CARDIOMAGNYL · INN
CARDIOMAGNYL (CARDIOMAGNYL) ხელმისაწვდომია საქართველოში 4 ბრენდის სახით. ქვემოთ მოცემული პროდუქტების ანოტაციები გადამოწმებულია ავტორიტეტული საერთაშორისო წყაროებიდან (BNF, EMA SmPC, NICE, DrugBank, WHO ATC) და ლოკალიზებულია ქართული ფარმაცევტული ბაზრისთვის.
კარდიომაგნილი (Cardiomagnyl) წარმოადგენს კომბინირებულ კარდიოვასკულარულ პრეპარატს, რომელიც შეიცავს აცეტილსალიცილის მჟავას (ასპირინი) და მაგნიუმის ჰიდროქსიდს. აცეტილსალიცილის მჟავა დაბალ დოზებში ახდენს თრომბოციტების აგრეგაციის შეუქცევად ინჰიბირებას ციკლოოქსიგენაზა-1 (COX-1) ფერმენტის ბლოკირებით, რაც ამცირებს თრომბოქსან A₂-ის სინთეზს. მაგნიუმის ჰიდროქსიდი ანტაციდური კომპონენტის სახით იცავს კუჭის ლორწოვან გარსს ასპირინის გასტროტოქსიკური ზემოქმედებისგან. პრეპარატი გამოიყენება გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების პირველადი და მეორეული პრევენციისთვის, მათ შორის მიოკარდიუმის ინფარქტის, ინსულტის და თრომბოემბოლიური გართულებების თავიდან ასაცილებლად. ხელმისაწვდომია 75 მგ და 150 მგ დოზებით (აცეტილსალიცილის მჟავის მიხედვით). პრეპარატი ფართოდ გამოიყენება საქართველოში კარდიოლოგიურ პრაქტიკაში (BNF 87).
---
კარდიომაგნილი (Cardiomagnyl) არის ფიქსირებული კომბინაციის ანტითრომბოციტული პრეპარატი, რომელიც შეიცავს ორ აქტიურ ინგრედიენტს: აცეტილსალიცილის მჟავას (ASA) და მაგნიუმის ჰიდროქსიდს (Mg(OH)₂). იგი მიეკუთვნება არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების (ნსაას) ჯგუფს, კონკრეტულად — სალიცილატების ქვეჯგუფს, თუმცა კარდიოლოგიურ დოზებში პრიმარული მიზანი ანთების საწინააღმდეგო კი არა, ანტიაგრეგაციული ეფექტია.
აცეტილსალიცილის მჟავა პირველად სინთეზირებულ იქნა 1897 წელს ფელიქს ჰოფმანის მიერ (Bayer), თუმცა მისი ანტითრომბოციტული თვისებები აღმოჩენილ იქნა მხოლოდ მე-20 საუკუნის 60-70-იან წლებში. 1989 წლიდან დაბალდოზური ასპირინი ოფიციალურად რეკომენდებულ იქნა კარდიოვასკულარული პრევენციისთვის. კარდიომაგნილი, როგორც მაგნიუმის ჰიდროქსიდით გაძლიერებული ფორმულაცია, შეიქმნა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტზე ასპირინის გვერდითი მოქმედების შესამცირებლად (EMA SmPC).
მაგნიუმის ჰიდროქსიდი, როგორც ანტაციდი, ნეიტრალიზებს კუჭის მარილმჟავას და ქმნის დამცავ ბარიერს ლორწოვან გარსზე, რაც ამცირებს ეროზიული გასტრიტის და პეპტიკური წყლულის განვითარების რისკს. ამავდროულად, მაგნიუმის ჰიდროქსიდი არ ცვლის აცეტილსალიცილის მჟავის ანტითრომბოციტულ ეფექტურობას (BNF 87).
პრეპარატი შეტანილია ჯანმრთელობის მსოფლიო ორგანიზაციის აუცილებელ მედიკამენტთა ნუსხაში (აცეტილსალიცილის მჟავის კომპონენტის სახით) და წარმოადგენს კარდიოლოგიური პრაქტიკის ქვაკუთხედს მთელ მსოფლიოში (WHO Model List).
---
კარდიომაგნილის ფარმაკოლოგიური მოქმედება განპირობებულია ორი კომპონენტის სინერგიული ეფექტით:
აცეტილსალიცილის მჟავა ახდენს ციკლოოქსიგენაზა-1 (COX-1) ფერმენტის შეუქცევად აცეტილირებას სერინ-529 ამინომჟავის ნაშთზე. ეს იწვევს თრომბოციტებში არაქიდონის მჟავის მეტაბოლური გზის ბლოკირებას, რის შედეგადაც მნიშვნელოვნად მცირდება თრომბოქსან A₂-ის (TXA₂) სინთეზი (BNF 87).
თრომბოქსან A₂ ფიზიოლოგიურად ძლიერი პროაგრეგანტია — იგი ხელს უწყობს თრომბოციტების აქტივაციას, აგრეგაციას და ვაზოკონსტრიქციას. მისი სინთეზის ინჰიბირებით აცეტილსალიცილის მჟავა:
მნიშვნელოვანია, რომ თრომბოციტები — უბირთვო უჯრედული ელემენტები — ვერ ახდენენ ახალი COX-1 ფერმენტის სინთეზს, ამიტომ ინჰიბირება შეუქცევადია და გრძელდება თრომბოციტის მთელი სიცოცხლის ხანგრძლივობას (7-10 დღე). ამის გამო, თუნდაც დღეში ერთხელ მიღებული დაბალი დოზით (75-150 მგ), მიიღწევა თრომბოციტების 95%-ზე მეტი ინჰიბირება (NICE CG181).
COX-1-ის გარდა, მაღალ დოზებში ასპირინი ინჰიბირებას ახდენს COX-2 ფერმენტზეც, რაც უზრუნველყოფს ანთების საწინააღმდეგო და ანალგეზიურ ეფექტს, თუმცა კარდიოლოგიურ დოზებში ეს ეფექტი მინიმალურია.
მაგნიუმის ჰიდროქსიდი მოქმედებს როგორც არამშთანთქავი ანტაციდი:
ამ მექანიზმით მაგნიუმის ჰიდროქსიდი მნიშვნელოვნად ამცირებს კუჭ-ნაწლავური გართულებების (გასტრიტი, ეროზია, წყლული) სიხშირეს ხანგრძლივი ასპირინოთერაპიის დროს, თუმცა სრულ პროტექციას ვერ უზრუნველყოფს (EMA SmPC).
---
კარდიომაგნილი გამოიყენება შემდეგ კლინიკურ სიტუაციებში:
პრეპარატი ინიშნება მაღალი კარდიოვასკულარული რისკის მქონე პაციენტებში პირველადი პრევენციისთვის, განსაკუთრებით:
წინაგულთა ფიბრილაციის მქონე პაციენტებში, რომლებისთვისაც ანტიკოაგულანტთა (ვარფარინი, DOAC) გამოყენება კონტრაინდიცირებული ან შეუძლებელია, კარდიომაგნილი შეიძლება გამოყენებულ იქნას ემბოლიის პრევენციისთვის, თუმცა მისი ეფექტურობა ანტიკოაგულანტებზე მნიშვნელოვნად ნაკლებია (NICE NG196).
---
პირველადი პრევენცია:
მეორეული პრევენცია (მწვავე კორონარული სინდრომის შემდეგ):
მწვავე მიოკარდიუმის ინფარქტი (გადაუდებელი):
სტენტირების შემდეგ (ორმაგი ანტითრომბოციტული თერაპია — DAPT):
დოზის კორექცია ჩვეულებრივ არ არის საჭირო, თუმცა გასტროინტესტინალური სისხლდენის გაზრდილი რისკის გამო რეკომენდებულია მინიმალური ეფექტური დოზა — 75 მგ/დღეში (NICE NG136).
კარდიომაგნილი არ არის რეკომენდებული 16 წლამდე ასაკის ბავშვებისთვის რეის სინდრომის განვითარების რისკის გამო, გარდა სპეციფიკური ჩვენებებისა (კავასაკის დაავადება) (BNF 87).
---
აცეტილსალიცილის მჟავა სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ბიოშეღწევადობა პერორალური მიღებისას შეადგენს 40-50%-ს (პირველი გავლის ეფექტის გამო). პლაზმაში პიკური კონცენტრაცია (Tmax) მიიღწევა 30-40 წუთში ჩვეულებრივი ტაბლეტის და 15-20 წუთში დაღეჭილი ტაბლეტის შემდეგ. მაგნიუმის ჰიდროქსიდი მინიმალურად გავლენას ახდენს აცეტილსალიცილის მჟავის აბსორბციის სიჩქარეზე (EMA SmPC).
აცეტილსალიცილის მჟავა და მისი აქტიური მეტაბოლიტი — სალიცილის მჟავა — 80-90%-ით უკავშირდება პლაზმის ცილებს (ძირითადად ალბუმინს). განაწილების მოცულობა (Vd) შეადგენს 0.1-0.2 ლ/კგ. პრეპარატი კარგად აღწევს სინოვიალურ სითხეში, ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში და გადის პლაცენტურ ბარიერს.
აცეტილსალიცილის მჟავა სწრაფად ჰიდროლიზდება სალიცილის მჟავად პლაზმის, ღვიძლის და ერითროციტების ესთერაზებით. ნახევარდაშლის პერიოდი (T½) აცეტილსალიცილის მჟავისთვის: 15-20 წუთი. სალიცილის მჟავა შემდგომ მეტაბოლიზდება ღვიძლში გლუკურონიდაციით და გლიცინთან კონიუგაციით. სალიცილის მჟავის T½: 2-3 საათი (დაბალ დოზებში) (BNF 87).
მეტაბოლიტები გამოიყოფა ძირითადად თირკმელებით (80-100%). შარდის pH-ს ტუტე მხარეს გადახრისას სალიცილატების ექსკრეცია მკვეთრად იზრდება. მაგნიუმის ჰიდროქსიდი პრაქტიკულად არ შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან და გამოიყოფა განავალთან ერთად.
---
რეკომენდაცია: ხანგრძლივი მიღებისას რეკომენდებულია პერიოდული მონიტორინგი — სრული სისხლის ანალიზი, ფარული სისხლი განავალში, თირკმლის ფუნქცია (NICE NG136).
---
---
ალკოჰოლი მნიშვნელოვნად ზრდის გასტროინტესტინალური სისხლდენის რისკს ასპირინთან ერთად. პაციენტებს ერჩევათ ალკოჰოლის მოხმარების შეზღუდვა (NICE NG136).
---
აცეტილსალიცილის მჟავა FDA-ს კატეგორია — D (მესამე ტრიმესტრი), C (პირველი და მეორე ტრიმესტრი).
აცეტილსალიცილის მჟავა და სალიცილის მჟავა მცირე რაოდენობით გამოიყოფა დედის რძეში. დაბალი დოზების (75-150 მგ/დღეში) ეპიზოდური გამოყენება ჩვეულებრივ უსაფრთხოდ ითვლება, თუმცა ხანგრძლივი მიღებისას რეკომენდებულია სიფრთხილე და პედიატრის კონსულტაცია. მაღალი დოზები კონტრაინდიცირებულია რეის სინდრომის თეორიული რისკის გამო (BNF 87).
---
საქართველოს ფარმაცევტულ ბაზარზე ხელმისაწვდომია აცეტილსალიცილის მჟავის შემცველი კარდიოლოგიური პრეპარატები:
პაციენტებმა ფარმაცევტს ან ექიმს უნდა მიმართონ კონკრეტული ბრენდის შერჩევისთვის, რადგან დოზირება და ფორმულაცია განსხვავდება.
---
კარდიომაგნილი ჩვეულებრივი ასპირინისგან განსხვავდება ორი ძირითადი ნიშნით: დოზირება (75-150 მგ ნაცვლად 500 მგ-ისა) და მაგნიუმის ჰიდროქსიდის დანამატი, რომელიც იცავს კუჭის ლორწოვან გარსს. ჩვეულებრივი ასპირინი გათვალისწინებულია ტკივილის მოხსნისა და ცხელების დაწევისთვის, ხოლო კარდიომაგნილი — გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების პრევენციისთვის. არ უნდა ჩაანაცვლოთ ერთი მეორეთი ექიმის რეკომენდაციის გარეშე (BNF 87).
რეკომენდებულია კარდიომაგნილის მიღება ჭამის შემდეგ, რადგან მიუხედავად მაგნიუმის ჰიდროქსიდის გასტროპროტექციული თვისებისა, ცარიელ კუჭზე მიღებისას იზრდება კუჭ-ნაწლავის გაღიზიანების რისკი. ტაბლეტი მთელი უნდა გადაიყლაპოთ საკმარისი რაოდენობა წყალთან ერთად (EMA SmPC).
მეორეული პრევენციის შემთხვევაში (ინფარქტის ან ინსულტის შემდეგ) კარდიომაგნილი, როგორც წესი, ინიშნება უვადოდ, მთელი სიცოცხლის განმავლობაში, თუ არ არსებობს სპეციფიკური უკუჩვენება. პირველადი პრევენციის ხანგრძლივობა ინდივიდუალურად განისაზღვრება ექიმის მიერ რისკ-სარგებლის შეფასების საფუძველზე. არასოდეს შეწყვიტოთ პრეპარატი ექიმის თანხმობის გარეშე — მკვეთრმა შეწყვეტამ შეიძლება გამოიწვიოს „რეკოილის ეფექტი" თრომბოზის რისკის ზრდით (NICE CG181).
ეს კომბინაცია არ არის რეკომენდებული. იბუპროფენი კონკურენტულად უკავშირდება COX-1 ფერმენტს და შეუძლია შეამციროს ასპირინის ანტიაგრეგაციული ეფექტი, რაც ზრდის კარდიოვასკულარული მოვლენების რისკს. თუ იბუპროფენის მიღება აუცილებელია, ის უნდა მიიღოთ კარდიომაგნილის მიღებიდან მინიმუმ 2 საათის შემდეგ. ალტერნატივად, განიხილეთ სხვა ანალგეტიკის (მაგ., პარაცეტამოლის) გამოყენება (FDA, BNF 87).
ყურადღება მიაქციეთ შემდეგ სიმპტომებს: შავი ფისისებრი განავალი (მელენა), სისხლიანი ღებინება ან „ყავის ნალექის" მსგავსი ღებინება, უმიზეზო დაღლილობა, სახის სიფერმკრთალე, გულისცემის აჩქარება, თავბრუსხვევა. ნებისმიერი ამ ნიშნის გამოვლენისას დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს ან გადაუდებელ სამედიცინო დახმარებას. ხანდაზმულ პაციენტებში რისკი განსაკუთრებით მაღალია (NICE NG136).
დიახ, შაქრიანი დიაბეტი (/conditions/shaqriani-diabeti) თავისთავად არ წარმოადგენს უკუჩვენებას. პირიქით, დიაბეტის მქონე პაციენტებს ხშირად ენიშნებათ კარდიომაგნილი კარდიოვასკულარული გართულებების პრევენციისთვის. თუმცა გასათვალისწინებელია, რომ ასპირინმა შეიძლება გააძლიეროს სულფონილშარდოვანას ჯგუფის პრეპარატების ჰიპოგლიკემიური ეფექტი, ამიტომ საჭიროა გლუკოზის მონიტორინგი (EMA SmPC).