირა) გამოყენება ასოცირებულია:
---
---
1. გულის გლიკოზიდები (დიგოქსინი) აბუსალათინის ზეთით გამოწვეული ჰიპოკალიემია ზრდის დიგოქსინის ტოქსიკურობის რისკს, მათ შორის გულის არითმიების განვითარების ალბათობას. ერთდროული გამოყენებისას საჭიროა კალიუმის დონის მონიტორინგი (BNF 87).
2. დიურეტიკები (ფუროსემიდი, ჰიდროქლორთიაზიდი) ერთდროული გამოყენება აძლიერებს ჰიპოკალიემიის რისკს ადიტიურად. განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო მარყუჟოვანი დიურეტიკების კომბინაციისას.
3. კორტიკოსტეროიდები სისტემური კორტიკოსტეროიდები ასევე ხელს უწყობენ კალიუმის დაკარგვას, რაც აბუსალათინის ზეთთან ერთობლივი გამოყენებისას ამძაფრებს ჰიპოკალიემიას.
4. ანტიკოაგულანტები (ვარფარინი) ინტენსიური დიარეა შეიძლება გავლენა მოახდინოს ვარფარინის აბსორბციაზე და შეცვალოს INR მაჩვენებელი. მონიტორინგი რეკომენდებულია.
5. პერორალური კონტრაცეფტივები ძლიერი საფაღარათო ეფექტი შეიძლება შეამციროს ორალური კონტრაცეფტივების აბსორბცია, რაც ამცირებს მათ ეფექტურობას.
6. სხვა პერორალური პრეპარატები აბუსალათინის ზეთი აჩქარებს ნაწლავის ტრანზიტს, რაც ზოგადად ამცირებს პერორალურად მიღებული ნებისმიერი წამლის აბსორბციის დროს. რეკომენდებულია სხვა წამლის მიღება აბუსალათინის ზეთის მიღებამდე მინიმუმ 2 საათით ადრე ან მოქმედების დასრულების შემდეგ.
---
აბუსალათინის ზეთი უკუნაჩვენებია ორსულობის ნებისმიერ ტრიმესტრში. რიცინოლეინის მჟავა ასტიმულირებს საშვილოსნოს გლუვ კუნთოვან ქსოვილს პროსტაგლანდინის მსგავსი მექანიზმით, რაც შეიძლება გამოიწვიოს:
FDA კატეგორია: X (ნაყოფზე ტერატოგენული ეფექტის რისკი აღემატება პოტენციურ სარგებელს). თანამედროვე სამეანო გაიდლაინები არ რეკომენდებენ აბუსალათინის ზეთის გამოყენებას მშობიარობის ინდუქციისთვის (NICE NG136).
აბუსალათინის ზეთის გადასვლა დედის რძეში სათანადოდ შესწავლილი არ არის. თეორიულად, სისტემური აბსორბციის მინიმალურობის გათვალისწინებით, რისკი დაბალია. მიუხედავად ამისა, ლაქტაციის პერიოდში სიფრთხილეა რეკომენდებული და უპირატესობა უნდა მიეცეს უფრო უსაფრთხო ალტერნატივებს (ლაქტულოზა, მაკროგოლი) (BNF 87).
---
საქართველოს ფარმაცევტულ ბაზარზე აბუსალათინის ზეთი ხელმისაწვდომია შემდეგი სახით:
ეს პრეპარატები ხელმისაწვდომია რეცეპტის გარეშე (OTC) საქართველოს აფთიაქების ქსელში. პრეპარატი წარმოადგენს ცივი წნეხვის მეთოდით მიღებულ რაფინირებულ აბუსალათინის ზეთს, რომელიც აკმაყოფილებს ფარმაკოპეის სტანდარტებს.
---
აბუსალათინის ზეთი, როგორც წესი, მოქმედებას იწყებს მიღებიდან 2–6 საათში. ეფექტის დაწყების ზუსტი დრო დამოკიდებულია კუჭის შევსებაზე, დოზაზე და ინდივიდუალურ მეტაბოლიზმზე. ცარიელ კუჭზე მიღებისას ეფექტი უფრო სწრაფად ვითარდება. რეკომენდებულია მიღება დილით ან საღამოს, პროცედურის განრიგის მიხედვით (BNF 87).
არა, ხანგრძლივი ყოველდღიური გამოყენება არ არის რეკომენდებული. სტიმულაციური საფაღარათოების ქრონიკული მოხმარება იწვევს ნაწლავის ტონუსის დაქვეითებას (ე.წ. „ზარმაცი ნაწლავის სინდრომი"), ელექტროლიტურ დისბალანსს (განსაკუთრებით ჰიპოკალიემიას) და ფუნქციური დამოკიდებულების განვითარებას. ქრონიკული ყაბზობისთვის უპირატესობა ეძლევა ბოჭკოვან დანამატებს, ოსმოსურ საფაღარათოებს (ლაქტულოზა, მაკროგოლი) ან პროკინეტიკებს (NICE NG136).
არა. აბუსალათინის ზეთი უკუნაჩვენებია ორსულობის დროს, რადგან რიცინოლეინის მჟავა ასტიმულირებს საშვილოსნოს კონტრაქციებს და შეიძლება გამოიწვიოს ნაადრევი მშობიარობა ან სხვა გართულებები. მისი „ხალხური" გამოყენება მშობიარობის ინდუქციისთვის არ არის მხარდაჭერილი სამედიცინო მტკიცებულებებით და სახიფათოა (NICE NG136).
ეს ორი პრეპარატი სხვადასხვა ჯგუფს მიეკუთვნება: აბუსალათინის ზეთი — სტიმულაციური (კონტაქტური) საფაღარათოა, ხოლო ლაქტულოზა — ოსმოსური საფაღარათო. აბუსალათინის ზეთი უფრო სწრაფად მოქმედებს (2–6 საათი vs 24–48 საათი), მაგრამ გვერდითი ეფექტები უფრო ინტენსიურია. ლაქტულოზა უფრო რბილი და უსაფრთხოა ხანგრძლივი გამოყენებისთვის, ამიტომ იგი უპირატესია ქრონიკული ყაბზობის მართვისთვის (BNF 87).
აბუსალათინის ზეთი შეიძლება გამოყენებულ იქნას 2 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში ექიმის რეკომენდაციით, შემცირებული დოზებით (5–15 მლ 2–6 წლის ასაკში). 2 წლამდე ბავშვებში მისი გამოყენება უკუნაჩვენებია. ნებისმიერ შემთხვევაში, ბავშვთა ყაბზობის მართვაში უპირატესობა ეძლევა დიეტურ ზომებსა და ოსმოსურ საფაღარათოებს (მაკროგოლი) (BNF 87).
აბუსალათინის ზეთი უნდა ინახებოდეს მშრალ, გრილ, სინათლისგან დაცულ ადგილას, 15–25°C ტემპერატურაზე. გახსნის შემდეგ რეკომენდებულია გამოყენება მწარმოებლის მიერ მითითებულ ვადაში (ჩვეულებრივ 6–12 თვე). ვარგისიანობის ვადის ამოწურვის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული.