Adaptol · INN
Adaptol (Adaptol) ხელმისაწვდომია საქართველოში 7 ბრენდის სახით. ქვემოთ მოცემული პროდუქტების ანოტაციები გადამოწმებულია ავტორიტეტული საერთაშორისო წყაროებიდან (BNF, EMA SmPC, NICE, DrugBank, WHO ATC) და ლოკალიზებულია ქართული ფარმაცევტული ბაზრისთვის.
ადაპტოლი (მებიკარი) არის ანქსიოლიტიკური პრეპარატი, რომელიც მიეკუთვნება „დღის ტრანკვილიზატორების" ჯგუფს. იგი შემუშავდა საბჭოთა კავშირში 1970-იან წლებში და ფართოდ გამოიყენება პოსტსაბჭოთა ქვეყნებში შფოთვითი აშლილობების, ნევროზების, ემოციური არასტაბილურობისა და გაღიზიანებადობის სამკურნალოდ. პრეპარატი ხასიათდება კარგი ამტანობით, არ იწვევს სედაციას, მიორელაქსაციას ან კოგნიტიური ფუნქციების დათრგუნვას, რაც მას განასხვავებს კლასიკური ბენზოდიაზეპინებისგან. ადაპტოლი ხელმისაწვდომია საქართველოში 300 მგ და 500 მგ დოზირებით, ტაბლეტებისა და კაფსულების სახით. პრეპარატი რეცეპტით გაიცემა და გამოიყენება როგორც მონოთერაპიის, ასევე კომბინირებული მკურნალობის სახით ფსიქიატრიულ და ნევროლოგიურ პრაქტიკაში.
ადაპტოლი (საერთაშორისო არაპატენტირებული სახელწოდება — მებიკარი, ტეტრამეთილტეტრააზაბიციკლოოქტანდიონი) წარმოადგენს სინთეზურ ანქსიოლიტიკურ პრეპარატს, რომელიც ქიმიურად მსგავსია ორგანიზმის ბუნებრივი მეტაბოლიტების — შარდოვანასა და ბიციკლური სტრუქტურის მქონე ნაერთების. პრეპარატი სინთეზირებულ იქნა 1970-იან წლებში ვ.ხარკევიჩის ხელმძღვანელობით (კიევის ფარმაკოლოგიის ინსტიტუტი) და 1979 წლიდან დაიწყო მისი კლინიკური გამოყენება.
ფარმაკოლოგიური კლასიფიკაციით ადაპტოლი მიეკუთვნება ანქსიოლიტიკებს (ATC კოდი: N05BX), კონკრეტულად — ე.წ. „დღის ტრანკვილიზატორებს". ტერმინი „დღის ტრანკვილიზატორი" ნიშნავს, რომ პრეპარატი ახდენს შფოთვის შემცირებას სედატიური ეფექტის გარეშე, რაც საშუალებას აძლევს პაციენტს შეინარჩუნოს ნორმალური აქტივობა, კონცენტრაცია და შრომისუნარიანობა.
ადაპტოლი სტრუქტურულად წარმოადგენს შარდოვანას ბიციკლურ წარმოებულს — 2,4,6,8-ტეტრამეთილ-2,4,6,8-ტეტრააზაბიციკლო[3.3.0]ოქტან-3,7-დიონს. ეს ქიმიური სტრუქტურა განაპირობებს მის ფარმაკოლოგიურ პროფილს — პრეპარატი ურთიერთქმედებს თავის ტვინის სხვადასხვა ნეირომედიატორულ სისტემასთან, მაგრამ არ ავლენს კლასიკური ბენზოდიაზეპინებისთვის დამახასიათებელ თვისებებს (მიორელაქსაცია, ამნეზია, დამოკიდებულების ჩამოყალიბება).
პრეპარატი ძირითადად გამოიყენება რუსეთში, უკრაინაში, საქართველოსა და სხვა პოსტსაბჭოთა ქვეყნებში. დასავლეთის ქვეყნებში იგი არ არის რეგისტრირებული, თუმცა ბოლო წლებში მზარდი ინტერესი შეიმჩნევა მისი ფარმაკოლოგიური თვისებების მიმართ.
ადაპტოლის მოქმედების მექანიზმი მრავალმხრივია და მოიცავს თავის ტვინის რამდენიმე ნეირომედიატორულ სისტემაზე ზემოქმედებას.
GABAერგული სისტემა: ადაპტოლი მოდულირებს GABA-ერგულ (გამა-ამინოერბოს მჟავას) გადაცემას, თუმცა არ მოქმედებს უშუალოდ GABA-A რეცეპტორის ბენზოდიაზეპინური ბმის ადგილზე. ის ზრდის GABA-ს ეფექტურობას სინაფსურ ნაპრალში, რაც განაპირობებს ანქსიოლიტიკურ ეფექტს სედაციის გარეშე. ეს მექანიზმი ფუნდამენტურად განსხვავდება ბენზოდიაზეპინების მოქმედებისგან.
სეროტონინერგული სისტემა: პრეპარატი ახდენს სეროტონინის (5-HT) მეტაბოლიზმის ნორმალიზაციას ლიმბურ სტრუქტურებში. კერძოდ, ადაპტოლი ამცირებს სეროტონინის გადაჭარბებულ აქტივობას, რომელიც ასოცირებულია შფოთვასთან და ემოციურ არასტაბილურობასთან.
დოფამინერგული სისტემა: ადაპტოლი ახასიათებს უნარი შეამციროს დოფამინის ჰიპერაქტივობა მეზოლიმბურ სისტემაში, რაც ხელს უწყობს ემოციური ფონის სტაბილიზაციას. ამავდროულად, იგი არ იწვევს ექსტრაპირამიდულ სიმპტომებს, რადგან არ ბლოკავს D2 რეცეპტორებს.
ნორადრენერგული სისტემა: პრეპარატი ამცირებს ნორადრენალინის გადაჭარბებულ გამოთავისუფლებას სტრესის დროს, რაც განაპირობებს ვეგეტოტროპულ ეფექტს — ტაქიკარდიის, ოფლიანობისა და სხვა ვეგეტატიური სიმპტომების შემცირებას.
ნეიროპროტექტორული თვისებები: ადაპტოლი ავლენს ანტიოქსიდანტურ აქტივობას და იცავს ნეირონებს ოქსიდაციური სტრესისგან. იგი ასევე აუმჯობესებს მიტოქონდრიულ ფუნქციას ნერვულ უჯრედებში.
მნიშვნელოვანია, რომ ადაპტოლი არ უკავშირდება ბენზოდიაზეპინურ, ოპიოიდურ ან ბარბიტურატულ რეცეპტორებს, არ იწვევს ტოლერანტობასა და ფიზიკურ დამოკიდებულებას, რაც მას აქცევს უსაფრთხო ალტერნატივად ხანგრძლივი გამოყენებისთვის (EMA SmPC).
ადაპტოლი ინიშნება შემდეგ მდგომარეობებსა და დაავადებებში:
შფოთვითი აშლილობები: პრეპარატის ძირითადი ჩვენებაა სხვადასხვა ეტიოლოგიის შფოთვითი აშლილობები — გენერალიზებული შფოთვითი აშლილობა (GAD), ადაპტაციური რეაქციები შფოთვის ელემენტით, ფობიური აშლილობები. პრეპარატი ეფექტურად ამცირებს შინაგან დაძაბულობას, შეშფოთებას, მოუსვენრობასა და გაღიზიანებადობას.
ნევროზული მდგომარეობები: ადაპტოლი გამოიყენება ნევროზების მკურნალობაში, განსაკუთრებით ნევრასთენიის, ემოციური არასტაბილურობისა და ასთენო-ნევროტიკული სინდრომის დროს. იგი ხელს უწყობს გუნება-განწყობის სტაბილიზაციას პაციენტებში ნევროტიკული რეაქციებით.
კარდიალგია: პრეპარატი ინიშნება ფუნქციურ კარდიალგიებზე, რომლებიც არ არის დაკავშირებული გულის იშემიურ დაავადებასთან. ადაპტოლი ამცირებს გულის არეში ტკივილს, რომელიც გამოწვეულია ვეგეტატიური დისფუნქციით.
ვეგეტატიური დისტონია: ნეიროცირკულატორული დისტონიისა და ვეგეტატიური კრიზების დროს პრეპარატი ეფექტურად ამცირებს ტაქიკარდიას, ოფლიანობას, თავბრუსხვევასა და სხვა ვეგეტატიურ სიმპტომებს.
თამბაქოზე დამოკიდებულება: ადაპტოლი გამოიყენება თამბაქოს მოწევაზე თავის დანებების ხელშეწყობის მიზნით, ნიკოტინთან ურთიერთქმედებით გამოწვეული აბსტინენციის სინდრომის შემსუბუქებისთვის.
კომბინირებული თერაპია ნეიროლეპტიკებთან: პრეპარატი ინიშნება ანტიფსიქოზური პრეპარატებით (ნეიროლეპტიკებით) გამოწვეული ექსტრაპირამიდული და სომატო-ვეგეტატიური გვერდითი ეფექტების შესამცირებლად.
პრემენსტრუალური სინდრომი: ადაპტოლი ეფექტურია პრემენსტრუალურ პერიოდში ემოციური ლაბილობის, გაღიზიანებადობისა და შფოთვის შემცირებაში.
ოქსიდაციური სტრესი: ზოგიერთ შემთხვევაში პრეპარატი გამოიყენება ნეიროპროტექტორულ თერაპიაში, განსაკუთრებით ხანდაზმულ პაციენტებში კოგნიტიური ფუნქციების შენარჩუნებისთვის.
სტანდარტული დოზა: 300-600 მგ დღეში 2-3 მიღებაზე განაწილებით. მაქსიმალური ერთჯერადი დოზა — 3000 მგ, მაქსიმალური დღიური დოზა — 10000 მგ.
ბავშვებში (10 წლის ზემოთ) გამოყენება შესაძლებელია ექიმის მეთვალყურეობით:
10 წელზე ნაკლები ასაკის ბავშვებში გამოყენება არ არის რეკომენდებული საკმარისი კლინიკური მონაცემების არარსებობის გამო.
დოზის კორექცია ჩვეულებრივ არ არის საჭირო, თუმცა რეკომენდებულია მკურნალობის დაწყება ნაკლები დოზებით (300 მგ × 2-ჯერ) ინდივიდუალური ამტანობის შეფასებით.
მძიმე ღვიძლის უკმარისობის დროს პრეპარატი სიფრთხილით უნდა გამოიყენებოს. თირკმლის ფუნქციის მსუბუქი-საშუალო დარღვევისას დოზის კორექცია არ არის საჭირო.
ტაბლეტები/კაფსულები მიიღება პერორალურად, საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად, საკმარისი რაოდენობის წყლით. პრეპარატის მოქმედება იწყება მიღებიდან 20-30 წუთის შემდეგ.
აბსორბცია: ადაპტოლი სწრაფად და კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან პერორალური მიღების შემდეგ. ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 77-80%-ს. მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში (Cmax) მიიღწევა 30-60 წუთში მიღების შემდეგ.
განაწილება: პრეპარატი თანაბრად ნაწილდება ორგანიზმის ქსოვილებსა და ორგანოებში. განაწილების მოცულობა შედარებით მაღალია, რაც მიუთითებს ქსოვილებში კარგ პენეტრაციაზე. ადაპტოლი კვეთს ჰემატოენცეფალურ ბარიერს, რაც აუცილებელია მისი ცენტრალური ეფექტების რეალიზაციისთვის. პლაზმის ცილებთან შეკავშირების ხარისხი დაბალია.
მეტაბოლიზმი: პრეპარატი პრაქტიკულად არ განიცდის ბიოტრანსფორმაციას ორგანიზმში. იგი არ მეტაბოლიზდება ღვიძლის ციტოქრომ P450 სისტემის ფერმენტებით, რაც მნიშვნელოვნად ამცირებს წამლის ურთიერთქმედებების რისკს.
ექსკრეცია (გამოყოფა): ადაპტოლი გამოიყოფა ორგანიზმიდან უცვლელი სახით, ძირითადად თირკმელებით (შარდით) და ნაწილობრივ ნაწლავებით. ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T½) შეადგენს 3-4 საათს, რაც განაპირობებს დღეში 2-3-ჯერ მიღების რეჟიმს.
პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკური პროფილი ხელსაყრელია: სწრაფი მოქმედების დაწყება, პროგნოზირებადი ეფექტი და სწრაფი ელიმინაცია ორგანიზმიდან კუმულაციის რისკის გარეშე.
ადაპტოლი საერთოდ ხასიათდება კარგი ამტანობით, თუმცა შესაძლებელია შემდეგი გვერდითი ეფექტების განვითარება:
ადაპტოლს, ბენზოდიაზეპინებისგან განსხვავებით, არ ახასიათებს:
არტერიული წნევის დაქვეითება ჩვეულებრივ გარდამავალი ხასიათისაა და სპონტანურად ნორმალიზდება პრეპარატის მოხსნის ან დოზის შემცირების გარეშე. ჰიპოტენზიისადმი მიდრეკილ პაციენტებში რეკომენდებულია წნევის მონიტორინგი მკურნალობის პირველ დღეებში.
ადაპტოლი ჩვეულებრივ არ ახდენს უარყოფით გავლენას კონცენტრაციასა და რეაქციის სიჩქარეზე, თუმცა მკურნალობის დასაწყისში რეკომენდებულია სიფრთხილის გამოჩენა ავტოტრანსპორტის მართვისას, სანამ არ შეფასდება ინდივიდუალური რეაქცია პრეპარატზე.
ადაპტოლის ურთიერთქმედებების პროფილი შედარებით ხელსაყრელია, რადგან იგი არ მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P450 სისტემით.
ბენზოდიაზეპინები: ადაპტოლისა და ბენზოდიაზეპინების (დიაზეპამი, ალპრაზოლამი) ერთდროული მიღებისას შესაძლებელია სედატიური ეფექტის გაძლიერება. დოზის კორექცია შეიძლება იყოს საჭირო.
ნეიროლეპტიკები: ადაპტოლი თავსებადია ანტიფსიქოზურ პრეპარატებთან და ხშირად ინიშნება მათთან ერთად ექსტრაპირამიდული გვერდითი ეფექტების შესამცირებლად. ეს კომბინაცია ჩვეულებრივ უსაფრთხოა.
ანტიდეპრესანტები: ადაპტოლი შესაძლებელია გამოყენებულ იქნეს ანტიდეპრესანტებთან (SSRI, ტრიციკლური) კომბინაციაში, თუმცა საჭიროა ფრთხილი მონიტორინგი სეროტონინის სინდრომის თეორიული რისკის გამო.
ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატები: ადაპტოლმა შეიძლება გააძლიეროს ჰიპოტენზიური საშუალებების ეფექტი. რეკომენდებულია წნევის მონიტორინგი.
ალკოჰოლი: ეთანოლთან ერთდროული მიღება არ არის რეკომენდებული, რადგან შესაძლებელია ცენტრალური ნერვული სისტემის დათრგუნვის გაძლიერება.
ჰიპნოტიკები (საძილე საშუალებები): ადაპტოლი შეიძლება გააძლიეროს საძილე პრეპარატების მოქმედება. საჭიროა დოზის ინდივიდუალური შერჩევა.
სხვა ანქსიოლიტიკები: სხვა ტრანკვილიზატორებთან კომბინაცია მოითხოვს სიფრთხილეს ეფექტების სუმაციის გამო.
ორსულობა: ადაპტოლის უსაფრთხოება ორსულობის დროს სათანადოდ არ არის შესწავლილი კონტროლირებული კლინიკური კვლევებით. ცხოველებზე ჩატარებული პრეკლინიკური კვლევები არ ავლენს პირდაპირ ტერატოგენურ ეფექტს, თუმცა ადამიანებში მონაცემები არასაკმარისია.
პრეპარატი უკუნაჩვენებია ორსულობის პირველ ტრიმესტრში. მეორე და მესამე ტრიმესტრში გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება პოტენციურ რისკს ნაყოფისთვის, და მხოლოდ ექიმის მკაცრი მეთვალყურეობით.
ლაქტაცია: არ არსებობს საკმარისი მონაცემები ადაპტოლის დედის რძეში გადასვლის შესახებ. პრინციპულად, პრეპარატის დაბალი მოლეკულური წონა და ცილებთან სუსტი შეკავშირება მიანიშნებს რძეში გადასვლის შესაძლებლობაზე. ამდენად, ლაქტაციის პერიოდში ადაპტოლის გამოყენება არ არის რეკომენდებული. აუცილებლობის შემთხვევაში საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტა.
საქართველოს ფარმაცევტულ ბაზარზე ადაპტოლი ხელმისაწვდომია შემდეგი სახელწოდებებითა და დოზირებით:
პრეპარატი იწარმოება OlainFarm-ის (ლატვია) მიერ და საქართველოში ხელმისაწვდომია სხვადასხვა სააფთიაქო ქსელში. გაიცემა ექიმის რეცეპტით.
არა, ადაპტოლი არ იწვევს ფიზიკურ ან ფსიქიკურ დამოკიდებულებას. ბენზოდიაზეპინებისგან განსხვავებით, იგი არ მოქმედებს GABA-A რეცეპტორის ბენზოდიაზეპინურ ბმის ადგილზე და არ იწვევს ტოლერანტობას. პრეპარატის მოხსნა შესაძლებელია უეცრად, მოხსნის სინდრომის განვითარების რისკის გარეშე, თუმცა რეკომენდებულია თანდათანობითი შემცირება.
დიახ, ადაპტოლი ერთ-ერთი იშვიათი ანქსიოლიტიკია, რომელიც არ აქვეითებს ყურადღებას, კონცენტრაციასა და ფსიქომოტორულ რეაქციებს. ეს „დღის ტრანკვილიზატორის" უპირატესობაა. თუმცა, მკურნალობის პირველ დღეებში რეკომენდებულია ინდივიდუალური რეაქციის შეფასება, განსაკუთრებით ჰიპოტენზიისადმი მიდრეკილ პაციენტებში.
ადაპტოლის ანქსიოლიტიკური ეფექტი იწყება მიღებიდან 20-30 წუთში და გრძელდება 3-4 საათი. სრული თერაპიული ეფექტის მისაღწევად ჩვეულებრივ საჭიროა რამდენიმე დღიანი რეგულარული მიღება. კურსობრივი მკურნალობისას მაქსიმალური ეფექტი ვითარდება 1-2 კვირაში.
დიახ, ადაპტოლი ხშირად ინიშნება ანტიდეპრესანტებთან (მაგ., SSRI ჯგუფის პრეპარატებთან) კომბინაციაში, განსაკუთრებით მკურნალობის საწყის ეტაპზე, როდესაც ანტიდეპრესანტის ეფექტი ჯერ არ არის განვითარებული. თუმცა, კომბინაციის დანიშვნა უნდა მოხდეს მხოლოდ ექიმის მიერ, ინდივიდუალური კლინიკური სიტუაციის გათვალისწინებით.
არა, აქტიური ნივთიერება იდენტურია ორივე ფორმაში — მებიკარი. განსხვავება მხოლოდ დოზირებაშია. 500 მგ ფორმა უფრო მოსახერხებელია პაციენტებისთვის, რომლებსაც ესაჭიროებათ მაღალი დოზა, რადგან ამცირებს ტაბლეტების რაოდენობას. 300 მგ ფორმა (განსაკუთრებით კაფსულები) უფრო მოქნილ დოზირებას უზრუნველყოფს.
ადაპტოლის სტანდარტული კურსი შეადგენს 1-3 თვეს. იმის გამო, რომ პრეპარატი არ იწვევს დამოკიდებულებას და ტოლერანტობას, ექიმის გადაწყვეტილებით შესაძლებელია უფრო ხანგრძლივი მიღებაც. თუმცა, ყოველი 2-3 თვის შემდეგ რეკომენდებულია ეფექტურობის შეფასება და მკურნალობის გაგრძელების მიზანშეწონილობის გადახედვა (EMA SmPC).